Corsib 5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

Wysoce wybiórczy lek blokujący receptory β₁-adrenergiczne, pozbawiony wewnętrznego działania agonistycznego i znaczącego działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie niewielkie powinowactwo do receptorów β₂ mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β₂ związanych z regulacją metabolizmu. Dlatego na ogół nie wpływa na opór oskrzelowy i efekty metaboliczne zależne od receptorów β₂. Sposób działania leku w leczeniu nadciśnienia jest niejasny. Wiadomo jednak, że fumaran bisoprololu znacznie zmniejsza aktywność reninową osocza. Fumaran bisoprololu poprzez inicjowanie receptorów β w sercu hamuje odpowiedź na aktywację układu współczulnego. Skutkuje to zmniejszeniem częstości akcji serca i kurczliwości, a tym samym zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Doraźnie zastosowany fumaran bisoprololu u pacjentów z chorobą wieńcową bez przewlekłej niewydolności serca zwalnia czynność serca i zmniejsza objętość wyrzutową, zmniejszając tym samym pojemność minutową i zużycie tlenu. Podczas stosowania przewlekłego początkowo zwiększony opór obwodowy zmniejsza się. Lek jest wchłaniany niemal w całości z przewodu pokarmowego, co wraz z bardzo małym efektem pierwszego przejścia w wątrobie powoduje, że całkowita biodostępność wynosi ok. 90%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 30%. Wydalany jest z organizmu dwiema drogami, w 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnych metabolitów, wydalanych z organizmu przez nerki. Pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. T_0,5 w osoczu (10-12 h) zapewnia 24-godzinną skuteczność po podaniu dawki raz na dobę.

Leczenie u dorosłych: nadciśnienia tętniczego; dławicy piersiowej; stabilnej przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE i lekami moczopędnymi oraz w razie konieczności z glikozydami nasercowymi.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność serca lub podczas epizodów dekompensacji niewydolności serca wymagających stosowania dożylnych leków inotropowych. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (bez stosowania stymulatora serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia (częstość akcji serca poniżej 60 uderzeń/min przed rozpoczęciem leczenia). Objawowe niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi <100 mmHg). Ciężka astma oskrzelowa. Ciężkie postaci choroby zarostowej tętnic obwodowych lub zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. Kwasica metaboliczna.

Leku nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie fumaranem bisoprololu uważane jest za konieczne, należy monitorować maciczno-łożyskowy przepływ krwi oraz wzrost płodu. W przypadku szkodliwego wpływu na ciążę lub płód należy rozważyć zastosowanie innego leczenia. Noworodek musi pozostawać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii i bradykardii występują na ogół w ciągu pierwszych 3 dni po urodzeniu. Działanie farmakologiczne fumaranu bisoprololu może wywierać szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) rozwój płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiązało się z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. Działania niepożądane (np. hipoglikemia, bradykardia) mogą wystąpić u płodu i noworodka. Jeśli leczenie β-adrenolitykami jest konieczne, preferowane są selektywne β₁-adrenolityki. Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka ludzkiego - nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku.

Doustnie. Leczenie nadciśnienia tętniczego/dławicy piersiowej. Dorośli. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, zwłaszcza w zależności od częstości akcji serca i skuteczności leczenia. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg na dobę. Zazwyczaj stosowana dawka to 10 mg raz na dobę, a maksymalna zalecana dawka to 20 mg na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku. Zazwyczaj nie jest wymagane dostosowanie dawki, jednak zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej możliwej dawki - 2,5 mg. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zazwyczaj nie jest wymagane dostosowanie dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (CCr <20 ml/min) dawka nie powinna być większa niż 10 mg na dobę. Doświadczenie dotyczące stosowania leku u pacjentów poddawanych dializie nerek jest ograniczone. Nie ma jednak dowodów na to, że konieczna jest modyfikacja schematu dawkowania. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży - nie zaleca się stosowania. Przerwanie leczenia. Leczenia nie należy przerywać nagle. Dawkę należy zmniejszać stopniowo. Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca (CHF). Standardowe leczenie CHF obejmuje inhibitor ACE (lub antagonistę receptora angiotensyny, w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE), β-adrenolityki, leki moczopędne i, jeśli to wskazane, glikozydy nasercowe. Leczenie fumaranem bisoprololu należy rozpoczynać u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym (bez incydentów ostrej niewydolności serca). Zaleca się, aby leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca było prowadzone przez lekarza z doświadczeniem w leczeniu tej choroby. W trakcie dostosowania dawki i po jego zakończeniu może wystąpić przemijające pogorszenie niewydolności serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia. Faza dostosowania dawki. Leczenie należy rozpocząć od stopniowego zwiększania dawki zgodnie z poniższym schematem: 1,25 mg raz na dobę przez 1 tydz.; jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do 2,5 mg raz na dobę przez kolejny tydzień; jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do 3,75 mg raz na dobę przez kolejny tydzień; jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do 5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tyg.; jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do 7,5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tyg.; jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do 10 mg raz na dobę w leczeniu podtrzymującym. Maksymalna zalecana dawka wynosi 10 mg raz na dobę. W trakcie dostosowania dawki zaleca się uważne monitorowanie parametrów życiowych pacjenta (częstość akcji serca, ciśnienie krwi) oraz objawów nasilenia niewydolności serca. Objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia. Modyfikacja leczenia. Jeśli maksymalna zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, można rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii, zaleca się ponowne dostosowanie dawki jednocześnie stosowanych leków. Może być również konieczne czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie jego odstawienia. Należy zawsze rozważyć wznowienie podawania i (lub) zwiększenie dawki bisoprololu, gdy uzyska się stabilizację stanu pacjenta. Czas trwania leczenia. Leczenie fumaranem bisoprololu jest na ogół leczeniem długotrwałym. Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia, dawkę należy zmniejszać stopniowo. Leczenia nie wolno przerywać nagle, ponieważ może to prowadzić do przejściowego pogorszenia stanu pacjenta. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Brak danych dotyczących farmakokinetyki leku u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. W związku z tym, u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność w czasie zwiększania dawki. Pacjenci w podeszłym wieku. Nie jest wymagane dostosowanie dawki. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży - nie zaleca się stosowania. Sposób podania. Lek należy przyjmować rano z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Tabletki należy połknąć popijając płynem, bez rozgryzania.

Dotyczy nadciśnienia tętniczego lub dławicy piersiowej. Należy zachować ostrożność podczas stosowania fumaranu bisoprololu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową i towarzyszącą niewydolnością serca. Dotyczy tylko przewlekłej niewydolności serca. Leczenie pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca wymaga indywidualnej fazy dostosowywania dawki. Rozpoczęcie i przerwanie leczenia wymaga regularnej kontroli. Brak doświadczenia terapeutycznego w leczeniu niewydolności serca fumaranem bisoprololu u pacjentów z następującymi chorobami i stanami: cukrzyca insulinozależna (typu I); ciężkie zaburzenia czynności nerek; ciężkie zaburzenia czynności wątroby; kardiomiopatia restrykcyjna; wrodzona wada serca; hemodynamicznie istotna organiczna wada zastawek; zawał mięśnia sercowego przebyty w ciągu ostatnich 3 mies. Dotyczy wszystkich wskazań. Leczenia fumaranem bisoprololu nie wolno przerywać w sposób nagły, chyba że jest to wyraźnie wskazane, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ponieważ może to prowadzić do przejściowego pogorszenia stanu serca. Należy zachować ostrożność podczas stosowania bisoprololu fumaranu w następujących przypadkach: skurcz oskrzeli (astma oskrzelowa, obturacyjna choroba dróg oddechowych); cukrzyca z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi; objawy hipoglikemii (takie jak tachykardia, kołatanie serca lub pocenie się) mogą być maskowane; ścisła głodówka; trwające leczenie odczulające (bisoprolol może zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych, leczenie epinefryną nie zawsze daje oczekiwany efekt terapeutyczny); blok przedsionkowo-komorowy I stopnia; dławica Prinzmetala (obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych, pomimo wysokiej selektywności bisoprololu względem receptorów β₁ nie można całkowicie wykluczyć napadów bólu dławicowego podczas stosowania bisoprololu u pacjentów z dławicą Prinzmetala); choroba zarostowa tętnic obwodowych (może wystąpić nasilenie objawów, zwłaszcza na początku leczenia); znieczulenie ogólne. Mimo że kardioselektywne (β₁) β-adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż niewybiórcze β-adrenolityki, należy unikać ich stosowania u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne. Jeżeli istnieją takie wskazania, lek należy stosować z zachowaniem ostrożności. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych leczenie fumaranem bisoprololu należy rozpoczynać od najmniejszej możliwej dawki, a pacjentów należy ściśle kontrolować pod kątem wystąpienia nowych objawów (np. duszności, nietolerancji wysiłku, kaszlu). W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc, które mogą przebiegać objawowo, należy podawać jednocześnie leki rozszerzające oskrzela. Sporadycznie u pacjentów z astmą może wystąpić zwiększenie oporów w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki β₂-adrenomimetyków. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu β-adrenolityki zmniejszają częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, podczas intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się kontynuowanie podawania β-adrenolityków w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi zostać poinformowany o podawaniu β-adrenolityków ze względu na ryzyko wystąpienia interakcji z innymi lekami, co może prowadzić do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii oraz zmniejszonej zdolności kompensacyjnej układu krążenia w przypadku utraty krwi. Jeśli przed znieczuleniem zachodzi konieczność przerwania stosowania β-adrenolityków, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę, a leczenie zakończyć na 48 h przed planowanym znieczuleniem. Leczenie fumaranem bisoprololu w skojarzeniu z antagonistami wapnia typu dilitazemu lub werapamilu, z lekami przeciwarytmicznymi klasy I i z ośrodkowo działającymi lekami przeciwnadciśnieniowymi jest na ogół niezalecane. Pacjenci z łuszczycą lub łuszczycą w wywiadzie powinni otrzymać β-adrenolityki wyłącznie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym rdzenia nadnerczy, nie wolno stosować bisoprololu bez uprzedniego zastosowania leku blokującego receptory α-adrenergiczne. Leczenie fumaranem bisoprololu może maskować objawy tyreotoksykozy. Bisoprolol może zwiększać wrażliwość na alergeny i zaostrzać objawy reakcji anafilaktycznej.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy, osłabienia lub trudności w oddychaniu należy jak
najszybciej skontaktować się z lekarzem.

Poniżej wymieniono pozostałe działania niepożądane w zależności od częstości ich występowania:

Bardzo często (może dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób):
• bradykardia (wolna czynność serca).

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób):
• uczucie zimna lub drętwienia rąk lub stóp
• niskie ciśnienie krwi
• pogorszenie istniejącej niewydolności serca
• nudności, wymioty, biegunka, zaparcia
• zmęczenie*, zawroty głowy*, ból głowy*
• osłabienie (astenia)

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób):
• zaburzenia snu
• depresja
• zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego
• spadek ciśnienia krwi podczas wstawania powodujący zawroty głowy
• problemy z oddychaniem u pacjentów z astmą lub przewlekłą chorobą płuc
• osłabienie mięśni, kurcze mięśni

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1 000 osób):
• suchość oczu spowodowana zmniejszonym wydzielaniem łez (może być problematyczne, jeśli
  pacjent stosuje soczewki kontaktowe)
• zaburzenia słuchu
• alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i zatkany nos
• zapalenie wątroby, które może powodować zażółcenie skóry lub białkówek oczu
• zwiększone stężenie enzymów wątrobowych (AST, ALT), zwiększone stężenie triglicerydów
• reakcje alergiczne, takie jak świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka. Należy natychmiast
  skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia cięższych reakcji alergicznych, do
  których mogą należeć: obrzęk twarzy, szyi, języka, jamy ustnej lub gardła, lub trudności w
  oddychaniu.
• zaburzenia erekcji
• koszmary senne
• omamy
• omdlenie

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 osób):
• podrażnienie i zaczerwienienie oczu (zapalenie spojówek)
• wystąpienie lub nasilenie łuszczących się zmian na skórze (łuszczyca), zmiany
  łuszczycopodobne
• łysienie

* W przypadku leczenia wysokiego ciśnienia krwi lub dławicy piersiowej objawy te występują
  szczególnie na początku leczenia lub w przypadku zmiany dawkowania. Są one na ogół łagodne i
  często ustępują w ciągu 1 do 2 tygodni.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
również zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, fax: +48 22 49
21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Leczenie skojarzone niezalecane. Dotyczy wyłącznie przewlekłej niewydolności serca. Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego może być nasilony i ujemne działanie inotropowe może być nasilone. Dotyczy wszystkich wskazań. Antagoniści kanału wapniowego typu werapamil i w mniejszym stopniu typu diltiazem - ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Podanie dożylne werapamilu pacjentom leczonym lekami β-adrenolitycznymi może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia tętniczego oraz bloku przedsionkowo-komorowego. Leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo takie jak klonidyna i inne (metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) - jednoczesne stosowanie ośrodkowo działających leków przeciwnadciśnieniowych może spowodować pogorszenie niewydolności serca poprzez zmniejszenie napięcia układu współczulnego (zwolnienie rytmu serca i zmniejszenie pojemności minutowej serca oraz do rozszerzenie naczyń krwionośnych). Nagłe odstawienie tych leków, szczególnie jeśli nastąpi przed zakończeniem podawania leków β-adrenolitycznych, może zwiększyć ryzyko "nadciśnienia z odbicia". Leczenie skojarzone wymagające ostrożności. Dotyczy wyłącznie nadciśnienia tętniczego/dławicy piersiowej. Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego może być nasilony i ujemne działanie inotropowe może być nasilone. Dotyczy wszystkich wskazań. Antagoniści kanału wapniowego typu dihydropirydyny, takie jak felodypina i amlodypina - jednoczesne stosowanie może zwiększyć ryzyko niedociśnienia tętniczego, a ponadto nie można wykluczyć zwiększenia ryzyka dalszego pogorszenia czynności komór serca u pacjentów z niewydolnością serca. Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - wpływ na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego może być nasilony. β-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w leczeniu jaskry) mogą nasilać działanie ogólnoustrojowe fumaranu bisoprololu. Jednoczesne stosowanie leków parasympatykomimetycznych może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zwiększać ryzyko wystąpienia bradykardii. Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilone działanie hipoglikemizujące. Blokada receptorów β-adrenergicznyeh może maskować objawy hipoglikemii. Leki znieczulające: osłabienie odruchowej tachykardii oraz wzrost ryzyka niedociśnienia tętniczego. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu, β-adrenolityki zmniejszają częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, podczas intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Zaleca się kontynuowanie podawania β-adrenolityków w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi zostać poinformowany o podawaniu β-adrenolityków ze względu na ryzyko wystąpienia interakcji z innymi lekami, co może prowadzić do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii oraz zmniejszonej zdolności kompensacyjnej układu krążenia w przypadku utraty krwi. Jeśli przed znieczuleniem zachodzi konieczność przerwania stosowania β-adrenolityków, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę, a leczenie zakończyć na 48 h przed planowanym znieczuleniem. Glikozydy naparstnicy - zwolnienie rytmu serca, wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego. NLPZ mogą zmniejszać działanie hipotensyjne fumaranu bisoprololu. β-sympatykomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina) - jednoczesne stosowanie z fumaranem bisoprololu może zmniejszać skuteczność obu leków. Leki sympatykomimetyczne, które pobudzają receptory adrenergiczne β i α (np. noradrenalina, adrenalina) - jednoczesne stosowanie z fumaranem bisoprololu może ujawnić ich działanie zwężające naczynia, za pośrednictwem receptora α-adrenergicznego, prowadzące do wzrostu ciśnienia krwi oraz do zaostrzenia chromania przestankowego. Takie interakcje uważa się za bardziej prawdopodobne w przypadku nieselektywnych β-adrenolityków. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, jak i z innymi lekami o potencjale obniżania ciśnienia krwi (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny) może zwiększyć ryzyko niedociśnienia tętniczego. Leczenie skojarzone do rozważenia. Meflochina - zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii. Inhibitory MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) - nasilone działanie hipotensyjne leków β-adrenolitycznych, ale również ryzyko wystąpienia przełomu nadciśnieniowego.

Medreg s.r.o.
Na Florenci 2116/15, Nové Město
110 00 Praga 1 Republika Czeska