Daktarin-oral 20 mg/g żel do stosowania w jamie ustnej

1 g żelu zawiera 20 mg mikonazolu. Preparat zawiera etanol oraz kompozycję zapachową pomarańczową (zawierającą: cytral, cytronellol, d-limonen, geraniol, linalol) i kompozycję zapachową kakaową (zawierającą: 0,00138 nanogramów benzoesanu benzylu i 0,0023 nanogramów alkoholu benzylowego w każdym gramie oraz etanol).

Mikonazol działa przeciwgrzybiczo na dermatofity i drożdżaki oraz przeciwbakteryjnie na niektóre Gram-dodatnie pałeczki i ziarniaki. Działanie to polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu u grzybów oraz zaburzeniu w składnikach lipidowych błony cytoplazmatycznej, co powoduje martwicę komórki grzyba. Mikonazol podany w postaci żelu do stosowania w jamie ustnej ulega wchłonięciu do organizmu. Maksymalne stężenie leku w osoczu występuje po ok. 2 h i wynosi od 31 do 49 ng/ml. Wchłonięty mikonazol wiąże się z białkami osocza (88,2%), głównie z albuminami surowicy i czerwonymi krwinkami (10,6%). Wchłonięta dawka mikonazolu jest w znacznej części metabolizowana. Mniej niż 1% podanej dawki wydala się w niezmienionej postaci z moczem. Biologiczny T_0,5 w fazie eliminacji w osoczu wynosi u większości pacjentów 20-25 h (u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jest podobny). Stężenie mikonazolu w osoczu jest umiarkowanie zmniejszone (ok. 50%) podczas hemodializy.

Leczenie drożdżycy jamy ustnej i gardła oraz przewodu pokarmowego u dorosłych i dzieci w wieku od 4 miesięcy.

Nadwrażliwość na mikonazol, inne pochodne imidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niemowlęta w wieku poniżej 4 miesięcy lub niemowlęta bez wystarczająco rozwiniętego odruchu połykania. Zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne podawanie następujących leków, metabolizowanych przez CYP3A4: leki, które powodują wydłużenie odcinka QT (np. astemizol, beprydyl, cyzapryd, dofetylid, halofantryna, mizolastyna, pimozyd, chinidyna, sertyndol i terfenadyna); alkaloidy sporyszu; inhibitory reduktazy HMG-CoA (takie jak symwastatyna i lowastatyna); triazolam i podawany doustnie midazolam.

Brak dowodów dotyczących embriotoksycznego lub teratogennego działania mikonazolu u zwierząt. Przed zastosowaniem preparatu należy rozważyć potencjalne zagrożenia i korzyści wynikające ze stosowania preparatu w okresie ciąży. Zaleca się unikanie stosowania preparatu w czasie ciąży, chyba że korzyści z leczenia dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Brak danych dotyczących przenikania mikonazolu do mleka ludzkiego - należy zachować ostrożność przepisując preparat kobietom karmiącym piersią. Z powodu ryzyka zadławienia nie należy nakładać żelu na brodawkę sutkową kobiety karmiącej w celu podania żelu dziecku.

Zakażenia drożdżakowe jamy ustnej i gardła. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 2 lat: 2,5 ml (1/2 miarki) żelu 4 razy na dobę, po jedzeniu. Żelu nie należy natychmiast połykać, tylko trzymać w ustach tak długo, jak jest to możliwe. Niemowlęta w wieku od 4 do 24 miesięcy: 1,25 ml (1/4 miarki) żelu 4 razy na dobę po jedzeniu. Każdą dawkę należy podzielić na mniejsze porcje i stosować żel na zmienione chorobowo miejsce(a) czystym palcem. Żelu nie należy nakładać na tylną ścianę gardła ze względu na ryzyko zadławienia. Żelu nie należy natychmiast połykać, tylko trzymać w ustach tak długo, jak jest to możliwe. Leczenie należy kontynuować co najmniej przez tydzień po ustąpieniu objawów. Osoby noszące protezy zębowe, powinny je wyjąć na noc i wyszorować szczoteczką z naniesionym żelem. W ten sposób zapobiega się zakażeniu protezy zębowej. Zakażenia drożdżakowe przewodu pokarmowego. Żel można stosować u niemowląt (w wieku ≥4 miesięcy), dzieci oraz u osób dorosłych. Dawka dobowa to 20 mg/kg mc. stosowana w 4 podzielonych dawkach. Dawka dobowa nie powinna przekraczać 250 mg (10 ml) 4 razy na dobę. Leczenie należy kontynuować, co najmniej przez tydzień po ustąpieniu objawów. Miarka dołączona do opakowania pozwala na odmierzenie dawki 124 mg/5 ml.

Mikonazol wchłania się do oranizmu i wykazuje właściwości hamowania CYP2C9 i CYP3A4, co może prowadzić do wydłużenia czasu działania warfaryny. Podczas jednoczesnego stosowania mikonazolu w postaci żelu doustnego i warfaryny stwierdzano zdarzenia krwotoczne, niektóre zakończone zgonem. Jeśli planowane jest jednoczesne stosowanie preparatu z lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny, takimi jak warfaryna, należy zachować ostrożność, dokładnie monitorować działanie przeciwzakrzepowe i odpowiednio dostosować dawkę leku przeciwzakrzepowego. Zaleca się monitorowanie stężeń mikonazolu i fenytoiny, jeśli oba leki stosowane są jednocześnie. U pacjentów stosujących niektóre doustne leki przeciwcukrzycowe, takie jak pochodne sulfonylomocznika, podczas jednoczesnego leczenia mikonazolem, może wystąpić nasilone działanie hipoglikemizujące i należy wtedy rozważyć podjęcie odpowiednich działań. Należy wziąć pod uwagę zmienność dojrzewania czynności połykania u niemowląt, szczególnie podczas podawania mikonazolu w postaci żelu niemowlętom w wieku od 4 do 6 miesięcy. Dolny limit wiekowy należy zwiększyć do 5 - 6 miesięcy u wcześniaków lub u niemowląt wykazujących opóźniony rozwój układu nerwowego i mięśni, ze względu na niewystarczająco rozwinięty odruch połykania. Szczególnie ostrożnie należy stosować u niemowląt i małych dzieci (od 4 miesięcy do 2 lat), gdyż może dojść do zaczopowania gardła przez żel - nie należy nakładać żelu na tylną ścianę gardła i każdą dawkę należy podzielić na mniejsze porcje; nakładać na zmienione miejsca czystym palcem. Należy obserwować pacjenta, aby wykluczyć możliwość zadławienia. Również z powodu ryzyka zadławienia nie należy nakładać żelu na brodawkę sutkową kobiety karmiącej w celu podania żelu dziecku. Podczas leczenia preparatem zgłaszano ciężkie reakcje uczuleniowe, w tym anafilaksję i obrzęk naczynioruchowy. W razie wystąpienia reakcji sugerującej nadwrażliwość lub podrażnienie należy przerwać leczenie. U pacjentów stosujących lek stwierdzano ciężkie reakcje skórne (np. martwica toksyczno-rozpływna naskórka i zespół Stevensa-Johnsona) - należy poinformować pacjentów o objawach ciężkich reakcji skórnych oraz o konieczności przerwania stosowania preparatu przy pierwszym wystąpieniu wysypki. Preparat zawiera 7,85 mg alkoholu (etanol) w każdym gramie żelu do stosowania w jamie ustnej, co jest równoważne 0,00785 mg/mg (0,785 % w/w). Ilość w jednorazowej maksymalnej dawce leku dla osoby dorosłej (10 ml żelu do stosowania w jamie ustnej) jest równoważna ilości mniejszej niż 3 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Preparat zawiera kompozycję zapachową pomarańczową (zawierającą: cytral, cytronellol, linalol, geraniol, d-limonen) i kompozycję zapachową kakaową (zawierającą: alkohol benzylowy, benzoesan benzylu, etanol), które mogą powodować reakcje alergiczne. Lek zawiera 0,017 nanogramów benzoesanu benzylu w każdej jednorazowej maksymalnej dawce dla osoby dorosłej (10 ml żelu do stosowania w jamie ustnej). Benzoesan benzylu może powodować łagodne miejscowe podrażnienie. Preparat zawiera 0,0285 nanogramów alkoholu benzylowego w każdej jednorazowej maksymalnej dawce dla osoby dorosłej (10 ml żelu do stosowania w jamie ustnej). Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Podawanie alkoholu benzylowego małym dzieciom wiąże się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych w tym zaburzeń oddychania (tzw. „gasping syndrome”); istnieje zwiększone ryzyko u małych dzieci z powodu kumulacji. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią powinny skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem preparatu, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w ich organizmie i powodować działania niepożądane (tzw. kwasicę metaboliczną). Pacjenci z chorobami nerek powinni skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem leku, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w ich organizmie i powodować działania niepożądane (tzw. kwasicę metaboliczną). Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna). Alkohol benzylowy może powodować łagodne miejscowe podrażnienie. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę 10 ml (maksymalna jednorazowa dawka dla osoby dorosłej), to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia którychkolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy przerwać
przyjmowanie leku Daktarin-oral żel i natychmiast skontaktować się z lekarzem:
- obrzęk twarzy, języka lub gardła, trudności w przełykaniu, pokrzywka i trudności w oddychaniu
  (obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne).
- martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, reakcja polekowa
  z eozynofilią i objawami układowymi – są to ciężkie reakcje skórne z objawami takimi jak:
  wysypka, złuszczanie skóry, krosty, pęcherze na całym ciele, a w szczególności w okolicach jamy
  ustnej, oczu i narządów płciowych, gorączka i powiększenie węzłów chłonnych.
- ostra uogólniona osutka krostkowa – wysypka z krostami/pęcherzami wypełnionymi ropą.
- zapalenie wątroby, któremu mogą towarzyszyć następujące objawy: brak apetytu, nudności,
  wymioty, zmęczenie, ból brzucha, żółtaczka, bardzo ciemne zabarwienie moczu i odbarwione
  stolce.

Częstość wyżej wymienionych działań niepożądanych jest nieznana (nie może być określona na
podstawie dostępnych danych).

W przypadku zauważenia którychkolwiek z poniższych działań niepożądanych należy poinformować
lekarza lub farmaceutę:

Często (występują rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- zaburzenia smaku,
- suchość błony śluzowej jamy ustnej, dyskomfort w jamie ustnej,
- nudności,
- wymioty,
- nieprawidłowe odczuwanie smaku produktów.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zadławienie,
- biegunka,
- zapalenie jamy ustnej,
- odbarwienia języka,
- pokrzywka,
- wysypka.

U dzieci nudności i wymioty są bardzo częstymi działaniami niepożądanymi (mogą wystąpić częściej
niż u 1 na 10 osób), a cofanie się treści żołądkowej jest częstym działaniem niepożądanym.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

W przypadku jednoczesnego stosowania innych leków należy zapoznać się z informacjami dotyczącymi ich metabolizmu. Mikonazol może hamować metabolizm leków dokonujący się przy udziale CYP3A4 i CYP2C9. Może to spowodować zwiększenie oraz (lub) wydłużenie czasu działania tych leków, w tym wystąpienie objawów niepożądanych. Przeciwwskazane jest doustne podawanie mikonazolu w skojarzeniu z następującymi lekami metabolizowanymi przez CYP3A4: leki, które powodują wydłużenie odcinka QT (np. astemizol, beprydyl, cyzapryd, dofetylid, halofantryna, mizolastyna, pimozyd, chinidyna, sertyndol i terfenadyna); alkaloidy sporyszu; inhibitory reduktazy HMG-CoA (takie jak symwastatyna i lowastatyna); triazolam i podawany doustnie midazolam. Podczas jednoczesnego stosowania podawanego doustnie mikonazolu i wymienionych poniżej leków należy zachować ostrożność ze względu na możliwość zwiększenia lub wydłużenia czasu działania leczniczego oraz (lub) działań niepożądanych. W razie konieczności należy zmniejszyć dawkę następujących leków oraz monitorować ich stężenie w osoczu: leki metabolizowane przez CYP2C9: doustne leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna; doustne leki przeciwcukrzycowe, takie jak pochodne sulfonylomocznika, fenytoina; inne leki metabolizowane przez CYP3A4: inhibitory proteazy HIV, takie jak sakwinawir, niektóre leki przeciwnowotworowe, takie jak alkaloidy barwinka, busulfan i docetaksel, niektóre leki z grupy antagonistów kanału wapniowego, takie jak pochodne dihydropirydyny i werapamil, niektóre leki immunosupresyjne: cyklosporyna, takrolimus, syrolimus (rapamycyna), inne: alfentanyl, alprazolam, brotyzolam, buspiron, karbamazepina, cylostazol, dyzopiramid, ebastyna, metyloprednizolon, midazolam podawany dożylnie, reboksetyna, ryfabutyna, syldenafil i trimetreksat.

Janssen-Cilag Polska Sp. z o.o.
ul. Iłżecka 24
02-135 Warszawa
22-237-60-00
[email protected]
www.janssen.com/poland/