Decapeptyl Depot 3,75 mg proszek i rozpuszczalnik do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań

Decapeptyl 0,1 mg: 1 amp.-strzyk. zawiera 0,1 mg octanu tryptoreliny. Decapeptyl Depot 3,75 mg: 1 amp.-strzyk. zawiera 3,75 mg tryptoreliny w postaci octanu, do odtworzenia w 1 ml rozpuszczalnika; po odtworzeniu stężenie sodu wynosi 3,69 mg/ml, co odpowiada 0,160 mmol/ml.

Syntetyczny dekapeptyd, analog gonadoreliny (gonadoliberyny - GnRH). Tryptorelina pobudza przysadkę mózgową do wydzielania hormonu luteinizującego (LH) i hormonu folikulortopowego (FSH) silniej niż gonadorelina podawana w porównywalnej dawce, i czas jej działania jest dłuższy. Zwiększenie stężeń LH i FSH prowadzi na początku do zwiększenia stężeń testosteronu we krwi u mężczyzn lub stężenia estrogenów we krwi u kobiet. Następnie zwiększa się próg wrażliwości przysadki i zmniejsza wydzielanie gonadotropin. W rezultacie następuje zmniejszenie stężeń hormonów płciowych we krwi do wartości występujących po okresie wygaśnięcia aktywności gonad, tj. stanu hipogonadyzmu hipogonadotropowego. Z leczniczego punktu widzenia prowadzi to do zmniejszenia wzrostu wrażliwych na testosteron guzów gruczołu krokowego u mężczyzn oraz zmniejszenia wielkości ognisk endometriozy i wielkości estrogenozależnych mięśniaków macicy u kobiet. Odnośnie mięśniaków macicy, maksymalne korzyści z leczenia stwierdza się u kobiet z anemią (stężenie hemoglobiny ≤8 g/dl). Postać depot (mikrokapsułki o przedłużonym uwalnianiu) umożliwia powolne uwalnianie tryptoreliny z polimeru; stężenie tryptoreliny zmniejsza się do wartości poniżej progu oznaczalności po 44 dniach (podanie domięśniowe).

Decapeptyl 0,1 mg. Mężczyźni: leczenie hormonozależnego raka gruczołu krokowego miejscowo zaawansowanego lub z przerzutami. Kobiety: leczenie potwierdzonej badaniem laparoskopowym endometriozy, w przypadku gdy nie ma wskazań do leczenia chirurgicznego. Decapeptyl Depot 3,75 mg. Mężczyźni: leczenie hormonozależnego raka gruczołu krokowego miejscowo zaawansowanego lub z przerzutami; diagnostyka hormonozależności raka gruczołu krokowego (ocena wskazań do leczenia hormonalnego). Kobiety: leczenie potwierdzonej badaniem laparoskopowym endometriozy w przypadku, gdy nie ma wskazań do leczenia chirurgicznego; przygotowanie do leczenia operacyjnego objawowych mięśniaków macicy w przypadku, kiedy wskazane jest zmniejszenie wielkości mięśniaków przed planowanym zabiegiem.

Nadwrażliwość na tryptorelinę, hormon uwalniający gonadotropiny (GnRH) lub jakikolwiek inny analog GnRH, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża. Okres karmienia piersią.

Stosowanie agonistów GnRH w ciąży wiąże się z ryzykiem poronienia lub nieprawidłowości u płodu. Tryptoreliny nie należy stosować w ciąży. Przed rozpoczęciem stosowania tryptoreliny u kobiet w wieku rozrodczym należy wykluczyć ciążę. Podczas leczenia należy stosować niehormonalne metody antykoncepcji - w pierwszym miesiącu leczenia należy stosować niehormonalną metodę antykoncepcji, ponieważ początkowe uwolnienie gonadotropin może wywołać owulację; powinno się ją także stosować od 4. tyg. po ostatnim wstrzyknięciu do czasu ponownego pojawienia się krwawień miesiączkowych lub do czasu zastosowania innej metody antykoncepcji. Nie wiadomo, czy tryptorelina przenika do mleka kobiecego. Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych u karmionych piersią dzieci, leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Decapeptyl 0,1. Podskórnie: dawka początkowa 0,5 mg raz na dobę przez 7 dni, a następnie dawka podtrzymująca 0,1 mg raz na dobę. Decapeptyl Depot 3,75 mg. Głęboko domięśniowo (każdorazowo zmieniając miejsce wstrzyknięcia). Mężczyźni: 3,75 mg (1 amp.-strzyk.) raz na 4 tyg. (co 28 dni). Leczenie raka gruczołu krokowego jest zwykle leczeniem długoterminowym. W przypadku diagnostyki hormonozależności raka gruczołu krokowego lek należy podawać przez okres 3 miesięcy. Wiodącym parametrem diagnostycznym jest stężenie PSA, które w zaawansowanych przypadkach raka wynosi >10 ng/ml. Stężenie PSA i testosteronu należy określić przed pierwszym podaniem leku i po 3 mies. leczenia. Wynik testu jest pozytywny, jeśli stężenie testosteronu jest na poziomie kastracyjnym (<1 ng/ml), a stężenie PSA zmniejszyło się. W takiej sytuacji wskazane jest dalsze leczenie tryptoreliną. W przypadku, gdy stężenie testosteronu zmniejszy się, a stężenie PSA pozostanie bez zmian lub zwiększy się, dalsze podawanie tryptoreliny nie ma uzasadnienia. Wynik fałszywie negatywny należy podejrzewać, jeśli stężenie PSA nie zmieniło się, ale u pacjenta stwierdzono poprawę stanu klinicznego (zmniejszenie wielkości guza, zmniejszenie dolegliwości dyzurycznych). W takim przypadku podawanie tryptoreliny należy kontynuować przez następne 3 mies. i ponownie ocenić stężenie PSA i testosteronu. Kobiety: 3,75 mg (1 amp.-strzyk.) raz na 4 tyg. (co 28 dni). Leczenie musi być zapoczątkowane w czasie pierwszych 5 dni cyklu miesiączkowego. Czas leczenia zależy od wyjściowego stopnia ciężkości endometriozy i od ewolucji jej objawów klinicznych (czynnościowych i anatomicznych) oraz od ewolucji objętości mięśniaków macicy, ocenianej w trakcie leczenia za pomocą ultrasonografii. Zazwyczaj maksimum możliwego do osiągnięcia wyniku uzyskuje się po 3-4 wstrzyknięciach. Z uwagi na możliwy wpływ na gęstość kości, leczenie bez zastosowania terapii addycyjnej nie powinno trwać dłużej niż 6 mies. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów w wieku podeszłym.
Nie jest konieczne zmniejszanie dawki ani wydłużanie odstępów między wstrzyknięciami u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Leczenie agonistami GnRH może ujawnić obecność nieczynnego klinicznie gruczolaka przysadki typu gonadotropinoma; u takich pacjentów może dojść do udaru przysadki objawiającego się nagłym bólem głowy, wymiotami, zaburzeniem widzenia i porażeniem mięśni oka. Ze względu na ryzyko wystąpienia epizodu depresyjnego (z możliwymi przypadkami ciężkiej depresji), pacjentów leczonych tryptoreliną należy odpowiednio poinformować i leczyć w zależności od występujących objawów. Szczególną ostrożność zachować u pacjentów z czynną osteoporozą lub czynnikami ryzyka osteoporozy, takimi jak: przewlekłe nadużywanie alkoholu, palenie tytoniu, długotrwałe leczenie lekami zmniejszającymi gęstość mineralną kości (np. leki przeciwpadaczkowe lub kortykoidy), występowanie osteoporozy w rodzinie, niedożywienie (np. jadłowstręt psychiczny). W celu przeciwdziałania zmniejszeniu gęstości mineralnej kości należy rozważyć zastosowanie dodatkowych środków kontrolnych. Stosowanie bisfosfonianów w połączeniu z agonistami GnRH może zmniejszać demineralizację kości. Aktualnie dostępne dane wskazują, że u większości pacjentów masa kostna ulega odbudowaniu w ciągu 6-9 mies. po zaprzestaniu leczenia. Krwawienie z macicy występujące w czasie leczenia preparatem jest nieprawidłowe (z wyjątkiem pierwszego miesiąca) i wymaga sprawdzenia stężenia estrogenu we krwi. Jeśli stężenie jest mniejsze niż 50 pg/ml, należy poszukiwać możliwych towarzyszących zmian organicznych. Po przerwaniu leczenia jajniki wznawiają czynność. W trakcie leczenia mięśniaków macicy należy regularnie kontrolować wielkość mięśniaków. Istnieją doniesienia dotyczące krwawienia u pacjentek z włókniakami podśluzówkowymi po leczeniu analogami GnRH. W początkowej fazie leczenia mężczyzn należy rozważyć zastosowanie dodatkowo odpowiedniego przeciwandrogenu, aby przeciwdziałać początkowemu zwiększeniu stężenia testosteronu we krwi i zaostrzeniu objawów klinicznych. U niewielkiej liczby pacjentów może wystąpić okresowe zaostrzenie objawów raka gruczołu krokowego i przejściowe nasilenie bólu nowotworowego (bólu spowodowanego przerzutami), który może być leczony objawowo. W przypadku wystąpienia ucisku na rdzeń kręgowy lub niewydolności nerek podczas stosowania agonistów GnRH, należy wdrożyć standardowe leczenie tych powikłań, a w skrajnych przypadkach należy rozważyć natychmiastowe usunięcie jąder (kastracja chirurgiczna). W pierwszych tygodniach leczenia wskazane jest ścisłe monitorowanie, zwłaszcza u pacjentów z przerzutami do kręgosłupa i zagrożonych uciskiem na rdzeń kręgowy oraz u pacjentów z niedrożnością dróg moczowych. Po kastracji chirurgicznej tryptorelina nie powoduje dalszego zmniejszenia stężenia testosteronu we krwi. Długotrwała blokada androgenowa w następstwie obustronnego usunięcia jąder albo podawania analogów GnRH wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zmniejszenia gęstości kości i może prowadzić do osteoporozy i zwiększać ryzyko złamania kości. Blokada androgenowa może powodować wydłużenie odstępu QT, tym możliwość wystąpienia częstoskurczu typu torsade de pointes - u pacjentów z występującymi aktualnie lub w wywiadzie czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT oraz u pacjentów otrzymujących równocześnie inne leki, które mogą wydłużać odstęp QT konieczne jest oszacowanie stosunku korzyści do ryzyka przed zastosowaniem tryptoreliny. Z danych epidemiologicznych wynika dodatkowo, że podczas stosowania blokady androgenowej u pacjentów może dochodzić do zmian metabolicznych (np. nietolerancja glukozy, stłuszczenie wątroby) lub zwiększonego ryzyka chorób sercowo-naczyniowych. Jednakże dane z badań prospektywnych nie potwierdziły powiązania pomiędzy leczeniem analogami GnRH i zwiększeniem śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych. Pacjenci obarczeni dużym ryzykiem chorób metabolicznych lub sercowo-naczyniowych powinni być uważnie oceniani przed rozpoczęciem leczenia i odpowiednio kontrolowani w czasie stosowania blokady androgenowej. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ogólnie (wszyscy pacjenci):
Jeśli wystąpi obrzęk twarzy, warg, ust lub gardła, co może powodować trudności w połykaniu lub
oddychaniu, należy natychmiast zawiadomić lekarza lub zgłosić się na ostry dyżur do najbliższego
szpitala.

Podczas leczenia agonistami LHRH zgłaszane były przypadki powiększenia istniejącego wcześniej
guza przysadki mózgowej, jednak dotychczas nie obserwowano takich przypadków u pacjentów
leczonych tryptoreliną.

U mężczyzn:
Objawy, z powodu których pacjent jest leczony (np. niedrożność dróg moczowych, ból kości, ucisk na
rdzeń kręgowy, dolegliwości mięśniowe, obrzęki kończyn dolnych, osłabienie, mrowienie stóp i rąk),
mogą początkowo ulec zaostrzeniu z powodu zwiększonego stężenia testosteronu na początku
leczenia.

Bardzo często – występuje u więcej niż 1 pacjenta na każdych 10 leczonych pacjentów:
większość działań niepożądanych leku Decapeptyl Depot u mężczyzn wynika ze zmniejszonego
stężenia testosteronu; mogą wystąpić:
- impotencja (zaburzenia wzwodu),
- utrata popędu płciowego,
- uderzenia gorąca,
- nadmierne pocenie się.

Często – występuje u 1 do 10 pacjentów na każdych 100 leczonych pacjentów:
- zawroty głowy,
- zwiększone ciśnienie krwi,
- ból kości,
- uczucie zmęczenia,
- ból w miejscu wstrzyknięcia.

Niezbyt często – występuje u 1 do 10 pacjentów na każdych 1000 leczonych pacjentów:
- zmniejszony apetyt,
- bezsenność,
- parestezje (uczucie mrowienia, kłucia lub drętwienia),
- nudności,
- zaparcie,
- suchość w ustach,
- łysienie,
- ból pleców,
- ginekomastia.

Częstość nieznana - nie może być określona na podstawie dostępnych danych:
- zapalenie nosogardzieli (przeziębienie),
- reakcje anafilaktyczne,
- nadwrażliwość,
- zwiększony apetyt,
- dna,
- cukrzyca,
- depresja,
- zmiany nastroju,
- splątanie świadomości,
- zmniejszona aktywność,
- euforyczny nastrój,
- niepokój,
- apatia,
- ból głowy,
- zaburzenia pamięci,
- zaburzenia smaku,
- senność,
- trudność stania,
- nieprawidłowe czucie w oku,
- zaburzone widzenie,
- niewyraźne widzenie,
- szum w uszach,
- zaburzenia równowagi,
- zmniejszone ciśnienie krwi,
- duszność (spłycony oddech),
- duszność (spłycony oddech) w pozycji leżącej,
- krwawienie z nosa,
- ból brzucha,
- biegunka,
- wymioty,
- rozdęcie brzucha,
- wzdęcie,
- trądzik,
- świąd skóry,
- wysypka,
- pęcherzyki skórne,
- obrzęk naczynioruchowy (obrzęk występujący pod skórą),
- pokrzywka,
- plamica (purpurowe plamy na skórze),
- ból mięśniowo-szkieletowy,
- ból kończyn,
- ból stawów,
- skurcze mięśni,
- osłabienie mięśniowe,
- ból mięśni,
- sztywność stawów,
- obrzęk stawów,
- sztywność mięśniowo-szkieletowa,
- zapalenie kości i stawów,
- ból piersi,
- zanik jąder,
- ból jąder,
- brak wytrysku nasienia,
- osłabienie,
- zaczerwienienie w miejscu wstrzyknięcia,
- zapalenie w miejscu wstrzyknięcia,
- reakcja w miejscu wstrzyknięcia,
- obrzęk,
- ból,
- dreszcze,
- ból w klatce piersiowej,
- objawy grypopodobne,
- gorączka,
- złe samopoczucie,
- zmiany w EKG (wydłużenie odstępu QT),
- drażliwość,
- zwiększona aktywność niektórych enzymów wątrobowych,
- zwiększone stężenie we krwi kreatyniny,
- zwiększone stężenie we krwi mocznika,
- zwiększone ciśnienie krwi,
- zwiększona temperatura ciała,
- zwiększona masa ciała,
- zmniejszona masa ciała.

U kobiet:
W początkowym okresie leczenia objawy endometriozy, w tym ból w miednicy i bolesne miesiączkowanie,
mogą bardzo często ulegać zaostrzeniu z powodu wstępnego, przejściowego zwiększenia stężenia estradiolu
w osoczu. Objawy te są przemijające i zwykle ustępują w ciągu jednego do dwóch tygodni.

Bardzo często – występuje u więcej niż 1 pacjentki na każdych 10 leczonych pacjentek:
- zmniejszony popęd płciowy,
- zaburzenia snu,
- uderzenia gorąca,
- nadmierne pocenie się,
- krwawienie lub plamienie z pochwy,
- suchość sromu i pochwy,
- ból głowy.

Często - występuje u 1 do 10 pacjentek na każdych 100 leczonych pacjentek:
- hiperandrogenizm,
- zmieniony nastrój,
- niepokój,
- bezsenność,
- depresja,
- obniżony nastrój,
- zawroty głowy,
- kołatanie serca,
- objawy ze strony górnych dróg oddechowych,
- nudności,
- niestrawność,
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe,
- ból brzucha,
- łysienie,
- ból stawów,
- bolesne stosunki płciowe,
- zaburzenia piersi,
- uczucie zmęczenia,
- osłabienie,
- drażliwość,
- zwiększona masa ciała,
- nieprawidłowa masa ciała.

Niezbyt często - występuje u 1 do 10 pacjentek na każdych 1000 leczonych pacjentek:
- parestezje (uczucie mrowienia, kłucia, drętwienia),
- zaburzenia równowagi,
- ból pleców,
- ból kości,
- skurcze mięśni,
- obrzęk,
- ból w miejscu wstrzyknięcia,
- reakcja w miejscu wstrzyknięcia,
- zwiększone ciśnienie krwi.

Rzadko - występuje u 1 do 10 pacjentek na każdych 10 000 leczonych pacjentek:
- wymioty,
- ból mięśni,
- nadmierne krwawienie miesiączkowe,
- ból w miednicy.

Częstość nieznana - nie może być określona na podstawie dostępnych danych:
- nadwrażliwość,
- reakcje anafilaktyczne,
- dolegliwości brzuszne
- gorączka
- bolesne miesiączkowanie,
- krwawienie pomiędzy normalnymi krwawieniami miesiączkowymi,
- obrzęk naczynioruchowy (obrzęk występujący pod skórą)
- brak miesiączki
- ból piersi
- zaczerwienienie w miejscu wstrzyknięcia
- świąd skóry
- wysypka
- pokrzywka
- złe samopoczucie
- biegunka
- osłabienie mięśniowe
- niewyraźne widzenie
- zaburzone widzenie,
- duszność (spłycony oddech),
- splątanie świadomości
- zapalenie w miejscu wstrzyknięcia

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Aleje Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa, Tel: (22) 49-21-301, Fax: (22) 49-21-309 lub pod adresem https://smz.ezdrowie.gov.pl/.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie można wykluczyć możliwości interakcji z powszechnie stosowanymi lekami, w tym także z lekami uwalniającymi histaminę. Tryptorelinę należy stosować ostrożnie z lekami mającymi wpływ na wydzielanie gonadotropin przez przysadkę mózgową (zaleca się kontrolowanie stanu hormonalnego pacjentów). Stosować ostrożnie z lekami wydłużającymi odstęp QT lub mogącymi wywoływać częstoskurcz typu torsade de pointes, takimi jak: leki antyarytmiczne z grupy IA (np. chinidyna, dizopiramid) lub z grupy III (np. amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), metadon, moksyfloksacyna, leki przeciwpsychotyczne itp.

Ferring Pharmaceuticals Poland Sp. z o.o.
ul. Szamocka 8
01-748 Warszawa
22-246-06-80
[email protected]
www.ferring.com.pl