Desmopressin Aristo 60 µg tabletki podjęzykowe

1 tabl. podjęzykowa zawiera 60 µg lub 120 µg desmopresyny (w postaci octanu desmopresyny). Tabletki zawierają laktozę.

Desmopresyna, to strukturalny analog naturalnego hormonu antydiuretycznego - wazopresyny. Desmopresyna różni się w budowie chemicznej tym, że grupa aminowa w cysteinie została usunięta i L-arginina została zastąpiona D-argininą. Wynikiem tego jest znaczące wydłużenie działania przeciwdiuretycznego i całkowity brak działania naczynioskurczowego w dawkach stosowanych klinicznie. W porównaniu z naturalnym hormonem, desmopresyna charakteryzuje się zwiększoną i przedłużoną aktywnością antydiuretyczną, podczas gdy jej aktywność jako wazopresora jest bardzo ograniczona. Desmopresyna działa jako selektywny agonista na receptory wazopresyny V2, zlokalizowane głównie na komórkach kanalika zbiorczego nerki. Podanie doustne dawki 0,1 do 0,2 mg desmopresyny w postaci tabletek (co odpowiada 60 µg i 120  µg liofilizatu doustnego) wywołuje działanie antydiuretyczne, które utrzymuje się przez ok. 8 h, ze znacznymi różnicami międzyosobniczymi. Desmopresyna wykazuje umiarkowaną do dużej zmienność w zakresie biodostępności, zarówno w obrębie osobników jak i między nimi. Stężenia desmopresyny w osoczu zwiększają się proporcjonalnie do podanej dawki i po podaniu dawek 200, 400 i 800 µg, C_max wynosiło odpowiednio 14, 30 i 65 pg/ml. T_max było osiągane po 0,5-2 h od podania leku. Badania in vitro z mikrosomami ludzkiej wątroby wykazały, że w wątrobie nie są metabolizowane znaczące ilości desmopresyny. Końcowy T_0,5 szacowany jest na 2,8 h. U zdrowych osób frakcja wydalana w postaci niezmienionej z moczem wynosiła 52% (44% - 60%) podawanej desmopresyny.

Leczenie moczówki prostej ośrodkowej. Leczenie pierwotnego izolowanego moczenia nocnego u dzieci od 5 lat z prawidłową zdolnością zagęszczania moczu. Objawowe leczenie nokturii u pacjentów dorosłych <65 lat związanej z nocnym wielomoczem (poliurią), to jest gdy objętość moczu produkowanego w nocy przekracza czynnościową pojemność pęcherza moczowego.

Nadwrażliwość na desmopresynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nawykowa lub psychogenna polidypsja (powodująca zwiększoną ilość wydalanego moczu, większą niż 40 mg/kg mc. na dobę). Znana lub podejrzewana niewydolność serca i inne stany wymagające leczenia lekami moczopędnymi. Umiarkowana do ciężkiej niewydolność nerek (CCr <50 ml/min). Hiponatremia w wywiadzie. Zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Pacjenci w wieku <5 lat, jeśli lek stosuje się w leczeniu pierwotnego izolowanego moczenia nocnego. Pacjenci w wieku <65 lat, jeśli lek stosuje się w leczeniu pierwotnego izolowanego moczenia nocnego. Pacjenci, którzy nie są zdolni do przestrzegania ograniczenia płynów.

Dane dotyczące ograniczonej liczby kobiet w ciąży (n=53) leczonych desmopresyną z powodu moczówki prostej ośrodkowej oraz dane dotyczące ograniczonej liczby kobiet w ciąży leczonych z powodu choroby von Willebranda (n=54) wskazują, że desmopresyna nie ma żadnego niepożądanego wpływu na przebieg ciąży oraz stan zdrowia płodów i noworodków. Do chwili obecnej nie są dostępne żadne inne odpowiednie badania epidemiologiczne. W badaniach na zwierzętach nie wykazano bezpośredniego ani pośredniego działania szkodliwego desmopresyny na przebieg ciąży, rozwój zarodkowy i płodowy, przebieg porodu i rozwój poporodowy. Lek powinien być podawany z ostrożnością w okresie ciąży. Wyniki badań zawartości desmopresyny w mleku kobiet karmiących piersią, otrzymujących desmopresynę w dużych dawkach (300 μg donosowo), wskazują, że ilość desmopresyny przekazywanej dziecku jest znacząco mniejsza niż ilość wpływająca na diurezę. Nie badano, czy desmopresyna kumuluje się w mleku matki po podaniu wielokrotnym. Nie przeprowadzano badań płodności. Badania in vitro oparte na modelu perfuzji zrazika łożyska ludzkiego wykazały, że desmopresyna podawana w stężeniu leczniczym odpowiadającym zalecanej dawce nie jest transportowana przez łożysko.

Podjęzykowo. Desmopresyna powoduje wchłanianie zwrotne wody w nerkach a w konsekwencji zatrzymanie płynów. W związku z tym podczas leczenia desmopresyną sugeruje się: rozpoczynanie leczenia od najmniejszej zalecanej dawki; stopniowe i ostrożne zwiększanie dawki (bez przekraczania maksymalnej zalecanej dawki); przestrzeganie ograniczenia przyjmowania płynów; upewnienie się, że w przypadku pacjentów pediatrycznych, produkt leczniczy będzie przyjmowany pod nadzorem osoby dorosłej. Jeśli wystąpią objawy zatrzymania wody i (lub) hiponatremii (ból głowy, nudności i (lub) wymioty, zwiększenie masy ciała, a w ciężkich przypadkach drgawki i śpiączka), należy tymczasowo przerwać leczenie do czasu pełnego powrotu pacjenta do zdrowia. Po wznowieniu leczenia, pacjent powinien ściśle przestrzegać ograniczeń w przyjmowaniu płynów i należy monitorować stężenie sodu we krwi pacjenta. Dawka może wymagać dostosowania. We wszystkich przypadkach dostosowanie dawki powinno być przeprowadzane stopniowo z uwzględnieniem wystarczającego okresu pomiędzy kolejnymi poziomami dawkowania. Jeśli przy cotygodniowym zwiększaniu dawki, w ciągu 4 tyg. nie zostanie osiągnięty odpowiedni skutek kliniczny, należy przerwać leczenie. Moczówka prosta ośrodkowa. Dorośli i dzieci: początkowa wynosi 60 µg podjęzykowo 3 razy na dobę. Następnie dawkowanie dostosowuje się w zależności od odpowiedzi pacjenta. Z doświadczenia klinicznego wynika, że dawka dobowa waha się od 120 µg do 720 µg podjęzykowo. Dla większości pacjentów dawka podtrzymująca wynosi 60-120 µg podjęzykowo 3 razy na dobę. Pierwotne izolowane moczenie nocne. Dawka początkowa wynosi 120 µg podjęzykowo na noc. Dawkę można zwiększyć do 240 µg podjęzykowo, jeśli mniejsza dawka nie jest wystarczająco skuteczna. Należy przestrzegać ograniczenia ilości przyjmowanych płynów. Lek jest przeznaczony do leczenia przez okres do 3 mies. Konieczność dalszego leczenia należy zweryfikować po przerwaniu podawania leku na okres co najmniej 1 tyg. Nokturia u pacjentów dorosłych. W celu stwierdzenia nocnego wielomoczu u pacjentów z nokturią należy prowadzić, co najmniej przez dwie doby przed rozpoczęciem leczenia, kartę częstości i objętości wydalanego moczu. Nocny wielomocz rozpoznaje się, gdy ilość moczu produkowanego w nocy przekracza czynnościową pojemność pęcherza moczowego lub 1/3 dobowej produkcji moczu. Zalecana dawka początkowa wynosi 60 µg desmopresyny przed snem. Jeśli ta dawka nie jest wystarczająco skuteczna po 1 tyg. stosowania, można ją zwiększyć do 120 µg, a następnie do 240 µg, z zachowaniem tygodniowych odstępów w zwiększaniu dawki. Należy przestrzegać ograniczenia ilości przyjmowanych płynów. Należy oznaczyć stężenie sodu w osoczu przed rozpoczęciem leczenia, a także po 3 dniach po rozpoczęciu leczenia. To samo dotyczy przypadku zwiększenia dawki, a także innych sytuacji podczas leczenia, jeśli lekarz prowadzący uzna to za konieczne. W przypadku wystąpienia oznak lub objawów zatrzymania wody i (lub) hiponatremii leczenie należy przerwać do czasu pełnego powrotu pacjenta do zdrowia. Po wznowieniu leczenia konieczne jest ścisłe ograniczenie ilości płynów. Jeśli przy cotygodniowym zwiększaniu dawki, w ciągu 4 tyg. nie zostanie osiągnięty odpowiedni skutek kliniczny, należy przerwać leczenie. Szczególne grupy pacjentów. Nie należy rozpoczynać leczenia nokturii u pacjentów w wieku >65 lat. Nie ma konieczności zmniejszenia dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek. Nie ma konieczności zmniejszenia dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Lek jest wskazany u dzieci w leczeniu moczówki prostej ośrodkowej i pierwotnym izolowanym moczeniu nocnym. W leczeniu moczówki prostej, zalecenia dotyczące dawkowania u dzieci i młodzieży są takie same jak u dorosłych. Nie należy stosować preparatu w leczeniu pierwotnego izolowanego moczenia nocnego u pacjentów w wieku <5 lat. Sposób podania. Lek umieszcza się pod językiem, gdzie rozpuszcza się bez konieczności popijania wodą. W leczeniu pierwotnego izolowanego moczenia nocnego i moczenia nocnego, przyjmowanie płynów należy ograniczyć do minimum na 1 h przed podaniem dawki nocnej i na co najmniej 8 h po jej podaniu.

Przed rozpoczęciem leczenia desmopresyną we wskazaniach pierwotnego izolowanego moczenia nocnego u dzieci i nokturii u dorosłych, należy wykluczyć jakąkolwiek organiczną anomalię zwieracza pęcherza. Desmopresynę należy podawać z zachowaniem ostrożności, a jej dawkę w razie potrzeby zmniejszyć u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi (niewydolność wieńcowa, nadciśnienie tętnicze), a także u pacjentów z ryzykiem wystąpienia nadciśnienia wewnątrzczaszkowego. Desmopresynę należy podawać z zachowaniem ostrożności, a jej dawkę w razie potrzeby zmniejszyć u pacjentów chorych na astmę, mukowiscydozę, padaczkę, migrenę lub w przypadku występowania stanów charakteryzujących się zaburzeniami płynów i (lub) równowagi elektrolitów. W dużych dawkach, zwłaszcza w przypadku moczówki prostej ośrodkowej, desmopresyna może czasami powodować niewielkie zwiększenie ciśnienia tętniczego, które ustępuje po zmniejszeniu dawki. W przypadku niedoczynności przysadki mózgowej i tarczycy konieczne jest wyrównanie tego stanu przed rozpoczęciem leczenia desmopresyną oraz przez cały czas jego trwania, aby uniknąć wystąpienia przewodnienia. U pacjentów z nokturią należy założyć dzienniczek oddawania moczu, w którym począwszy od co najmniej 2 dni przed rozpoczęciem leczenia ocenia się częstość i objętość oddawanego moczu w celu rozpoznania nocnej poliurii. Dzieci i młodzież. Postępowanie terapeutyczne w przypadku moczenia nocnego u dzieci rozpoczyna się na ogół od działań związanych ze stylem życia i alarmu nocnego moczenia. Ważne jest, aby lekarze rozważyli te środki przed rozpoczęciem podawania desmopresyny. U dzieci z pierwotnym izolowanym moczeniem nocnym, przed rozpoczęciem leczenia, należy zapisywać częstość oddawania moczu i godziny spożywania płynów przez 48 h oraz liczbę nocy z moczeniem przez 7 dni. Hiponatremia/zatrucie wodne. U pacjentów z nietrzymaniem moczu lub wysiłkowym nietrzymaniem moczu, organicznymi przyczynami zwiększonej częstotliwości mikcji lub nokturii (np. łagodny przerost gruczołu krokowego, zakażenia dróg moczowych, kamienie żółciowe lub guzy, polidypsja lub cukrzyca maladaptacyjna), należy w pierwszej kolejności zająć się konkretną przyczyną problemu. W leczeniu pierwotnego moczenia nocnego i nokturii należy ograniczyć przyjmowanie płynów do minimum, na 1 h przed podaniem wieczornej dawki i do co najmniej 8 h po podaniu. Zalecane jest monitorowanie masy ciała pacjenta w dniach następujących po rozpoczęciu leczenia lub zwiększeniu dawki. Gwałtowne i znaczne zwiększenie masy ciała może być oznaką nadmiernej retencji płynów. Bez jednoczesnego zmniejszenia ilości przyjmowanych płynów, leczenie może prowadzić do zatrzymania wody i (lub) hiponatremii (ból głowy, nudności lub wymioty, szybki przyrost masy ciała a w ciężkich przypadkach drgawki i śpiączka). W przypadku wystąpienia tych objawów, we wskazaniach pierwotnego izolowanego moczenia nocnego u dzieci i nokturii u dorosłych, leczenie trzeba koniecznie przerwać i wykonać jonogram krwi w celu pomiaru stężenia sodu. Jeśli leczenie zostanie wznowione, ograniczenie przyjmowania płynów powinno być bardziej rygorystyczne. Wszystkich pacjentów lub ich opiekunów należy dokładnie poinstruować w zakresie ograniczania przyjmowania płynów. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia hiponatremii u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niskim stężeniem sodu w osoczu i pacjentów z dużą objętością moczu dobowego (ponad 2,8 do 3 l). Środki ostrożności mające na celu uniknięcie wystąpienia hiponatremii, w tym zwracanie szczególnej uwagi na ograniczenie podaży płynów oraz częstsze oznaczanie stężenia sodu w surowicy, należy zachować w przypadku: jednoczesnego stosowania leków powodujących nieprawidłowe uwalnianie hormonu antydiuretycznego (SIADH), takich jak: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), chlorpromazyna, karbamazepina; jednoczesnego stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). We wskazaniach pierwotne izolowane moczenie nocne u dzieci i nokturia u dorosłych, leczenie desmopresyną trzeba przerwać w przypadku współistniejących stanów charakteryzujących się zaburzeniem równowagi wodnej i (lub) elektrolitowej, takich jak: epizod infekcji, gorączka, zapalenie żołądka i jelit. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. 1 tabl. podjęzykowa zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli przyjmowanie płynów nie jest ograniczone zgodnie z powyższymi zaleceniami, nieprawidłowe
ilości płynów mogą gromadzić się w organizmie, co może prowadzić do: bólów głowy, bólów
brzucha, nudności lub wymiotów, zwiększenia masy ciała, zawrotów głowy, dezorientacji, złego
samopoczucia, uczucia wirowania, a w ciężkich przypadkach do drgawek i śpiączki.
Objawy te mogą odzwierciedlać mniej lub bardziej znaczące zatrzymanie wody. Pojawiają się one
zwykle przy dużych dawkach leku Desmopressin Aristo i ustępują po zmniejszeniu dawki.

Dorośli
Bardzo często (mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- Ból glowy.

Często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- Niskie stężenie sodu we krwi
- Zawroty głowy
- Wysokie ciśnienie krwi
- Ból brzucha
- Nudności
- Biegunka
- Zaparcia
- Wymioty
- Dyskomfort w obrębie pęcherza i cewki moczowej
- Obrzęk dłoni, ramion, stóp lub nóg
- Zmęczenie.

Niezbyt często (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 100 pacjentów):
- Trudności w zasypianiu
- Senność
- Mrowienie
- Zaburzenia widzenia
- Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego (uczucie wirowania)
- Kołatanie serca
- Niskie ciśnienie krwi przy wstawaniu z pozycji leżącej do stojącej
- Duszność 
- Problemy żołądkowe (niestrawność, gazy, wzdęcia)
- Pocenie się
- Świąd
- Wysypka
- Pokrzywka
- Kurcze mięśni
- Ból mięśni
- Ból w klatce piersiowej
- Objawy grypopodobne
- Zwiększenie masy ciała
- Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- Niskie stężenie potasu we krwi.

Rzadko (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1 000 pacjentów)
- Dezorientacja
- Alergiczne zapalenie skóry.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- Reakcja anafilaktyczna (ciężka reakcja alergiczna)
- Odwodnienie
- Wysokie stężenie sodu we krwi
- Drgawki
- Osłabienie
- Śpiączka.

Dzieci
Często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- Ból głowy.

Niezbyt często (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 100 pacjentów):
- Chwiejność emocjonalna
- Agresja
- Mdłości
- Ból brzucha
- Wymioty
- Biegunka
- Dyskomfort w pęcherzu i cewce moczowej
- Obrzęk dłoni i stóp
- Zmęczenie.

Rzadko (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1 000 pacjentów)
- Lęk
- Koszmary senne
- Zmiany nastroju
- Senność
- Wysokie ciśnienie krwi
- Rozdrażnienie.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- Reakcja anafilaktyczna (ciężka reakcja alergiczna)
- Niskie stężenie sodu we krwi
- Nietypowe zachowanie
- Zaburzenia emocjonalne
- Depresja
- Omamy
- Zaburzenia snu
- Zaburzenie uwagi
- Wzmożone ruchy mięśni
- Skurcze
- Krwawienia z nosa
- Wysypka
- Alergiczne zapalenie skóry
- Pocenie się
- Pokrzywka.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309.
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Substancje, o których wiadomo, że powodują nieprawidłowe uwalnianie hormonu antydiuretycznego (SIADH), takie jak: trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), chlorpromazyna i karbamazepina, a także niektóre leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika, zwłaszcza chlorpropamid, mogą wywierać dodatkowe działanie przeciwdiuretyczne, zwiększając ryzyko nadmiernego zatrzymania wody w organizmie. NLPZ mogą wywoływać zatrzymanie wody lub hiponatremię. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie loperamidu może powodować 3-krotne zwiększenie stężenia desmopresyny w osoczu, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka zatrzymania wody i (lub) hiponatremii. Takie samo działanie mogą mieć inne leki, które spowalniają pasaż jelitowy (brak badań). Jednoczesne stosowanie dimetykonu może powodować zmniejszenie wchłaniania desmopresyny. Jest mało prawdopodobne, aby desmopresyna wchodziła w interakcje z preparatami wpływającymi na metabolizm wątrobowy, ponieważ desmopresyna nie wykazuje znaczącego metabolizmu wątrobowego w badaniach in vitro z użyciem ludzkich mikrosomów. Niemniej jednak nie przeprowadzono formalnych badań interakcji in vivo.

Aristo Pharma Sp. z o.o.
ul. Baletowa 30
02-867 Warszawa
22-855-40-93
[email protected]
www.axxon-pharma.pl