Devisol - 25 150 µg/ml krople doustne, roztwór

1 ml kropli zawiera 150 µg kalcyfediolu (1 kropla = 5 µg).

Kalcyfediol jest jednym z metabolitów witaminy D₃ (cholekalcyferolu). Powstaje w wątrobie w wyniku hydroksylacji cząsteczki cholekalcyferolu w położeniu 25. Jest transportową postacią witaminy D. Witamina D jest niezbędna w procesie wchłaniania i wykorzystywania wapnia do prawidłowej mineralizacji kości. Wraz z parathormonem i kalcytoniną reguluje stężenie wapnia w osoczu. Witamina D zwiększa wchłanianie wapnia w jelicie cienkim oraz mobilizację wapnia z kości. Ekspozycja na promienie ultrafioletowe powoduje powstawanie witaminy D₃ (cholekalcyferolu) w skórze. Cholekalcyferol jest transportowany do wątroby i przekształcany w kalcyfediol (25-hydroksycholekalcyferol; 25-hydroksywitaminę D₃). Kalcyfediol jest transportowany do nerek i przekształcany w kalcytriol (1,25-dihydroksycholekalcyferol, metabolit aktywny) i 24,25-dihydroksycholekalcyferol o nieznanej roli fizjologicznej. Kalcyfediol wykazuje siłę działania około 1,5 raza większą niż witamina D₃. Transport odbywa się po przyłączeniu do alfaglobulin. Witamina D jest magazynowana w wątrobie i tkance tłuszczowej. Podobnie jak witamina D₃, kalcyfediol powoduje zwiększenie całkowitego stężenia wapnia we krwi. Warunkiem działania biologicznego kalcyfediolu jest niezaburzona nerkowa hydroksylacja w położeniu 1 cząsteczki. Istnieje odwrotne sprzężenie zwrotne między stężeniem wapnia i aktywnością nerkowej 1-hydroksylazy. Podobna zależność występuje ze stężeniem fosforanów w płynie pozakomórkowym. Zmniejszone stężenie wapnia zjonizowanego (poprzez wzrost sekrecji parathormonu) i zmniejszone stężenie fosforanów aktywują 1-hydroksylazę nerkową, a zwiększone stężenia hamują jej aktywność. W zamian powstaje, także na drodze enzymatycznej, 24,25-dihydroksywitamina D₃, która nie wywiera wpływu na wchłanianie jelitowe wapnia. Kalcyfediol dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Po podaniu doustnym wchłonięciu ulega 62-77% dawki. Metaboliczna aktywacja kalcyfediolu zachodzi w nerkach. C_max w osoczu występuje po upływie 4-8 h. Kalcyfediol w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. T_0,5 w osoczu wynosi 16 dni (10-22 dni). Kalcyfediol jest dystrybuowany do wielu tkanek. Metabolizm przebiega w nerkach. Eliminacja zachodzi z żółcią i przez nerki. Czas działania wynosi 15-20 dni (zwiększa się 2-3 krotnie w przypadku niewydolności nerek).

Zapobieganie i leczenie hipokalcemii, krzywicy i osteomalacji, towarzyszących przewlekłym chorobom wątroby. Zapobieganie i leczenie hipokalcemii, krzywicy i osteomalacji, występujących jako powikłania długotrwałego leczenia przeciwpadaczkowego i kortykoterapii. Zapobieganie i leczenie osteodystrofii mocznicowej. Idiopatyczna i pooperacyjna niedoczynność przytarczyc. Wybrane przypadki rodzinnej krzywicy hipofosfatemicznej.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Hiperkalcemia i hiperkalciuria (w tym samoistna, idiopatyczna hiperkalcemia niemowląt). Niedoczynność tarczycy i kory nadnerczy. Nadczynność przytarczyc. Kamica nerkowa. Osteodystrofia nerkowa z hiperfosfatemią. Długotrwałe unieruchomienie. Niektóre choroby nowotworowe.

Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Badania na zwierzętach wykazały teratogenność kalcyfediolu podawanego w dawkach 6 - 12 razy wyższych od stosowanych u ludzi. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Niebezpieczeństwo dla normalnego rozwoju płodu u kobiet leczonych kalcyfediolem może być spowodowane hiperkalcemią u ciężarnej.
Niewielkie ilości leku przenikają do mleka kobiecego.

Doustnie. Dawki kalcyfediolu powinny być dopasowane indywidualnie u każdego pacjenta. Okres dopasowania dawki wymaga oznaczania stężenia wapnia w surowicy (i ewentualnie wydalania wapnia w moczu) co 1-2 tyg. przez okres 3 miesięcy. Potem stężenie wapnia należy kontrolować nie rzadziej niż co 3 miesiące. Warunkiem wystąpienia działania kalcyfediolu, polegającego na poprawie jelitowego wchłaniania wapnia, jest prawidłowa zawartość wapnia w diecie. Dzieci: leczniczo w przewlekłych chorobach wątroby i w hipokalcemii towarzyszącej leczeniu padaczki: 20-40 µg (4-8 kropli)/dobę (0,4-1,8 µg/kg mc./dobę; średnio podaje się 1 µg/kg mc./dobę); profilaktycznie w zapobieganiu krzywicy i osteomalacji u pacjentów leczonych preparatami przeciwdrgawkowymi: 10-20 µg (2-4 krople)/dobę; w osteodystrofii mocznicowej, krzywicy hipofosfatemicznej i niedoczynności przytarczyc dawki ustala się indywidualnie, zależnie od stężenia wapnia we krwi. Dorośli: zależnie od schorzenia, 50-75 µg (10-15 kropli)/dobę. Sposób podania. Wyznaczoną dawkę leku podawać z niewielką ilością wody, mleka lub soku owocowego.

Kalcyfediolu nie należy stosować w profilaktyce krzywicy u dzieci zdrowych. Należy zachować ostrożność u chorych leczonych glikozydami naparstnicy, gdyż hiperkalcemia możliwa przy podawaniu kalcyfediolu potęguje działanie glikozydów, prowadząc do arytmii. Z powodu zwiększonego ryzyka hiperkalcemii należy monitorować stężenie wapnia w surowicy u osób leczonych równocześnie tiazydowymi lekami moczopędnymi. W celu ustalenia optymalnego dawkowania, stężenie wapnia w surowicy należy oznaczać w początkowym okresie leczenia co najmniej raz w tyg., a później okresowo sprawdzać. Nadwrażliwość nawet na niewielkie dawki kalcyfediolu może wystąpić zwłaszcza u małych dzieci. Konieczne jest więc indywidualne ustalenie dawki dla uniknięcia przedawkowania. Wartość iloczynu stężeń wapnia i fosforu (Ca x P w mg/decylitr) w surowicy nie powinna przekraczać 70. Ponadto, u pacjentów leczonych dawkami terapeutycznymi należy okresowo oznaczać: zawartość wapnia w moczu dobowym; stężenie kreatyniny w surowicy; stężenie azotu mocznikowego we krwi; aktywność fosfatazy zasadowej w surowicy; stężenie fosforanów w surowicy; stosunek stężeń: wapń/kreatynina w moczu (co 1-3 mies. podczas całego okresu leczenia). Przed podjęciem leczenia kalcyfediolem należy ocenić stosunek ryzyka do korzyści u pacjentów, u których występują: miażdżyca naczyń lub zaburzenia czynności serca, gdyż podawanie leku może spowodować pogorszenie w wyniku możliwej hiperkalcemii i podwyższonego stężenia cholesterolu w surowicy; hiperfosfatemia (podczas podawania kalcyfediolu należy ograniczyć podaż fosforanów w diecie); upośledzenie czynności nerek (objawy toksyczności mogą wystąpić również podczas leczenia osteodystrofii mocznicowej; sarkoidoza lub inne choroby ziarniniakowe, z powodu zwiększonej wrażliwości na witaminę D. Pacjentom leczonym dializą podczas stosowania kalcyfediolu należy podawać środki wiążące fosfor.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częstość występowania przedstawionych poniżej działań niepożądanych jest nieznana (częstość nie
może być określona na podstawie dostępnych danych).

Ostre lub przewlekłe przedawkowanie witaminy D lub jej metabolitów, w tym kalcyfediolu, może
wywołać objawy toksyczności. Przewlekła hiperkalcemia wywołana witaminą D może spowodować
uogólnione zwapnienie naczyń, kamicę nerkową i zwapnienia tkanek miękkich, co może prowadzić do
nadciśnienia i niewydolności nerek. U dzieci może wystąpić zahamowanie wzrostu. Niewydolność
nerek lub układu krążenia spowodowana toksycznością witaminy D może prowadzić do śmierci.

Wczesne objawy toksyczności witaminy D związane z hiperkalcemią:
zaparcie, biegunka, suchość w ustach, ból głowy, wzmożone pragnienie, częste oddawanie moczu,
brak apetytu, metaliczny smak w ustach, mdłości i wymioty, zmęczenie i osłabienie.

Późne objawy toksyczności witaminy D związane z hiperkalcemią:
bóle kostne, mętny mocz, wysokie ciśnienie krwi, nadwrażliwość oczu na światło, nieregularny rytm
serca, swędzenie skóry, letarg (senność), bóle mięśni, mdłości i wymioty oraz zapalenie trzustki (silne
bóle brzucha), psychozy, zaburzenia nastroju, zmniejszenie masy ciała.
W przypadku zaobserwowania takich działań należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza.

U niektórych osób w czasie stosowania leku Devisol-25 mogą wystąpić inne działania niepożądane.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Lek może nasilać toksyczne działanie glikozydów naparstnicy. W czasie stosowania kalcyfediolu nie należy podawać dużych dawek preparatów wapnia. Jednoczesne podawanie leków przeciw nadkwasocie zawierających glin powoduje zwiększenie stężenia glinu we krwi, co może prowadzić do objawów toksyczności, szczególnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek. Jednoczesne podawanie preparatów magnezu może wywołać hipermagnezemię, zwłaszcza u pacjentów z przewlekłymi schorzeniami nerek. Leki przeciwdrgawkowe (hydantoina, barbiturany, prymidon) mogą zmniejszać skutek działania witaminy D przez przyspieszanie jej metabolizmu; pacjenci długotrwale leczeni lekami przeciwdrgawkowymi wymagają uzupełniania witaminy D w celu zapobiegania osteomalacji. Jednoczesne stosowanie kalcyfediolu może działać antagonistycznie do kalcytoniny, etydronianu, azotanu galu, pamidronianu lub plikamycyny w leczeniu hiperkalcemii. Duże dawki preparatów zawierających fosfor stosowane jednocześnie z kalcyfediolem zwiększają ryzyko hiperfosfatemii, ponieważ witamina D zwiększa wchłanianie związków fosforu. Niewskazane jest jednoczesne stosowanie innych postaci witaminy D, z powodu sumowania się efektów i zwiększonego ryzyka toksyczności.

CHEMA-ELEKTROMET Spółdzielnia Pracy
ul. Przemysłowa 9
35-105 Rzeszów
17-862-13-30
[email protected]
chema.rzeszow.pl