Diabrezide 80 mg tabletki

1 tabl. zawiera 80 mg gliklazydu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Gliclazide

Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Działanie polega na stymulacji komórek beta trzustki do wydzielania endogennej insuliny zarówno w I jak i w II fazie wydzielania. Działanie pozatrzustkowe polega na przywróceniu wrażliwości tkanek obwodowych na insulinę poprzez zmniejszenie wytwarzania glukozy w wątrobie, wzrost klirensu glukozy i zwiększenie aktywności syntazy glikogenu w mięśniach szkieletowych. Nie wydaje się, by wymienione efekty mogły być następstwem działania na liczbę, powinowactwo oraz funkcję receptorów insulinowych. Gliklazyd wykazuje określone działania hematologiczne - powoduje zmniejszenie przylegania i agregacji płytek krwi, zwiększa uwalnianie aktywatorów plazminogenu w komórkach ścian naczyń oraz zmniejsza ilość wolnych rodników, powodując wzrost aktywności dysmutazy nadtlenkowej. Gliklazyd jest wchłaniany w sposób czynny z przewodu pokarmowego. Szybkość wchłaniania różni się znacznie u różnych osób, które można określić jako wchłaniające wolno lub szybko. Stężenie stacjonarne ustala się po 2 dniach stosowania. Średni T_0,5 w osoczu wynosi 10 h. W ok. 95% lek jest związany z białkami osocza, głównie z albuminami. Gliklazyd jest intensywnie metabolizowany przez utlenianie do nieaktywnych metabolitów. Gliklazyd i jego nieaktywne metabolity są wydalane przez nerki (mniej niż 20% dawki - w postaci niezmienionej).

Cukrzyca typu 2 (insulinoniezależna) u osób dorosłych, kiedy przestrzeganie diety, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.

Nadwrażliwość na gliklazyd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, oraz na inne pochodne sulfonylomocznika lub sulfonamidy. Cukrzyca typu 1. Stan przedśpiączkowy lub śpiączka cukrzycowa. Ketoza i kwasica cukrzycowa. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby - w tych przypadkach zaleca się zastosowanie insuliny. Leczenie mikonazolem. Okres karmienia piersią.

Przed poczęciem należy uzyskać normoglikemię w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia wad wrodzonych u płodu w wyniku niewyrównanej cukrzycy u matki. Stosowanie doustnych leków hipoglikemizujących jest niewłaściwe. Lekiem pierwszego wyboru w leczeniu cukrzycy u kobiet w ciąży jest insulina. Zaleca się odstawienie doustnych leków hipoglikemizujących i rozpoczęcie insulinoterapii przed próbą zajścia w ciążę lub niezwłocznie po stwierdzeniu ciąży. Ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii u dziecka, stosowanie gliklazydu jest przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią.

Doustnie. Oczekiwane stężenie glukozy we krwi i dawkowanie leku należy dobierać indywidualnie, w zależności od zaawansowania cukrzycy. Dorośli: zwykle początkowa dawka wynosi 40-80 mg na dobę, przed śniadaniem. Jeśli to konieczne, dawkę można zwiększać o 40-80 mg co 7 do 14 dni, aż do osiągnięcia zadowalającej kontroli metabolicznej. Maksymalna dawka wynosi 320 mg/dzień. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 80-160 mg w dwóch dawkach podzielonych (przed śniadaniem i przed kolacją). Można stosować większe dawki (do 320 mg/dzień), chociaż nie wykazano, by zwiększenie dawki powyżej 160 mg/dzień prowadziło do poprawy kontroli glikemii. Lek nie jest wskazany w leczeniu cukrzycy typu 1. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zwykle początkowa dawka wynosi 40 mg przed śniadaniem, z możliwością zwiększenia dawki o 40 mg co 7 do 14 dni. Należy ostrożnie stosować dawki powyżej 160 mg/dzień, szczególnie w razie zaburzeń czynności nerek. Leku nie należy stosować u dzieci. Sposób podania. Tabletki należy połykać bez rozgryzania, popijając wodą, najlepiej 30 min przed posiłkiem.

Ze względu na ryzyko hipoglikemii, doustne leki hipoglikemizujące można stosować jedynie u pacjentów odżywiających się regularnie i prawidłowo. Hipoglikemia częściej pojawia się podczas stosowania diet niskokalorycznych, w następstwie długotrwałego lub forsownego wysiłku fizycznego, picia alkoholu lub w przypadku, gdy zastosowano leczenie skojarzone lekami przeciwcukrzycowymi. Czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia hipoglikemii: brak współpracy ze strony pacjenta; zastosowanie leku u osób, u których właściwe stężenie glukozy w surowicy utrzymywane jest tylko za pomocą diety; niedożywienie, nieregularne pory spożywania posiłków, opuszczanie posiłków, okresy poszczenia lub zmiany w diecie; długotrwałe nudności i wymioty; niewłaściwie dobrana dawka lub przedawkowanie; brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a podażą węglowodanów; niewydolność nerek; ciężka niewydolność wątroby; niektóre zaburzenia endokrynologiczne (zaburzenia czynności tarczycy, niedoczynność przysadki oraz niewydolność nadnerczy), przedawkowanie gliklazydu, równoczesne podawanie innych leków wpływających na glikemię. Farmakokinetyka i (lub) farmakodynamika gliklazydu może być zmieniona u pacjentów z niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek. U tych pacjentów hipoglikemia może się przedłużać, co może wymagać specjalnego postępowania. Na kontrolę glikemii u pacjentów otrzymujących leczenie przeciwcukrzycowe mogą mieć wpływ następujące sytuacje: gorączka, uraz, infekcja lub zabieg chirurgiczny. W niektórych przypadkach może być konieczne podanie insuliny. Skuteczność działania hipoglikemizującego leków przeciwcukrzycowych, w tym gliklazydu, z czasem ulega osłabieniu; może to wynikać ze stopniowego nasilania się cukrzycy lub ze zmniejszenia reakcji na leczenie. Zjawisko to znane jest jako wtórne niepowodzenie terapeutyczne (w odróżnieniu od niepowodzenia pierwotnego, gdy substancja czynna jest nieskuteczna jako leczenie pierwszego rzutu) - przed stwierdzeniem wystąpienia u pacjenta wtórnego niepowodzenia terapeutycznego należy rozważyć odpowiednie dostosowanie dawki oraz opracowanie diety. Do oceny kontroli glikemii zaleca się oznaczanie stężeń glikozylowanej hemoglobiny (lub pomiar glukozy w osoczu na czczo). Użyteczna jest również samokontrola stężenia glukozy we krwi. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u osób z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Częstość możliwych działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco:
- bardzo często: (występują u więcej niż 1 osoby na 10);
- często: (występują u 1 do 10 osób na 100);
- niezbyt często: (występują u 1 do 10 osób na 1 000);
- rzadko: (występują u 1 do 10 osób na 10 000);
- bardzo rzadko: (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000);
- nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Mogą wystąpić następujące objawy niepożądane:
- Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: hipoglikemia (objawy małego stężenia cukru we krwi
  opisano w punkcie 2: Ostrzeżenia i środki ostrożności). Jeśli objawy hipoglikemii pozostaną bez
  leczenia, mogą przejść w senność, utratę przytomności lub śpiączkę. Jeśli stężenie cukru we krwi
  jest zmniejszone znacznie lub długotrwale, nawet jeśli objawy opanowano przez podanie cukru,
  należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza (występują często).
- Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka oraz
  zaparcia. Objawy te można zmniejszyć stosując lek Diabrezide przed posiłkiem, zgodnie z
  zaleceniem (występują niezbyt często).
- Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (zwiększona aktywność enzymów wątrobowych AspAT,
  AlAT, fosfatazy zasadowej) lub żółtaczka (zażółcenie skóry i oczu). W razie wystąpienia objawów
  żółtaczki, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem. Objawy zazwyczaj ustępują
  po odstawieniu leku. Lekarz zadecyduje, czy przerwać leczenie (występują rzadko).
- Zaburzenia oka: przemijające zaburzenia widzenia (zwłaszcza na początku leczenia)
  spowodowane zmianami stężenia cukru we krwi (występują rzadko).
- Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: wysypka (swędzące, czerwone grudki na skórze), świąd
  i pokrzywka (jasnoróżowe, swędzące bąble na skórze). Mogą wystąpić także ciężkie reakcje
  skórne, jak rumień (miejscowe zaczerwienienie skóry), wykwity plamkowo-grudkowe, odczyny
  pęcherzowe (występują rzadko). Może także wystąpić obrzęk naczynioruchowy (tj. gwałtowne
  opuchnięcie tkanek m.in.: powiek, twarzy, ust, jamy ustnej, języka lub gardła co może powodować
  zaburzenia w oddychaniu). Wysypka może prowadzić do powstawania rozległych pęcherzy i
  łuszczenia się skóry.
- Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zmniejszenie liczby krwinek we krwi (np. płytek krwi,
  czerwonych i białych krwinek), które może spowodować bladość, przedłużone krwawienie,
  siniaki, bóle gardła i gorączkę. Objawy te zazwyczaj ustępują po przerwaniu leczenia (występują
  rzadko).

W przypadku stosowania pochodnych sulfonylomocznika opisywano inne objawy niepożądane takie,
jak: niedokrwistość, agranulocytozę, niedokrwistość hemolityczną, pancytopenię (znaczne
zmniejszenie liczby krwinek czerwonych i białych), alergiczne zapalenie ściany naczyń, uszkodzenie
wątroby (np. żółtaczka) oraz zapalenie wątroby. Objawy te w większości przypadków ustąpiły
po odstawieniu pochodnych sulfonylomocznika. W pojedynczych przypadkach prowadziły
one do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222Warszawa, tel. (22) 49 21 301, faks (22) 49
21 309. Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.

Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Leki zwiększające ryzyko hipoglikemii. Równoczesne stosowanie przeciwwskazane: mikonazol (stosowany ogólnie, żel do stosowania w jamie ustnej). Równoczesne stosowanie niezalecane: fenylobutazon stosowany ogólnie (jeżeli nie jest możliwe zastosowanie innego leku, należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić istotną rolę samokontroli; w razie konieczności należy dostosować dawkę w trakcie i po zakończeniu leczenia lekiem przeciwzapalnym); alkohol (należy unikać picia alkoholu oraz przyjmowania leków zawierających alkohol). Równoczesne stosowanie z ostrożnością: inne leki przeciwcukrzycowe (insulina, akarboza, biguanidy), leki blokujące receptory adrenergiczne, flukonazol, inhibitory ACE (kaptopryl, enalapryl), leki blokujące receptory H₂, inhibitory MAO, sulfonamidy i NLPZ. Leki zwiększające stężenie glukozy we krwi. Równoczesne stosowanie niezalecane: danazol (jeżeli zastosowanie tego leku jest konieczne, pacjent powinien być pod ścisłą obserwacją z kontrolą stężenia glukozy we krwi i w moczu; w razie konieczności należy dostosować dawkę gliklazydu w trakcie i po zakończeniu leczenia danazolem). Równoczesne stosowanie z ostrożnością: chloropromazyna w dużych dawkach - ponad 100 mg/dobę (należy uprzedzić pacjenta i podkreślić istotność monitorowania stężenia glukozy we krwi i jeśli to konieczne, odpowiednio dostosować dawkę); glikokortykosteroidy oraz tetrakozaktyd (pacjenci otrzymujący kortykosteroidy mogą wymagać zwiększenia dawki leków przeciwcukrzycowych); rytodryna, salbutamol, terbutalina dożylnie (należy zwiększyć kontrolę stężenia glukozy we krwi i w moczu; w razie konieczności należy zastosować insulinoterapię). Równoczesne stosowanie po rozważeniu ryzyka: leki przeciwzakrzepowe np. warfaryna (pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe - może być konieczna zmiana leku przeciwzakrzepowego).

Molteni Farmaceutici Polska Sp. z o.o.
ul. Józefa Korzeniowskiego 39
30-214 Kraków
12-653-15-71
[email protected]
www.molteni.com.pl