Diafer 50 mg Fe 3+/ml roztwór do wstrzykiwań

1 ml roztworu zawiera 50 mg żelaza w postaci derizomaltozy żelazowej. Preparat zawiera sód.

Pozajelitowy preparat żelaza, koloid zawierający żelazo silnie związane w sferoidalnych cząstkach żelazo-węglowodanowych. Węglowodanową część kompleksu stanowi derizomaltoza, która składa się z 3-5 jednostek glukozy o średniej masie cząsteczkowej około 1000 kDa. Związek tworzy stabilną strukturę o charakterze matrycy, w której około 10 atomów żelaza (III) przypada na jedną cząsteczkę pentamerów derizomaltozy. Derizomaltoza nie zawiera jakichkolwiek pozostałości cukrów redukujących, które mogą brać udział w złożonych reakcjach oksydacyjno-redukcyjnych. Żelazo jest dostępne w postaci niejonowej, rozpuszczalnej w wodzie, w roztworze wodnym o pH pomiędzy 5,0 a 7,0. Oznaki działania terapeutycznego są widoczne po kilku dniach podawania preparatu, jako wzrost ilości retykulocytów. Stężenie ferrytyny w surowicy osiąga maksimum w ciągu 7 do 9 dni po podaniu dawki dożylnej preparatu i powoli wraca do poziomu wyjściowego po ok. 3 tyg. Preparat zawiera żelazo w silnie związanym kompleksie, który umożliwia kontrolowane, powolne uwalnianie żelaza biodostępnego do białek wiążących żelazo, z małym ryzykiem powstania wolnego żelaza. Po podaniu dożylnym derizomaltoza żelazowa jest bardzo szybko wychwytywana przez komórki układu siateczkowo-śródbłonkowego (RES), zwłaszcza w wątrobie i śledzionie, skąd żelazo jest powoli uwalniane. T_0,5 w osoczu wynosi ok. 1 dzień dla żelaza całkowitego (związanego i krążącego). Krążące żelazo jest usuwane z osocza przez komórki układu siateczkowo-śródbłonkowego, które rozkładają kompleks na składniki - żelazo i derizomaltozę. Żelazo jest natychmiast wiązane z dostępnymi podjednostkami białek, tworząc hemosyderynę lub ferrytynę, fizjologiczne formy zapasów żelaza, lub w mniejszym stopniu z cząsteczką transportową - transferyną. W tej postaci żelazo podlega kontroli fizjologicznej i uzupełnia hemoglobinę i zubożone zapasy żelaza. Żelazo nie jest łatwo usuwane z organizmu, a jego akumulacja może być toksyczna. Z powodu dużych rozmiarów cząstek związku derizomaltaza żelazowa nie jest wydalana przez nerki. Niewielkie ilości żelaza usuwane są z moczem i kałem. Derizomaltoza jest metabolizowana lub wydalana.

Leczenie niedoboru żelaza u dorosłych pacjentów z przewlekłą chorobą nerek i dializowanych, jeżeli doustne preparaty żelaza są nieskuteczne lub u których nie jest możliwe podanie takich produktów leczniczych (diagnozę niedoboru żelaza należy prowadzić na podstawie odpowiednich testów laboratoryjnych, np. ferrytyna w surowicy, żelazo w surowicy, wysycenie transferyny, niedobarwione czerwone krwinki).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedokrwistość nie spowodowana niedoborem żelaza (np. niedokrwistość hemolityczna). Przeciążenie żelazem lub zaburzenia w wykorzystywaniu żelaza (np. hemochromatoza, hemosyderoza). Rozpoznana poważna nadwrażliwość na inne podawane pozajelitowo preparaty żelaza. Niewyrównana marskość wątroby oraz zapalenie wątroby.

Brak jest odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania preparatu u kobiet w okresie ciąży. Przed zastosowaniem leku w okresie ciąży konieczne jest wnikliwe rozważenie bilansu korzyści i zagrożeń. Nie należy stosować leku w okresie ciąży, jeśli nie jest to zdecydowanie konieczne. Niedokrwistość z niedoboru żelaza występującą w pierwszym trymestrze ciąży można leczyć podawanymi doustnie preparatami żelaza. Leczenie za pomocą preparatu należy ograniczyć do II lub III trymestru, jeżeli spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla matki i płodu. Po zastosowaniu pozajelitowych preparatów żelaza może wystąpić bradykardia płodu. Jest ona zwykle przemijająca i wynika z reakcji nadwrażliwości u matki. Podczas dożylnego podawania pozajelitowych preparatów żelaza kobietom w ciąży należy uważnie obserwować nienarodzone dziecko. Nie ma dostępnych informacji na temat przenikania leku do mleka kobiet karmiących piersią.

Dożylnie. Dorośli i osoby w podeszłym wieku. Preparat można podawać w dawce do 200 mg, przy maksymalnej dawce tygodniowej wynoszącej 1000 mg. W razie zapotrzebowania na dawki wyższe niż 200 mg należy użyć innych preparatów żelaza do użytku dożylnego. Dawka żelaza musi być ustalana indywidualnie na podstawie reakcji klinicznej na leczenie, w tym oceny saturacji hemoglobiny, ferrytyny i transferyny, leczenia czynnikiem stymulującym erytropoezę (ESA) i dawki leczenia ESA. Poziomy docelowe mogą się różnić w zależności od pacjenta i miejscowych wytycznych. Terapia podtrzymująca za pomocą żelaza podawanego dożylnie może być stosowana w niewielkich dawkach podawanych w regularnych odstępach czasu w celu utrzymania stabilności wyników badań stężenia żelaza w określonych przedziałach celem zapobieżenia niedoborowi żelaza lub pogorszeniu parametrów żelaza w badaniach poniżej określonych wartości. Sposób podania. Lek może być podawany jako szybka dożylna iniekcja (bolus) lub jako bezpośrednia iniekcja do ramienia żylnego dializatora. Może być podawany w postaci nierozcieńczonej lub rozcieńczony za pomocą 20 ml jałowego roztworu chlorku sodu o stężeniu 0,9%. Należy uważnie monitorować pacjenta pod kątem wystąpienia objawów nadwrażliwości w trakcie podawania i przez co najmniej 30 min po każdym podaniu dożylnym leku. Preparat należy podawać wyłącznie pod bezpośrednim nadzorem personelu medycznego przeszkolonego w zakresie oceny i leczenia reakcji anafilaktycznych, w miejscu w pełni wyposażonym w sprzęt do resuscytacji. Lek nie powinien być podawany równocześnie z doustnymi preparatami żelaza. Szczególne grupy pacjentów. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 18 lat z powodu niedostatecznych danych na temat bezpieczeństwa i skuteczności.

Pozajelitowe podawanie wszystkich kompleksów żelaza może powodować ostrą, natychmiastową i mogącą zagrażać życiu reakcję nadwrażliwości. Reakcje nadwrażliwości były także zgłaszane po pozajelitowym podaniu kompleksów zawierających żelazo w dawkach, po których wcześniej nie występowały zdarzenia niepożądane. Zgłaszano także reakcje nadwrażliwości, w wyniku których rozwinął się zespół Kounisa (skurcz tętnicy wieńcowej w wyniku ostrej reakcji alergicznej, mogący prowadzić do zawału mięśnia sercowego). Ryzyko to jest większe w przypadku pacjentów z rozpoznanymi alergiami, w tym alergiami na leki, włącznie z pacjentami z wywiadem wskazującym na występowanie ciężkiej astmy, wyprysku lub innej alergii atopowej. Zwiększone ryzyko reakcji alergicznych na kompleksy żelaza podawane pozajelitowo występuje w szczególności u pacjentów z zaburzoną odpowiedzią immunologiczną lub stanami zapalnymi (np. toczeń rumieniowaty układowy, reumatoidalne zapalenie stawów). Lek należy podawać wyłącznie pod bezpośrednim nadzorem przeszkolonego w zakresie oceny i leczenia reakcji anafilaktycznych personelu medycznego, w miejscu w pełni wyposażonym w sprzęt do resuscytacji. Pacjenta należy obserwować w celu wykrycia działań niepożądanych przez co najmniej 30 minut po każdym wstrzyknięciu preparatu. W przypadku reakcji nadwrażliwości lub objawów nietolerancji w trakcie podawania leku leczenie należy natychmiast przerwać. Dostępne musi być wyposażenie do resuscytacji krążeniowo-oddechowej oraz sprzęt do leczenia ostrych reakcji anafilaktycznych lub rzekomoanafilaktycznych, w tym roztwór adrenaliny do wstrzykiwań o stężeniu 1:1000. W razie potrzeby należy zastosować również dodatkowe leczenie środkami przeciwhistaminowymi i (lub) kortykosteroidami. Pozajelitowe podawanie żelaza należy stosować ostrożnie w przypadku ostrych lub przewlekłych zakażeń. Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z trwającą bakteriemią. W przypadku zbyt szybkiej iniekcji dożylnej mogą wystąpić epizody obniżenia ciśnienia. Należy zachować ostrożność, aby uniknąć wypływu okołożylnego podczas podawania preparatu, co może prowadzić do podrażnienia skry oraz potencjalnie długotrwałego brązowego zabarwienia w miejscu wstrzyknięcia. W przypadku wypływu okołożylnego należy natychmiast przerwać podawanie leku. 1 ml nierozcieńczonego leku zawiera do 4,6 mg (0,2 mmol) sodu. Należy wziąć to pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Diafer może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo częste (występują u więcej niż 1 na 10 osób):
• brak

Częste (występują u mniej niż 1 na 10 a więcej niż 1 na 100 osób):
• brak

Niezbyt częste (występują u 1 do 10 osób na 1000):
• niewyraźne widzenie
• zdrętwienie
• chrypka
• nudności, wymioty, zaparcia, ból żołądka i jego okolic
• skurcze
• reakcje w wyniku nadwrażliwości (zaczerwienienie, swędzenie, wysypka, zadyszka)
• uczucie gorąca (lub gorączka)
• ból i opuchlizna w pobliżu miejsca wstrzyknięcia

Rzadko występujące (występują u 1 do 10 osób na 10 000):
• zaburzenia rytmu serca
• ból w klatce piersiowej
• utrata przytomności
• drgawki (napad padaczki)
• zawroty głowy, niepokój ruchowy, zmęczenie
• biegunka, potliwość, drżenie
• obrzęk naczynioruchowy (poważna reakcja alergiczna powodująca obrzęk twarzy i gardła)
• ból mięśni i stawów
• niskie ciśnienie krwi, zmieniony stan psychiczny

Bardzo rzadko występujące (występują u mniej niż 1 na 10 000 osób):
• zmniejszona częstość akcji serca u płodu
• kołatanie serca
• oddziaływanie na krwinki czerwone (może być widoczne w niektórych badaniach krwi)
• ból głowy
• dziwne uczucie na powierzchni ciała
• przejściowa głuchota
• podwyższone ciśnienie krwi
• ostre i poważne reakcje alergiczne

Częstość nieznana:
• objawy grypopodobne mogą wystąpić w ciągu kilku godzin do kilku dni po wstrzyknięciu;
  typowymi objawami są: wysoka temperatura ciała oraz bóle mięśni i stawów.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, należy powiadomić o tym lekarza. Dotyczy to
również jakichkolwiek możliwych działań niepożądanych niewymienionych w niniejszej ulotce.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, WyrobówMedycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jak w przypadku wszystkich preparatów żelaza podawanych pozajelitowo, wchłanianie żelaza podawanego równocześnie doustnie jest zmniejszone. Doustne leczenie żelazem należy rozpoczynać nie wcześniej niż po 5 dniach od ostatniej iniekcji preparatu.

Ewopharma AG Sp. z o.o.
ul. Leszno 14
01-192 Warszawa
22-620-11-71
[email protected]
www.ewopharma.pl