Diazidan 80 mg tabletki

1 tabl. zawiera 80 mg gliklazydu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Gliklazyd jest hipoglikemizującą pochodną sulfonylomocznika, o działaniu przeciwcukrzycowym, różniącą się od innych pochodnych heterocyklicznym pierścieniem z wbudowanym atomem azotu i wiązaniem endocyklicznym. Gliklazyd zmniejsza stężenie glukozy we krwi pobudzając wydzielanie insuliny przez komórki beta wysp Langerhansa. Zwiększone poposiłkowe wydzielanie insuliny i białka C w trzustce utrzymuje się nawet po dwóch latach leczenia. Poza działaniem na metabolizm, gliklazyd wpływa również na naczynia krwionośne. W cukrzycy typu 2, gliklazyd przywraca wczesny wzrost wydzielania insuliny w odpowiedzi na obecność glukozy oraz nasila drugą fazę wydzielania insuliny. Znaczący wzrost wydzielania insuliny jest obserwowany jako odpowiedź na stymulację indukowaną pokarmem lub glukozą. Gliklazyd zmniejsza proces formowania się mikrozakrzepów w dwóch mechanizmach, które mogą być zaangażowane w powstawanie powikłań cukrzycy, przez: częściowe hamowanie agregacji i adhezji płytek, ze zmniejszeniem aktywności markerów aktywacji płytek krwi (β-tromboglobulina, tromboksan B₂); wpływ na aktywność fibrynolityczną śródbłonka naczyń ze zwiększeniem aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu (tPA). Stężenie leku w osoczu zwiększa się, osiągając maksymalne stężenie pomiędzy drugą a szóstą godziną od podania. Gliklazyd dobrze się wchłania. Posiłek nie wpływa na szybkość ani na stopień wchłaniania. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 95%. Gliklazyd jest metabolizowany głównie w wątrobie i wydalany z moczem, przy czym w moczu wykrywa się zaledwie 1% w postaci niezmienionej. Nie wykryto żadnego czynnego metabolitu w osoczu. T_0,5 w fazie eliminacji gliklazydu wynosi od 10 do 12 h. Związek pomiędzy podaną dawką od 40 do 400 mg, a średnim stężeniem w osoczu jest liniowy. Nie zaobserwowano istotnych klinicznie zmian parametrów farmakokinetycznych u pacjentów w podeszłym wieku.

Cukrzyca insulinoniezależna (typ 2) u osób dorosłych, u których przestrzeganie diety, ćwiczenia fizyczne oraz zmniejszenie masy ciała nie wystarczają do utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi.

Nadwrażliwość na gliklazyd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Cukrzyca typu 1. Stan przedśpiączkowy i śpiączka cukrzycowa, cukrzycowa kwasica ketonowa. Ciężka niewydolność nerek lub wątroby - w tych przypadkach zaleca się zastosowanie insuliny. Leczenie mikonazolem. Karmienie piersią.

W celu zachowania ostrożności, zaleca się unikanie stosowania gliklazydu podczas ciąży. Normoglikemię należy uzyskać przed poczęciem, w celu zmniejszenia niebezpieczeństwa wystąpienia wad wrodzonych u płodu w wyniku niewyrównanej cukrzycy u matki. Stosowanie doustnych leków hipoglikemizujących jest niewłaściwe. Lekiem pierwszego wyboru w leczeniu cukrzycy u kobiet w ciąży jest insulina. Zaleca się odstawienie doustnych leków hipoglikemizujących i rozpoczęcie insulinoterapii przed próbą zajścia w ciążę, lub niezwłocznie po jej stwierdzeniu. Nie wiadomo, czy gliklazyd lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Zważywszy na niebezpieczeństwo wystąpienia hipoglikemii u noworodka stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków lub niemowląt. Nie odnotowano wpływu na płodność lub zdolność do rozrodu u samców i samic szczurów.

Doustnie. Dawka początkowa. Całkowita dawka dobowa podawana doustnie wynosi od 40 do 320 mg. Dawka powinna być dostosowana indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta, rozpoczynając od 40 do 80 mg na dobę (od pół do jednej tabl.) i zwiększając ją aż do osiągnięcia odpowiedniej kontroli. Pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 160 mg (2 tabl.). Jeśli wymagana jest większa dawka, lek należy przyjmować 2 razy na dobę, z głównymi posiłkami w ciągu dnia. U pacjentów z otyłością lub tych, u których nie wykazano odpowiedniej odpowiedzi na lek, może być konieczne wdrożenie dodatkowego leczenia. Zamiana innego, doustnego leku przeciwcukrzycowego na preparat Diazidan. Lek może być stosowany w celu zastąpienia innego, doustnego leku przeciwcukrzycowego. Podczas zamiany na preparat Diazidan należy wziąć pod uwagę dawkę oraz okres półtrwania uprzednio stosowanego leku przeciwcukrzycowego. Zastosowanie okresu przejściowego nie jest konieczne. Należy zastosować dawkę początkową wynoszącą 40 do 80 mg (od pół do jednej tabletki) i tak ją modyfikować, aby była dostosowana do reakcji stężenia glukozy we krwi danego pacjenta, tak jak to przedstawiono powyżej. W razie zmiany z innych hipoglikemizujących pochodnych sulfonylomocznika o przedłużonym okresie półtrwania, może być konieczna kilkudniowa przerwa w leczeniu, aby zapobiec wystąpieniu efektu addycyjnego dwóch leków, który może powodować hipoglikemię. Leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwcukrzycowymi. Lek może być stosowany z biguanidami, inhibitorami alfa-glukozydazy lub insuliną. U pacjentów ze stężeniem glukozy we krwi niedostatecznie kontrolowanym z użyciem preparatu, leczenie skojarzone z insuliną powinno być wprowadzone pod ścisłą opieką medyczną. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lek należy stosować zgodnie z tymi samymi zasadami dawkowania, jakie są zalecane u pacjentów w wieku poniżej 65 lat. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek powinny być zastosowane takie same zasady dawkowania jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Pacjenci ci powinni pozostawać pod obserwacją; dane te zostały potwierdzone w badaniach klinicznych. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii: pacjenci niedożywieni lub źle odżywieni; z ciężkimi lub niedostatecznie wyrównanymi zaburzeniami endokrynologicznymi (niedoczynność przysadki, niedoczynność tarczycy, niewydolność nadnerczy); po zaprzestaniu długotrwałego leczenia i (lub) leczenia dużymi dawkami kortykosteroidów; z ciężkimi chorobami naczyń (ciężka choroba wieńcowa, ciężka niewydolność tętnicy szyjnej, choroba naczyń obwodowych). Zaleca się stosowanie minimalnej dobowej dawki początkowej wynoszącej od 40 do 80 mg. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży. Brak danych dotyczących stosowania u dzieci. Sposób podania. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Leczenie powinno być stosowane jedynie u pacjentów regularnie odżywiających się (w tym śniadanie). Jest ważne, aby regularnie spożywać węglowodany ze względu na zwiększone ryzyko hipoglikemii, jeśli posiłek jest przyjęty późno, jeśli spożyta jest nieodpowiednia ilość pokarmu lub posiłek zawiera mało węglowodanów. Hipoglikemia częściej pojawia się podczas stosowania diet niskokalorycznych, w następstwie długotrwałego lub forsownego wysiłku fizycznego, picia alkoholu lub w przypadku, gdy zastosowano leczenie skojarzone lekami przeciwcukrzycowymi. Hipoglikemia może wystąpić w następstwie stosowania pochodnych sulfonylomocznika. Niektóre przypadki ciężkiej i przedłużonej hipoglikemii mogą wymagać leczenia szpitalnego i podawania glukozy przez kilka dni. Aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii, należy ostrożnie dobierać pacjentów oraz ustalać dawkę, a pacjentów należy odpowiednio poinformować. Czynniki zwiększające ryzyko wystąpienia hipoglikemii: pacjent odmawia współpracy lub nie jest do niej zdolny (zwłaszcza osoby w podeszłym wieku); niedożywienie, nieregularne pory spożywania posiłków, pomijanie posiłków, okresy poszczenia lub zmiany w diecie; brak równowagi pomiędzy wysiłkiem fizycznym a podażą węglowodanów; niewydolność nerek; ciężka niewydolność wątroby; przedawkowanie leku; niektóre zaburzenia endokrynologiczne: zaburzenia czynności tarczycy, niedoczynność przysadki oraz niewydolność nadnerczy; równoczesne podawanie niektórych leków. Farmakokinetyka i (lub) farmakodynamika gliklazydu może być zmieniona u pacjentów z niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek. U tych pacjentów hipoglikemia może się przedłużać, co może wymagać wdrożenia odpowiedniego postępowania. Ryzyko hipoglikemii, jej objawy, leczenie i czynniki predysponujące do jej wystąpienia, należy wyjaśnić pacjentowi oraz członkom jego rodziny. Pacjent powinien być poinformowany o istotnej roli, jaką spełniają zalecenia dietetyczne, regularne uprawianie ćwiczeń oraz regularne oznaczanie stężenia glukozy we krwi. Kontrolę glikemii u pacjentów otrzymujących leki przeciwcukrzycowe może zaburzać: stosowanie preparatów zawierających ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum), gorączka, uraz, infekcja lub zabieg chirurgiczny - w niektórych przypadkach może być konieczne podanie insuliny. Skuteczność działania hipoglikemizującego jakiegokolwiek doustnego leku przeciwcukrzycowego, w tym gliklazydu, z czasem ulega osłabieniu u wielu pacjentów: może to wynikać ze stopniowego nasilania się cukrzycy lub ze zmniejszenia reakcji na leczenie. Zjawisko to, znane jest jako wtórne niepowodzenie terapeutyczne, w odróżnieniu od pierwotnego, kiedy to substancja czynna jest nieskuteczna w leczeniu pierwszego rzutu. Przed stwierdzeniem wystąpienia u pacjenta wtórnego niepowodzenia terapeutycznego należy rozważyć odpowiednie dostosowanie dawki oraz sprawdzić przestrzeganie przez pacjenta zaleceń dietetycznych. U pacjentów z cukrzycą leczonych jednocześnie fluorochinolonami, zwłaszcza w podeszłym wieku, zgłaszano zaburzenia stężenia glukozy we krwi, w tym hipoglikemię i hiperglikemię. U wszystkich pacjentów stosujących w tym samym czasie lek i fluorochinolony zaleca się staranne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Stosowanie pochodnych sulfonylomocznika u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej może prowadzić do rozwoju niedokrwistości hemolitycznej. Ponieważ gliklazyd należy do pochodnych sulfonylomocznika, u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej należy zachować ostrożność i rozważyć zastosowanie leczenia lekami nie będącymi pochodnymi sulfonylomocznika. 1 tabl. zawiera 32,1 mg laktozy jednowodnej. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy że uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób):
- małe stężenie cukru we krwi (hipoglikemia).
Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym jest małe stężenie cukru we krwi
(hipoglikemia).
Objawy przedmiotowe i podmiotowe opisane są w punkcie „Ostrzeżenia i środki ostrożności”.
Jeśli objawy te pozostaną bez leczenia, mogą przejść w senność, utratę przytomności lub śpiączkę.
Jeśli występujące zmniejszenie stężenia cukru we krwi jest znaczne lub przedłuża się, nawet jeśli jest
tymczasowo kontrolowane przez podanie cukru, należy niezwłocznie zgłosić się do lekarza.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób):
- zaburzenia pokarmowe: bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka i zaparcia.
Objawy te można zmniejszyć stosując lek Diazidan razem z posiłkiem, zgodnie z zaleceniami.

Rzadko występujące działania niepożądane (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 osób):
- zaburzenia krwi: zmniejszenie liczby komórek we krwi (np. płytek krwi, czerwonych i białych
  krwinek), co może spowodować bladość, przedłużone krwawienie, siniaki, bóle gardła i gorączkę.
  Objawy te zazwyczaj ustępują po przerwaniu leczenia;
- zaburzenia oka: może wystąpić krótkotrwałe zaburzenie widzenia, zwłaszcza na początku leczenia.
  Wynika ono ze zmian stężenia cukru we krwi.
- zaburzenia wątroby: obserwowano pojedyncze przypadki zaburzenia czynności wątroby, która może
  powodować zażółcenie skóry i oczu. W razie wystąpienia tych objawów należy niezwłocznie
  skontaktować się z lekarzem. Objawy zazwyczaj ustępują po odstawieniu leku. Lekarz zadecyduje,
  czy przerwać leczenie.
- zaburzenia skóry: obserwowano reakcje skórne takie jak wysypka, zaczerwienienie, świąd,
  pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy (nagłe opuchnięcie tkanek takich jak powieki, twarz, wargi,
  jama ustna, język lub gardło, co może powodować trudności w oddychaniu). Wysypka może
  rozwijać się do rozległych zmian w postaci pęcherzy lub prowadzić do łuszczenia skóry.
  Wyjątkowo zgłaszano objawy ciężkich reakcji nadwrażliwości (DRESS, ang. Drug Rush with
  Eosinophilia and Systemic Symptoms): początkowo w postaci objawów grypopodobnych oraz
  wysypki na twarzy, która następnie rozprzestrzeniała się z wystąpieniem wysokiej temperatury.

Tak jak po innych pochodnych sulfonylomocznika obserwowano następujące zdarzenia niepożądane:
przypadki znacznych zmian liczby krwinek i alergiczne zapalenie ściany naczyń, zmniejszenie
stężenia sodu we krwi (hiponatremia), objawy uszkodzenia wątroby (np. żółtaczka), które
w większości przypadków ustąpiły po odstawieniu pochodnych sulfonylomocznika, niemniej jednak
w pojedynczych przypadkach mogą prowadzić do zagrażającej życiu niewydolności wątroby.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Następujące leki zazwyczaj zwiększają ryzyko hipoglikemii. Równoczesne stosowanie przeciwwskazane - mikonazol (stosowany ogólnie, żel do stosowania w jamie ustnej): nasila działanie hipoglikemizujące z możliwością wywołania objawów hipoglikemii, lub nawet śpiączki. Równoczesne stosowanie niezalecane. Fenylobutazon (stosowany ogólnie): nasila działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika (przez wypieranie z połączeń z białkami osocza i (lub) zmniejszenie ich wydalania) - zaleca się zastosowanie innego leku przeciwzapalnego lub należy poinformować pacjenta o ryzyku i podkreślić istotną rolę samokontroli; w razie konieczności należy dostosować dawkę w trakcie i po zakończeniu leczenia lekiem przeciwzapalnym. Alkohol: nasila działanie hipoglikemizujące (przez blokowanie reakcji kompensacyjnych), co może prowadzić do wystąpienia śpiączki hipoglikemicznej - należy unikać spożywania alkoholu lub leków zawierających alkohol. Równoczesne stosowanie z zachowaniem ostrożności. Nasilenie działania zmniejszającego stężenie glukozy we krwi i w niektórych przypadkach hipoglikemia może wystąpić podczas jednoczesnego przyjmowania następujących leków: inne leki przeciwcukrzycowe (insulina, akarboza, metformina, tiazolidynediony, inhibitory peptydazy dipeptydylowej IV, agoniści receptora GLP-1), leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, flukonazol, inhibitory konwertazy angiotensyny (kaptopryl, enalapryl), leki blokujące receptory H₂, inhibitory MAO, sulfonamidy, klarytromycyna i niesteroidowe leki przeciwzapalne. Następujące leki mogą zwiększać stężenie glukozy we krwi. Równoczesne stosowanie niezalecane - danazol: wpływ diabetogenny danazolu; jeżeli zastosowania tej substancji czynnej nie można uniknąć, pacjenta należy ostrzec i podkreślić znaczenie kontroli stężenia glukozy we krwi i w moczu; w razie konieczności należy dostosować dawkę gliklazydu w trakcie i po zakończeniu leczenia danazolem. Równoczesne stosowanie z zachowaniem ostrożności. Chloropromazyna (lek neuroleptyczny): duże dawki (> 100 mg chloropromazyny na dobę) zwiększają stężenie glukozy we krwi (zmniejszenie wydzielania insuliny) - należy uprzedzić pacjenta i podkreślić znaczenie monitorowania stężenia glukozy we krwi; może być konieczne dostosowanie dawki przeciwcukrzycowej substancji czynnej w trakcie i po zakończeniu leczenia lekiem neuroleptycznym. Glikokortykosteroidy (stosowane ogólnie i miejscowo: leki dostawowe, na skórę i doodbytnicze) oraz tetrakozaktyd: zwiększenie stężenia glukozy we krwi z możliwą kwasicą ketonową (zmniejszona tolerancja na węglowodany spowodowana przez glikokortykosteroidy) - należy uprzedzić pacjenta i podkreślić znaczenie monitorowania stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia; może być konieczne dostosowanie dawki przeciwcukrzycowej substancji czynnej w trakcie i po zakończeniu leczenia glikokortykosteroidami. Rytodryna, salbutamol, terbutalina (dożylnie): zwiększenie stężenia glukozy następuje w związku z pobudzeniem receptorów beta-2 - należy podkreślić znaczenie monitorowania stężenia glukozy we krwi; w razie konieczności należy zastosować insulinoterapię. ­ Preparaty zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum): ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) zmniejsza ekspozycję na gliklazyd - należy podkreślić znaczenie monitorowania stężenia glukozy we krwi. Następujące leki mogą powodować zaburzenia stężenia glukozy we krwi. Równoczesne stosowanie z zachowaniem ostrożności - fluorochinolony: w przypadku jednoczesnego stosowania preparatu i fluorochinolonów należy ostrzec pacjenta o ryzyku zaburzenia stężeń glukozy we krwi i należy podkreślić znaczenie monitorowania stężenia glukozy we krwi. Równoczesne stosowanie po rozważeniu ryzyka - leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna): pochodne sulfonylomocznika mogą nasilać działanie przeciwzakrzepowe podczas jednoczesnego stosowania; może być konieczna zmiana leku przeciwzakrzepowego.

Bausch Health Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-627-28-88
[email protected]
www.bauschhealthpoland.pl