Dihydroergotaminum Filofarm 2 mg/g roztwór doustny

1 g roztworu (1 ml roztworu) zawiera 2 mg mezylanu dihydroergotaminy. Preparat zawiera od 80 mg do 240 mg glicerolu (E 422; gliceryna) oraz 42,5 % v/v alkoholu (etanolu), tzn. od 212,5 mg do 637,5 mg w jednostce dawkowania (od 0,5 ml do 1,5 ml leku).

Dihydroergotamine mesylate

Mechanizm działania dihydroergotaminy polega na blokowaniu receptorów α-adrenergicznych i dopaminergicznych oraz na długotrwałym, bezpośrednim, kurczącym działaniu na mięśniówkę gładką naczyń obwodowych i mózgowych. Dihydroergotamina ma jednak silniejsze działanie blokujące receptory α-adrenergiczne i dopaminergiczne oraz znacznie słabsze działanie kurczące naczynia od ergotaminy. Dihydroergotamina działa także na ośrodkowe neurony serotoninergiczne, które odgrywają istotną rolę w mechanizmie działania przeciwmigrenowego. Korzystne działanie leku w migrenowych bólach głowy jest uwarunkowane działaniem kurczącym na rozszerzone łożysko tętnicy szyjnej zewnętrznej z jednoczesnym obniżeniem amplitudy pulsacji. Dihydroergotamina wywiera także selektywne działanie kurczące naczynia układu żylnego, obniżające pojemność tych naczyń ze znacznie słabszym działaniem na opór naczyniowy tętnic i tętniczek. Opisane działanie dihydroergotaminy przeciwdziała zastojowi żylnemu i przyspiesza powrót żylny oraz pozostaje bez istotnego wpływu na obwodowy opór naczyniowy. Biodostępność dihydroergotaminy po podaniu doustnym jest stosunkowo mała i nie przekracza 5%, C_max w surowicy osiąga po ok. 30 min do 3 h. Stężenie w stanie stacjonarnym po stosowaniu 1-2,5 mg 3 razy na dobę jest osiągane po ok. 5 dniach. Dihydroergotamina jest głównie metabolizowana w wątrobie, po podaniu doustnym metabolizm wątrobowy wynosi 96-99 %, ze szczególnie zaznaczoną fazą pierwszego przejścia. Wydalanie dihydroergotaminy i jej metabolitów przez nerki ma niewielkie znaczenie, zaledwie 0,01% niezmienionej dihydroergotaminy jest wydalane przez nerki w ciągu 24 h. Głównym metabolitem dihydroergotaminy jest 8-hydroxydihydroergotamina (aktywna farmakologicznie). Innymi metabolitami są kwas dihydrolizergowy i jego amidy.

Napady migreny. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat.

Nadwrażliwość na  mezylan dihydroergotaminy lub inne alkaloidy sporyszu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroby wątroby i nerek. Choroba niedokrwienna serca (przebyty zawał mięśnia sercowego, angina pectoris, angina Prinzmetala). Choroby naczyń obwodowych, takie jak: choroba Raynauda, zarostowe zapalenie naczyń krwionośnych, zakrzepowe zapalenie żył, po zabiegach chirurgicznych na naczyniach krwionośnych. Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ciąża i okres karmienia piersią. Posocznica. Występujące obecnie lub w przeszłości reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) lub silnego zwężenia naczyń krwionośnych.

Stosowanie leku w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat: zwykle 0,5-1,5 ml 3 razy na dobę. Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat. Sposób podania. Po każdorazowym użyciu pipetę należy przepłukać wodą w celu usunięcia pozostałości leku. Nie stosować na czczo.

Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca oraz z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (nudności, wymioty). W trakcie leczenia mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak dla większości alkaloidów sporyszu: zwolnienie (bradykardia) lub przyspieszenie (tachykardia) czynności serca, nudności, wymioty. Lek nie jest przeznaczony do terapii długotrwałej (ryzyko wystąpienia zwłóknienia pozaotrzewnowego obejmującego włóknienie opłucnej, osierdzia, zapalenie osierdzia i zwłóknienie zastawek serca). Dihydroergotamina może indukować proces włóknienia, w szczególności włóknienie zastawek serca. Przed rozpoczęciem leczenia zalecane jest wykonanie badania echokardiograficznego (USG – ultrasonografia serca). W trakcie leczenia należy zwrócić szczególną uwagę na wszelkie oznaki potencjalnie związane z wystąpieniem reakcji w postaci włóknienia. W razie potrzeby należy wykonać badanie echokardiograficzne. W przypadku wystąpienia reakcji w postaci włóknienia leczenie dihydroergotaminą należy przerwać. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, powinien on odstawić lek i zasięgnąć porady lekarza. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków. Długotrwałe stosowanie dihydroergotaminy może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość glicerolu (E 422) lek może powodować ból głowy, zaburzenia żołądkowe i biegunkę. Preparat zawiera od 212,5 mg do 637,5 mg alkoholu (etanolu) w jednostce dawkowania (tj. dawce stosowanej jednorazowo wynoszącej od 0,5 do 1,5 ml leku) co jest równoważne 42,5 % v/v. Ilość etanolu zawarta w 1,5 ml leku odpowiada 13 ml piwa (5% v/v) lub 6 ml wina (12% v/v). Ilość etanolu zawarta w 1 ml leku odpowiada 9 ml piwa (5% v/v) lub 4 ml wina (12% v/v). Mała ilość alkoholu w tym produkcie leczniczym nie będzie powodowała zauważalnych skutków.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bóle w nadbrzuszu, nudności, wymioty, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, biegunki, zaparcia, uczucie
suchości w jamie ustnej oraz utrata apetytu, parestezje obwodowych części ciała (drętwienie oraz
mrowienie w kończynach górnych i dolnych), osłabienie kończyn, bóle głowy, stany dezorientacji,
zawroty głowy, senność, a w krańcowych przypadkach po długotrwałym stosowaniu dużych dawek
mogą wystąpić drgawki, zaburzenia rytmu serca, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego,
zmiany skórne, takie jak: rumień, obrzęk, wybroczyny, martwica naskórka, trądzik (powikłania te
rzadko pojawiają się podczas terapii krótkotrwałej).

W przypadku długotrwałego stosowania leku może wystąpić zwłóknienie pozaotrzewnowe
obejmujące włóknienie opłucnej, osierdzia, zapalenie osierdzia i zwłóknienie zastawek serca.
Długotrwałe stosowanie dihydroergotaminy może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu (silnego
skurczu naczyń), objawiającego się początkowo drętwieniem oraz oziębieniem rąk i stóp, a w
kolejnym etapie zaburzeniem krążenia w kończynach, długotrwałym skurczem naczyń kończyn
i w konsekwencji martwicą kończyn.
Przy długotrwałym stosowaniu leku może dojść do uszkodzenia wątroby i nerek.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Należy zachować co najmniej 24 h odstęp pomiędzy przyjmowaniem dihydroergotaminy, a innymi alkaloidami sporyszu: ergotaminą, metyzergidem, a także sumatryptanem (agonistą receptora serotoninergicznego 5-HT₁). Dihydroergotamina nie powinna być stosowana w trakcie terapii bromokryptyną lub kabergoliną ze względu na możliwość wystąpienia nadciśnienia i zawału mięśnia sercowego. W przebiegu terapii dihydroergotaminą i lekami hamującymi receptory α-adrenergiczne (tolazoliną, prazosyną) oraz receptory β-adrenergiczne (atenololem, nadololem, oksprenololem, propranololem, timololem) może wystąpić wzrost ciśnienia tętniczego i bóle wieńcowe. Jednoczesne podawanie antybiotyków z grupy makrolidów (klarytromycyny, roksytromycyny, erytromycyny) oraz leków przeciwgrzybicznych z grupy azoli, może zaburzyć metabolizm dihydroergotaminy, poprzez zahamowanie cytochromu P-450 i spowodować nasilenie toksyczności alkaloidu. Delawirdyna, indynawir, rytonawir, nelfinawir stosowane jednocześnie z dihydroergotaminą zwiększają ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna i sertralina w połączeniu z dihydroergotaminą mogą spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego (którego objawami są m.in. zaburzenia koordynacji ruchowej, osłabienie ogólne i osłabienie odruchów, sztywność, hipertermia). Dopamina i dobutamina stosowane jednocześnie z dihydroergotaminą mogą powodować obwodowe niedokrwienie i niedotlenienie prowadzące do martwicy dłoni i stóp, dlatego nie należy stosować tych leków jednocześnie z alkaloidami sporyszu. Alkohol zawarty w preparacie może zmieniać działanie innych leków.

Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy "FILOFARM"
ul. Pułaskiego 39
85-619 Bydgoszcz
52-342-67-88
[email protected]
www.filofarm.com.pl