Dobroson 7,5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 7,5 mg zopiklonu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Zopiclone

Lek nasenny z grupy pochodnych cyklopirolonu. Działa uspokajająco, anksjolitycznie, przeciwdrgawkowo i zmniejsza napięcie mięśniowe. Działanie zopiklonu jest związane ze swoistym działaniem agonistycznym na ośrodkowe receptory należące do GABA_A - wielocząsteczkowego kompleksu, prowadzącego do otwarcia kanału chlorkowego. Działanie leku zbliżone jest do działania benzodiazepin. Po podaniu doustnym zopiklon szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1,5-2 h. Wiąże się z białkami osocza przynajmniej w 45% i wiązanie to nie jest wysycone. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 5 h. Głównymi metabolitami są N-tlenek (aktywny u zwierząt) i N-demetylometabolit (nieaktywny u zwierząt); ich T_0,5 wynoszą odpowiednio ok. 4,5 h i 7,4 h. Po wielokrotnym podaniu nie obserwowano istotnej kumulacji leku. Zopiklon wydalany jest z moczem (ok. 80%) w postaci niesprzężonych metabolitów oraz z kałem (ok. 16%).

Krótkotrwałe leczenie bezsenności. Stosowanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin jest wskazane wyłącznie w przypadku ciężkich zaburzeń, niezdolności do normalnego funkcjonowania lub stanu powodującego silne wyczerpanie pacjenta.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Myasthenia gravis. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Pacjenci w wieku poniżej 18 lat.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku w ciąży i podczas karmienia piersią. Nie należy stosować zopiklonu podczas ciąży, chyba że jest to konieczne. Jeśli z wyraźnych powodów medycznych, zopiklon zostanie przepisany pacjentce w ostatnich 3 mies. ciąży lub podany podczas porodu można spodziewać się, że u noworodka mogą wystąpić: hipotermia, niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa i zmniejszenie odruchu ssania ("zespół wiotkiego noworodka”). W związku z wystąpieniem uzależnienia fizycznego, objawy odstawienne mogą wystąpić u noworodków urodzonych przez matki, które stosowały zopiklon przez długi okres w ostatnich miesiącach ciąży. Jeśli zopiklon jest przepisany kobietom w wieku rozrodczym, należy je ostrzec, że jeśli planują zajście w ciążę lub podejrzewają, że są w ciąży, powinny skontaktować się z lekarzem w celu odstawienia leku. Zopiklon i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Pomimo że stężenie zopiklonu w mleku karmiących matek jest bardzo małe, nie powinno się podawać leku w okresie karmienia piersią. Zopiklon powodował zmniejszenie płodności u samców szczura.

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka wynosi 7,5 mg (jedna tabletka) bezpośrednio przed snem. Nie należy przekraczać tej dawki. Leczenie powinno trwać najkrócej, jak to możliwe. Okres leczenia powinien zwykle wynosić kilka dni do 2 tyg., maksymalnie 4 tyg. włącznie z okresem zmniejszania dawki. W określonych przypadkach może okazać się konieczne wydłużenie okresu leczenia - w takim przypadku należy ponownie ocenić stan pacjenta. Tabletkę można podzielić na równe dawki. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub nerek oraz u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową leczenie należy rozpocząć od dawki 3,75 mg (1/2 tabl.). Chociaż nie stwierdzono kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów u pacjentów z niewydolnością nerek, zaleca się rozpoczęcie leczenia pacjentów z niewydolnością nerek od dawki 3,75 mg. Lek jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Przed rozpoczęciem leczenia zopiklonem należy dokładnie rozpoznać podstawową przyczynę bezsenności. Uzależnienie. Stosowanie benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin może powodować fizyczne i psychiczne uzależnienie od tych substancji. Ryzyko uzależnienia jest większe u pacjentów, którzy nadużywali alkoholu lub leków w przeszłości lub u pacjentów z wyraźnymi zaburzeniami osobowości. W przypadku uzależnienia fizycznego po nagłym odstawieniu leku wystąpią objawy odstawienne. Do objawów tych mogą należeć bóle głowy, ból mięśni, silny lęk, napięcie, niepokój, splątanie i drażliwość. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić następujące objawy: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, zdrętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas lub kontakt fizyczny, omamy lub napady padaczkowe. Odnotowano rzadkie przypadki nadużywania. Bezsenność z „odbicia”. Po odstawieniu benzodiazepin lub substancji podobnych do benzodiazepin może wystąpić przemijający zespół, podczas którego objawy, które doprowadziły do leczenia benzodiazepinami lub substancjami podobnymi do benzodiazepin, powracają w nasilonej postaci. Zespołowi temu mogą towarzyszyć inne reakcje, m.in. zmiany nastroju, lęk i niepokój. W związku z ryzykiem wystąpienia objawów odstawiennych lub objawów z „odbicia” po nagłym odstawieniu preparatu, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Okres leczenia. Leczenie powinno trwać jak najkrócej, jednak nie dłużej niż 4 tygodnie włącznie z okresem stopniowego zmniejszania dawki. Decyzję o wydłużeniu leczenia należy poprzedzić ponowną oceną stanu pacjenta. Może okazać się korzystne poinformowanie pacjenta na początku leczenia, że będzie ono krótkotrwałe, oraz dokładne wyjaśnienie, jak stopniowo redukować dawkę. Ponadto ważne, aby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zjawiska z „odbicia”, aby zminimalizować wszelkie obawy związane z wystąpieniem takich objawów podczas okresu stopniowego zmniejszania dawki. Niektóre dane wskazują, że w przypadku krótko działających benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin, objawy z odstawienia mogą wystąpić również w przerwach pomiędzy kolejnymi dawkami preparatu, zwłaszcza w przypadku stosowania większych dawek. Tolerancja. Działanie nasenne krótko działających benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin może ulegać zmniejszeniu po ponownym podaniu po kilku tygodniach. Jednak w przypadku zopiklonu nie wystąpiła wyraźna tolerancja w okresie leczenia do 4 tygodni. Amnezja następcza. Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin mogą powodować amnezję następczą, szczególnie kilka godzin po przyjęciu leku. W celu zmniejszenia ryzyka pacjenci powinni mieć zapewniony nieprzerwany sen przez 7 do 8 h. Reakcje psychiczne i paradoksalne. Podczas stosowania benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin mogą wystąpić reakcje takie jak niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, napady wściekłości, koszmary senne, omamy, psychozy, nieodpowiednie zachowanie i inne zaburzenia zachowania. Jeśli to nastąpi, należy odstawić podawany lek. Ryzyko wystąpienia takich reakcji jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. Somnambulizm i powiązane zachowania. U pacjentów zażywających zopiklon, którzy nie byli całkowicie obudzeni, zgłaszano chodzenie podczas snu i inne towarzyszące zachowania, takie jak, prowadzenie samochodu przez sen, przygotowywanie i spożywanie jedzenia, telefonowanie. Zdarzeniom tym mogła towarzyszyć amnezja. Spożywanie alkoholu i innych preparatów działających na ośrodkowy układ nerwowy razem z zopiklonem wydaje się zwiększać ryzyko takich zachowań, podobnie jak stosowanie zopiklonu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów z takimi zachowaniami zaleca się, aby poważnie rozważyć przerwanie leczenia zopiklonem. Specjalne grupy pacjentów. Ze względu na działanie rozluźniające mięśnie zopiklonu, istnieje ryzyko upadków, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, którzy wstają w nocy. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową zaleca się stosowanie mniejszych dawek w związku z ryzykiem depresji oddechowej. Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin nie są odpowiednie do leczenia pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą przyczyniać się do wystąpienia encefalopatii. Nie zaleca się stosowania benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin, jako leku pierwszego rzutu w leczeniu psychoz. Nie należy stosować benzodiazepin i substancji podobnych do benzodiazepin, jako jedynego leku w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją (u tych pacjentów może to prowadzić do samobójstwa). Benzodiazepiny i substancje podobne do benzodiazepin należy stosować z bardzo dużą ostrożnością u pacjentów z nadużywaniem alkoholu lub leków w wywiadzie. Ryzyko związane z równoczesnym stosowaniem opioidów. Jednoczesne stosowanie zopiklonu i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i śmierć. Z powodu tych zagrożeń jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne leki, takie jak zopiklon z opioidami, powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu zopiklonu jednocześnie z opioidami, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o tych objawach. 
Substancje pomocnicze. 1 tabl. powl. zawiera 30,8 mg laktozy jednowodnej - pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu. Każda tabletka zawiera 0,025 mg sodu (mniej niż 1 mmol sodu - 23 mg), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, ten lek może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęściej występującym działaniem niepożądanym zopiklonu jest gorzki lub metaliczny smak.

U pacjentów leczonych zopiklonem zaobserwowano następujące działania niepożądane.

Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż u 1 na 10 osób)
- gorzki lub metaliczny smak (zaburzenia smaku).

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż u 1 na 10 osób)
- senność następnego dnia,
- zmniejszona czujność,
- ból głowy,
- zawroty głowy,
- problemy żołądkowo-jelitowe, w tym nudności (mdłości) i wymioty.

Rzadko (mogą wystąpić u więcej niż u 1 na 1000 osób)
- niewielkie lub umiarkowane zwiększenie aktywności niektórych enzymów wątrobowych
  (aminotransferaz w surowicy lub fosfatazy zasadowej),
- utrata pamięci (niepamięć),
- zaburzenia koordynacji,
- trudności w koordynacji ruchów mięśni (ataksja), występujące zazwyczaj na początku leczenia
  i zazwyczaj ustępujące podczas dalszego stosowania leku,
- lekki zawrót głowy,
- podwójne widzenie, występujące zazwyczaj na początku leczenia i zazwyczaj ustępujące
  podczas dalszego stosowania leku,
- suchość w ustach,
- reakcje skórne, w tym pokrzywka,
- osłabienie mięśni,
- ryzyko upadków, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku (patrz także punkt „Ostrzeżenia i
  środki ostrożności”)
- uczucie zmęczenia,
- przytępienie wrażliwości,
- dezorientacja,
- depresja,
- tzw. reakcje paradoksalne, jak:
- niepokój,
- pobudzenie,
- drażliwość,
- agresja,
- fałszywe przekonania (urojenia),
- napady wściekłości,
- koszmary senne,
- widzenie, słyszenie lub odczuwanie rzeczy, które nie istnieją (omamy),
- ciężkie zaburzenia psychiczne, charakteryzujące się zaburzeniami osobowości i utratą
  kontaktu z rzeczywistością (psychozy),
- niewłaściwe zachowania i inne zaburzenia zachowania.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u więcej niż u 1 na 10 000 osób)
- obrzęk twarzy, warg lub języka połączony z trudnościami w połykaniu lub oddychaniu (obrzęk
  naczynioruchowy),
- ciężkie reakcje alergiczne (anafilaktyczne),
- ciężkie reakcje skórne (Zespół Stevensa–Johnsona, toksyczna martwica naskórka/zespół Lyella,
  rumień wielopostaciowy),
- zmiana popędu płciowego (zmniejszenie libido).

Nieznane (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- uzależnienie fizyczne i psychiczne,
- somnambulizm (chodzenie we śnie i inne powiązane zachowania; patrz także punkt 2
  „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Nawet jeśli lek jest zażywany przez pacjenta zgodnie z zaleceniami, może wystąpić (krótkotrwała)
utrata pamięci, czasem połączona z niewłaściwym zachowaniem. Ryzyko jej wystąpienia jest większe
podczas stosowania dużych dawek.

Podczas stosowania leku Dobroson może ujawnić się depresja, która istniała wcześniej.

Stosowanie leku Dobroson może powodować fizyczne i psychiczne uzależnienie, a przerwanie
leczenia może powodować wystąpienie reakcji odstawiennych lub nawrót bezsenności. Należy
przeczytać również punkt 2 „Ostrzeżenia i środki ostrożności”.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected].
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie zaleca się stosowania leku jednocześnie z alkoholem, ponieważ może to nasilać działanie uspokajające zopiklonu. Może być zaburzona zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. W skojarzeniu z innymi lekami wpływającymi hamująco na OUN, takimi jak: leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki), leki nasenne, anksjolityki/środki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwpadaczkowe, leki do znieczulenia ogólnego i leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, zopiklon może nasilać działanie hamujące na OUN i dlatego jego podanie należy dokładnie rozważyć. W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych może również wystąpić nasilenie euforii, co może prowadzić do zwiększenia uzależnienia psychicznego. W skojarzeniu z lekami zwiotczającymi mięśnie zopiklon może nasilać działanie zwiotczające mięśnie. Ponieważ zopiklon jest metabolizowany przez CYP3A4, stężenie zopiklonu w osoczu oraz jego działanie mogą być zwiększone podczas jednoczesnego stosowania z preparatami hamującymi CYP3A4, takimi jak antybiotyki makrolidowe, preparaty przeciwgrzybicze z grupy azoli oraz inhibitory proteazy HIV, a także z sokiem z grejpfruta. Podczas jednoczesnego podawania zopiklonu i inhibitorów CYP3A4, należy rozważyć zmniejszenie dawki leku. Preparaty indukujące CYP3A4, takie jak fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna oraz preparaty zawierające dziurawiec mogą zmniejszać stężenie zopiklonu w osoczu i w związku z tym, jego działanie. Działanie erytromycyny na farmakokinetykę zopiklonu badano u 10 zdrowych ochotników - w obecności erytromycyny wartość AUC zopiklonu jest zwiększona o 80%, co może wskazywać na hamowanie przez erytromycynę metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP3A4 i w rezultacie nasilać działanie nasenne zopiklonu. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne leki, takie jak zopiklon z opioidami, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci ze względu na dodatkowe działanie depresyjne na OUN. Dawkowanie i czas równoczesnego stosowania powinny być ograniczone.

STADA PHARM Sp. z o.o.
ul. Krakowiaków 44
02-255 Warszawa
22-737-79-20
[email protected]
www.stadapoland.pl