Donecept 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu. Preparat zawiera laktozę (w postaci laktozy jednowodnej).

Specyficzny i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy - głównej cholinoesterazy w mózgu. U pacjentów z chorobą Alzheimera lek podany w dawkach terapeutycznych hamuje aktywność enzymu w około 64-77%. Hamowanie acetylocholinesterazy (AChE) w czerwonych krwinkach przez chlorowodorek donepezylu, jest skorelowane ze zmianami w czułej skali ADAS-Cog, mierzącej wybrane elementy zdolności poznawczej. Wpływ donepezylu na zmianę przebiegu neuropatologicznego choroby jeszcze nie został zbadany, dlatego nie można ocenić wpływu leku na postęp choroby. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Pokarm nie wpływa na wchłanianie chlorowodorku donepezylu. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3 tyg. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest w wątrobie przez układ cytochromu P450 do wielu metabolitów (jeden z metabolitów - 6-O-demetylodonepezyl jest aktywny farmakologicznie). Lek jest wydalany z moczem (w około 57% ) i kałem (w około 14,5%). T_0,5 wynosi około 70 h.

Leczenie objawowe łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne piperydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Leku nie wolno stosować podczas ciąży, chyba że jest to bezwzględnie wskazane (brak danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w ciąży). Nie wiadomo czy lek przenika do mleka ludzkiego, nie prowadzono również badań z udziałem kobiet karmiących. Z tego względu kobiety przyjmujące donepezyl nie powinny karmić piersią.

Doustnie. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: dawka początkowa wynosi 5 mg/dobę (jednorazowo); dawkę tę należy stosować co najmniej przez miesiąc. Po ocenie klinicznej miesięcznego leczenia z zastosowaniem dawki początkowej, można zwiększyć dawkę do 10 mg/dobę (w jednorazowej dawce). Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Leczenie powinno być rozpoczynane i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w diagnozowaniu i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Rozpoznanie powinno zostać postawione w oparciu o zaakceptowane wytyczne (np. DSM IV, ICD 10). Terapia donepezylem powinna być rozpoczynana, jeśli opiekun pacjenta będzie mógł nadzorować regularne przyjmowanie leku przez chorego. Leczenie podtrzymujące należy kontynuować tak długo, jak występują korzyści z leczenia dla pacjenta. Z tego względu konieczna jest regularna ocena kliniczna działania donepezylu. Przerwanie leczenia należy rozważyć wtedy, gdy nie stwierdza się już działania leczniczego. Nie można przewidzieć indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Po odstawieniu leczenia obserwuje się stopniowe ustępowanie korzystnych efektów działania donepezylu. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Z uwagi na zwiększoną ekspozycję na działanie leku u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby, zwiększenie dawki powinno wynikać z indywidualnej tolerancji pacjenta; brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Preparat należy przyjmować wieczorem, bezpośrednio przed snem. Jeśli u pacjenta występują zaburzenia snu, w tym nietypowe sny, koszmary senne lub bezsenność, można rozważyć przyjmowanie leku rano.

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, z zaburzeniami przewodnictwa nadkomorowego, takimi jak blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy; u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc; u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem choroby wrzodowej (pacjenci z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujący jednocześnie NLPZ; pacjenci ci powinni być monitorowani w kierunku choroby wrzodowej). Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc i torsade de pointes. Zaleca się ostrożność u pacjentów z wydłużeniem odstępu QTc w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym, u pacjentów leczonych lekami wpływającymi na odstęp QTc lub u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą serca (np. niewyrównana niewydolność serca, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, bradyarytmie) lub zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemia, hipomagnezemia); może być wymagane monitorowanie kliniczne (EKG). Nie stosować donepezylu jednocześnie z innymi inhibitorami acetylocholinoesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Donepezyl może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny podczas znieczulenia ogólnego. W czasie leczenia mogą wystąpić omdlenia lub napady drgawkowe; u tych pacjentów należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia bloku serca lub zahamowania zatokowego. Leki o działaniu cholinomimetycznym mogą spowodować niedrożność ujścia pęcherza moczowego (nie obserwowano tego w badaniach klinicznych donepezylu). Cholinomimetyki mogą potencjalnie nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe. W związku ze stosowaniem donepezylu bardzo rzadko zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego, potencjalnie zagrażającego życiu, charakteryzującego się hipertermią, sztywnością mięśni, niestabilnością autonomicznego układu nerwowego, zaburzeniami świadomości i zwiększonym stężeniem fosfokinazy kreatynowej w surowicy, w szczególności u pacjentów, którym jednocześnie podawano leki przeciwpsychotyczne. Objawami przedmiotowymi, które mogą dodatkowo występować są mioglobinuria i ostra niewydolność nerek (objawy wynikające z rabdomiolizy). Jeśli u pacjenta wystąpiły objawy przedmiotowe i podmiotowe wskazujące na NMS lub pacjent ma wysoką gorączkę o niewyjaśnionym pochodzeniu, bez dodatkowych objawów klinicznych NMS, leczenie należy przerwać. Lek zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Poniższe działania niepożądane były zgłaszane u pacjentów, którzy stosowali lek Donecept.
Jeżeli którekolwiek z poniższych działań niepożądanych wystąpi podczas stosowania leku
Donecept, należy skontaktować się z lekarzem.

Ciężkie działania niepożądane
Jeśli u pacjenta wystąpią niżej opisane ciężkie działania niepożądane, należy niezwłocznie
skontaktować się z lekarzem. Pacjent może potrzebować pilnej pomocy medycznej.
- uszkodzenie wątroby, np. zapalenie wątroby. Objawami zapalenia wątroby są nudności (uczucie
  mdłości) lub wymioty, utrata apetytu, ogólne złe samopoczucie, gorączka, świąd, zażółcenie
  skóry i oczu, ciemne zabarwienie moczu (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000
  pacjentów)
- owrzodzenie żołądka i dwunastnicy. Objawami owrzodzenia są ból żołądka oraz uczucie
  dyskomfortu (niestrawność) na odcinku między pępkiem a mostkiem (mogą wystąpić nie
  częściej niż u 1 na 100 pacjentów)
- krwawienie z żołądka lub jelit. Może objawiać się oddawaniem czarnych smolistych stolców
  lub pojawieniem się widocznej krwi z odbytu (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100
  pacjentów)
- napady drgawkowe (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów)
- gorączka ze sztywnością mięśni, poceniem się lub obniżonym poziomem świadomości
  (zaburzenie zwane „złośliwy zespół neuroleptyczny”) (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na
  10 000 pacjentów)
- osłabienie mięśni, tkliwość lub ból, szczególnie jeśli jednocześnie występuje uczucie
  zmęczenia, wysoka gorączka lub ciemne zabarwienie moczu. Objawy te mogą być
  spowodowane nieprawidłowym rozpadem mięśni. Stan ten może być zagrożeniem życia i
  prowadzić do zaburzeń czynności nerek (stan zwany rabdomiolizą) (może wystąpić nie częściej
  niż u 1 na 10 000 pacjentów)
- szybkie, nieregularne bicie serca i omdlenie które mogą być objawami stanu zagrażającego
  życiu, znanego jako torsade de pointes (częstość nie może być określona na podstawie
  dostępnych danych).

Inne działania niepożądane

Bardzo często: mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów:
- biegunka
- ból głowy.

Często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów:
- kurcze mięśni
- zmęczenie
- problemy ze snem (bezsenność)
- przeziębienie
- omamy, (widzenie i słyszenie rzeczy, których w rzeczywistości nie ma)
- nietypowe sny, w tym koszmary senne
- pobudzenie
- zachowania agresywne
- omdlenia
- zawroty głowy,
- uczucie dyskomfortu w żołądku
- wysypka,
- niekontrolowane oddawanie moczu
- ból
- wypadki (pacjenci mogą być bardziej podatni na upadki i przypadkowe obrażenia)

Niezbyt często: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów:
- zwolnienie czynności serca
- zwiększone wydzielanie śliny

Rzadko: (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 pacjentów):
- sztywność, drżenie lub mimowolne ruchy, występujące zwłaszcza w obrębie twarzy i języka,
  ale także dotyczące kończyn

Nieznana: (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- zmiany w czynności serca widoczne na elektrokardiogramie (EKG) zwane „wydłużonym odstępem
  QT”
- zwiększone libido, hiperseksualność
- objaw krzywej wieży w Pizie (polegający na mimowolnym skurczu mięśni z nieprawidłowym
  skrzywieniem ciała i głowy w jedną stronę).
- zmiany w czynności serca widoczne na elektrokardiogramie (EKG) zwane „wydłużonym -

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.:+48 22 49 21 301,
faks:+48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można
zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można
będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa stosowania leku.

Chloroworek donepezylu i (lub) jego metabolity nie hamują metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny lub digoksyny u ludzi. Digoksyna i cymetydyna nie zmieniają metabolizmu chlorowodorku donepezylu. Ketokonazol i chinidyna (inhibitory enzymów CYP3A4 i 2D6) hamują metabolizm donepazylu, dlatego też inne inhibitory CYP3A4, jak itrakonazol i erytromycyna oraz inhibitory CYP2D6, jak fluoksetyna mogą hamować metabolizm donepezylu. Leki indukujące CYP3A4 i CYP2D6 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina oraz alkohol) mogą zmniejszać stężenie donepezylu we krwi. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku łącznego stosowania donepezylu zarówno z induktorami, jak i inhibitorami cytochromu P-450. Chlorowodorek donepezylu może wchodzić w interakcje z lekami o działaniu antycholinergicznym. Może wystąpić synergizm działania w przypadku jednoczesnego stosowania sukcynylocholiny, innych leków hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe lub agonistów układu cholinergicznego, lub beta-adrenolityków, które działają na układ przewodzący serca. Po podaniu donepezylu zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QTc i torsade de pointes. Należy zachować ostrożność, gdy donepezyl jest stosowany w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc i może być wymagane monitorowanie kliniczne (EKG). Przykłady obejmują: leki przeciwartytmiczne klasy IA (np. chinidyna), leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amodaron, sotalol), niektóre leki przeciwdepresyjne (np. citalopram, escitalopram, amitryptylina), inne leki przeciwpsychotyczne (np. pochodne fenotiazyny, sertyndol, pimozyd, zyprazydon), niektóre antybiotyki (e.g. klarytromycyna, erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna).

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl