Doxalong (Doxar XL) 4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 4 mg doksazosyny w postaci mezylanu.

Selektywny i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów α₁-adrenergicznych. Doksazosyna powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego krwi poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego. Po podaniu jednorazowej dawki dobowej istotne klinicznie obniżenie ciśnienia tętniczego utrzymuje się przez 24 h. Zmniejsza stężenia triglicerydów i cholesterolu całkowitego oraz zwiększa stosunek HDL do cholesterolu całkowitego we krwi, powoduje regresję przerostu lewej komory serca, hamuje agregację płytek i zwiększa aktywność tkankowego aktywatora plazminogenu, u pacjentów z upośledzoną wrażliwością na insulinę zwiększa wrażliwość tkanek na insulinę. U pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego powoduje poprawę wyników badań urodynamicznych i zmniejszenie objawów dyzurycznych. Blokuje receptory α₁-adrenergiczne zlokalizowane w mięśniach gładkich trzonu i torebce prostaty oraz w szyi pęcherza moczowego. Po podaniu doustnym doksazosyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po ok. 6-8 h. Wiąże się z białkami osocza w ok. 98%. Jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 22 h.

Samoistne nadciśnienie tętnicze. Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.

Nadwrażliwość na substancję czynną doksazosynę, na inne chinazoliny (np. prazosynę, terazosynę) lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Łagodny rozrost gruczołu krokowego i z jednoczesnym przekrwieniem w obrębie górnych dróg moczowych, z przewlekłymi zakażeniami dróg moczowych lub z kamieniami moczowymi. Niedrożność przewodu pokarmowego, niedrożność przełyku lub jakikolwiek stopień zwężenia światła przewodu pokarmowego w wywiadzie (wskazane tylko u pacjentów przyjmujących tabletki o przedłużonym uwalnianiu). Karmienie piersią (tylko u pacjentek z nadciśnieniem tętniczym). Niedociśnienie tętnicze (wskazane tylko u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego). Stosowanie doksazosyny jest przeciwwskazane u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego spowodowanym przepełnieniem pęcherza, bezmoczem lub postępującą niewydolnością nerek.

Nadciśnienie tętnicze. Bezpieczeństwo stosowania doksazosyny u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Doksazosynę należy stosować u kobiet w ciąży tylko w wypadku, gdy potencjalne korzyści przewyższają możliwe ryzyko. Nie obserwowano działania teratogennego w badaniach na zwierzętach, zaobserwowano jednak zmniejszoną przeżywalność płodów po zastosowaniu dużych dawek. Doksazosyna jest przeciwwskazana podczas karmienia piersia, ponieważ lek kumuluje się w mleku karmiących szczurówi brak jest informacji o wydzielanniu leku do mleka ludzkiego. Jeśli konieczne jest leczenie doxazosyną, należy przerwać karmienie piersią. W łagodnym rozroście gruczołu krokowego. Nie dotyczy

Doustnie. Samoistne nadciśnienie tętnicze. Dorośli: 4 mg doksazosyny raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 8 mg raz na dobę. Uzyskanie optymalnego działania leku może zająć do 4 tyg. Lek może być stosowany w monoterapii lub z innymi lekami, np. tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne (β-blokerami), antagonistami kanałów wapniowych lub inhibitorami konwertazy angiotensyny. Maksymalna zalecana dawka wynosi 8 mg doksazosyny raz na dobę. Leczenie objawowe łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Dorośli: 4 mg doksazosyny raz na dobę. W razie potrzeby dawka może być zwiększona do 8 mg raz na dobę. Lek może być stosowany w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, zarówno u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, jak i z prawidłowymi wartościami ciśnienia tętniczego, ponieważ zmiany ciśnienia u tych pacjentów nie mają znaczenia klinicznego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym oba schorzenia są leczone jednocześnie. Dzieci i młodzież. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania preparatu nie zostały potwierdzone u dzieci i młodzieży. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się dawkowanie jak w przypadku pacjentów dorosłych. Ponieważ nie obserwowano zmian w farmakokinetyce doksazosyny u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, jak również nie stwierdzono, aby doksazosyna nasilała istniejące zaburzenia czynności nerek, u tych pacjentów mogą być stosowane zwykle zalecane dawki. Doksazosynę należy podawać z zachowaniem wyjątkowej ostrożności pacjentom z objawami zaburzeń czynności wątroby. Ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego w stosowaniu doksazosyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, stosowanie leku nie jest zalecane u tych pacjentów. Sposób podania. Tabletki mogą być przyjmowane w trakcie posiłku lub niezależnie od niego. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając wystarczającą ilością płynu. Tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie należy rozgryzać, dzielić ani rozkruszać.

Doksazosyna nie jest wskazana w leczeniu pierwszego rzutu samoistnego nadciśnienia tętniczego. Może być stosowana w monoterapii u pacjentów, u których nie uzyskano odpowiedzi na leczenie lub występują u nich przeciwwskazania do stosowania innych leków. Alternatywne, stosowanie może być ograniczone do leczenia drugiego lub trzeciego rzutu z jednoczesnym stosowaniem innych leków przeciwnadciśnieniowych. Szczególnie na początku leczenia, u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, objawiające się zawrotami głowy i uczuciem słabości lub rzadko utratą przytomności (omdlenia); zaleca kontrolę ciśnienia tętniczego na początku leczenia. Należy pouczyć pacjentów, by w początkowym okresie leczenia doksazosyną unikali sytuacji, w których może dojść do urazu w razie zawrotów głowy lub osłabienia. Notowano przypadki przedłużonej erekcji i priapizmu, związane ze stosowaniem preparatu. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji, dlatego pacjent powinien natychmiast skorzystać z pomocy medycznej. Należy zachować ostrożność u pacjentów z następującymi ciężkimi chorobami serca: obrzęk płuc spowodowany zwężeniem aorty lub zwężeniem zastawki dwudzielnej, niewydolność serca z dużą pojemnością wyrzutową, prawokomorowa niewydolność serca spowodowana zatorem płucnym lub wysiękiem osierdziowym, lewokomorowa niewydolność serca z niskim ciśnieniem napełniania. Ponadto należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze stwierdzoną niewydolnością wątroby - z uwagi na brak doświadczeń nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. W celu zminimalizowania ryzyka rozwoju niedociśnienia ortostatycznego, przed rozpoczęciem stosowania inhibitorów 5-fosfodiesterazy (np. syldenafil, tadalafil, wardenafil) pacjenta należy ustabilizować z zastosowaniem leczenia β-blokerem. Ponadto zaleca się, aby podawanie inhibitorów PDE-5 rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki i zachowywać 6 h przerwy po przyjęciu doksazosyny (nie przeprowadzono badań z doksazosyną o przedłużonym uwalnianiu). U pacjentów poddawanych operacji zaćmy, jednocześnie przyjmujących lek może wystąpić śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (IFIS) - może powodować zwiększenie występowania powikłań podczas zabiegu operowania zaćmy. Przed operacją chirurg okulista powinien zostać powiadomiony o tym, że pacjent jest lub był leczony lekami blokującymi receptory alfa-1. W niektórych postaciach preparatów leczniczych o przedłużonym uwalnianiu substancja czynna jest otoczona przez obojętną, niewchłaniającą się otoczkę, która umożliwia kontrolowane, powolne uwalnianie leku z tabletki. Po przejściu przez przewód pokarmowy, pusta osłonka tabletki jest wydalana. Należy uprzedzić pacjentów, że obecność w stolcu pozostałości przypominających tabletkę nie powinna być powodem do niepokoju. Nieprawidłowo krótki czas przejścia przez układ pokarmowy (np. po resekcji chirurgicznej) może powodować niepełne wchłanianie leku. Wobec długiego okresu półtrwania doksazosyny znaczenie kliniczne tego zjawiska jest niejasne. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży >18 lat. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy niezwłocznie poinformować lekarza i przerwać stosowanie leku, jeśli u pacjenta wystąpią alergiczne
reakcje na lek. Jeśli u pacjenta wystąpi wysypka skórna, obrzęk twarzy, ust, języka, gardła, trudności
w oddychaniu lub połykaniu, należy przerwać stosowanie leku Doxar XL i niezwłocznie skontaktować
się z lekarzem. Pacjent może wymagać pilnej pomocy lekarskiej lub hospitalizacji.
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli u pacjenta wystąpi atak serca. Jest to bardzo
ciężkie, ale występujące niezbyt często działanie niepożądane.

Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli u pacjenta wystąpi zapalenie wątroby (choroba
wątroby z nudnościami, wymiotami, utratą apetytu, ogólnym złym samopoczuciem, gorączką,
świądem, zażółceniem skóry i oczu oraz oddawaniem ciemno zabarwionego moczu) lub żółtaczka
(zażółcenie skóry i białkówek oczu) lub zwężenie dróg oddechowych. Jest to bardzo poważne, ale rzadko
występujące działanie niepożądane.

Często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób)
− zakażenia dróg oddechowych
− zakażenie dróg moczowych
− zawroty głowy i osłabienie, rzadko omdlenie
− ból głowy
− senność
− zaburzenie równowagi podczas nagłego wstawania
− kołatanie serca (większa świadomość bicia serca) lub przyspieszone bicie serca
− niskie ciśnienie tętnicze krwi
− zawroty głowy/uczucie wirowania zwłaszcza podczas gwałtownego wstawania
− zapalenie oskrzeli
− kaszel
− skrócenie oddechu
− katar lub zablokowany nos, kichanie, ucisk lub ból twarzy
− ból brzucha (ból żołądka i dyskomfort)
− niestrawność lub zgaga
− suchość w jamie ustnej
− nudności
− świąd
− ból pleców
− ból mięśni
− zapalenie pęcherza moczowego
− mimowolne oddawanie moczu
− ból w klatce piersiowej
− osłabienie i utrata siły
− zatrzymanie płynów w kończynach dolnych
− objawy grypopodobne.

Niezbyt często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób)
− utrata apetytu
− dna moczanowa
− zwiększenie apetytu
− uogólniony lęk
− lęk, niepokój
− stan psychiczny charakteryzujący się skrajnym smutkiem (depresja)
− trudności w zasypianiu
− udar (brak możliwości poruszania jedną lub obiema kończynami po jednej stronie ciała, brak
   możliwości rozumienia mowy lub mówienia lub brak możliwości widzenia po jednej stronie pola
   widzenia)
− zmniejszenie wrażliwości na dotyk
− utrata przytomności
− omdlenia
− drżenie
− mimowolne drżenie
− dzwonienie lub brzęczenie w uszach
− ból w centralnej części klatki piersiowej (dusznica bolesna)
− zaparcia
− krwawienie z nosa
− gazy
− wymioty
− biegunka
− nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby (uzyskiwane w badaniu krwi)
− grypa żołądkowa
− wysypka skórna
− ból stawów
− krew w moczu
− ból podczas oddawania moczu
− częstsze oddawanie moczu
− zmniejszenie potencji u mężczyzn (impotencja)
− ból
− obrzęk twarzy
− zwiększenie masy ciała.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób)
− zmniejszenie liczby białych krwinek (może to powodować większą skłonność do zakażeń np.
   gorączka, silne dreszcze, ból gardła lub owrzodzenie jamy ustnej) lub płytek krwi (może to
   powodować większą skłonność do tworzenia się siniaków lub krwawienia) we krwi
− pobudzenie i niepokój (pobudzenie)
− nerwowość
− drętwienie
− zawroty głowy związane z pozycją ciała
− zamazane widzenie
− wolniejsze bicie serca
− nieregularne bicie serca
− zwężenie dróg oddechowych np. astma (może powodować trudności w oddychaniu, świsty lub kaszel)
− utrudnienie przepływu żółci
− uderzenia gorąca
− utrata włosów, łysienie
− swędząca wysypka skórna
− czerwone lub purpurowe zabarwienie skóry (plamica)
− skurcze mięśni
− osłabienie mięśni
− cierpnięcie lub drętwienie i mrowienie
− częste oddawanie moczu w nocy
− wytwarzanie większej niż normalnie ilości moczu
− zaburzenia oddawania moczu
− długo utrzymujący się, bolesny wzwód; należy pilnie zasięgnąć porady lekarskiej
− powiększenie piersi u mężczyzn
− zmęczenie
− uczucie ogólnego rozbicia i choroby (złe samopoczucie).

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
− śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. Intraoperative Floppy Iris Syndrome – IFIS, rodzaj
   zespołu małej źrenicy), który może wystąpić podczas operacji zaćmy
− zaburzenia smaku
− ejakulacja wsteczna – występuje wtedy, gdy nasienie przedostaje się do pęcherza moczowego, zamiast
   normalnie wydostać się na zewnątrz przez cewkę moczową.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie
181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, e-mail: [email protected].
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne podawanie inhibitorów PDE-5 (np. syldenafil, tadanafil, wardenafil) z doksazosyną u niektórych pacjentów może prowadzić do objawowego niedociśnienia (brak badań nad postaciami doksazosyny o przedłużonym uwalnianiu). Doksazosyna nasila hipotensyjne działanie innych α-blokerów i innych leków obniżających ciśnienie tętnicze. W badaniach in vitro nie stwierdzono, aby doksazosyna wpływała na wiązanie z białkami osocza digoksyny, warfaryny, fenytoiny lub indometacyny. W przypadku podawana jednocześnie doksazosyny z diuretykami tiazydowymi, furosemidem, β-adrenolitykami, NLPZ, antybiotykami, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego i lekami przeciwzakrzepowymi nie stwierdzono interakcji lekowych. Nie ma jednak danych z formalnych badań interakcji lekowych. W otwartych, randomizowanych, badaniach z grupą kontrolną, z udziałem 22 zdrowych ochotników (mężczyzn) podawanie pojedynczej dawki 1 mg doksazosyny w 1. dniu trwającego cztery dni cyklu podawania doustnego cymetydyny (400 mg 2 razy na dobę) spowodowało 10% wzrost średniego pola pod krzywą (AUC) doksazosyny, przy braku znamiennych statystycznie zmian średniego C_max i średniego okresu półtrwania doksazosyny. Wzrost średniego AUC doksazosyny przyjmowanej z cymetydyną o 10% mieści się w zakresie zmienności międzyosobniczej (27%) średniego AUC doksazosyny przyjmowanej z placebo.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl