Ducressa (1 mg+5 mg)/ml krople do oczu, roztwór

1 ml kropli do oczu w postaci roztworu zawiera fosforan deksametazonu sodu w ilości odpowiadającej 1 mg deksametazonu oraz hemihydrat lewofloksacyny w ilości odpowiadającej 5 mg lewofloksacyny. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy i fosforany.

Skojarzenie w stałej dawce dwóch substancji czynnych: lewofloksacyny i deksametazonu. Lewofloksacyna, czynny L-izomer ofloksacyny, jest antybakteryjnym środkiem z grupy fluorochinolonów, hamującym działanie bakteryjnej topoizomerazy typu II - gyrazy DNA i topoizomerazy typu IV. Lewofloksacyna celuje preferencyjnie w gyrazę DNA u bakterii Gram-ujemnych i topoizomerazę typu IV u bakterii Gram-dodatnich. Spektrum działania przeciwko patogenom oczu obejmuje tlenowe drobnoustroje Gram-dodatnie (np. S. aureus MSSA, S. pyogenes, S. pneumoniae, paciorkowce z grupy viridans), tlenowe bakterie Gram-ujemne (np. izolaty rodzin E. coli, H. influenzae, M. catarrhalis, P. aeruginosa) oraz inne organizmy (np. Chlamydia trachomatis). Kortykosteroidy, takie jak deksametazon, hamują ekspresję cząsteczek adhezyjnych w komórkach śródbłonka naczyniowego, cyklooksygenazy typu I lub II oraz cytokin. Efektem tego działania jest zmniejszenie ekspresji mediatorów prozapalnych i zahamowanie adhezji krążących leukocytów do śródbłonka naczyniowego, a tym samym zapobieganie ich migracji do tkanki oka w stanie zapalnym. Deksametazon wykazuje działanie przeciwzapalne ze zmniejszoną aktywnością mineralokortykoidów w porównaniu z niektórymi innymi steroidami i jest jednym z najsilniejszych środków przeciwzapalnych. Wkroplenie leku do oczu skutkuje wchłonięciem obu substancji czynnych do tkanek oka i, w znacznie mniejszym stopniu, do krążenia ogólnoustrojowego. Stężenie zarówno lewofloksacyny, jak i deksametazonu w tkankach oka (cieczy wodnistej, rogówce i spojówce) jest wyższe od maksymalnych stężeń w osoczu krwi po podaniu dawek jednorazowych i powtarzanych. Zwłaszcza po 28-dniowym leczeniu stężenie lewfloksacyny i deksametazonu w tkankach oka jest odpowiednio 50 do 100-krotnie i 3 do 4-krotnie wyższy niż C_max w osoczu. Po podaniu leku deksametazon osiągnął w cieczy wodnistej stężenie 11,774 ng/ml (przedział ufności 95%: 9,812; 13,736) w porównaniu do 16,483 ng/ml (przedział ufności 95%: 13,736; 18,838) w razie podawania samego deksametazonu. Zarówno lewofloksacyna, jak i deksametazon są wydalane z moczem.

Profilaktyka i leczenie stanów zapalnych oraz zapobieganie zakażeniom związanym z operacjami zaćmy u osób dorosłych. Należy przestrzegać oficjalnych wytycznych dotyczących właściwego stosowania środków antybakteryjnych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lewofloksacynę lub inne chinolony, deksametazon bądź inne steroidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Opryszczkowe zapalenie rogówki, ospa wietrzna i inne choroby wirusowe rogówki i spojówek. Zakażenia prątkowe oka wywołane między innymi przez prątki kwasooporne, takie jak Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae lub Mycobacterium avium. Grzybicze choroby struktur ocznych. Nieleczona ropna infekcja oka.

Leczenie preparatem nie jest zalecane w okresie ciąży, a zwłaszcza w jej pierwszych trzech miesiącach i powinno odbywać się wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Brak danych lub istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania deksametazonu i lewfloksacyny u kobiet w ciąży. Kortykosteroidy przenikają przez łożysko. Długotrwałe lub powtarzające się stosowanie kortykosteroidów w czasie ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wewnątrzmacicznego opóźnienia wzrostu, niższej urodzeniowej masy ciała i ryzykiem wystąpienia nadciśnienia tętniczego, chorób naczyniowych i insulinooporności w wieku dorosłym. Niemowlęta urodzone z matek, które w czasie ciąży otrzymywały znaczne dawki kortykosteroidów powinny być uważnie obserwowane w kierunku oznak hipoadrenalizmu. Prowadzone na zwierzętach badania nad kortykosteroidami wykazały toksyczność reprodukcyjną i działanie teratogenne. Kortykosteroidy ogólnoustrojowe i lewofloksacyna są wydzielane do mleka ludzkiego. Brak danych, wskazujących czy do mleka ludzkiego przechodzą istotne ilości deksametazonu, które mogą wywołać skutki kliniczne u niemowlęcia. Nie można wykluczyć ryzyka dla ssącego dziecka. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią albo przerwaniu lub odstąpieniu od terapii, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii dla kobiety. Kortykosteroidy podawane ogólnoustrojowo mogą zaburzać płodność mężczyzn i kobiet, oddziałując na wydzielanie hormonów podwzgórza i przysadki mózgowej oraz na gametogenezę w jądrach i jajnikach. Nie wiadomo, czy deksametazon zaburza płodność człowieka po zastosowaniu do oka. Lewofloksacyna nie powodowała żadnego zaburzenia płodności u szczurów przy narażeniu znacznie przekraczającym maksymalne narażenie ludzi po podaniu do oka.

Dospojówkowo. Dorośli: 1 kropla podawana do worka spojówkowego po operacji co 6 h. Czas trwania leczenia wynosi 7 dni. Należy zadbać, aby nie przerwać przedwcześnie terapii. W przypadku pominięcia jednej dawki należy kontynuować leczenie podając następną dawką zgodnie z planem. Po zakończeniu tygodniowej terapii zalecane jest przeprowadzenie ponownego badania pacjenta w celu oceny konieczności kontynuowania podawania kortykosteroidowych kropli do oczu jako monoterapii. Czas trwania tego leczenia może zależeć od czynników ryzyka pacjenta oraz wyniku operacji i musi zostać określony przez lekarza na podstawie wyników badań mikroskopowych przy użyciu lampy szczelinowej oraz w zależności od ciężkości obrazu klinicznego. Dalsze leczenie steroidowymi kroplami do oczu nie powinno zazwyczaj trwać dłużej niż 2 tyg. Należy jednak zadbać, aby nie przerwać przedwcześnie terapii. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby - należy stosować ostrożnie. Stosowanie leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 rż. nie jest zalecane - nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 rż. Sposób podania. Podawać jedną kroplę w kąciku zewnętrznym, uciskając przy tym kącik przyśrodkowy, aby zapobiec wypływowi kropel. Pacjentów należy poinstruować, aby przed użyciem umyli ręce i unikali kontaktu końcówki pojemnika z okiem lub otaczającymi je strukturami, ponieważ może to skutkować urazem oka. Pacjenci powinni być również poinstruowani, że roztwory do oczu, w przypadku niewłaściwego obchodzenia się z nimi, mogą zostać skażone bakteriami, o których wiadomo, że powodują zakażenie oczu. Użycie zanieczyszczonych roztworów może skutkować ciężkim uszkodzeniem oka i w następstwie utratą wzroku. Okluzja przewodu nosowo-łzowego poprzez uciskanie przewodów łzowych może zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe. W przypadku jednoczesnego leczenia innymi kroplami do oczu w postaci roztworu należy odczekać 15 min między zakraplaniem kolejnych leków.

Lek jest przeznaczony wyłącznie do użytku okulistycznego. Preparatu nie wolno wstrzykiwać podskórnie. Roztworu nie należy wprowadzać bezpośrednio do komory przedniej oka. Długotrwałe stosowanie może wywołać oporność na antybiotyki i w wyniku tego nadmierny rozrost organizmów niewrażliwych, w tym grzybów. Jeśli dojdzie do zakażenia, należy przerwać leczenie i zastosować inną terapię. W każdym przypadku, gdy wymaga tego osąd kliniczny, pacjent powinien być badany przy użyciu powiększenia, np. metodą biomikroskopii w lampie szczelinowej, a w razie potrzeby barwienia fluoresceiną. Długotrwałe stosowanie miejscowych kortykosteroidów okulistycznych może prowadzić do nadciśnienia ocznego lub jaskry, ale jest to mało prawdopodobne w przypadku stosowania leku przez zalecany okres leczenia (7 dni). W każdym przypadku zalecane jest częste sprawdzanie ciśnienia śródgałkowego. Ryzyko wywołanego kortykosteroidami wzrostu ciśnienia śródgałkowego jest zwiększone u pacjentów z predyspozycjami (takimi jak cukrzyca). Podczas stosowania kortykosteroidów ogólnoustrojowych i miejscowych mogą być zgłaszane zaburzenia widzenia. Jeżeli u pacjenta występują objawy takie jak niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn, które mogą być związane z powikłaniami po operacji zaćmy, rozwojem jaskry lub chorobami rzadkimi, takimi jak centralna surowicza chorioretinopatia (CSCR), które były zgłaszane po zastosowaniu kortykosteroidów ogólnoustrojowych i miejscowych. Miejscowe kortykosteroidy oftalmologiczne mogą spowalniać gojenie się ran rogówki. Wiadomo, że gojenie spowolniają lub opóźniają również miejscowe NLPZ oftalmologiczne. Jednoczesne stosowanie oftalmologicznych miejscowych NLPZ i steroidów może zwiększyć ryzyko wystąpienia problemów z gojeniem. W razie stosowania kortykosteroidów miejscowych w chorobach powodujących ścieńczenie rogówki lub twardówki stwierdzono występowanie perforacji. Fluorochinolony wiązane są z reakcjami nadwrażliwości, nawet po podaniu jednej dawki. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej na lewofloksacynę należy przerwać kurację. W przypadku ogólnoustrojowej terapii fluorochinolonami, w tym lewofloksacyną, szczególnie u osób w podeszłym wieku i leczonych jednocześnie kortykosteroidami może dojść do zapalenia i zerwania ścięgien - należy zachować ostrożność i przerwać leczenie przy pierwszych oznakach zapalenia ścięgien. Po intensywnym lub długotrwałym ciągłym leczeniu u predysponowanych pacjentów, w tym dzieci i pacjentów leczonych inhibitorami CYP3A4 (w tym rytonawirem i kobicystatem) może wystąpić zespół Cushinga i(lub) zahamowanie czynności nadnerczy związane z ogólnoustrojowym wchłanianiem deksametazonu do oka. W takich przypadkach leczenie powinno być stopniowo odstawione. Długotrwałe stosowanie (zwykle obserwowane w ciągu 2 tyg. od rozpoczęcia leczenia) może również prowadzić do wtórnych zakażeń oczu (bakteryjnych, wirusowych lub grzybiczych) ze względu na zahamowanie odpowiedzi gospodarza lub opóźnienie ich gojenia się. Ponadto miejscowe kortykosteroidy oczne mogą nasilać, zaostrzać lub maskować oznaki i objawy infekcji oczu wywołanych przez drobnoustroje oportunistyczne; występowanie tych schorzeń jest ograniczone w przypadku krótkotrwałego leczenia kortykosteroidami. 1 ml kropli do oczu w postaci roztworu zawiera 0,05 mg chlorku benzalkoniowego, a jedna kropla zawiera około 0,0015 mg chlorku benzalkoniowego. Zgłaszano, że chlorek benzalkoniowy powoduje podrażnienie oczu, objawy suchych oczu i może wpływać na film łzowy oraz powierzchnię rogówki. Należy ostrożnie stosować go u pacjentów z suchym okiem i u pacjentów, u których zagrożona może być rogówka. W przypadku długotrwałego stosowania pacjentów należy monitorować. Pacjenci po operacji zaćmy nie powinni zakładać soczewek kontaktowych przez cały czas trwania terapii lekiem. 1 ml kropli do oczu w postaci roztworu zawiera 4,01 mg fosforanów, a jedna kropla zawiera około 0,12 mg fosforanów.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Większość działań niepożądanych nie jest ciężka i obejmują one tylko oczy.

- W bardzo rzadkich przypadkach lek ten może powodować ciężkie reakcje alergiczne (reakcje
  anafilaktyczne), którym towarzyszy obrzęk i ucisk w gardle oraz trudności z oddychaniem.
- W przypadku wystąpienia któregokolwiek z tych objawów należy natychmiast zaprzestać
  stosowania leku Ducressa i skontaktować się z lekarzem.
- U osób przyjmujących fluorochinolony doustnie lub dożylnie, zwłaszcza u osób w podeszłym
  wieku i leczonych jednocześnie kortykosteroidami występowały obrzęki i zerwania ścięgien. W
  przypadku wystąpienia bólu lub obrzęku ścięgien (zapalenia ścięgien) należy przerwać stosowanie
  leku Ducressa.

W oku (oczach) pacjenta mogą również wystąpić niektóre lub wszystkie z następujących
działań:

Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób):
- wysokie ciśnienie w oku.

Często (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 10 osób):
- dyskomfort, kłucie lub podrażnienie, pieczenie, swędzenie w oku;
- niewyraźne lub ograniczone widzenie,
- śluz w oku.

Niezbyt często (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 100 osób):
- gojenie rogówki, które trwa dłużej niż się spodziewano;
- infekcje oczu;
- nietypowe odczucia w oku;
- nasilone łzawienie;
- suchość i zmęczenie oka;
- ból w oku,
- jaśniejsze widzenie;
- obrzęk lub zaczerwienienie (przekrwione oczy) przedniej powłoki oka (spojówki);
- obrzęk lub zaczerwienienie powieki;
- wrażliwość na światło;
- lepkie powieki.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 10 000 osób):
- zwiększenie wielkości źrenic;
- opadające powieki;
- osiadanie wapnia na powierzchni oka (zwapnienie rogówki);
- łzy i uczucie piasku w oku (keratopatia krystaliczna);
- zmiana grubości powierzchni oka;
- wrzód na powierzchni oka;
- małe otwory na powierzchni oka (perforacja rogówki);
- obrzęk powierzchni oka (obrzęk rogówki);
- zapalenie oka, które powoduje ból i zaczerwienienie (zapalenie błony naczyniowej).

W innych obszarach organizmu mogą wystąpić działania takie jak:

Niezbyt często (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 100 osób):
- ból głowy;
- zmiana smaku;
- swędzenie;
- zatkany lub cieknący nos.

Rzadko (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 1000 osób):
- reakcje alergiczne, takie jak wysypka skórna.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 10 000 osób):
- obrzęk twarzy.

Częstość nieznana
- zmniejszenie czynności nadnerczy, które może objawiać się jako niskie stężenie glukozy we krwi,
  odwodnienie, utrata masy ciała i uczucie dezorientacji;
- problemy z hormonami: wzrost dodatkowych włosów na ciele (szczególnie u kobiet), osłabienie i
  zanik mięśni, fioletowe rozstępy na skórze, podwyższone ciśnienie krwi, nieregularne lub zanik
  miesiączki, zmiany w poziomie białka i wapnia w organizmie, zahamowanie wzrostu u dzieci i
  młodzieży oraz obrzęk i zwiększenie masy ciały oraz twarzy (zwany „zespołem Cushinga”).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa,
tel.: +48 22 49 21 301,
faks: +48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Maksymalne stężenie lewofloksacyny i deksametazonu w osoczu krwi po podaniu do oka jest co najmniej 1000 razy mniejsze niż zgłaszane po podaniu standardowych dawek doustnych, jest więc mało prawdopodobne, aby interakcje z innymi lekami do stosowania ogólnoustrojowego były istotne klinicznie. Jednoczesne stosowanie z lewofloksacyną probenecydu, cymetydyny lub cyklosporyny zmieniało niektóre parametry farmakokinetyczne lewofloksacyny, ale nie w stopniu istotnym klinicznie. Jednoczesne stosowanie steroidów miejscowych i miejscowych NLPZ może zwiększać ryzyko wystąpienia problemów z gojeniem się rogówki. Inhibitory CYP3A4 (w tym rytonawir i kobicystat) mogą zmniejszać klirens deksametazonu, co prowadzi do zwiększenia oddziaływania. Należy unikać takiego skojarzenia, chyba że korzyści przeważają nad zwiększonym ryzykiem wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów, w którym to przypadku należy monitorować pacjentów pod względem ogólnoustrojowych działań kortykosteroidów.

Santen Oy S.A., Przedstawicielstwo w Polsce
al. Jerozolimskie 162
02-342 Warszawa
22-501-66-19
[email protected]
www.santen.pl