Ebrantil 25 25 mg/5 ml roztwór do wstrzykiwań

5 ml roztworu zawiera 25 mg urapidylu w postaci chlorowodorku. Roztwór zawiera glikol propylenowy.

Antagonista receptorów α-adrenergicznych. Urapidyl prowadzi do równoczesnego obniżenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego przez zmniejszenie oporu obwodowego. Tętno przeważnie pozostaje niezmienione. Rzut minutowy serca nie ulega zmianie. Rzut minutowy może zwiększyć się w przypadku, gdy był zmniejszony w wyniku zwiększonego obciążenia następczego. Urapidyl działa obwodowo, blokując głównie postsynaptyczne receptory α₁ (hamuje w ten sposób zwężające naczynia działanie katecholamin) oraz ośrodkowo, modulując aktywność ośrodków regulacji krążenia (zapobiega odruchowemu pobudzeniu lub hamowaniu układu współczulnego). Wiązanie z białkami osocza ludzkiego in vitro wynosi 80%. Jest metabolizowany przede wszystkim w wątrobie. Główny metabolit to hydroksylowa pochodna, która nie wykazuje działania hipotensyjnego. Metabolit powstający w wyniku O-demetylacji urapidylu wykazuje taką samą aktywność jak substancja wyjściowa, występuje jednak w małych ilościach. Urapidyl oraz jego metabolity są eliminowane przez nerki w 50-70%, z czego 15% podanej dawki w postaci aktywnej, a pozostała część w postaci metabolitów z kałem. T_0,5 po szybkim podaniu dożylnym wynosi 1,8-3,9 h. U pacjentów z zawansowaną niewydolnością wątroby i (lub) nerek oraz u osób w podeszłym wieku objętość dystrybucji i klirens urapidylu są zmniejszone, T_0,5 w osoczu jest wydłużony. Urapidyl przechodzi przez barierę krew-mózg.

Stany nagłe w przebiegu nadciśnienia tętniczego, np. przełom nadciśnieniowy, ciężkie i bardzo ciężkie postacie nadciśnienia tętniczego, nadciśnienie oporne na leczenie farmakologiczne. Kontrolowane obniżanie ciśnienia tętniczego w przypadku zwiększenia ciśnienia w trakcie i (lub) po zabiegu operacyjnym.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zwężenie cieśni aorty lub przetoka tętniczo-żylna (z wyjątkiem nieczynnej hemodynamicznie przetoki do dializy).

Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną podczas stosowania dawek większych niż maksymalna dawka zalecana dla ludzi. Nie zaleca się stosowania leku u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji. Nie wiadomo, czy urapidyl przenika do mleka kobiecego, dlatego podczas leczenia preparatem nie należy karmić piersią. Urapidyl zaburza płodność u zwierząt; brak danych o wpływie leku na płodność u ludzi.

Dożylnie. Dorośli. Stany nagłe w przebiegu nadciśnienia tętniczego, np. przełom nadciśnieniowy, ciężkie i bardzo ciężkie postacie nadciśnienia tętniczego, nadciśnienie oporne na leczenie farmakologiczne. Wstrzyknięcie dożylne: 10-50 mg urapidylu należy powoli podawać dożylnie, monitorując jednocześnie ciśnienie krwi. Obniżenie ciśnienia występuje zwykle w ciągu 5 min po wstrzyknięciu. W zależności od reakcji pacjenta dawkę można powtórzyć. Infuzja dożylna lub wlew z użyciem pompy infuzyjnej. W celu utrzymania poziomu ciśnienia uzyskanego po wstrzyknięciu we wlewie podaje się 250 mg preparatu w 500 ml 0,9% NaCl, 5% lub 10% glukozy; jeśli dawkę podtrzymującą podaje się przy użyciu pompy infuzyjnej, to 100 mg preparatu należy rozpuścić w 0,9% NaCl, 5% lub 10% glukozy tak, aby otrzymać 50 ml roztworu. Dawka maksymalna wynosi 4 mg urapidylu na ml roztworu do infuzji. Szybkość wlewu zależy od indywidualnych wartości ciśnienia pacjenta. Zalecana początkowa maksymalna szybkość podawania wynosi 2 mg/min, dawka podtrzymująca średnio 9 mg/h - dotyczy to 250 mg urapidylu dodanego do 500 ml roztworu do infuzji co odpowiada 1 mg = 44 krople = 2,2 ml. Kontrolowane obniżanie ciśnienia tętniczego w przypadku zwiększenia ciśnienia w trakcie i (lub) po zabiegu operacyjnym. Infuzja dożylna lub wlew z użyciem pompy infuzyjnej są wykorzystywane w celu utrzymania ciśnienia uzyskanego po pojedynczym wstrzyknięciu leku. 1. Jeśli po wstrzyknięciu dożylnym 25 mg urapidylu, tj. 5 ml roztw. do wstrz. a) nastąpi obniżenie ciśnienia tętniczego po 2 min, należy utrzymywać ciśnienie krwi na zamierzonym poziomie poprzez ciągłą infuzję, początkowo podawać do 6 mg w ciągu 1-2 min, następnie dawkę należy zmniejszyć; b) jeśli po 2 min ciśnienie krwi się nie zmniejsza, należy wstrzyknąć dożylnie 25 mg urapidylu, tj. 5 ml roztw. do wstrz. 2. Jeśli po wstrzyknięciu dożylnym 25 mg urapidylu, tj. 5 ml roztw. do wstrz. a) nastąpi obniżenie ciśnienia tętniczego po 2 min, należy utrzymywać ciśnienie krwi na zamierzonym poziomie poprzez ciągłą infuzję, początkowo podawać do 6 mg w ciągu 1-2 min, następnie dawkę należy zmniejszyć; b) jeśli po 2 min ciśnienie krwi się nie zmniejsza, należy powoli wstrzyknąć dożylnie 50 mg urapidylu, tj. 10 ml roztw. do wstrz. 3. Jeśli po wstrzyknięciu dożylnym 50 mg urapidylu, tj. 10 ml roztw. do wstrz. nastąpi obniżenie ciśnienia tętniczego po 2 min, należy utrzymywać ciśnienie krwi na zamierzonym poziomie poprzez ciągłą infuzję, początkowo podawać do 6 mg w ciągu 1-2 min, następnie dawkę należy zmniejszyć. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lek należy podawać ze szczególną ostrożnością, początkowo w małych dawkach. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby może by konieczne zmniejszenie dawki. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania urapidylu podawanego dożylnie u dzieci i młodzieży. Sposób podania. Preparat podaje się dożylnie jako wstrzyknięcie lub infuzja, pacjent powinien być w pozycji leżącej. Dawkę podaje się w postaci jednego lub kilku wstrzyknięć lub wolnej infuzji. Wstrzyknięcia mogą być następnie łączone z wolnym wlewem. Ze względu na bezpieczeństwo toksykologiczne okres leczenia do 7 dni uznano za bezpieczny. Leczenie pozajelitowe może być powtórzone w przypadku ponownego podwyższenia się ciśnienia krwi. Możliwe jest równoległe zastosowanie doustnego leku hipotensyjnego w trakcie leczenia pozajelitowego.

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością serca, której przyczyną jest uszkodzenie mechaniczne (np. zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej), z zatorowością tętnicy płucnej lub zaburzoną czynnością serca z przyczyn okołosercowych, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (konieczne może być zmniejszenie dawki leku). U pacjentów w podeszłym wieku ze względu zmienioną wrażliwość należy stosować początkowo mniejsze dawki. Jeśli podano wcześniej inny lek zmniejszający ciśnienie tętnicze, należy czekać na uwidocznienie wpływu podanego produktu na wartość ciśnienia, a następnie odpowiednio zmniejszyć dawkowanie urapidylu (nadmiernie szybki spadek ciśnienia krwi może prowadzić do bradykardii lub zatrzymania akcji serca). Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych równocześnie cymetydyną. Bezpieczeństwo stosowania u dzieci nie zostało ustalone. Lek zawiera glikol propylenowy i < 1 mmol (23 mg) sodu w 5 ml roztworu do wstrzykiwań (1 amp.), tzn. lek uznaje się za „wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Większość z podanych poniżej działań niepożądanych jest wynikiem nagłego zmniejszenia ciśnienia
krwi. Jak wynika z dotychczasowego doświadczenia, działania niepożądane ustępują po kilku
minutach, nawet podczas infuzji kroplowej. W zależności od ich nasilenia, należy rozważyć
przerwanie leczenia.

W trakcie stosowania leku Ebrantil 25 mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Często (częściej niż u 1 do 10 na 100 pacjentów):
- nudności;
- ból głowy, zawroty głowy.

Niezbyt często (częściej niż u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
- kołatanie serca, przyspieszona czynność serca (tachykardia), spowolniona czynność serca
  (bradykardia), uczucie ucisku lub bólu w klatce piersiowej (objawy przypominające dusznicę
  bolesną);
- wymioty;
- zmęczenie;
- nieregularne tętno;
- nagła nadmierna potliwość;
- obniżenie ciśnienia tętniczego w przypadku zmiany pozycji ciała, np. podczas wstawania
  z pozycji leżącej (niedociśnienie ortostatyczne).

Rzadko (częściej niż u 1 do 10 na 10 000 pacjentów):
- długo utrzymujący się wzwód (priapizm);
- przekrwienie błony śluzowej nosa;
- reakcje nadwrażliwości, takie jak świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka.

Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów):
- zmniejszenie liczby płytek krwi;
- niepokój.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- obrzęk naczynioruchowy (stan zagrażający życiu objawiający się poprzez ograniczone,
  niebolesne obrzęki obejmujące najczęściej twarz, kończyny i okolice stawów, bez świądu),
  pokrzywka.
 
Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane,
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301
Faks: +48 22 49 21 309
e-mail: [email protected].
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Działanie hipotensyjne urapidylu może być nasilone przez jednoczesne stosowanie antagonistów receptorów α-adrenergicznych, leków rozszerzających naczynia, innych leków hipotensyjnych oraz w stanach odwodnienia organizmu (biegunka, wymioty) i po podaniu alkoholu. Należy zachować szczególną ostrożność, stosując jednocześnie urapidyl i baklofen, ponieważ baklofen może nasilać jego działanie hipotensyjne. Równoczesne stosowanie cymetydyny powoduje zahamowanie metabolizmu urapidylu. Może to spowodować zwiększenie stężenia urapidylu w surowicy o 15%. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE, ze względu na brak wystarczających danych. Lek ma kwaśny odczyn i nie należy go mieszać z roztworami do wstrzykiwańi roztworami infuzyjnymi o charakterze zasadowym, ponieważ może to wywołać zmętnienie i wytrącenie osadu.

Komtur Polska Sp. z o.o.
Plac Farmacji 1
02-699 Warszawa
22-566-26-00
[email protected]