Efectin ER 37,5 37,5 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu

1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 37,5 mg, 75 mg lub 150 mg wenlafaksyny w postaci chlorowodorku.

Lek przeciwdepresyjny. Mechanizm działania wenlafaksyny jest związany z jej zdolnością nasilania aktywności neuroprzekaźników w OUN. Wenlafaksyna i jej główny metabolit - O-demetylowenlafaksyna (ODV) są inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna jest również słabym inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy. Wenlafaksyna i ODV zmniejszają odpowiedź β-adrenergiczną zarówno po podawaniu jednorazowym, jak i długotrwałym. Wenlafaksyna nie wykazuje istotnego powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych, histaminowych H₁ oraz α₁-adrenergicznych. Nie hamuje aktywności MAO. Praktycznie nie ma powinowactwa do receptorów opioidowych oraz benzodiazepinowych. Wenlafaksyna wchłania się w co najmniej 90% z przewodu pokarmowego. Po podaniu kaps. o przedł. uwalnianiu C_max jest osiągane po 5,5 h (wenlafaksyna) i 9 h (ODV). Całkowita dostępność biologiczna wynosi 40-45%, co spowodowane jest przez metabolizm pierwszego przejścia. Wenlafaksyna podlega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie. Jest metabolizowana do głównego aktywnego metabolitu - ODV (przy udziale CYP2D6) oraz do mniej aktywnego metabolitu - N-demetylowenlafaksyny (przy udziale CYP3A4). Wenlafaksyna i ODV wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 27% i 30%. Wenlafaksyna i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki.

Leczenie epizodów dużej depresji. Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych. Leczenie fobii społecznej. Leczenie lęku napadowego z lub bez towarzyszącej agorafobii.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie z nieodwracalnymi inhibitorami MAO jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego z objawami, takimi jak pobudzenie, drżenie i hipertermia. Nie należy rozpoczynać leczenia wenlafaksyną wcześniej niż 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Przyjmowanie wenlafaksyny należy przerwać co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO.

Wenlafaksyna może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnym ryzykiem. Stosowanie leku w ciąży lub krótko przed porodem może wywołać objawy z odstawienia u noworodków. U niektórych noworodków narażonych na działanie wenlafaksyny w końcowym okresie III trymestru ciąży wystąpiły powikłania wymagające zastosowania karmienia przez zgłębnik, wspomagania oddychania lub długotrwałej hospitalizacji. Takie powikłania mogą wystąpić natychmiast po porodzie. Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (<2-krotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI/SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Stosowanie inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) u kobiet w ciąży, zwłaszcza w III trymestrze, może zwiększać ryzyko występowania zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN) - nie można wykluczyć tego ryzyka przy stosowaniu wenlafaksyny. Jeżeli SSRI lub SNRI były stosowane pod koniec ciąży, u noworodków mogą wystąpić następujące objawy: drażliwość, drżenie, hipotonia, nieustający płacz oraz trudności ze ssaniem lub spaniem. Objawy te mogą wynikać z działania serotoninergicznego albo być objawami ekspozycji na lek. W większości przypadków powikłania te obserwuje się natychmiast lub w ciągu 24 h po porodzie. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit ODV przenikają do mleka kobiecego. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki płaczu, drażliwości oraz zaburzeń rytmu snu u niemowląt karmionych piersią. Po zaprzestaniu karmienia piersią zgłaszano również objawy odpowiadające objawom przerwania leczenia wenlafaksyną. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u dziecka karmionego piersią. Dlatego należy podjąć decyzję o kontynuowaniu bądź przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu bądź przerwaniu leczenia wenlafaksyną, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla kobiety wynikające z leczenia wenlafaksyną. W badaniu, w którym szczury obu płci poddano działaniu O-demetylowenlafaksyny zaobserwowano zmniejszenie płodności; znaczenie tej obserwacji dla stosowania leku u ludzi nie jest znane.

Doustnie. Dorośli. Epizody dużej depresji: początkowo 75 mg raz na dobę. U pacjentów niereagujących na początkową dawkę, korzystne może być zwiększenie dawki do maks. 375 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. W przypadkach uzasadnionych klinicznie wynikających z ciężkości objawów, zwiększenie dawki może odbywać się w krótszych odstępach, ale nie krótszych niż 4 dni. Zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Długotrwała terapia może być również odpowiednia w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji. W większości przypadków dawka zalecana w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji jest taka sama, jak dawka stosowana podczas leczenia ostatniego epizodu depresji. Stosowanie leków przeciwdepresyjnych powinno być kontynuowane przez co najmniej 6 mies. od czasu osiągnięcia remisji. Uogólnione zaburzenia lękowe: początkowo 75 mg raz na dobę. U pacjentów niereagujących na początkową dawkę, korzystne może być zwiększenie dawki do maks. 225 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. Zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Fobia społeczna: 75 mg raz na dobę. Brak dowodów, że większe dawki przynoszą dodatkowe korzyści. Jednakże, w przypadku pacjentów niereagujących na początkową dawkę, należy rozważyć zwiększenie dawki do maks. 225 mg na dobę. Dawkowanie należy zwiększać stopniowo w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. Zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Lęk napadowy: 37,5 mg na dobę przez 7 dni, następnie dawkę należy zwiększyć do 75 mg na dobę. U pacjentów niereagujących na dawkę 75 mg na dobę, korzystne może być zwiększenie dawki do maks. 225 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach około 2 tyg. lub dłuższych. Zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Dzieci i młodzież. Wenlafaksyna nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży. Kontrolowane badania kliniczne u dzieci i młodzieży z epizodami dużej depresji nie wykazały skuteczności i nie uzasadniają stosowania wenlafaksyny w tej grupie pacjentów. Nie określono skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania wenlafaksyny w innych wskazaniach u dzieci i młodzieży <18 lat. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikowania dawki leku; należy zawsze stosować najmniejszą skuteczną dawkę, a pacjenci powinni być uważnie obserwowani, gdy wymagane jest zwiększenie dawki. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki o 50%, może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki o >50%. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z GFR od 30 do 70 ml/min zmiana dawkowania nie jest konieczna, należy zachować ostrożność. W przypadku pacjentów wymagających hemodializ oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min), dawkę należy zmniejszyć o 50%, może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania. Sposób podania. Kaps. o przedłuż. uwalnianiu należy przyjmować podczas posiłku, codziennie mniej więcej o tej samej porze. Należy je połykać w całości, popijając płynem; nie wolno ich dzielić, kruszyć, żuć ani rozpuszczać. Pacjenci leczeni wenlafaksyną w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu mogą przejść na leczenie kaps. o przedł. uwalnianiu w najbliższej równoważnej dawce dobowej, np. wenlafaksynę w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu 37,5 mg podawanych 2 razy na dobę można zamienić na kaps. o przedł. uwalnianiu 75 mg podawanych raz na dobę. Konieczne może być indywidualne dostosowanie dawki.

Przedawkowanie. Pacjenta należy poinformować, aby nie spożywał alkoholu ze względu na jego wpływ na OUN, możliwość klinicznego nasilenia się zaburzeń psychicznych i możliwość wystąpienia niepożądanych interakcji z wenlafaksyną, w tym depresyjnego wpływu na OUN. Notowano przypadki przedawkowania wenlafaksyny, w tym ze skutkiem śmiertelnym, głównie w skojarzeniu z alkoholem i (lub) innymi lekami. Wenlafaksynę należy przepisywać w najmniejszej ilości, zgodnej z zaleconym dla danego pacjenta dawkowaniem, tak aby zmniejszyć ryzyko przedawkowania. Samobójstwo/myśli samobójcze/nasilenie choroby. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu wystąpienia pełnej remisji. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu pojawienia się poprawy oraz we wczesnym etapie powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z epizodami dużej depresji. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku <25 lat. Podczas leczenia, zwłaszcza na początku i w przypadku zmiany dawki, należy dokładnie obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Dzieci i młodzież. Lek nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży <18 lat. W badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (głównie agresja, zachowania buntownicze i gniew) obserwowano częściej w grupie otrzymującej leki przeciwdepresyjne, niż w grupie otrzymującej placebo. Jeżeli pomimo tego, w oparciu o wskazania kliniczne, podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto, brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży w odniesieniu do wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i behawioralnego. Zespół serotoninowy. W trakcie leczenia wenlafaksyną może wystąpić zespół serotoninowy (potencjalnie zagrażający życiu), zwłaszcza gdy jednocześnie stosowane są inne leki mogące wpływać na system neuroprzekaźników serotoninergicznych (w tym tryptany, SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, pochodne amfetaminy, lit, sybutramina, ziele dziurawca zwyczajnego, opioidy (np. buprenorfina, fentanyl oraz jego odpowiedniki, tramadol, dekstrometorfan, tapentadol, petydyna, metadon i pentazocyna), z lekami zaburzającymi metabolizm serotoniny (takimi jak inhibitory MAO, np. błękit metylenowy), z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) lub z lekami przeciwpsychotycznymi, lub innymi antagonistami dopaminy. Najbardziej ciężka postać zespołu serotoninowego może przypominać NMS, z objawami hipertermii, sztywności mięśni, niestabilności autonomicznej z możliwą szybką fluktuacją objawów życiowych i zmianami stanu mentalnego. Jeśli leczenie wenlafaksyną w skojarzeniu z inną substancją, która może wpływać na system neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego i (lub) dopaminergicznego, jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważne obserwowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i po zwiększeniu dawki. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) nie jest zalecane. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Podczas leczenia wenlafaksyną może wystąpić rozszerzenie źrenic. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym oraz pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia ostrej jaskry z wąskim kątem przesączania (jaskra z zamkniętym kątem). Ciśnienie krwi. Ze względu na ryzyko zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów leczonych wenlafaksyną zaleca się regularne monitorowanie ciśnienia krwi, a przed rozpoczęciem leczenia wenlafaksyną należy uzyskać kontrolę istniejącego nadciśnienia. Ciśnienie krwi należy monitorować okresowo, po rozpoczęciu leczenia i po zwiększeniu dawki. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których współistniejące choroby mogą ulec pogorszeniu w następstwie zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi, np. pacjenci z zaburzeniami czynności serca. Częstość akcji serca. W trakcie leczenia może wystąpić przyspieszenie czynności serca, szczególnie w przypadku stosowania dużych dawek. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których współistniejące choroby mogą się zaostrzyć w następstwie przyspieszenia akcji serca. Choroby serca i ryzyko wystąpienia arytmii. Stosowanie wenlafaksyny nie było oceniane u pacjentów ze świeżym zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie lub niestabilną chorobą wieńcową serca - u tych pacjentów należy zachować ostrożność. U pacjentów z podwyższonym ryzykiem ciężkich zaburzenia rytmu serca oraz wydłużenia odstępu QT, należy przed przepisaniem wenlafaksyny rozważyć stosunek korzyści do ryzyka. Drgawki. Wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z drgawkami w wywiadzie - pacjentów tych należy ściśle monitorować. W przypadku pojawienia się drgawek, leczenie należy przerwać. Hiponatremia. Podczas leczenia wenlafaksyną mogą wystąpić przypadki hiponatremii i (lub) zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Przypadki te obserwowano częściej u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej lub odwodnionych. Ryzyko ww. przypadków jest większe u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów przyjmujących leki moczopędne i pacjentów ze zmniejszoną objętością krążącej krwi. Krwawienia. Stosowanie leku może prowadzić do zaburzeń czynności płytek krwi. Zgłaszano występowanie siniaków, krwiaków, krwawienia z nosa i wybroczyn  po zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego. Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u osób z predyspozycjami do krwawień, w tym pacjentów przyjmujących antykoagulanty i inhibitory płytek. Leki z grupy SSRI/SNRI, w tym także wenlafaksyna, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego. Cholesterol. W przypadku długotrwałego leczenia należy okresowo dokonywać pomiaru stężenia cholesterolu w surowicy. Podawanie z lekami zmniejszającymi mc. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z preparatami zmniejszającymi masę ciała, w tym fenterminą, nie zostało ustalone - jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Wenlafaksyna nie jest wskazana w leczeniu otyłości zarówno w monoterapii jak i w terapii skojarzonej z innymi lekami. Mania/hipomania. Ze względu na ryzyko wystąpienia manii lub hipomanii wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym. Agresja. Wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zachowaniami agresywnymi w wywiadzie. Przerwanie leczenia. Po zmniejszeniu dawki lub w trakcie odstawiania leku pacjentów należy ściśle monitorować pacjentów w kierunku myśli samobójczych i zachowań agresywnych. W przypadku przerwania leczenia często występują objawy odstawienia, zwłaszcza po nagłym przerwaniu leczenia. Ryzyko objawów odstawienia może zależeć m.in. od czasu trwania leczenia, dawki i tempa zmniejszania dawki; najczęściej obserwowano: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie, ból głowy, zaburzenia widzenia i nadciśnienie tętnicze. Zazwyczaj, objawy te mają łagodny do umiarkowanego charakter, jednakże u niektórych pacjentów mogą mieć ciężki przebieg. Objawy te zazwyczaj występują w trakcie kilku pierwszych dni od przerwania leczenia, ale odnotowano bardzo rzadkie przypadki ich wystąpienia u pacjentów, którzy przypadkowo pominęli dawkę. Gdy konieczne jest przerwanie leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek wenlafaksyny przez okres kilku tygodni lub miesięcy w zależności od odpowiedzi pacjenta. U niektórych pacjentów odstawianie leku może trwać kilka miesięcy lub dłużej. Akatyzja/niepokój psychoruchowy. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. Zaburzenia seksualne. Leki z grupy SNRI mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych; zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SNRI. Suchość w j. ustnej. W trakcie leczenia może wystąpić suchość w jamie ustnej; może to zwiększać ryzyko wystąpienia próchnicy - należy poinformować pacjentów o konieczności dbania o higienę jamy ustnej. Cukrzyca. U pacjentów z cukrzycą leczenie SSRI lub wenlafaksyną może wpływać na kontrolę glikemii. Może być konieczne dostosowanie dawkowania insuliny i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych. Efectin ER 150 zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W razie wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy odstawić lek Efectin
ER oraz skontaktować się bezzwłocznie z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitala na Izbę
Przyjęć:

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób)
• Obrzęk twarzy, warg, języka, gardła, rąk lub stóp, i (lub) wypukła, swędząca wysypka
  (pokrzywka), trudności w przełykaniu lub oddychaniu.

Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób)
• Ucisk w klatce piersiowej, sapanie, trudności w przełykaniu lub oddychaniu.
• Ciężka skórna wysypka, świąd lub pokrzywka (obrzęk o czerwonym lub bladym zabarwieniu,
  któremu często towarzyszy świąd).
• Objawy zespołu serotoninowego, do których może należeć: niepokój ruchowy, omamy, utrata
  koordynacji ruchowej, przyspieszona czynność serca, podwyższona temperatura ciała, szybkie
  zmiany ciśnienia tętniczego krwi, nadreaktywność, biegunka, śpiączka, nudności, wymioty.
  Najcięższa postać zespołu serotoninowego może przypominać złośliwy zespół neuroleptyczny.
  Objawy złośliwego zespołu neuroleptycznego mogą obejmować gorączkę, przyspieszoną
  czynność serca, pocenie się, sztywność mięśni, dezorientację, zwiększone stężenie enzymów
  w mięśniach (wykrywane w badaniu krwi).
• Objawy zakażenia, takie jak wysoka gorączka, dreszcze, drżenie, ból głowy, poty, objawy
  grypopodobne. Może być to rezultatem choroby krwi, która prowadzi do zwiększenia ryzyka
  zakażenia.
• Ciężka wysypka, która może prowadzić do powstawania ciężkich pęcherzy i złuszczania się
  skóry.
• Ból mięśni o nieznanym pochodzeniu, tkliwość lub osłabienie. Mogą to być objawy
  rabdomiolizy.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• Objawy choroby określanej jako kardiomiopatia stresowa (albo zespół złamanego serca), w tym:
  ból w klatce piersiowej, duszność, zawroty głowy, omdlenie, nieregularne bicie serca.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych należy skontaktować
się z lekarzem (Częstość występowania tych działań niepożądanych została wymieniona poniżej
w punkcie „Inne działania niepożądane”):

• Kaszel, sapanie i duszność, czemu może towarzyszyć wysoka temperatura.
• Czarne (smołowate) stolce lub krew w stolcu.
• Swędzenie, żółty kolor skóry lub białkówek oczu, lub ciemny kolor moczu, które mogą być
  objawami zapalenia wątroby.
• Zaburzenia pracy serca, takie jak przyspieszone lub nieregularne tętno, podwyższone ciśnienie
  tętnicze krwi.
• Zaburzenia wzroku, takie jak niewyraźne widzenie, rozszerzone źrenice.
• Zaburzenia układu nerwowego, takie jak zawroty głowy, uczucie mrowienia, zaburzenia
  koordynacji ruchów (skurcze mięśni lub sztywność), napady padaczkowe lub drgawki.
• Zaburzenia psychiczne, takie jak nadmierna ruchliwość i uczucie nienaturalnego
  podekscytowania.
• Objawy odstawienia leku (patrz punkty „Jak stosować lek Efectin ER”, „Przerwanie stosowania
  leku Efectin ER”).
• Wydłużony czas krwawienia – w wypadku skaleczenia się, rana może krwawić nieznacznie
  dłużej niż zazwyczaj.

Podczas stosowania leku pacjent może zauważyć małe białe granulki lub kulki w kale. Wewnątrz
kapsułek Efectin ER znajdują się granulki (małe, białe kulki), które zawierają substancję
czynną, wenlafaksynę. Granulki te są uwalniane z kapsułki do przewodu pokarmowego,
przemieszczają się przez całą jego długość, powoli uwalniając wenlafaksynę. Szkielet granulki
się nie rozpuszcza i jest wydalany razem z kałem. Dlatego, jeżeli nawet pacjent zauważy granulki
w kale nie powinien się niepokoić, dawka wenlafaksyny została wchłonięta.

Inne działania niepożądane

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 osób)
• zawroty głowy; ból głowy; senność
• bezsenność
• nudności; suchość w jamie ustnej; zaparcia
• pocenie się (w tym poty nocne)

Często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób)
• zmniejszenie łaknienia
• dezorientacja; uczucie oderwania (lub oddzielenia) od samego siebie; brak orgazmu;
  zmniejszenie popędu płciowego; pobudzenie; nerwowość; nietypowe sny
• drżenie; uczucie niepokoju lub niezdolność do usiedzenia lub ustania w miejscu; mrowienie;
  zaburzenia smaku; zwiększenie napięcia mięśniowego
• zaburzenia widzenia, w tym niewyraźne widzenie; rozszerzenie źrenic; niezdolność oka
  do akomodacji (automatycznej zmiany ostrości z obiektów daleko położonych na blisko
  położone)
• dzwonienie w uszach (szumy uszne)
• przyspieszone bicie serca; kołatanie serca
• zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi; nagłe zaczerwienienie
• duszność; ziewanie
• wymioty; biegunka
• łagodna wysypka; swędzenie
• zwiększona częstość oddawania moczu; zatrzymanie moczu; problemy z oddawaniem moczu
• nieregularne miesiączkowanie, tj. nasilone krwawienie lub częstsze nieregularne krwawienie;
  zaburzenia wytrysku / orgazmu (mężczyźni); zaburzenia erekcji (impotencja)
• osłabienie (astenia); zmęczenie; dreszcze
• zwiększenie masy ciała; zmniejszenie masy ciała
• zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi

Niezbyt często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób)
• nadmierne pobudzenie, gonitwa myśli i zmniejszona potrzeba snu (mania)
• omamy; uczucie oderwania (lub oddzielenia) od rzeczywistości; zaburzenia orgazmu; apatia;
  uczucie nadmiernego pobudzenia; zgrzytanie zębami
• omdlenie; niekontrolowane ruchy mięśni; zaburzenia koordynacji i równowagi;
• zawroty głowy (zwłaszcza przy zbyt szybkim wstawaniu); zmniejszenie ciśnienia tętniczego
  krwi;
• wymiotowanie krwią; czarne smołowate stolce (kał) lub krew w stolcu, które mogą być oznaką
  wewnętrznego krwawienia
• nadwrażliwość na światło; siniaki; nadmierna utrata włosów
• nietrzymanie moczu
• sztywność, skurcze i niekontrolowane ruchy mięśni
• niewielkie zmiany aktywności enzymów wątrobowych we krwi

Rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób)
• drgawki
• kaszel, sapanie i duszność, czemu może towarzyszyć wysoka temperatura
• dezorientacja i stan splątania, często z towarzyszącymi omamami (majaczenie)
• nadmierne zatrzymanie wody w organizmie
• zmniejszenie stężenia sodu we krwi
• silny ból oka oraz pogorszenie widzenia lub niewyraźne widzenie
• nieprawidłowe, przyspieszone lub nieregularne bicie serca, które może prowadzić do omdleń
• ciężki ból brzucha lub pleców (który może wskazywać na poważne problemy jelitowe, wątroby
  lub trzustki)
• swędzenie, żółty kolor skóry lub białkówek oczu, ciemny kolor moczu lub objawy
  grypopodobne, które są objawami zapalenia wątroby

Bardzo rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób)
• przedłużające się krwawienia, które mogą być objawem zmniejszonej liczby płytek krwi, co
  oznacza zwiększone ryzyko siniaków lub krwawień
• nietypowe wydzielanie mleka u kobiet
• niespodziewane krwawienia, np. krwawienie z dziąseł, krew w moczu lub w wymiocinach,
  pojawienie się niespodziewanych siniaków lub pękniętych naczyń krwionośnych (pęknięte żyły)

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• myśli i zachowania samobójcze; w trakcie leczenia wenlafaksyną lub wkrótce po zakończeniu
  leczenia zgłaszano przypadki myśli i zachowań samobójczych (patrz punkt 2. Informacje ważne
  przed zastosowaniem leku Efectin ER)
• zachowanie agresywne
• zawroty głowy
• ciężki krwotok z pochwy, występujący krótko po porodzie (krwotok poporodowy), patrz
  dodatkowe informacje w podpunkcie „Ciąża i karmienie piersią” w punkcie 2

Lek Efectin ER może czasami powodować działania niepożądane, z których pacjent nie będzie zdawał
sobie sprawy, takie jak wzrost ciśnienia tętniczego krwi lub nieprawidłowa czynność serca; niewielkie
zmiany aktywności enzymów wątrobowych, stężenia sodu lub cholesterolu we krwi. W jeszcze
rzadszych przypadkach lek Efectin ER może zaburzać czynność płytek krwi, co zwiększa ryzyko
wybroczyn lub krwawień. W związku z tym, lekarz może zalecić badanie krwi co pewien czas,
zwłaszcza w przypadku długotrwałego stosowania leku Efectin ER.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również do podmiotu odpowiedzialnego lub przedstawiciela
podmiotu odpowiedzialnego.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie należy stosować jednocześnie wenlafaksyny i nieodwracalnych inhibitorów MAO. Nie wolno rozpoczynać stosowania leku przez okres co najmniej 14 dni od zakończenia podawania nieodwracalnych inhibitorów MAO. Stosowanie ich można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną. W związku z ryzykiem wystąpienia zespołu serotoninowego jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z odwracalnymi selektywnymi inhibitorami MAO, takimi jak moklobemid, jest przeciwwskazane. Po zakończeniu leczenia odwracalnymi IMAO, przerwa przed rozpoczęciem stosowania wenlafaksyny może być krótsza niż 14 dni. Ich stosowanie można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną. Antybiotyk linezolid jest słabym odwracalnym, nieselektywnym IMAO i nie należy go podawać pacjentom leczonym wenlafaksyną. W trakcie leczenia wenlafaksyną, może wystąpić zespół serotoninowy, zwłaszcza w przypadku jednoczesnego stosowania innymi lekami mogącymi oddziaływać na system serotoninergicznych neuroprzekaźników (w tym tryptany, SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, pochodne amfetaminy, lit, sybutramina, ziele dziurawca zwyczajnego, opioidy (np. buprenorfina, fentanyl oraz jego odpowiedniki, tramadol, dekstrometorfan, tapentanol, petydyna, metadon, pentazocyna), z lekami osłabiającymi metabolizm serotoniny (takimi jak IMAO, np. błękit metylenowy) lub prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) lub z lekami przeciwpsychotycznymi, lub innymi antagonistami dopaminy. Jeżeli leczenie wenlafaksyną w skojarzeniu z SSRI, SNRI lub agonistą receptora serotoninowego (tryptan) jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważne obserwowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i po zwiększaniu dawkowania. Stosowanie wenlafaksyny jednocześnie z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) nie jest zalecane. Zaleca się ostrożność podczas stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi substancjami oddziaływującym na OUN. Pacjenta należy poinformować, aby nie spożywał alkoholu ze względu na jego wpływ na OUN, możliwość klinicznego nasilenia się zaburzeń psychicznych i możliwość wystąpienia niepożądanych interakcji z wenlafaksyną, w tym depresyjnego wpływu na OUN. Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT i (lub) wystąpienia arytmii komorowych (np. typu torsade de pointes) należy unikać jednoczesnego stosowania leków wydłużających odstęp QT; należą do nich leki z następujących grup: leki przeciwarytmiczne - klasa la i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid); niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna); niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna); niektóre leki przeciwhistaminowe; niektóre antybiotyki chinolonowe (np. moksyfloksacyna). Powyższa lista nie jest pełna, należy również unikać stosowania innych leków o znanych właściwościach znacznego wydłużania odstępu QT. Badania farmakokinetyki ketokonazolu u pacjentów intensywnie (EM) i słabo metabolizujących (PM) przy udziale CYP2D6 wykazały zwiększenie wartości AUC dla wenlafaksyny (70% i 21% odpowiednio u CYP2D6 EM i PM) i dla ODV (33% i 23% odpowiednio u CYP2D6 EM i PM) po podaniu ketokonazolu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 (np. atazanawir, klarytromycyna, indynawir, itrakonazol, worykonazol, posakonazol, ketokonazol, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna) i wenlafaksyny może zwiększać stężenie wenlafaksyny i ODV. Dlatego zalecana jest ostrożność podczas jednoczesnego leczenia inhibitorami CYP3A4 i wenlafksyną. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny i litu może spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego. Wenlafaksyna nie ma wpływu na farmakokinetykę i farmakodynamikę diazepamu oraz jego aktywnego metabolitu - demetylodiazepamu. Diazepam nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV. Nie wiadomo czy występują interakcje z innymi benzodiazepinami. Wenlafaksyna nie wpływa na farmakokinetykę imipraminy ani 2-hydroksyimipraminy oraz impiramina nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i imipraminy. Badania farmakokinetyki z haloperydolem wykazały zmniejszenie o 42% całkowitego doustnego klirensu, zwiększenie wartości AUC o 70%, zwiększenie wartości C_max o 88%, ale brak zmiany T_0,5 dla haloperydolu. Należy wziąć to pod uwagę podczas jednoczesnego stosowania haloperydolu i wenlafaksyny. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Wenlafaksyna powoduje zwiększenie wartości AUC rysperydonu o 50%, ale tylko nieznacznie oddziałuje na profil farmakokinetyczny całkowitej aktywnej frakcji (rysperydon i 9-hydroksyrysperydon). Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny i metoprololu u zdrowych ochotników wykazało w badaniach interakcji farmakokinetycznych obu leków zwiększenie stężenia metprololu w osoczu krwi o ok. 30-40%, podczas gdy stężenie aktywnego metabolitu α-hydroksymetoprololu nie uległo zmianie. Kliniczne znaczenie tej obserwacji dla pacjentów z nadciśnieniem nie jest znane. Metoprolol nie wpływa na profil farmakokinetyczny wenlafaksyny oraz ODV. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i metoprololu. Badania farmakokinetyki indynawiru wykazały zmniejszenie wartości AUC o 28% oraz zmniejszenie wartości C_max o 36% dla indynawiru. Indynawir nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. W badaniach in vivo wykazano, że wenlafaksyna stosunkowo słabo hamuje aktywność enzymu CYP2D6. Wenlafaksyna nie hamowała aktywności enzymów CYP3A4 (alprazolam i karbamazepina), CYP1A2 (kofeina), ani CYP2C9 (tolbutamid) lub CYP2C19 (diazepam) in vivo. Po wprowadzeniu leku do obrotu opisywano przypadki nieplanowanych ciąż u kobiet przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne równocześnie z wenlafaksyną. Nie ma jasnych dowodów, że ciąże te były wynikiem interakcji środków antykoncepcyjnych z wenlafaksyną. Nie przeprowadzono badań interakcji wenlafaksyny z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi.

Viatris Healthcare Sp. z o.o.
ul. Postępu 21B
02-676 Warszawa
[email protected]
www.viatris.pl