Efferalgan 300 mg czopki doodbytnicze

1 czopek zawiera 80 mg, 150 mg lub 300 mg paracetamolu. Czopki zawierają lecytynę z oleju sojowego.

Lek o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn w OUN. Skutkiem tego oddziaływania jest zmniejszenie wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu odpowiedzialne jest za działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Paracetamol nie hamuje agregacji płytek krwi. Wchłanianie paracetamolu podanego doodbytniczo jest wolniejsze niż podanego doustnie, jednak jest całkowite. C_max w surowicy osiągane jest po 2-3 h od podania.  Paracetamol szybko przenika do wszystkich tkanek. Stężenia we krwi, ślinie i osoczu są porównywalne. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie w wątrobie. Dwa główne szlaki metaboliczne stanowią: sprzęganie paracetamolu z kwasem glukuronowym i resztami siarczanowymi. Inny szlak metaboliczny, katalizowany przez układ cytochromu P 450 prowadzi do powstawania toksycznego związku pośredniego (N-acetylobenzoimino-chinonu), który jest szybko detoksyfikowany poprzez zredukowany glutation i wydalany z moczem po sprzężeniu z cysteiną i kwasem merkaptopurowym. Mechanizm ten ulega szybkiemu wysyceniu w przypadku przyjmowania dawek większych niż zalecane, co może prowadzić do nagromadzenia toksycznego metabolitu i uszkodzenia wątroby. Wydalanie odbywa się głównie z moczem. 90% przyjętej dawki ulega wydaleniu przez nerki w ciągu 24 h, głównie w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym (60-80%) oraz siarczanami (20-30%). Mniej niż 5% przyjętej dawki wydala się w niezmienionej postaci. T_0,5 wynosi około 2 h.

Gorączka. Leczenie objawowe stanów grypopodobnych i przeziębienia. Bóle różnego pochodzenia. 

Nadwrażliwość na paracetamol lub chlorowodorek propacetamolu (prekursor paracetamolu) lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby lub czynna niewyrównana choroba wątroby. Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G-6-PD) może prowadzić do anemii hemolitycznej. Leczenie inhibitorami MAO oraz w okresie do 14 dni po zakończeniu leczenia. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwbólowymi o działaniu agonistyczno-antagonistycznym: buprenorfiną, nalbufiną lub pentazocyną. Przebyte ostatnio zapalenie odbytu, odbytnicy lub krwawienie z odbytu. Nadwrażliwości na soję lub orzeszki ziemne.

Lek nie jest przeznaczony dla dorosłych. Paracetamol można stosować podczas ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez możliwie jak najkrótszy czas i jak najrzadziej. Paracetamol przenika do mleka ludzkiego w małych ilościach. Obserwowano występowanie wysypki u niemowląt, które są karmione piersią. Paracetamol może być stosowany w okresie karmienia piersią za zgodą lekarza i w indywidualnych przypadkach. Należy zachować ostrożność w czasie stosowania leku w okresie laktacji.

Doodbytniczo. Dawka jednorazowa wynosi ok. 15 mg/kg mc. W razie konieczności można ją podać do 4 razy na dobę, nie częściej niż co 6 h. Zalecana maksymalna dawka dobowa paracetamolu wynosi ok. 60 mg/kg mc. Nie stosować dawek większych niż zalecane. Nie stosować dłużej niż 3 dni. Czopki 80 mg. Niemowlęta i dzieci o mc. 5-10 kg (w wieku ok. 2 do 24 mies.): dawka jednorazowa wynosi 1 czopek, podawać jedynie na zlecenie lekarza. W razie konieczności dawkę można powtarzać, nie częściej niż co 6 h. Nie należy stosować więcej niż 4 czopki na dobę (maksymalna dawka dobowa wynosi 320 mg). Czopki 150 mg. Dzieci o mc. 10-15 kg (w wieku ok. 24 mies. do 3 lat): dawka jednorazowa wynosi 1 czopek. W razie konieczności dawkę można powtarzać, nie częściej niż co 6 h. Nie należy stosować więcej niż 4 czopki na dobę (maksymalna dawka dobowa wynosi 600 mg). Czopki 300 mg. Dzieci o mc. 15-30 kg (w wieku ok. 3 do 9 lat): dawka jednorazowa wynosi 1 czopek. W razie konieczności dawkę można powtarzać, nie częściej niż co 6 h. Nie należy stosować więcej niż 4 czopki na dobę (maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg). Szczególne grupy pacjentów. Dorośli i dzieci o mc. >50 kg - ten lek nie jest przeznaczony dla tej grupy pacjentów. Zazwyczaj nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek minimalny odstęp pomiędzy dawkami powinien być zgodny z następującym schematem: CCr ≥10 ml/min - 6 h; CCr <10 ml/min - 8 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę paracetamolu lub wydłużyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami. W następujących sytuacjach maksymalna dawka dobowa nie powinna przekroczyć 60 mg/kg mc./dobę (nie powinna przekroczyć 2 g/dobę): u dorosłych o mc. <50 kg, przewlekła lub wyrównana czynna choroba wątroby, łagodna do umiarkowanej niewydolność wątroby, zespół Gilberta (rodzinna hiperbilirubinemia niehemolityczna), przewlekła choroba alkoholowa, długotrwałe niedożywienie (małe rezerwy glutationu w wątrobie), odwodnienie. Sposób podania. Nie zaleca się stosowania czopków u dzieci z biegunką. U dzieci należy zachować równe 6-godzinne odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami zarówno w dzień, jak i w nocy.

W celu uniknięcia ryzyka przedawkowania, należy sprawdzić, czy inne leki przyjmowane przez pacjenta, nie zawierają paracetamolu. U dzieci poniżej 2 rż. stosować jedynie na zlecenie lekarza. Jeśli u dziecka stosowana jest dawka paracetamolu 60 mg/kg mc./dobę, można rozważyć stosowanie innych leków przeciwgorączkowych jedynie w przypadku niewystarczającego działania. Czopków nie należy stosować u dzieci z biegunką. Nie stosować dawek większych niż zalecane, ponieważ takie postępowanie niesie ze sobą ryzyko bardzo ciężkiego uszkodzenia wątroby. Kliniczne, podmiotowe i przedmiotowe objawy uszkodzenia wątroby (obejmujące nagłe ostre zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby) pojawiają się zazwyczaj po 1-2 dniach od przedawkowania paracetamolu, z maksymalnym nasileniem występującym zazwyczaj po 3-4 dniach. Leczenie z zastosowaniem antidotum powinno zostać wdrożone tak szybko, jak to możliwe. Paracetamol może powodować ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, które mogą być śmiertelne. Należy poinformować pacjentów o objawach ciężkich reakcji skórnych i zaprzestaniu stosowania preparatu w przypadku wystąpienia wysypki skórnej lub jakiegokolwiek innego objawu nadwrażliwości. Podczas stosowania leku nie należy pić alkoholu ani przyjmować leków zawierających alkohol, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób głodzonych i regularnie pijących alkohol. Należy zachować ostrożność: w niewydolności wątroby, w tym zespole Gilberta (rodzinna hiperbilirubinemia); w ciężkiej niewydolności nerek; w chorobie alkoholowej, przy nadmiernym spożywaniu alkoholu (przyjmowanie 3 lub więcej napojów alkoholowych codziennie); w przypadku anoreksji, bulimii lub kacheksji; u pacjentów długotrwale niedożywionych; u pacjentów z małymi rezerwami glutationu w wątrobie np. z zaburzeniami łaknienia, mukowiscydozą, zakażonych wirusem HIV, głodzonych lub wyniszczonych, z posocznicą; w odwodnieniu organizmu; w przypadku hipowolemii.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość występowania działań niepożądanych wymienionych poniżej określono jako nieznana- nie może
być określona na podstawie dostępnych danych.

Nieznana: zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, reakcja anafilaktyczna (w tym
niedociśnienie), wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości*, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk
głębokich warstw skóry i tkanki podskórnej); biegunka, bóle brzucha; trombocytopenia (zmniejszenie
liczby płytek krwi), leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek), neutropenia (zmniejszenie liczby
neutrofilów – typu białych krwinek); zaczerwienienie skóry, wysypka, rumień, pokrzywka, plamica, ostra
uogólniona osutka krostkowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona.

*Zgłaszane były bardzo rzadkie, wymagające odstawienia leczenia, przypadki reakcji nadwrażliwości
(duszność, skurcz oskrzeli, nadmierne pocenie).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeciwwskazane jest stosowanie paracetamolu równocześnie z inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tyg. po zakończeniu leczenia tymi lekami ze względu na możliwość wystąpienia stanu pobudzenia i wysokiej gorączki. Podczas stosowania paracetamolu nie należy pić alkoholu. Salicylamid wydłuża czas eliminacji paracetamolu. Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, takich jak: ziele dziurawca, leki przeciwpadaczkowe, barbiturany, ryfampicyna, może prowadzić do uszkodzenia wątroby, nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Należy zachować ostrożność podczas równoczesnego stosowania izoniazydu i zydowudyny. Jednoczesne podawanie paracetamolu i NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny, w tym warfaryną, może prowadzić do wystąpienia nieznacznych zmian w wartościach współczynnika INR. W takim przypadku należy zwiększyć częstość monitorowania wartości współczynnika INR w trakcie stosowania, jak również przez tydzień po odstawieniu paracetamolu. Jednocześnie podana fenytoina może spowodować zmniejszenie skuteczności paracetamolu i zwiększenie ryzyka toksyczności dla wątroby. Pacjenci leczeni fenytoiną powinni unikać dużych i (lub) długotrwale stosowanych dawek paracetamolu; pacjentów należy monitorować pod kątem wystąpienia objawów hepatotoksyczności. Probenecyd powoduje prawie dwukrotne zmniejszenie klirensu paracetamolu poprzez hamowanie jego wiązania z kwasem glukuronowym - podczas jednoczesnego stosowania należy rozważyć zmniejszenie dawki paracetamolu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i substancji indukujących enzymy. Należy zachować ostrożność podczas równoczesnego podawania flukloksacyliny z paracetamolem, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA), szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka niedoboru glutationu, takimi jak ciężkie zaburzenia czynności nerek, posocznica, niedożywienie i przewlekły alkoholizm. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu, w celu wykrycia zaburzeń kwasowo-zasadowych, a mianowicie HAGMA.

MagnaPharm Poland Sp. z o.o.
ul. Inflancka 4
00-189 Warszawa