Efferalgan 500 mg tabletki musujące

1 tabl. musująca zawiera 500 mg lub 1000 mg paracetamolu. Lek zawiera sód, sorbitol i benzoesanu sodu.

Paracetamol

Lek przeciwgorączkowy i przeciwbólowy, pochodna aniliny. Paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn w OUN poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy kwasu arachidonowego. Dzięki temu zmniejsza wrażliwość receptorów bólowych na działanie kinin i serotoniny, powodując podwyższenie progu bólowego. Działanie przeciwgorączkowe związane jest ze zmniejszeniem stężenia prostaglandyn w podwzgórzu. Nie hamuje agregacji płytek krwi. Paracetamol po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie całkowicie, osiągając C_max po ok. 30-60 min. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie na drodze sprzęgania z kwasem glukuronowym (60-80%) i sprzęgania z siarczanami (20-30%); związki będące produktami sprzęgania są nieczynne i nietoksyczne. Niewielka ilość jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do hepatotoksycznego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w normalnych warunkach jest szybko unieczynniany przez zredukowany glutation i wydalany z moczem po sprzężeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W przypadku przyjęcia dużych dawek paracetamolu zasoby wątrobowego glutationu mogą ulec wyczerpaniu, co powoduje znaczne nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie i może doprowadzić do uszkodzenia hepatocytów, ich martwicy oraz ostrej niewydolności wątroby. Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki, w postaci metabolitów; ok. 9% paracetamolu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 2 h.

Ból różnego pochodzenia (ból głowy, zębów, stawów, mięśni, bóle miesiączkowe, nerwobóle i inne). Gorączka. Leczenie objawowe stanów grypopodobnych i przeziębienia (tabl. 500 mg).

Nadwrażliwość na paracetamol, chlorowodorek propacetamolu (prekursor paracetamolu) lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby lub czynna niewyrównana choroba wątroby. Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G-6-PD), może prowadzić do anemii hemolitycznej. Leczenie inhibitorami MAO oraz okres do 14 dni po zakończeniu leczenia. Pacjenci o mc. <17 kg (tabl. musujące 500 mg) lub o mc. <50 kg (tabl. musujące forte 1000 mg). I trymestr ciąży.

Paracetamol można stosować podczas ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną zalecaną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że lek nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów i noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Po podaniu doustnym paracetamol przenika do mleka ludzkiego w małych ilościach. Obserwowano występowanie wysypki u noworodków, które są karmione piersią. Paracetamol może być stosowany w okresie karmienia piersią tylko za zgodą lekarza i w indywidualnych przypadkach. Należy zachować ostrożność w czasie stosowania leku w okresie laktacji.

Doustnie. Ze względu na wielkość zalecanej pojedynczej dawki, tabl. musujące 1000 mg stosuje się u dorosłych i młodzieży w wieku >15 lat (o mc. >50 kg), natomiast tabl. musujące 500 mg stosuje się u dorosłych, młodzieży i dzieci o mc. >17 kg (w wieku ok. >6 lat). Dorośli i młodzież o mc. >50 kg (w wieku >15 lat): zalecana dawka jednorazowa wynosi 10-15 mg/kg mc. co 4-6 h; maksymalna dawka dobowa - 75 mg/kg mc.; łącznie do 4 g/dobę. Należy zachować przynajmniej 4-godzinny odstęp pomiędzy dawkami. Zalecana dawka jednorazowa wynosi 500 mg lub 1 g paracetamolu, co 4-6 h, w sumie nie więcej niż 3 g paracetamolu na dobę. Jednak w przypadku nasilonego bólu dawkę dobową można zwiększyć do maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 4 g paracetamolu na dobę. Należy zawsze zachować przynajmniej 4 h odstęp pomiędzy dawkami. Dzieci i młodzież o mc. do 50 kg (w wieku ok. >6 lat): zalecana dawka jednorazowa wynosi 10-15 mg/kg mc., co 6-8 h; maksymalna dawka dobowa - 60 mg/kg mc. Dzieci o mc. od 17 do 25 kg (w wieku od 6 do 8 lat): dawka jednorazowa 250 mg, w razie konieczności dawkę można powtarzać co 6 h; nie stosować więcej 1 g/dobę. Dzieci o mc. od 25 do 33 kg (w wieku od 8 do 10 lat): dawka jednorazowa 250 mg, w razie konieczności dawkę można powtarzać co 4-6 h; nie stosować więcej niż 1,5 g/dobę. Dzieci o mc. od 33 do 50 kg (w wieku od 10 do 15 lat): dawka jednorazowa 500 mg, w razie konieczności dawkę można powtarzać co 6 h; nie stosować więcej niż 2 g/dobę. Szczególne grupy pacjentów. Zazwyczaj nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku, należy wziąć pod uwagę współistniejące czynniki ryzyka, które wymagają dostosowania dawki. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zmodyfikować minimalny odstęp pomiędzy dawkami i zmniejszyć maksymalną dawkę dobową zgodnie z następującym schematem: CCr 10-50 ml/min - co 6 h - maksymalna dawka dobowa: 300 mg /dobę; CCr <10 ml/min - co 8 h - maksymalna dawka dobowa: 200 mg /dobę. Tabl. musujących Forte nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ u tych pacjentów stosuje się zmniejszone dawki; zaleca się przyjmowanie tabl. musujących o mocy 500 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę leku lub wydłużyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami. W następujących sytuacjach maksymalna dawka dobowa nie powinna przekroczyć 60 mg/kg mc./dobę (nie powinna przekroczyć 2 g/dobę): u pacjentów o mc. <50 kg; w przewlekłej lub wyrównanej czynnej chorobie wątroby, zwłaszcza łagodnej do umiarkowanej niewydolności wątroby, zespole Gilberta (rodzinna hiperbilirubinemia niehemolityczna); w przewlekłej chorobie alkoholowej; u osób przewlekle niedożywionych (niskie rezerwy glutationu w wątrobie); u osób odwodnionych. Czas leczenia. U dorosłych nie należy stosować leku bez zalecenia lekarza dłużej niż 5 dni w przypadku bólu, a w przypadku przeziębienia i grypy lub gorączki – dłużej niż 3 dni. U dzieci i młodzieży nigdy nie należy stosować leku dłużej niż 3 dni. Sposób podania. Przed podaniem tabletkę należy rozpuścić w szklance wody. Nie należy żuć ani połykać tabletek.

Ze względu na zawartość 1 g paracetamolu w 1 tabl. musującej Forte nie stosuje się u dzieci i młodzieży w wieku <15 lat. Wpływ na wątrobę. Aby uniknąć ryzyka przedawkowania, skutkującego ciężkim uszkodzeniem wątroby, w trakcie leczenia preparatem nie należy przyjmować innych leków zawierających paracetamol oraz nie stosować dawek większych niż zalecane. Objawy uszkodzenia wątroby pojawiają się zazwyczaj po 1-2 dniach od przedawkowania paracetamolu, z maksymalnym nasileniem po 3-4 dniach; leczenie z zastosowaniem antidotum powinno zostać wdrożone tak szybko, jak to możliwe. Reakcje skórne. Lek może powodować ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, które mogą być śmiertelne. Należy przerwać stosowanie leku w przypadku wystąpienia wysypki skórnej lub jakiegokolwiek innego objawu nadwrażliwości. Alkohol. W czasie stosowania paracetamolu nie należy spożywać napojów alkoholowych ani przyjmować leków zawierających alkohol, ze względu na ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby (w grupie zwiększonego ryzyka znajdują się osoby głodzone i regularnie pijące alkohol). Paracetamol należy stosować ostrożnie u pacjentów: z zaburzeniami czynności wątroby, w tym z zespołem Gilberta (rodzinną hiperbilirubinemią); z zaburzeniami czynności nerek; z chorobą alkoholową; w przypadku przewlekłego niedożywienia (z niskimi rezerwami glutationu w wątrobie), z anoreksją, bulimią, kacheksją, w trakcie głodówki; odwodnionych; z hipowolemią. Skojarzone leczenie. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny: ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Nasilenie bólu głowy. Podczas długotrwałego (powyżej 3 mies.) stosowania leków przeciwbólowych u pacjentów z przewlekłym bólem głowy, przy stosowaniu co 2 dni lub częściej, może dojść do rozwoju lub nasilenia bólu głowy. Bólu głowy spowodowanego nadużywaniem leków przeciwbólowych (MOH) nie należy leczyć przez zwiększanie dawki. W takich przypadkach, w porozumieniu z lekarzem, należy zaprzestać stosowania leków przeciwbólowych. Substancje pomocnicze. Każda tabl. 500 mg zawiera 300 mg sorbitolu, każda tabl. 1000 mg zawiera 252 mg sorbitolu; nie należy stosować leku u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy. Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie preparatów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Sorbitol zawarty w leku może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną leków. Benzoesanu sodu może zwiększać ryzyko wystąpienia żółtaczki (zażółcenie skóry i białkówek oczu) u noworodków (do 4. tyg. życia), których matki stosowały lek w okresie ciąży. Każda tabl. 500 mg zawiera 412 mg sodu, co odpowiada 21% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych; maksymalna dawka dobowa tego leku pokrywa 164,8% zalecanego przez WHO dziennego spożycia sodu. Lek jest preparatem o dużej zawartości sodu. Należy to szczególnie uwzględnić u pacjentów stosujących dietę z małą zawartością sodu. Każda tabl. 1000 mg zawiera 567 mg sodu, co odpowiada 28% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych; maksymalna dawka dobowa tego leku pokrywa 113% zalecanego przez WHO dziennego spożycia sodu. Lek jest preparatem o dużej zawartości sodu. Należy to szczególnie uwzględnić u pacjentów stosujących dietę z małą zawartością sodu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość występowania działań niepożądanych wymienionych poniżej określono następująco:
rzadko: u mniej niż 1 na 1 000, ale u ponad 1 na 10 000 leczonych pacjentów,
bardzo rzadko: u mniej niż 1 na 10 000 leczonych pacjentów,
nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych.

Rzadko: obniżenie ciśnienia krwi.
Bardzo rzadko: częstoskurcz; nudności, wymioty; kolka nerkowa, martwica brodawek nerkowych,
ostra niewydolność nerek,
Nieznana: reakcja anafilaktyczna (w tym niedociśnienie), wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości,
obrzęk naczynioruchowy (obrzęk głębokich warstw skóry i tkanki podskórnej); biegunka, bóle brzucha;
zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek
krwi), leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek), neutropenia (zmniejszenie liczby neutrofilów –
typu białych krwinek); wysypka, rumień, pokrzywka, plamica, ostra uogólniona osutka krostkowa,
toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona; skurcz oskrzeli, utrwalona
osutka polekowa.

Zgłaszane były bardzo rzadko, wymagające odstawienia leczenia, przypadki reakcji nadwrażliwości
(zaczerwienienie skóry, duszność, skurcz oskrzeli, nadmierne pocenie).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie stosować z inhibitorami MAO oraz w czasie do 14 dni po ich odstawieniu, ze względu na możliwość wystąpienia stanu pobudzenia i wysokiej gorączki. Salicylamid może wydłużać czas wydalania paracetamolu. Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, takich jak: ziele dziurawca, leki przeciwpadaczkowe, barbiturany, ryfampicyna, może prowadzić do uszkodzenia wątroby, nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu. Należy zachować ostrożność podczas równoczesnego stosowania izoniazydu i zydowudyny. Jednoczesne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny, w tym warfaryną, może prowadzić do wystąpienia nieznacznych zmian w wartościach współczynnika INR. W takim przypadku należy zwiększyć częstość monitorowania wartości współczynnika INR w trakcie jednoczesnego stosowania, jak również przez tydzień po odstawieniu paracetamolu. Jednocześnie podana fenytoina może spowodować zmniejszenie skuteczności paracetamolu i zwiększenie ryzyka toksyczności dla wątroby. Pacjenci leczeni fenytoiną powinni unikać dużych i (lub) przewlekle stosowanych dawek paracetamolu; pacjentów należy monitorować pod kątem wystąpienia objawów hepatotoksyczności. Probenecyd powoduje prawie 2-krotne zmniejszenie klirensu paracetamolu poprzez hamowanie jego wiązania z kwasem glukuronowym. Podczas jednoczesnego stosowania leku z probenecydem należy rozważyć zmniejszenie dawki paracetamolu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i substancji indukujących enzymy. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny - ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka).

MagnaPharm Poland Sp. z o.o.
ul. Inflancka 4
00-189 Warszawa
22-570-27-00
www.magnapharm.pl