Efferalgan 80 mg czopki doodbytnicze

1 czopek zawiera 80 mg, 150 mg lub 300 mg paracetamolu. Czopki zawierają lecytynę z oleju sojowego.

Paracetamol

Lek o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn w OUN. Skutkiem tego oddziaływania jest zmniejszenie wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu odpowiedzialne jest za działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Paracetamol nie hamuje agregacji płytek krwi. Wchłanianie paracetamolu podanego doodbytniczo jest wolniejsze niż podanego doustnie, jednak jest całkowite. C_max w surowicy osiągane jest po 2-3 h od podania. Paracetamol szybko przenika do wszystkich tkanek. Stężenia we krwi, ślinie i osoczu są porównywalne. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie w wątrobie. Dwa główne szlaki metaboliczne to sprzęganie z kwasem glukuronowym i kwasem siarkowym. Inny szlak metaboliczny, katalizowany przez cytochrom P450 prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu pośredniego (N-acetylobenzochinoiminy), który podczas stosowania zalecanych dawek ulega szybkiej detoksykacji poprzez zredukowany glutation i wydaleniu z moczem po sprzężeniu z cysteiną i kwasem merkapturowym. Mechanizm ten ulega szybkiemu wysyceniu w przypadku przyjmowania dawek większych niż zalecane, co może prowadzić do nagromadzenia toksycznego metabolitu i uszkodzenia wątroby. Wydalanie odbywa się głównie z moczem. 90% przyjętej dawki ulega wydaleniu przez nerki w ciągu 24 h, głównie w postaci sprzężonej z kwasem glukuronowym (60-80%) oraz siarczanami (20-30%). Mniej niż 5% przyjętej dawki wydala się w niezmienionej postaci. T_0,5 wynosi około 2 h.

Gorączka. Leczenie objawowe stanów grypopodobnych i przeziębienia. Bóle różnego pochodzenia. 

Nadwrażliwość na paracetamol lub chlorowodorek propacetamolu (prekursor paracetamolu) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby lub czynna niewyrównana choroba wątroby. Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G-6-PD) może prowadzić do anemii hemolitycznej. Leczenie inhibitorami MAO oraz w okresie do 14 dni po zakończeniu leczenia. Przebyte ostatnio zapalenie odbytu, odbytnicy lub krwawienie z odbytu. Nadwrażliwość na soję lub orzeszki ziemne (lek zawiera lecytynę pochodzącą z oleju sojowego).

Lek jest przeznaczony dla dzieci. Paracetamol można stosować podczas ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. Paracetamol przenika do mleka ludzkiego w małych ilościach. Obserwowano występowanie wysypki u niemowląt, które są karmione piersią. Paracetamol może być stosowany w okresie karmienia piersią za zgodą lekarza i w indywidualnych przypadkach. Należy zachować ostrożność w czasie stosowania leku w okresie laktacji.

Doodbytniczo. U dzieci należy przestrzegać dawkowania w odniesieniu do masy ciała, w związku z tym należy wybrać czopki doodbytnicze o odpowiedniej mocy. Przybliżony wiek odpowiadający określonej masie ciała został podany jedynie jako wskazówka. Dawka jednorazowa wynosi ok. 15 mg/kg mc. W razie konieczności można ją podać do 4 razy na dobę, nie częściej niż co 6 h. Zalecana maksymalna dawka dobowa paracetamolu wynosi ok. 60 mg/kg mc. Czas stosowania czopków powinien być możliwie jak najkrótszy. Nie stosować dłużej niż 3 dni. Czopki 80 mg. Niemowlęta i dzieci o mc. 5-10 kg (w wieku ok. 2 do 24 mies.): dawka jednorazowa wynosi 1 czopek, podawać jedynie na zlecenie lekarza. W razie konieczności dawkę można powtarzać, nie częściej niż co 6 h. Nie należy stosować więcej niż 4 czopki na dobę (maksymalna dawka dobowa wynosi 320 mg). Czopki 150 mg. Dzieci o mc. 10-15 kg (w wieku ok. 24 mies. do 3 lat): dawka jednorazowa wynosi 1 czopek. W razie konieczności dawkę można powtarzać, nie częściej niż co 6 h. Nie należy stosować więcej niż 4 czopki na dobę (maksymalna dawka dobowa wynosi 600 mg). Czopki 300 mg. Dzieci o mc. 15-30 kg (w wieku ok. 3 do 9 lat): dawka jednorazowa wynosi 1 czopek. W razie konieczności dawkę można powtarzać, nie częściej niż co 6 h. Nie należy stosować więcej niż 4 czopki na dobę (maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek minimalny odstęp pomiędzy dawkami powinien być zgodny z następującym schematem: klirens kreatyniny CrCl 10-50 ml/min - odstęp pomiędzy dawkami 6 h, maksymalna dawka dobowa 3000 mg (3 g)/dobę; klirens kreatyniny CrCl < 10 ml/min - odstęp pomiędzy dawkami 8 h, maksymalna dawka dobowa 2000 mg (2 g)/dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę leku lub wydłużyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami. W następujących sytuacjach maksymalna dawka dobowa nie powinna przekroczyć 60 mg/kg mc./dobę (nie powinna przekroczyć 2 g/dobę): u dorosłych o mc. <50 kg, przewlekła lub wyrównana czynna choroba wątroby, łagodna do umiarkowanej niewydolność wątroby, zespół Gilberta (rodzinna hiperbilirubinemia niehemolityczna), przewlekła choroba alkoholowa, przewlekłe niedożywienie (niskie rezerwy glutationu w wątrobie), odwodnienie. Sposób podania. Nie zaleca się stosowania czopków u dzieci z biegunką. U dzieci należy zachować równe 6-godzinne odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami zarówno w dzień, jak i w nocy.

Ostrzeżenia. Lek zawiera paracetamol. Aby uniknąć ryzyka przedawkowania, należy sprawdzić, czy inne leki (w tym wydawane na receptę i bez recepty) przyjmowane przez pacjenta, nie zawierają paracetamolu. Przedawkowanie może prowadzić do ciężkiego uszkodzenia wątroby i śmierci. U dzieci poniżej 2 rż. stosować jedynie na zlecenie lekarza. W przypadku stosowania czopków istnieje ryzyko miejscowego podrażnienia, którego częstość i nasilenie wzrasta wraz z czasem leczenia, częstością stosowania i dawką preparatu. Jeśli u dziecka stosowana jest dawka paracetamolu 60 mg/kg mc./dobę, można rozważyć stosowanie innych leków przeciwgorączkowych jedynie w przypadku niewystarczającego działania. Nie stosować dawek większych niż zalecane, ponieważ takie postępowanie niesie ze sobą ryzyko bardzo ciężkiego uszkodzenia wątroby. Kliniczne, podmiotowe i przedmiotowe objawy uszkodzenia wątroby (obejmujące nagłe ostre zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby) pojawiają się zazwyczaj po 1-2 dniach od przedawkowania paracetamolu, z maksymalnym nasileniem występującym zazwyczaj po 3-4 dniach. Leczenie z zastosowaniem antidotum powinno zostać wdrożone tak szybko, jak to możliwe. Paracetamol może powodować ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, które mogą być śmiertelne. Należy poinformować pacjentów o objawach ciężkich reakcji skórnych i zaprzestaniu stosowania preparatu w przypadku wystąpienia wysypki skórnej lub jakiegokolwiek innego objawu nadwrażliwości. Środki ostrożności. Należy zachować ostrożność: w niewydolności wątroby, w tym zespole Gilberta (rodzinna hiperbilirubinemia); w ciężkiej niewydolności nerek; w chorobie alkoholowej; w przypadku przewlekłego niedożywienia (niskie rezerwy glutationu w wątrobie), anoreksji, bulimii, kacheksji, głodówki; w odwodnieniu organizmu; w przypadku hipowolemii. Podczas długotrwałego (powyżej 3 miesięcy) stosowania leków przeciwbólowych u pacjentów z przewlekłym bólem głowy, przy stosowaniu co dwa dni lub częściej, może dojść do rozwoju lub nasilenia bólu głowy. Bólu głowy spowodowanego nadużywaniem leków przeciwbólowych (MOH) nie należy leczyć przez zwiększanie dawki. W takich przypadkach, w porozumieniu z lekarzem, należy zaprzestać stosowania leków przeciwbólowych. Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą, taką jak ciężkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub z innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), leczonych paracetamolem w dawce terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas, lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5-oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość występowania działań niepożądanych wymienionych poniżej określono jako nieznana - nie może
być określona na podstawie dostępnych danych.

Nieznana: zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, reakcja anafilaktyczna (w tym
niedociśnienie), wstrząs anafilaktyczny, reakcje nadwrażliwości*, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk
głębokich warstw skóry i tkanki podskórnej), biegunka, bóle brzucha; trombocytopenia (zmniejszenie
liczby płytek krwi), leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek), neutropenia (zmniejszenie liczby
neutrofilów – typu białych krwinek); zaczerwienienie skóry, wysypka, rumień, pokrzywka, plamica, ostra
uogólniona osutka krostkowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona,
skurcz oskrzeli, utrwalona osutka polekowa.

*Zgłaszane były bardzo rzadkie, wymagające odstawienia leczenia, przypadki reakcji nadwrażliwości
(duszność, skurcz oskrzeli, nadmierne pocenie).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeciwwskazane jest stosowanie paracetamolu równocześnie z inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tyg. po zakończeniu leczenia tymi lekami ze względu na możliwość wystąpienia stanu pobudzenia i wysokiej gorączki. Salicylamid może wydłużać czas eliminacji paracetamolu. Jednoczesne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek. Jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny, w tym warfaryną, może prowadzić do wystąpienia nieznacznych zmian w wartościach współczynnika INR. W takim przypadku należy zwiększyć częstość monitorowania wartości współczynnika INR w trakcie jednoczesnego stosowania, jak również przez tydzień po odstawieniu paracetamolu. Jednocześnie podawana fenytoina może spowodować zmniejszenie skuteczności paracetamolu i zwiększenie ryzyka toksyczności dla wątroby. Pacjenci leczeni fenytoiną powinni unikać dużych i (lub) długotrwale stosowanych dawek paracetamolu. Tych pacjentów należy monitorować pod kątem wystąpienia objawów hepatotoksyczności. Probenecyd powoduje prawie dwukrotne zmniejszenie klirensu paracetamolu poprzez hamowanie jego wiązania z kwasem glukuronowym. Podczas jednoczesnego stosowania preparatu z probenecydem należy rozważyć zmniejszenie dawki paracetamolu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i substancji indukujących enzymy wątrobowe, m.in. leków przeciwpadaczkowych, barbituranów, ryfampicyny oraz izoniazydu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu równocześnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne ich stosowanie jest powiązane z występowaniem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.

MagnaPharm Poland Sp. z o.o.
ul. Inflancka 4
00-189 Warszawa
22-570-27-00
www.magnapharm.pl