Egolanza 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 ml lub 10 mg olanzapiny; tabletki zawierają laktozę.

Lek przeciwpsychotyczny, przeciwmaniakalny oraz stabilizujący nastrój. Olanzapina wykazuje powinowactwo do licznych receptorów: serotoninowych (5HT_2A/2C, 5HT₃, 5HT₆), dopaminowych (D₁, D₂, D₃, D₄, D₅), cholinergicznych receptorów muskarynowych (M₁-M₅), α₁-adrenergicznych i histaminowych receptorów H₁. Wykazuje większe powinowactwo do receptora 5-HT₂ niż do receptora D₂. Olanzapina selektywnie redukuje pobudzającą czynność neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10), mając jednocześnie niewielki wpływ na drogi w prążkowiu (A9) zaangażowane w czynności motoryczne. Po podaniu doustnym olanzapina dobrze wchłaniana się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 5-8 h (pokarm nie wpływa wchłanianie leku). Jest metabolizowana w wątrobie w drodze sprzęgania i utleniania. Głównym występującym w krwiobiegu metabolitem olanzapiny jest 10-N-glukuronid, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Cytochromy P-450 CYP1A2 oraz 2D6 biorą udział w tworzeniu metabolitów N-demetylowego i 2-hydroksymetylowego, które wykazują znamiennie mniejszą aktywność niż olanzapina. Aktywność farmakologiczna zależy głównie od związku macierzystego - olanzapiny. Olanzapina wiążę się z białkami osocza w około 93%. Okres półtrwania i klirens olanzapiny może zmieniać się w zależności od wieku i płci oraz palenia tytoniu. Lek wydalany jest w ok. 57% z moczem, głównie postaci metabolitów.

Dorośli. Leczenie schizofrenii. Olanzapina jest skuteczna w długoterminowym leczeniu podtrzymującym pacjentów, u których stwierdzono dobrą odpowiedź na leczenie w początkowej fazie terapii. Leczenie średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii. U pacjentów, u których w terapii epizodu manii uzyskano dobrą odpowiedź na leczenie olanzapiną, olanzapina wskazana jest w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej.

Nadwrażliwość na olanzapinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia jaskry z wąskim kątem przesączania.

W ciąży stosować jedynie w przypadku, kiedy spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. U noworodków, których matki przyjmowały leki przeciwpsychotyczne (w tym olanzapinę) w III trymestrze ciąży mogą wystąpić: objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania, pobudzenie, wzmożone lub obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia karmienia. Olanzapina jest wydzielana z mlekiem matki. Pacjentkom należy odradzać karmienie piersią podczas przyjmowania olanzapiny.

Doustnie. Dorośli. Schizofrenia: zalecana dawka początkowa olanzapiny wynosi 10 mg/dobę. Epizody manii: dawka początkowa wynosi 15 mg/dobę jako dawka pojedyncza w monoterapii lub 10 mg/dobę w terapii skojarzonej. Zapobieganie nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej: zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę. U pacjentów otrzymujących olanzapinę w leczeniu epizodu manii, aby zapobiec nawrotom, należy kontynuować leczenie tą samą dawką. W przypadku wystąpienia nowego epizodu manii, epizodu mieszanego lub epizodu depresji, należy kontynuować leczenie olanzapiną (w razie potrzeby optymalizując dawkę) i jeżeli istnieją wskazania kliniczne - zastosować dodatkowe leczenie objawów afektywnych. Podczas leczenia schizofrenii, epizodów manii i w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej, dawka dobowa może być ustalana w zależności od stanu klinicznego pacjenta w zakresie 5-20 mg/dobę. Zwiększenie dawki ponad rekomendowaną dawkę początkową jest zalecane tylko po ponownej ocenie stanu klinicznego i powinno być dokonywane nie częściej niż co 24 h. W przypadku planowanego zakończenia leczenia olanzapiną należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki leku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (w wieku ≥65 lat) zmniejszenie dawki początkowej do 5 mg nie jest rutynowo zalecane, jednak powinno być rozważone o ile przemawiają za tym czynniki kliniczne. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i (lub) wątroby należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej - 5 mg. W przypadkach umiarkowanej niewydolności wątroby (marskość, klasa A lub B w skali Child-Pugh) dawka początkowa powinna wynosić 5 mg i być ostrożnie zwiększana. Dawka początkowa i zakres stosowanych dawek u pacjentów niepalących nie wymagają rutynowej korekty w porównaniu z dawkami stosowanymi u pacjentów palących; palenie tytoniu może indukować metabolizm olanzapiny; zaleca się monitorowanie stanu klinicznego i w razie potrzeby rozważenie zwiększenia dawki olanzapiny. W przypadku obecności więcej niż jednego czynnika, który mógłby spowodować spowolnienie metabolizmu olanzapiny (płeć żeńska, podeszły wiek, niepalenie tytoniu) należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej; u tych pacjentów zwiększanie dawki, jeżeli wskazane, powinno być przeprowadzane z zachowaniem ostrożności. Nie zaleca się stosowania olanzapiny u dzieci i młodzieży <18 lat, z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczenia. Sposób podania. Preparat można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletkę 5 mg można dzielić na połowy.

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, poprawa stanu klinicznego może nastąpić po kilku dniach lub tygodniach; w tym czasie pacjenta należy dokładnie monitorować. Nie stosować olanzapiny u dzieci i młodzieży; podczas krótkotrwałych badań z udziałem młodzieży w wieku 13-17 lat obserwowano różne działania niepożądane, w tym zwiększenie masy ciała, zmianę parametrów metabolicznych i zwiększenie stężenia prolaktyny. Nie należy stosować olanzapiny do leczenia psychozy i (lub) zaburzeń zachowania spowodowanych otępieniem (obserwowano zwiększoną śmiertelność oraz zwiększone ryzyko wystąpienia incydentów naczyniowo-mózgowych) oraz do leczenia psychozy wywołanej przyjmowaniem agonistów dopaminy u pacjentów z chorobą Parkinsona (obserwowano nasilenie parkinsonizmu i omamy, a olanzapina nie była bardziej skuteczna niż placebo w leczeniu objawów psychotycznych). Jeżeli u pacjenta wystąpią objawy podmiotowe i przedmiotowe wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) lub wysoka gorączka o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN, należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne, w tym olanzapinę. Pacjentów leczonych olanzapiną należy monitorować zgodnie z przyjętymi wytycznymi dotyczącymi leczenia przeciwpsychotycznego, np. kontrolować stężenie glukozy we krwi (przed rozpoczęciem leczenia, 12 tyg. po rozpoczęciu leczenia olanzapiną, a następnie raz na rok) i stężenie lipidów we krwi (np. przed rozpoczęciem leczenia, 12 tyg. po rozpoczęciu leczenia olanzapiną a następnie co 5 lat). Pacjentów należy obserwować pod kątem objawów przedmiotowych i podmiotowych hiperglikemii, a pacjentów z cukrzycą lub czynnikami ryzyka predysponującymi do cukrzycy należy regularnie badać. Należy regularnie badać masę ciała, np. przed rozpoczęciem leczenia, 4, 8, i 12 tyg. po rozpoczęciu leczenia olanzapiną a następnie raz na kwartał. Olanzapinę należy ostrożnie stosować u pacjentów: z przerostem gruczołu krokowego, z niedrożnością porażenną jelit i podobnymi schorzeniami, z małą liczbą leukocytów i (lub) granulocytów obojętnochłonnych, przyjmujących leki mogące wywoływać neutropenię, z zahamowaniem czynności i (lub) toksycznym uszkodzeniem szpiku wywołanym przez leki w wywiadzie, przez współistniejącą chorobę, radioterapię lub chemioterapię oraz u pacjentów z hipereozynofilią lub chorobą mieloproliferacyjną (u pacjentów często leczonych olanzapiną i walproinianem często zgłaszano neutropenię), z napadami drgawek w wywiadzie lub poddanych czynnikom obniżającym próg drgawkowy, w podeszłym wieku (ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów >65 lat zaleca się okresowe pomiary ciśnienia tętniczego krwi w trakcie terapii olanzapiną). Często obserwowano przejściowe i bezobjawowe zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych - AlAT i AspAT, zwłaszcza w początkowym etapie podawania leku. Należy zachować ostrożność i wykonać badania kontrolne u pacjentów ze zwiększoną aktywnością AlAT i (lub) AspAT, u pacjentów z objawami niewydolności wątroby, u pacjentów z uprzednio stwierdzoną ograniczoną czynnościową rezerwą wątrobową oraz u pacjentów stosujących leki o potencjalnym działaniu hepatotoksycznym. U pacjentów, u których stwierdzono zapalenie wątroby (w tym wątrobowokomórkowe i cholestatyczne uszkodzenie wątroby oraz mieszaną postać uszkodzenia wątroby), należy przerwać leczenie olanzapiną. Ze względu na to, że u pacjentów ze schizofrenią często występują czynniki ryzyka zakrzepu z zatorami w układzie żylnym, wszystkie możliwe czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej należy rozpoznać wcześniej oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania olanzapiny jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na OUN lub alkoholem. Należy zachować ostrożność, jeśli olanzapina przepisywana jest łącznie z innymi lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QTc, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią. Możliwe jest działanie antagonistyczne olanzapiny wobec bezpośrednich i pośrednich agonistów dopaminy. W przypadku wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia olanzapiną. Po odstawieniu leku objawy te mogą przejściowo ulec zaostrzeniu lub dopiero wystąpić. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano nagłe zgony sercowe. W retrospektywnym, obserwacyjnym, kohortowym badaniu ryzyko nagłego zgonu sercowego u pacjentów leczonych olanzapiną było około dwa razy większe niż u pacjentów niestosujących leków przeciwpsychotycznych. W badaniu tym wykazano porównywalne ryzyko nagłego zgonu sercowego w przypadku stosowania olanzapiny i innych atypowych leków przeciwpsychotycznych. Ze względu na zawartość laktozy, tabletek nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast powiadomić lekarza, jeżeli wystąpią:
• nieprawidłowe ruchy, zwłaszcza w obrębie twarzy czy języka (często zgłaszane działanie
  niepożądane, które może dotyczyć do 1 na 10 pacjentów);
• zakrzepy krwi w żyłach (niezbyt często zgłaszane działanie niepożądane, które może dotyczyć
  do 1 na 100 pacjentów), szczególnie w nogach (objawy obejmują puchnięcie, ból,
  zaczerwienienie nogi). Zakrzepy mogą przemieszczać się w naczyniach krwionośnych do płuc,
  powodując ból w klatce piersiowej i trudności z oddychaniem. W przypadku zaobserwowania
  któregokolwiek z tych objawów, należy niezwłocznie zasięgnąć porady lekarza;
• Jednocześnie: gorączka, przyspieszony oddech, pocenie się, sztywność mięśni i ospałość lub
  senność (nie można określić częstości występowania tego działania niepożądanego na podstawie
  dostępnych danych).

Bardzo częste działania niepożądane: mogą występować częściej niż u 1 na 10 pacjentów:
• zwiększenie masy ciała,
• senność,
• zwiększenie stężenia prolaktyny (hormonu pobudzającego wytwarzanie mleka) we krwi.
• we wczesnym etapie leczenia mogą wystąpić zawroty głowy lub omdlenia (ze zwolnieniem
czynności serca), szczególnie podczas wstawania z pozycji leżącej lub siedzącej. Zazwyczaj te objawy
same ustępują, lecz jeżeli się utrzymują, należy poinformować o tym lekarza.

Częste działania niepożądane: mogą występować z częstością do 1 n a 10 pacjentów:
• zmiany w liczbie niektórych komórek krwi i w stężeniach lipidów w krwiobiegu,
• na początku leczenia przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych,
• zwiększenie stężenia cukrów we krwi i moczu,
• zwiększenie stężeń kwasu moczowego i fosfokinazy kreatynowej we krwi,
• wzmożone uczucie głodu,
• zawroty głowy,
• niepokój,
• drżenie,
• zaparcia,
• suchość błony śluzowej jamy ustnej,
• wysypka,
• utrata siły,
• skrajne zmęczenie,
• zatrzymanie wody w organizmie powodujące obrzęki rąk, stóp lub okolicy kostek,
• gorączka,
• bóle stawów
• zaburzenia seksualne, takie jak zmniejszenie libido u mężczyzn i kobiet lub zaburzenia erekcji u
  mężczyzn.

Niezbyt częste działania niepożądane: mogą występować z częstością do 1 na 100 pacjentów:
• nadwrażliwość (np. obrzęk jamy ustnej i gardła swędzenie, wysypka)
• cukrzyca lub zaostrzenie cukrzycy, sporadycznie związane z kwasicą ketonową (obecność ciał
  ketonowych we krwi i moczu) lub śpiączką,
• napady drgawek, zazwyczaj u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono napady
  drgawkowe (padaczkę)
• sztywność lub skurcz mięśni (w tym mięśni odpowiedzialnych za ruchy gałek ocznych)
• zespół niespokojnych nóg
• zaburzenia mowy
• jąkanie
• zwolnienie czynności serca,
• wrażliwość na światło słoneczne,
• krwawienie z nosa
• wzdęcie brzucha
• ślinienie
• utrata pamięci lub zapominanie
• nietrzymanie moczu,
• niemożność oddania moczu
• wypadanie włosów,
• brak lub zmniejszenie miesiączki,
• zmiany w piersiach u mężczyzn i kobiet, takie jak wydzielanie mleka poza okresem karmienia
  lub nietypowe powiększenie piersi.

Rzadkie działania niepożądane: mogą występować z częstością do 1 na 1000 pacjentów.
• obniżenie prawidłowej temperatury ciała,
• zaburzenia rytmu serca,
• nagła śmierć z niewyjaśnionej przyczyny,
• zapalenie trzustki powodujące silny ból brzucha, gorączkę i nudności,
• choroba wątroby objawiająca się zżółknięciem skóry i białych części oka,
• choroba mięśni objawiająca się niewyjaśnionym pobolewaniem i bólami,
• wydłużony i (lub) bolesny wzwód.

Podczas leczenia lekiem Egolanza u pacjentów w podeszłym wieku z rozpoznaniem otępienia mogą
wystąpić: udar, zapalenie płuc, nietrzymanie moczu, upadki, skrajne zmęczenie, omamy wzrokowe,
podwyższona temperatura ciała, zaczerwienienie skóry i problemy z chodzeniem. Odnotowano też
przypadki zgonów w tej grupie pacjentów.

U pacjentów z chorobą Parkinsona stosowanie leku Egolanza może nasilać objawy działań
niepożądanych.

Bardzo rzadkie działania niepożądane obejmują ciężkie reakcje alergiczne, takie jak polekowa reakcja
z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS, ang. Drug Reaction with Eosinophilia and
Systemic Symptoms). W zespole DRESS początkowo występują objawy grypopodobne z wysypką na
twarzy, a następnie rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała, powiększone węzły chłonne,
widoczna w badaniach krwi zwiększona aktywność enzymów wątrobowych i zwiększone stężenie
szczególnego rodzaju białych krwinek (eozynofilia).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu
działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

Olanzapina jest metabolizowana przez CYP1A2 - substancje, które wybiórczo indukują lub hamują ten izoenzym mogą mieć wpływ na farmakokinetykę olanzapiny. Metabolizm olanzapiny może być przyspieszony przez palenie tytoniu i karbamazepinę, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia olanzapiny - zalecane jest monitorowanie stanu klinicznego i w razie potrzeby rozważenie zwiększenia dawki olanzapiny. Fluwoksamina (inhibitor CYP1A2) istotnie hamuje metabolizm olanzapiny. W przypadku równoczesnego stosowania fluwoksaminy lub innego inhibitora CYP1A2 (np. cyprofloksacyny) należy rozważyć zmniejszenie dawki olanzapiny; w przypadku rozpoczęcia leczenia inhibitorem CYP1A2, należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej olanzapiny. Węgiel aktywny zmniejsza biodostępność podanej doustnie olanzapiny o 50-60% i powinien być podawany co najmniej 2 h przed lub 2 h po olanzapinie. Nie stwierdzono, aby fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), pojedyncze dawki leków zobojętniających kwas solny (związki glinu lub magnezu) czy cymetydyna w istotny sposób wpływały na farmakokinetykę olanzapiny. Olanzapina nie hamuje in vitro głównych izoenzymów cytochromu P-450 (np. 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4), dlatego nie należy się spodziewać żadnych istotnych interakcji. Potwierdzono to w badaniach in vivo, w których nie stwierdzono hamowania metabolizmu następujących substancji czynnych: trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (głównie szlak metaboliczny CYP2D6), warfaryny (CYP2C9), teofiliny (CYP1A2) lub diazepamu (CYP3A4 i 2C19). Nie stwierdzono interakcji olanzapiny podawanej równocześnie z litem czy biperydenem. Podczas stosowania z walproinianem nie ma konieczności dostosowywania jego dawki po rozpoczęciu podawania olanzapiną. Olanzapinę należy ostrożnie stosować w skojarzeniu z innymi lekami hamującymi aktywność OUN, alkoholem oraz z lekami wydłużającymi odstęp QTc. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania olanzapiny i preparatów podawanych w leczeniu choroby Parkinsona.

Egis Polska Sp. z o.o.
ul. Komitetu Obrony Robotników 45D
02-146 Warszawa
22-417-92-00
[email protected]
www.egis.pl