Egzysta 25 mg kapsułki twarde

1 kaps. zawiera 25 mg, 50 mg, 75 mg, 150 mg lub 300 mg pregabaliny. Preparat zawiera laktozę.

Lek przeciwpadaczkowy - pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Wiąże się z pomocniczą podjednostką α₂-δ otwieranego poprzez zmianę napięcia błonowego kanału wapniowego w OUN. Pregabalina jest szybko wchłaniana po podaniu na czczo i osiąga C_max we krwi w ciągu 1 h po podaniu dawki pojedynczej i dawek wielokrotnych. Biodostępność pregabaliny po podaniu doustnym wynosi ≥ 90% i jest niezależna od dawki. Po podaniu dawek wielokrotnych stan stacjonarny zostaje osiągnięty po 24-48 h. Podawanie leku wraz z pokarmem zmniejsza szybkość wchłaniania, co powoduje zmniejszenie C_max o ok. 25-30% i opóźnienie T_max o ok. 2,5 h, nie ma jednak istotnego klinicznie wpływu na stopień wchłaniania pregabaliny. Nie wiąże się z białkami osocza. W organizmie ludzkim pregabalina podlega metabolizmowi w nieistotnym stopniu. Około 98% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej; N-metylowa pochodna pregabaliny - główny metabolit w moczu, stanowi 0,9% dawki. Średni T_0,5 pregabaliny w fazie eliminacji wynosi 6,3 h.

Leczenie bólu neuropatycznego pochodzenia obwodowego i ośrodkowego u osób dorosłych. Leczenie skojarzone napadów padaczkowych częściowych, które są lub nie są wtórnie uogólnione, u pacjentów dorosłych. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych u pacjentów dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla matki znacznie przewyższają ryzyko dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia. Pregabalina może przenikać przez łożysko u ludzi. Dane z badania obserwacyjnego prowadzonego w krajach skandynawskich, obejmującego ponad 2700 ciąż narażonych na pregabalinę w I trymestrze, wykazały częstsze występowanie ciężkich wad wrodzonych (MCM) w populacji dzieci (żywych lub martwo urodzonych) narażonych na pregabalinę niż w populacji dzieci, które nie były na nią narażone (5,9% w porównaniu z 4,1%). Ryzyko MCM w populacji dzieci narażonych na pregabalinę w I trymestrze ciąży było nieco wyższe niż w populacji nienarażonej oraz w populacjach narażonych na lamotryginę lub duloksetynę. Analizy poszczególnych wad rozwojowych wykazały większe ryzyko wad rozwojowych układu nerwowego i oka, rozszczepów ustno-twarzowych oraz wad rozwojowych dróg moczowych i narządów płciowych, choć liczbowo wartości te były niewielkie, a szacunki nieprecyzyjne. Pregabalina przenika do mleka ludzkiego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie pregabaliny, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. W badaniu klinicznym oceniającym wpływ pregabaliny na ruchliwość plemników (600 mg/dobę), po 3 mies. przyjmowania leku nie stwierdzono wpływu na ruchliwość plemników. W badaniu na płodność u samic szczura wykazano niekorzystny wpływ na rozród. Badania wpływu na płodność u samców szczura wykazały niekorzystny wpływ na rozród i rozwój.

Doustnie. Dorośli: w zakresie 150-600 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Ból neuropatyczny: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę, podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, po 3-7 dniach dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę, a następnie w zależności od potrzeby, po kolejnych 7 dniach do maksymalnej dawki 600 mg/dobę. Padaczka: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć po 1 tyg. leczenia do 300 mg/dobę; dawkę maksymalną 600 mg/dobę można osiągnąć po kolejnym tygodniu. Uogólnione zaburzenia lękowe: leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta oraz tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę po 1 tyg. leczenia; po upływie kolejnego tygodnia dawkę można zwiększyć do 450 mg/dobę, a następnie po kolejnym tygodniu można wprowadzić dawkę maksymalną 600 mg/dobę; należy regularnie oceniać konieczność dalszego leczenia. Przerwanie leczenia pregabaliną: lek odstawiać stopniowo przez okres co najmniej 1 tyg., niezależnie od wskazania. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek dawkę preparatu należy zmniejszyć zależnie od klirensu kreatyniny: CCr ≥60 ml/min - dawka początkowa 150 mg/dobę, dawka maksymalna 600 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr ≥30-<60 ml/min - dawka początkowa 75 mg/dobę, dawka maksymalna 300 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr ≥15-<30 ml/min - dawka początkowa 25-50 mg/dobę, dawka maksymalna 150 mg/dobę (w 1-2 dawkach); CCr <15 ml/min - dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maksymalna 75 mg/dobę (w 1 dawce). U pacjentów dializowanych dobowa dawka pregabaliny powinna być dostosowana do czynności nerek. Oprócz dawki dobowej, pacjent powinien otrzymywać dodatkową dawkę bezpośrednio po każdym 4-godzinnym zabiegu hemodializy: dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maksymalna 100 mg/dobę (dawka uzupełniająca podawana jednorazowo). U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawek. Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki pregabaliny, ze względu na zmniejszoną czynność nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności pregabaliny u dzieci <12 lat i młodzieży od 12 do 17 lat, nie można sformułować żadnych zaleceń dotyczących dawkowania. Sposób podania. Preparat może być przyjmowany podczas posiłku lub niezależnie od niego.

Pacjenci z cukrzycą, którzy przybierają na wadze podczas leczenia pregabaliną, mogą wymagać dostosowania dawek leków hipoglikemizujących. Pregabalinę należy odstawić natychmiast po wystąpieniu objawów obrzęku naczynioruchowego, takich jak obrzęk twarzy, obrzęk ust lub obrzęk w obrębie górnych dróg oddechowych. Ze względu na ryzyko wystąpienia zawrotów głowy, senności, utraty przytomności, splątania i zaburzeń psychicznych należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności do chwili ustalenia, jaki wpływ ma na nich stosowany lek. Donoszono o występowaniu działań niepożądanych leku dotyczących narządu wzroku (w tym o utracie wzroku, niewyraźnym widzeniu lub innych zmianach ostrości widzenia), z których wiele było przemijających. Przerwanie stosowania pregabaliny może doprowadzić do ustąpienia tych objawów lub ich zmniejszenia. Brak wystarczających danych odnośnie odstawienia jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych i zastosowania monoterapii pregabaliną po opanowaniu napadów przy użyciu pregabaliny, wprowadzonej jako leczenie wspomagające. Po przerwaniu krótkotrwałego i długotrwałego leczenia pregabaliną obserwowano objawy odstawienia. Zgłaszano następujące objawy: bezsenność, ból głowy, nudności, lęk, biegunka, objawy grypopodobne, nerwowość, depresja, myśli samobójcze, ból, drgawki, nadmierna potliwość i zawroty głowy. Wystąpienie objawów odstawienia po zaprzestaniu leczenia pregabaliną może wskazywać na uzależnienie od leku. Pacjenta należy o tym poinformować na początku leczenia. W razie konieczności zaprzestania leczenia pregabaliną zaleca się stopniowe jej odstawianie przez co najmniej 1 tydz. niezależnie od wskazania. Podczas stosowania pregabaliny lub krótko po zaprzestaniu leczenia mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy oraz napady padaczkowe typu grand mal. Odnośnie przerwania długotrwałego leczenia pregabaliną, dane wskazują, że częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia mogą być zależne od dawki. Ze względu na ryzyko wystąpienia zastoinowej niewydolności serca pregabalinę należy ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku z zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego, podczas terapii pregabaliną wskazaną w bólu neuropatycznym. Przerwanie stosowania pregabaliny może spowodować ustąpienie objawów. W leczeniu ośrodkowego bólu neuropatycznego wywołanego urazem rdzenia kręgowego stwierdzono zwiększoną ogólną częstość występowania działań niepożądanych oraz działań niepożądanych ze strony OUN, zwłaszcza senności. Powodem może być działanie addytywne innych, jednocześnie stosowanych leków (np. leków przeciwspastycznych) niezbędnych w leczeniu tego stanu, należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących takie leki. W związku ze stosowaniem pregabaliny zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej. Pacjenci z upośledzeniem czynności układu oddechowego, chorobami układu oddechowego lub chorobami neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek, stosujący jednocześnie leki działające depresyjnie na OUN oraz w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie tego ciężkiego działania niepożądanego. U tych pacjentów może być konieczne dostosowanie dawki. Donoszono o występowaniu myśli i zachowań samobójczych u pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe z różnych wskazań. Po wprowadzeniu leku do obrotu u pacjentów leczonych pregabaliną stwierdzano przypadki myśli i zachowań samobójczych. W badaniu epidemiologicznym wykorzystującym metodykę opartą na samokontroli (ang. self-controlled study design) (porównującym okresy leczenia z okresami przerw w leczeniu u danej osoby) potwierdzono u pacjentów leczonych pregabaliną istnienie zwiększonego ryzyka nowych zachowań samobójczych i śmierci w wyniku samobójstwa. Pacjentom (i ich opiekunom) należy zalecić zwrócenie się o pomoc medyczną w razie pojawienia się oznak myśli lub zachowań samobójczych. Pacjentów należy obserwować pod kątem oznak myśli i zachowań samobójczych, a także rozważyć odpowiednie leczenie. Jeśli u pacjenta wystąpią myśli i zachowania samobójcze, należy rozważyć przerwanie leczenia pregabaliną. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki działań niepożądanych związanych z osłabieniem czynności dolnego odcinka przewodu pokarmowego (np. niedrożność jelita, porażenna niedrożność jelit, zaparcia), kiedy stosowano pregabalinę z lekami, które mogą wywoływać zaparcie, takimi jak opioidowe leki przeciwbólowe. Jeśli pregabalina ma być stosowana jednocześnie z opioidami, należy rozważyć podanie środków przeciwdziałających zaparciom (szczególnie u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku). Ze względu na ryzyko depresji OUN zaleca się ostrożność przy przepisywaniu pregabaliny do stosowania jednocześnie z opioidami. W klinicznokontrolnym badaniu z udziałem pacjentów stosujących opioidy, u pacjentów którzy jednocześnie z opioidem przyjmowali pregabalinę, występowało wyższe ryzyko zgonu związanego ze stosowaniem opioidu w porównaniu z pacjentami stosującymi wyłącznie opioid. To podwyższone ryzyko zaobserwowano przy małych dawkach pregabaliny (≤300 mg) wraz z tendencją do wyższego ryzyka przy dużych dawkach pregabaliny (>300 mg). Stosowanie pregabaliny może powodować uzależnienie od leku mogące wystąpić przy dawkach terapeutycznych. Zgłaszano przypadki nadużywania oraz niewłaściwego stosowania. Pacjenci, którzy w przeszłości nadużywali substancji psychoaktywnych, mogą być bardziej narażeni na niewłaściwe stosowanie, nadużywanie lub uzależnienie od pregabaliny i u takich pacjentów lek należy stosować z zachowaniem ostrożności. Przed przepisaniem pregabaliny pacjentowi należy dokładnie ocenić u niego ryzyko niewłaściwego stosowania, nadużywania lub uzależnienia. Pacjentów leczonych pregabaliną należy monitorować pod kątem objawów niewłaściwego stosowania, nadużywania lub uzależnienia od pregabaliny, takich jak rozwój tolerancji na lek, zwiększanie dawki i zachowania związane z poszukiwaniem środka uzależniającego. Zgłaszano przypadki encefalopatii, głównie u pacjentów z chorobami współistniejącymi, które mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii. W momencie przepisywania leku należy pacjenta poinformować o objawach przedmiotowych i podmiotowych ciężkich reakcji skórnych oraz ściśle obserwować, czy nie występują u niego reakcje skórne. W razie pojawienia się objawów przedmiotowych i podmiotowych wskazujących na występowanie tych reakcji, należy natychmiast przerwać stosowanie pregabaliny i rozważyć alternatywną metodę leczenia (stosownie do przypadku). Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Bardzo często: ból i zawroty głowy, senność. Często: zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zwiększenie apetytu, nastrój euforyczny, splątanie, drażliwość, dezorientacja, bezsenność, zmniejszone libido, ataksja, zaburzenia koordynacji, drżenia, zaburzenia mowy, niepamięć, zaburzenia pamięci, trudności w skupieniu uwagi, parestezje, niedoczulica, uspokojenie, zaburzenia równowagi, letarg, nieostre widzenie, podwójne widzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, wymioty, nudności, zaparcie, biegunka, wzdęcia, uczucie rozdęcia brzucha, suchość błony śluzowej jamy ustnej, kurcze mięśni, bóle stawów, bóle pleców, bóle kończyn, kręcz szyi, zaburzenia erekcji, obrzęki obwodowe, obrzęki, zaburzenia chodu, upadki, uczucie podobne do występującego po spożyciu alkoholu, nietypowe samopoczucie, zmęczenie, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: neutropenia, nadwrażliwość, anoreksja, hipoglikemia, omamy, napady paniki, niepokój ruchowy, pobudzenie, depresja, nastrój depresyjny, podwyższony nastrój, agresja, zmiany nastroju, depersonalizacja, trudności ze znalezieniem odpowiednich słów, niezwykłe sny, zwiększone libido, anorgazmia, apatia, omdlenie, stupor, drgawki kloniczne mięśni, utrata przytomności, nadreaktywność psychoruchowa, dyskineza, ułożeniowe zawroty głowy, drżenie zamiarowe, oczopląs, zaburzenia poznawcze, zaburzenia psychiczne, zaburzenia mowy, osłabienie odruchów, przeczulica, uczucie pieczenia, brak smaku, złe samopoczucie, utrata obwodowej części pola widzenia, zaburzenia widzenia, obrzęk oka, zaburzenia pola widzenia, zmniejszenie ostrości widzenia, ból oka, niedowidzenie, wrażenie błysków, uczucie suchości w oku, zwiększone wydzielanie łez, podrażnienie oka, przeczulica słuchowa, tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy Ist., bradykardia zatokowa, zastoinowa niewydolność serca, niedociśnienie, nadciśnienie tętnicze, nagłe uderzenia gorąca, zaczerwienienie, marznięcie odsiebnych części ciała, duszność, krwawienie z nosa, kaszel, uczucie zatkanego nosa, zapalenie błony śluzowej nosa, chrapanie, suchość błony śluzowej nosa, refluks żołądkowo-przełykowy, nadmierne wydzielanie śliny, niedoczulica w okolicy ust, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT i AspAT), wysypka grudkowa, pokrzywka, nadmierne pocenie się, świąd, obrzęk stawów, bóle mięśni, drganie mięśniowe, bóle szyi, sztywność mięśni, nietrzymanie moczu, dyzuria, zaburzenia czynności seksualnych, opóźnienie ejakulacji, bolesne miesiączkowanie, bóle piersi, uogólniony obrzęk tkanki podskórnej, obrzęk twarzy, ucisk w klatce piersiowej, ból, gorączka, pragnienie, dreszcze, osłabienie, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zmniejszenie liczby płytek krwi we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, hipokaliemia, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne, odhamowanie, zachowania samobójcze, myśli samobójcze, drgawki, zmieniony węch, hipokineza, dysgrafia, zespół parkinsonowski, utrata wzroku, zapalenie rogówki, wrażenie drgania obrazu widzianego, zmienione wrażenie głębi obrazu widzianego, rozszerzenie źrenic, zez, jaskrawe widzenie/olśnienie, wydłużenie odstępu QT, tachykardia zatokowa, arytmia zatokowa, obrzęk płuc, uczucie ucisku w gardle, wodobrzusze, zapalenie trzustki, obrzęk języka, zaburzenia połykania, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona, zimne poty, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, rabdomioliza, niewydolność nerek, skąpomocz, retencja moczu, brak miesiączki, wyciek z brodawki sutkowej, powiększenie piersi, ginekomastia, zmniejszenie liczby białych krwinek we krwi. Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, zapalenie wątroby. Częstość nieznana: uzależnienie od leku, depresja oddechowa. Obserwowano objawy odstawienia po przerwaniu krótko- i długotrwałego leczenia pregabaliną. Zgłaszano następujące objawy: bezsenność, bóle głowy, nudności, lęk, biegunka, objawy grypopodobne, drgawki, nerwowość, depresja, myśli samobójcze, ból, nadmierne pocenie się i zawroty głowy. Objawy te mogą wskazywać na uzależnienie od leku. Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia tych stanów. Dane dotyczące przerwania długotrwałego leczenia pregabaliną wskazują, że częstość występowania i nasilenie objawów odstawienia mogą zależeć od dawki. Podczas stosowania pregabaliny lub krótko po zaprzestaniu leczenia mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy oraz napady padaczkowe typu grand mal. Profil bezpieczeństwa stosowania pregabaliny u pacjentów pediatrycznych był podobny do występującego w badaniach u dorosłych. Najczęstszymi zdarzeniami niepożądanymi obserwowanymi w 14-dniowym badaniu u dzieci i młodzieży leczonych pregabaliną były senność, zakażenie górnych dróg oddechowych i gorączka.

Pregabalina jest wydalana z organizmu głównie w postaci niezmienionej w moczu, tak więc jej metabolizm u ludzi nie ma istotnego znaczenia (<2% dawki jest usuwane w moczu w postaci metabolitów), in vitro nie hamuje metabolizmu leków, nie wiąże się z białkami osocza i jest mało prawdopodobne, że wywołuje lub podlega interakcjom farmakokinetycznym. W badaniach in vivo nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych pomiędzy pregabaliną a fenytoiną, karbamazepiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, gabapentyną, lorazepamem, oksykodonem lub etanolem. Analiza farmakokinetyczna populacji wykazała, że doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina i topiramat, nie miały istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny. Jednoczesne stosowanie pregabaliny i doustnych leków antykoncepcyjnych noretysteronu i (lub) etynyloestradiolu nie wpływa na farmakokinetykę żadnego z leków w stanie stacjonarnym. Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki i zgonu u pacjentów, którzy przyjmowali pregabalinę oraz opioidy i (lub) inne leki działające hamująco na OUN. Pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie do oksykodonu, jeśli chodzi o zaburzenia funkcji poznawczych i motoryki dużej.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy
22-732-77-00
[email protected]
www.adamed.com