EllaOne 30 mg tabletki

1 tabl. zawiera 30 mg octanu uliprystalu. Preparat zawiera laktozę (w postaci jednowodnej).

Doraźny środek antykoncepcyjny. Syntetyczny, selektywny modulator receptora progesteronowego o dużym powinowactwie do tego receptora. W przypadku stosowania jako antykoncepcja w sytuacji nagłej mechanizm działania polega na hamowaniu lub opóźnianiu owulacji poprzez wstrzymanie wyrzutu hormonu lutenizującego (LH). Dane farmakodynamiczne pokazują, że zażyty nawet bezpośrednio przed spodziewaną owulacją (w momencie gdy poziom LH już zacznie wzrastać), octan uliprystalu jest w stanie opóźnić pękanie pęcherzyków przez co najmniej 5 dni w 78,6% przypadków. Lek ma minimalne powinowactwo do receptora androgenowego i nie wykazuje powinowactwa do receptora estrogenowego i mineralokortykosteroidowego. Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max ok. 1 h po podaniu. Przyjęcie preparatu z pokarmem wysokotłuszczowym prowadzi do ok. 45% zmniejszenia C_max, wydłużenia T_max oraz do 25% zwiększenia AUC w porównaniu z podaniem na czczo. Octan uliprystalu w wysokim stopniu wiąże się (>98%) z białkami osocza, takimi jak albuminy, alfa-1 kwaśne glikoproteiny i lipoproteiny o dużej gęstości. Podlega intensywnemu metabolizmowi do metabolitów: mono-odmetylowanego (czynnego farmakologicznie) oraz di-odmetylowanego i hydroksylowanego. Metabolizm zachodzi głównie za pośrednictwem CYP3A4 i w małym stopniu CYP1A2 i CYP2D6. T_0,5 we krwi wynosi 32,4 ± 6,3 h.

Antykoncepcja w przypadkach nagłych, do stosowania w ciągu 120 h (5 dni) od stosunku płciowego bez zabezpieczenia lub w przypadku, gdy zastosowana metoda antykoncepcji zawiodła.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Preparat nie jest wskazany do stosowania w ciąży i nie powinien być przyjmowany przez kobiety w przypadku podejrzenia ciąży lub bycia w ciąży. Octan uliprystalu nie powoduje przerwania istniejącej ciąży. Po przyjęciu preparatu może sporadycznie dojść do zajścia w ciążę. Pomimo że nie stwierdzono wpływu teratogennego, wyniki badań na zwierzętach są niewystarczające, aby ocenić toksyczny wpływ na reprodukcję. Ograniczona ilość danych dotyczących ryzyka narażenia kobiety w ciąży na zastosowanie preparatu nie sugeruje zagrożenia bezpieczeństwa. Octan uliprystalu jest wydzielany do mleka kobiecego. Nie badano wpływu na noworodki/niemowlęta. Nie można wykluczyć zagrożenia dla dziecka karmionego piersią. Po przyjęciu octanu uliprystalu w celu antykoncepcji doraźnej karmienie piersią nie jest zalecane przez 1 tydz. W tym czasie zaleca się odsysanie i odrzucanie mleka w celu stymulacji laktacji. Szybki powrót płodności jest prawdopodobny po zastosowaniu preparatu w celu doraźnej antykoncepcji. Należy informować kobiety o konieczności stosowania godnej zaufania mechanicznej metody zapobiegania ciąży w przypadku wszystkich kolejnych stosunków płciowych do czasu wystąpienia następnego cyklu miesiączkowego.

Doustnie. Należy przyjąć jak najszybciej 1 tabl., nie później niż 120 h (5 dni) po stosunku płciowym bez zabezpieczenia lub w przypadku, gdy zastosowana metoda antykoncepcji zawiodła. Tabletkę można przyjąć w dowolnym dniu cyklu miesiączkowego. Jeżeli w ciągu 3 h po przyjęciu tabletki wystąpią wymioty, należy przyjąć kolejną tabletkę. W przypadku opóźnienia cyklu miesiączkowego lub w razie wystąpienia objawów ciąży przed zażyciem tabletki należy wykluczyć ciążę. Szczególne grupy pacjentów. Brak konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z zaburzeniami czynności nerek. Ze względu na brak odpowiednich badań nie można ustalić alternatywnych dawek preparatu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie zaleca się stosowania u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Octanu uliprystalu nie stosuje się u dzieci przed okresem dojrzewania w przypadku nagłej antykoncepcji. Osoby młodociane: tabletki preparatu są odpowiednie dla kobiet w wieku rozrodczym, w tym osób młodocianych. Nie wykazano żadnych różnic w zakresie bezpieczeństwa lub skuteczności w porównaniu z kobietami dorosłymi w wieku co najmniej 18 lat. Sposób podania. Tabletkę można przyjąć z posiłkiem lub bez posiłku.

Preparat przeznaczony jest do stosowania w sporadycznych przypadkach. W żadnym razie nie powinien zastępować stałej metody antykoncepcyjnej. Tabletka nie jest przeznaczona do stosowania w trakcie ciąży i nie powinna być przyjmowana przez kobiety podejrzewające, że są w ciąży lub świadome bycia w ciąży. Preparat nie powoduje jednak przerwania istniejącej ciąży. Preparat nie zawsze zapobiega ciąży. W przypadku opóźnienia miesiączki, odbiegającego od normy cyklu miesiączkowego o ponad 7 dni, wystąpienia objawów ciąży bądź w razie wątpliwości należy wykonać test ciążowy. Jak w przypadku każdej ciąży, należy rozpatrzyć możliwość wystąpienia ciąży pozamacicznej. Ważna jest świadomość, że krwawienie maciczne nie wyklucza ciąży pozamacicznej. Kobiety, które zaszły w ciążę po przyjęciu preparatu, powinny skontaktować się z lekarzem. Octan uliprystalu hamuje lub opóźnia owulację. W przypadku gdy wystąpiła już owulacja preparat nie jest skuteczny. Nie ma możliwości przewidzenia czasu owulacji i z tego względu tabletka powinna zostać przyjęta niezwłocznie po odbyciu stosunku płciowego bez zabezpieczenia. Brak jest danych dotyczących skuteczności stosowania preparatu przyjętego później niż 120 h (5 dni) po odbyciu stosunku płciowego bez zabezpieczenia. Ograniczone i niejednoznaczne dane sugerują, że skuteczność tabletki może zostać zmniejszona w przypadku zwiększenia masy ciała lub wskaźnika masy ciała (BMI). U wszystkich kobiet, bez względu na masę ciała lub BMI, należy niezwłocznie zastosować antykoncepcję awaryjną w przypadku odbycia stosunku płciowego bez zabezpieczenia. Po przyjęciu tabletki krwawienie miesiączkowe może wystąpić o kilka dni wcześniej lub później niż przewidywane. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania octanu uliprystalu i doraźnych preparatów antykoncepcyjnych zawierających lewonorgestrel. Antykoncepcja po przyjęciu preparatu. Zastosowanie preparatu jest metodą antykoncepcji w przypadkach nagłych, która zmniejsza ryzyko wystąpienia ciąży po odbyciu stosunku płciowego bez zabezpieczenia, jednak nie zapewnia antykoncepcji w przypadku kolejnych stosunków płciowych. Dlatego też po zastosowaniu antykoncepcji w przypadkach nagłych, do czasu rozpoczęcia następnego cyklu miesiączkowego zaleca się zabezpieczenie za pomocą godnej zaufania metody mechanicznej. Chociaż przyjęcie tabletki nie stanowi przeciwwskazania do kontynuacji stałej antykoncepcji hormonalnej, preparat może zmniejszyć jej działanie antykoncepcyjne. Dlatego też jeżeli kobieta pragnie rozpocząć lub kontynuować antykoncepcję hormonalną, może to uczynić natychmiast po zastosowaniu preparatu, ale do kolejnego cyklu miesiączkowego powinna stosować godną zaufania metodę mechaniczną. Nie zaleca się stosowania preparatu z induktorami CYP3A4 (np. barbiturany (w tym prymidon i fenobarbital), fenytoina, fosfenytoina, karbamazepina, okskarbazepina, leki ziołowe zawierające ziele dziurawca, ryfampicyna, ryfabutyna, gryzeofulwina, efawirenz, newirapina i długotrwałe stosowanie rytonawiru). Nie zaleca się stosowania preparatu u kobiet z ciężką astmą, leczonych poprzez doustne przyjmowanie glikokortykosteroidu. Substancje pomocnicze. 1 tabletka zawiera 237 mg laktozy (w postaci jednowodnej) - lek nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Niektóre objawy, takie jak wrażliwość piersi i ból brzucha (żołądka), wymioty, złe samopoczucie
(nudności) również są możliwymi objawami ciąży. W przypadku niewystąpienia miesiączki i
doświadczenia powyższych objawów po zastosowaniu leku ellaOne należy wykonać test ciążowy
(patrz punkt 2 „Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność”).

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 10 osób):
- mdłości, ból brzucha (żołądka), uczucie dyskomfortu w brzuchu, wymioty;
- bolesne miesiączkowanie, bóle miednicy, wrażliwość piersi;
- ból głowy, zawroty głowy, wahania nastroju;
- bóle mięśni, bóle pleców, zmęczenie.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 100 osób):
- biegunka, zgaga, gazy, suchość w ustach;
- nietypowe lub nieregularne krwawienie z pochwy, obfite lub przedłużające się krwawienie
  miesiączkowe, zespół napięcia przedmiesiączkowego, podrażnienie pochwy lub upławy, mniejszy
  lub większy popęd płciowy;
- uderzenia gorąca;
- zaburzenia apetytu, zaburzenia emocjonalne, niepokój, pobudzenie, zaburzenia snu,
  senność, migrena, zaburzenia wzrokowe;
- grypa;
- trądzik, zmiany skórne, świąd;
- gorączka, dreszcze, złe samopoczucie.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 1000 osób):
- ból lub świąd narządów płciowych, ból podczas seksu, pęknięcie torbieli jajnika, nietypowo
  niewielkie krwawienie miesiączkowe;
- spadek koncentracji, zawroty głowy, drżenie, dezorientacja, omdlenia;
- odbiegające od normy uczucie w oku, przekrwienie oczu, światłowstręt;
- suchość w gardle, zaburzenia smaku;
- reakcje alergiczne, takie jak wysypka, pokrzywka lub obrzęk twarzy
- pragnienie.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V. Dzięki zgłaszaniu
działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

Możliwość wpływu innych leków na działanie octanu uliprystalu. Octan uliprystalu jest metabolizowany przez CYP3A4. Podawanie octanu uliprystalu z silnym induktorem CYP3A4, takim jak ryfampicyna, wyraźnie zmniejsza wartości C_max i AUC dla octanu uliprystalu o 90% i więcej, i zmniejsza T_0,5 octanu uliprystalu 2,2-krotnie, co odpowiada do około 10-krotnemu zmniejszeniu ekspozycji na octan uliprystalu. Jednoczesne stosowanie preparatu z induktorami CYP3A (np. barbiturany (w tym prymidon i fenobarbital), fenytoina, fosfenytoina, karbamazepina, okskarbazepina, leki ziołowe zawierające ziele dziurawca, ryfampicyna, ryfabutyna, gryzeofulwina, efawirenz i newirapina) może skutkować zmniejszeniem stężenia octanu uliprystalu w osoczu, czego skutkiem może być zmniejszenie skuteczności. Kobietom, które w czasie ostatnich 4 tyg. stosowały leki indukujące enzymy, nie zaleca się stosowania preparatu; w takich przypadkach należy rozważyć niehormonalną antykoncepcję awaryjną (tj. wkładkę wewnątrzmaciczną zawierającą miedź (Cu-IUD). Podawanie octanu uliprystalu z silnym i umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 zwiększało wartości C_max i AUC octanu uliprystalu odpowiednio 2- i 5,9-krotnie. Jest mało prawdopodobne, aby wpływ inhibitorów CYP3A4 miał jakiekolwiek konsekwencje kliniczne. Rytonawir, inhibitor enzymu CYP3A4, może także powodować pobudzenie wydzielania enzymu CYP3A4 w przypadku długotrwałego stosowania. W takim przypadku rytonawir może powodować zmniejszenie stężenia octanu uliprystalu w osoczu. Jego jednoczesne stosowanie nie jest zatem zalecane. Indukcja enzymu ustępuje powoli i wpływ na stężenie octanu uliprystalu w osoczu może wystąpić nawet, jeśli kobieta przestała przyjmować leki indukujące układ enzymów w okresie ostatnich 4 tyg. Podawanie octanu uliprystalu (tabl. 10 mg) wraz z esomeprazolem będącym inhibitorem pompy protonowej (20 mg codziennie przez 6 dni) powodowało obniżenie C_max o około 65%, wydłużenie czasu T_max (wzrost z mediany 0,75 h do 1 h) oraz zwiększenie średniej wartości AUC o 13%. Nie jest znane kliniczne znaczenie tej interakcji w przypadku podania pojedynczej dawki octanu uliprystalu jako doraźnego środka antykoncepcyjnego. Możliwość wpływu octanu uliprystalu na działanie innych leków. Ponieważ octan uliprystalu ma wysokie powinowactwo do receptora progesteronowego, może on zakłócać działanie leków zawierających progestagen: może nastąpić osłabienie działania hormonalnych preparatów antykoncepcyjnych złożonych, a także zawierających wyłącznie progestagen; nie zaleca się jednoczesnego stosowania octanu uliprystalu i doraźnych leków antykoncepcyjnych zawierających lewonorgestrel. Octan uliprystalu i jego czynny metabolit nieznacznie hamują enzymy CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oraz 3A4 na poziomie istotnych klinicznie stężeń. Indukcja enzymu CYP1A2 i CYP3A4 przez octan uliprystalu lub jego czynny metabolit po podaniu pojedynczej dawki są mało prawdopodobne. Dlatego też podawanie octanu uliprystalu prawdopodobnie nie wpływa na klirens leków metabolizowanych przez te enzymy. Octan uliprystalu może być inhibitorem P-gp w stężeniach istotnych klinicznie. Wyniki badań in vivo z użyciem feksofenadyny jako substratu P-gp były nierozstrzygające. Jest małe prawdopodobieństwo, że działanie substratów P-gp będzie miało konsekwencje kliniczne.

MagnaPharm Poland Sp. z o.o.
ul. Inflancka 4
00-189 Warszawa
22-570-27-00
www.magnapharm.pl