Entocort 3 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde

1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 3 mg budezonidu. Preparat zawiera sacharozę.

Glikokortykosteroid o silnym miejscowym działaniu przeciwzapalnym. Dokładny mechanizm działania w leczeniu choroby Crohna nie jest znany. Prawdopodobnie polega on na działaniu przeciwzapalnym, tj. zahamowaniu uwalniania mediatorów reakcji zapalnej oraz zahamowaniu reakcji z udziałem cytokin. Wewnętrzna aktywność budezonidu, mierzona jako powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego, jest około 15 razy większa niż prednizolonu. Preparat ma działanie miejscowe. Po zażyciu preparatu budezonid wchłania się głównie w jelicie krętym i okrężnicy wstępującej. Po zastosowaniu pojedynczej dawki biodostępność budezonidu u pacjentów z czynną chorobą Crohna wynosi od 12-20%. 85-90% budezonidu wiąże się z białkami osocza. Po podaniu doustnym dawki 9 mg C_max w surowicy występuje po 3-5 h i wynosi od 5-10 nmol/l. Podczas pierwszego przejścia przez wątrobę około 90% budezonidu jest metabolizowane. Metabolity budezonidu wykazują małą aktywność glikokortykosteroidową. Aktywność dwóch głównych metabolitów budezonidu, 6β-hydroksybudezonidu i 16α-hydroksyprednizolonu, wynosi mniej niż 1% aktywności budezonidu. Głównym izoenzymem biorącym udział w metabolizmie budezonidu jest CYP3A4. T_0,5 wynosi ok. 4 h. Metabolity są wydalane głównie przez nerki, w postaci wolnej lub sprzężonej.

Choroba Crohna o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu obejmująca jelito kręte i (lub) okrężnicę wstępującą. Mikroskopowe zapalenie jelita grubego - indukcja remisji u pacjentów z aktywnym mikroskopowym zapaleniem jelita grubego. Leczenie podtrzymujące u pacjentów z mikroskopowym zapaleniem jelita grubego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zakażenia bakteryjne, grzybicze lub wirusowe.

Stosowanie budezonidu w ciąży możliwe jest tylko wówczas, gdy korzyści dla matki ze stosowania leku przewyższają ryzyko dla płodu. Po długotrwałym stosowaniu budezonidu przez matki w okresie ciąży, zaobserwowano występowanie mniejszej masy urodzeniowej noworodków, mniejszej masy łożyska oraz wzrost ryzyka wystąpienia niewydolności kory nadnerczy u noworodka. Budezonid przenika do mleka karmiących kobiet. Ekspozycja na działanie budezonidu u dzieci karmionych piersią przewidywana jest jako mała. Można kontynuować stosowanie budezonidu, doustnie lub doodbytniczo, podczas karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli: dawkę należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta, zależnie od nasilenia choroby. Zawsze należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Aktywna Choroba Crohna. Podczas zaostrzenia choroby zalecana dawka dobowa wynosi 9 mg (3 kaps.) raz na dobę. Preparat należy stosować w tej dawce nie dłużej niż 8 tyg. Następnie, w celu utrzymania remisji, zaleca się podawanie preparatu w dawce 6 mg (2 kaps.) raz na dobę. W celu zastąpienia prednizolonu u pacjentów zależnych od steroidów zaleca się dawkę 6 mg (2 kaps.) raz na dobę. Po wprowadzeniu do leczenia preparatu, dawka stosowanego dotychczas prednizolonu powinna być stopniowo zmniejszana. Mikroskopowe zapalenie jelita grubego. Dawka wynosi 9 mg (3 kaps.) raz na dobę, podawana rano, przez okres 8 tyg. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki przez ostatnie 2 tyg. leczenia. Leczenie podtrzymujące w mikroskopowym zapaleniu jelita grubego. Leczenie podtrzymujące należy wdrożyć jedynie w przypadku nawrotu objawów mikroskopowego zapalenia jelita grubego, nie w pierwszym epizodzie objawów. Zalecana dawka: 6 mg (2 kaps.) raz na dobę, podawana rano, z możliwością zmniejszenia dawki do 3 mg (1 kaps.) u stabilnych, bezobjawowych pacjentów. Leczenie można kontynuować maksymalnie przez 9 miesięcy, stopniowo zmniejszając dawkę. Dzieci w wieku 8 lat i starsze o masie ciała >25 kg: zalecana dawka dobowa w chorobie Crohna o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu u dzieci wynosi 9 mg (3 kaps.) na dobę. Preparat należy stosować w tej dawce nie dłużej niż 8 tyg. Pełny skutek leczniczy jest zwykle osiągany w ciągu 2-4 tyg. Nie ma doświadczeń w stosowaniu preparatu dłużej niż 12 tyg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w wieku podeszłym dawki są takie same, jak u dorosłych. Doświadczenia w stosowaniu preparatu u osób w podeszłym wieku są jednak ograniczone. U pacjentów z niewydolnością wątroby zwiększa się biodostępność budezonidu. W sytuacjach stresowych, podczas gorączki lub wysiłku należy rozważyć rozpoczęcie podawania dodatkowo glikokortykosteroidu o działaniu ogólnym lub zwiększenie dawki preparatu. U pacjentów z cukrzycą leczonych insuliną należy rozważyć zwiększenie jej dawki, jeżeli jednocześnie podaje się glikokortykosteroidy. Sposób podania. Kapsułki należy połykać w całości, popijając wodą. Kapsułek nie należy rozgryzać ani żuć. W razie trudności z połykaniem kapsułkę można otworzyć, a jej zawartość połknąć po wymieszaniu z łyżką stołową soku jabłkowego. Preparat należy zażywać rano. Podczas odstawiania preparatu, należy stopniowo zmniejszać jego dawkę. Podczas stosowania budezonidu należy unikać regularnego spożywania grejpfrutów lub soku grejpfrutowego.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z zakażeniami np. gruźlicą, nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, osteoporozą, wrzodem trawiennym, psychozami, niewydolnością serca, jaskrą, zaćmą, po niedawno wykonanych zabiegach zespoleń jelitowych, z pozytywnym wywiadem rodzinnym w kierunku cukrzycy i jaskry, innymi schorzeniami, w których glikokortykosteroidy mogą wywierać niekorzystny wpływ. Należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów, u których zamienia się leczenie glikokortykosteroidami o silnym działaniu ogólnym na preparat z budezonidem (może wystąpić zahamowanie czynności kory nadnerczy oraz inne działania niepożądane). W wyniku ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania kortykosteroidów mogą wystąpić zaburzenia widzenia. W przypadku wystąpienia objawów jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy skierować pacjenta do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn (np. zaćma, jaskra, rzadkie choroby np. centralna chorioretinopatia surowicza CSCR). W razie wystąpienia jakiegokolwiek zakażenia podczas stosowania preparatu należy zachować szczególne środki ostrożności i rozpocząć leczenie przyczynowe. Ospa wietrzna i odra mogą mieć cięższy przebieg u osób leczonych glikokortykosteroidami podawanymi doustnie. Pacjenci, którzy nie chorowali na ospę wietrzną i odrę, lub u których odporność na te choroby wygasła, powinni unikać kontaktu z chorymi na ospę wietrzną i odrę. W razie kontaktu pacjenta zażywającego lek z chorym na ospę wietrzną lub odrę należy rozważyć podanie specyficznych przeciwciał przeciwko ospie wietrznej lub dożylnie koncentratu przeciwciał o szerokim zakresie swoistości. Jeśli wystąpią objawy ospy wietrznej, można rozważyć podanie leków przeciwwirusowych. Po długotrwałym stosowaniu preparatu może się zmniejszyć endogenne wydzielanie ACTH (w razie odstawiania leku należy stopniowo zmniejszać jego dawkę). W okresie zmniejszania dawki preparatu u pacjentów może wystąpić pogorszenie stanu zdrowia (bóle mięśni i stawów). W rzadkich przypadkach działanie glikokortykosteroidów może być niewystarczające, czego objawami są: zmęczenie, ból głowy, nudności i wymioty. W takich przypadkach konieczne może być zwiększenie dawki glikokortykosteroidów o działaniu ogólnym. Zmiana leczenia z glikokortykosteroidów o silniejszym działaniu ogólnym na preparat może ujawnić reakcje alergiczne, np. zapalenie błony śluzowej nosa lub wyprysk, które były wcześniej tłumione przez lek o silnym działaniu ogólnym. Takie reakcje alergiczne należy leczyć objawowo lekami przeciwhistaminowymi i (lub) środkami o działaniu miejscowym. Glikokortykosteroidy mogą zmniejszyć odpowiedź osi podwzgórze-przysadka-nadnercza na stres. Przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi lub w innych sytuacjach stresowych zaleca się dodatkowe podanie glikokortykosteroidów o działaniu ogólnym. Należy unikać jednoczesnego stosowania budezonidu z inhibitorami CYP3A (w tym ketokonazolem i kobicystatem). Jeśli jest to niemożliwe, odstęp między zastosowaniem dawek poszczególnych leków powinien być jak najdłuższy. W takim przypadku należy również rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu. Podczas stosowania budezonidu należy unikać regularnego spożywania grejpfrutów lub soku grejpfrutowego. Podczas długotrwałego podawania budezonidu w dużych dawkach może wystąpić wysokie stężenie kortyzolu w surowicy i zahamowanie czynności kory nadnerczy. Zaburzenia czynności wątroby mogą wpływać na eliminację glikokortykosteroidów, powodując zmniejszone wydalanie budezonidu i zwiększone ogólnoustrojowe wystawienie na działanie budezonidu. Należy ostrzec pacjenta o możliwości wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Zaleca się przeprowadzanie regularnej kontroli wzrostu u dzieci długotrwale otrzymujących glikokortykosteroidy. Jeśli wzrost jest spowolniony, należy ponownie ocenić zasadność terapii. Należy dokładnie rozważyć korzyści wynikające z terapii glikokortykosteroidami i możliwe ryzyko zahamowania wzrostu. Doświadczenia kliniczne dotyczące leczenia budezonidem lub innym glikokortykosteroidem u pacjentów, u których wystąpiło wznowienie choroby Crohna po długotrwałym leczeniu, są ograniczone. Nie ma wyników badań porównujących skuteczność i bezpieczeństwo długotrwałego stosowania budezonidu i glikokortykosteroidów podawanych w sposób przerywany (kursy). Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość sacharozy, Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować preparatu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na maksymalną dawkę dobową (3 tabl.), to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane występują z następującą częstością:

często (rzadziej niż u 1 na 10 leczonych pacjentów)
- nieregularne lub szybkie bicie serca (kołatanie serca),
- zahamowanie wydzielania hormonów kory nadnerczy (osłabienie, męczliwość, zmniejszenie masy
  ciała, zaburzenia miesiączkowania),
- objawy charakterystyczne dla zespołu Cushinga (otyłość twarzy i tułowia, różowe rozstępy skóry),
- objawy niestrawności,
- zmniejszone stężenie potasu we krwi,
- skurcze mięśni,
- zmiany zachowania takie jak nerwowość, bezsenność, zmiany nastroju i depresja,
- zaburzenia miesiączkowania,
- reakcje skórne (pokrzywka, osutka),
- osłabienie odporności na zakażenia.

niezbyt często (rzadziej niż u 1 na 100 leczonych pacjentów)
- drżenia,
- niepokój
- nadpobudliwość ruchowa,

rzadko (rzadziej niż u 1 na 1 000 leczonych pacjentów):
- agresja,
- jaskra (choroba oczu polegająca na postępującym i nieodwracalnym uszkodzeniu nerwu
  wzrokowego prowadząca do pogorszenia lub utraty wzroku),
- zaćma (zmętnienie naturalnej soczewki oka, również tylnej części soczewki),
- wybroczyny (małe czerwone, brązowe lub fioletowe plamki na skórze lub błonach śluzowych
  wynikające z krwawienia pod skórą),
- nieostre widzenie

bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 leczonych pacjentów):
- spowolnienie wzrostu,
- reakcje anafilaktyczne (ciężkie reakcje alergiczne powodujące trudności w oddychaniu lub
  zawroty głowy).

częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- reakcje alergiczne, które mogą powodować obrzęk twarzy, szczególnie powiek, ust, języka lub
  gardła (obrzęk naczynioruchowy)

Ponadto mogą wystąpić: obrzęki, nadciśnienie tętnicze, zaniki skóry, zaburzenia gojenia się ran,
retencja sodu, zwiększona glukoneogeneza, działania niepożądane związane z katabolizmem,
osteoporoza, zanik mięśni, uczynnienie zakażeń (np. gruźlicy), zaburzenia gospodarki
węglowodanowej, zaostrzenia zaburzeń psychicznych, jaskra, zaćma, zakrzepica. łagodne nadciśnienie
wewnątrzczaszkowe. Wystąpienie tych działań zależy od dawki, czasu zażywania i wrażliwości
osobniczej.

Większości z wymienionych działań niepożądanych można spodziewać się również w trakcie leczenia
innymi glikokortykosteroidami.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Omeprazol w dawkach zalecanych nie wywiera żadnego wpływu na farmakokinetykę budezonidu podawanego doustnie, podczas gdy cymetydyna wywiera niewielki, ale klinicznie nieistotny wpływ na farmakokinetykę budezonidu. Metabolizm budezonidu odbywa się głównie poprzez CYP3A4. Inhibitory CYP3A4, np. ketokonazol, itrakonazol i inhibitory proteazy HIV, mogą zwiększać kilkakrotnie ogólnoustrojowe wystawienie na działanie budezonidu. Ze względu na brak danych umożliwiających dostosowanie dawkowania, należy unikać jednoczesnego stosowania powyższych leków. Jeśli nie jest to możliwe, należy zachować najdłuższy możliwy odstęp pomiędzy zastosowaniem dawek poszczególnych leków i rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu. Podczas leczenia budezonidem nie należy pić soku grejpfrutowego. Nie wydaje się, aby budezonid hamował działanie innych leków metabolizowanych przez CYP3A4, gdyż charakteryzuje się on małym powinowactwem do tego enzymu. Jednoczesne podawanie budezonidu i substancji zwiększających aktywność CYP 3A4, np. karbamazepiny, może zmniejszać wystawienie organizmu pacjenta na działanie budezonidu, co może wymagać zwiększenia jego dawki. Zwiększenie stężenia glikokortykosteroidów i nasilenie ich działania obserwowano u pacjentek zażywających estrogeny i steroidowe środki antykoncepcyjne. Efektu takiego nie obserwowano podczas jednoczesnego stosowania budezonidu ze środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi małe dawki hormonów. Nie można wykluczyć interakcji budezonidu z cholestyraminą lub lekami zobojętniającymi treść żołądka - zaleca się podawanie budezonidu 2h po zażyciu lub przed zażyciem wymienionych leków.

AstraZeneca Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Postępu 14
02-676 Warszawa
22-245-73-00
www.astrazeneca.pl