Esmeron 100 mg/10 ml roztwór do wstrzykiwań

1 ml roztworu zawiera 10 mg bromku rokuronium.

Rocuronium bromide

Niedepolaryzujący środek zwiotczający mięśnie poprzecznie prążkowane. Działa konkurencyjnie z acetylocholiną na poziomie receptora nikotynowego w złączu nerwowo-mięśniowym. Charakteryzuje się szybkim początkiem działania (około 60 s po podaniu i.v. 0,6 mg/kg mc. występuje zwiotczenie umożliwiające intubację, po około 2 min - pełne zwiotczenie mięśni) i średnio długim czasem działania (wskaźnik ustąpienie działania 14 min, kliniczny czas działania około 30-40 min). Działanie to jest antagonizowane przez inhibitory acetylocholinoesterazy, takie jak neostygmina, edrofonium i pirydostygmina. Wydalany jest z moczem (47%) i z kałem (43%), w 50% w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 73 min. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens osoczowy bromku rokuronium jest zmniejszony, a T_0,5 wydłużony o 30 min.

U dorosłych oraz u dzieci i młodzieży (zarówno donoszonych noworodków, jak i dzieci i młodzieży od 0 do <18 lat): jako lek pomocniczy w znieczuleniu ogólnym ułatwiający intubację dotchawiczą podczas rutynowego wprowadzenia do znieczulenia oraz w celu uzyskania zwiotczenia mięśni szkieletowych podczas zabiegów chirurgicznych. U dorosłych: jako lek ułatwiający intubację dotchawiczą podczas szybkiego wprowadzenia do znieczulenia oraz jako lek uzupełniający stosowany w oddziałach intensywnej opieki medycznej (OIOM) w celu ułatwienia intubacji oraz mechanicznej wentylacji.

Nadwrażliwość na rokuronium, jon bromkowy lub pozostałe składniki preparatu.

Brak danych dotyczących stosowania bromku rokuronium w ciąży i okresie karmienia piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania na ciążę, rozwój zarodka lub płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu w kobiet w ciąży. U pacjentek poddawanych cięciu cesarskiemu, bromek rokuronium można stosować w dawce 0,6 mg/kg mc. jako element szybkiego wprowadzenia do znieczulenia w stanach nagłych pod warunkiem, że nie przewiduje się trudności w intubacji i została zastosowana wystarczająca dawka leku znieczulającego. Lek można również stosować po intubacji po sukcynylocholinie. Preparat nie wpływa na wynik skali Apgar, napięcie mięśniowe ani dostosowanie układu krążenia i oddechowego płodu. W niewielkim stopniu przenika przez łożysko. Odwrócenie bloku nerwowo-mięśniowego może być zahamowane lub zachodzić w niewystarczającym stopniu u pacjentek otrzymujących sole magnezu z powodu zatrucia ciążowego, które zwiększają blokadę nerwowo-mięśniową - u tych pacjentek dawkę preparatu należy zmniejszyć. W mleku szczurów stwierdzono nieznaczne stężenia bromku rokuronium. Preparat może być stosowany w okresie karmienia piersią tylko w przypadku, gdy potencjalne korzyści przeważają nad możliwymi zagrożeniami. Po podaniu pojedynczej dawki zaleca się, aby kobieta powstrzymała się od karmienia piersią przez czas odpowiadający 5 okresom półtrwania rekuronium , tzn. przez ok. 6 h.

Dożylnie. Dawki powinny być dobierane indywidualnie w zależności od stanu pacjenta, metody znieczulenia, przewidywanego czasu trwania zabiegu, sposobu uśpienia, spodziewanego czasu trwania mechanicznej wentylacji i stosowanych innych leków. Zaleca się monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Podczas znieczuleń dłuższych niż 1 h z użyciem leków wziewnych, należy modyfikować dawkowanie bromku rokuronium, podając mniejsze dawki podtrzymujące w dłuższych odstępach czasu lub zmniejszając szybkość podawania leku. Zabiegi chirurgiczne. Intubacja dotchawicza: standardową dawką do intubacji w przebiegu rutynowego znieczulenia jest 0,6 mg/kg mc. bromku rokuronium. Odpowiednie warunki do wykonania intubacji osiąga się w ciągu 60 s od podania u większości pacjentów. W przebiegu indukcji znieczulenia w stanach nagłych zaleca się stosowanie dawki 1,0 mg/kg mc. bromku rokuronium, co zapewnia odpowiednie warunki do intubacji również w ciągu 60 s u niemal wszystkich pacjentów. Stosując dawkę 0,6 mg/kg mc. bromku rokuronium, podczas indukcji znieczulenia w stanach nagłych, zaleca się intubację pacjenta po upływie 90 s od podania preparatu. Większe dawki. W razie konieczności zastosowania większych dawek u poszczególnych pacjentów podczas zabiegów chirurgicznych, podawano dawki początkowe do 2 mg/kg bromku rokuronium, po których nie stwierdzano działań niepożądanych dotyczących serca i naczyń. Stosowanie większych dawek bromku rokuronium przyspiesza wystąpienie działania leku i wydłuża okres jego działania terapeutycznego. Dawki podtrzymujące: zalecaną dawką podtrzymującą jest 0,15 mg/kg mc. bromku rokuronium. Podczas długotrwałego znieczulenia lekami wziewnymi dawkę należy zmniejszyć do 0,075 - 0,1 mg/kg mc. bromku rokuronium. Dawki podtrzymujące należy podawać, gdy reakcja skurczowa na bodziec powraca do 25% wartości kontrolnej lub gdy występują dwie lub trzy odpowiedzi na bodźce w ciągu czterech impulsów. Infuzja ciągła. Jeżeli bromek rokuronium podawany jest w ciągłym wlewie, zalecane jest podanie początkowej dawki 0,6 mg/kg mc. bromku rokuronium, a gdy zaczyna ustępować blokada nerwowo-mięśniowa, należy rozpocząć podawanie produktu we wlewie. Szybkość wlewu należy tak ustalić, aby wartość reakcji skurczowej na bodziec wynosiła 10% wartości kontrolnej lub aby utrzymać jedną lub dwie odpowiedzi w ciągu czterech impulsów. U dorosłych, podczas znieczulenia dożylnego, szybkość wlewu wymagana do utrzymania bloku nerwowo-mięśniowego na tym poziomie wynosi od 0,3 do 0,6 mg/kg mc./h, a u pacjentów znieczulanych lekami wziewnymi szybkość wlewu wynosi od 0,3 do 0,4 mg/kg mc./h. Zaleca się ciągłe monitorowanie bloku nerwowo-mięśniowego ze względu na różnice indywidualne oraz zastosowane środki i metody znieczulenia ogólnego. Dzieci i młodzież. U noworodków (0–27 dni), niemowląt (28 dni do 2 miesięcy), małych dzieci (3 do 23 miesięcy), dzieci (2 do 11 lat) i młodzieży (12 do 17 lat), zalecana dawka intubacyjna podczas rutynowego znieczulenia oraz dawka podtrzymująca są podobne do tych u dorosłych. Działanie jednej dawki intubacyjnej utrzymuje się jednak dłużej u noworodków i niemowląt niż u dzieci. Szybkość wlewów ciągłych u młodzieży jest taka sama, jak u dorosłych, natomiast u dzieci (2–11 lat) konieczne mogą być większe szybkości wlewów. U dzieci w wieku 2–11 lat zaleca się, zatem początkowo taką samą szybkość wlewu, co u dorosłych, a następnie należy ją dostosować tak, aby podczas zabiegu wartość reakcji skurczowej na bodziec wynosiła 10% wartości kontrolnej lub utrzymać jedną lub dwie odpowiedzi na ciąg czterech impulsów. Doświadczenie związane ze stosowaniem bromku rokuronium w szybkiej sekwencji wprowadzania do znieczulenia u dzieci i młodzieży jest ograniczone. Dlatego nie zaleca się stosowania bromku rokuronium w celu ułatwiania warunków intubacji dotchawiczej w stanach nagłych wprowadzania do znieczulenia u dzieci i młodzieży. Szczególne grupy pacjentów. Standardowa dawka do intubacji pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z chorobami wątroby i (lub) dróg żółciowych i (lub) niewydolnością nerek wynosi 0,6 mg/kg mc. bromku rokuronium. W przypadku indukcji znieczulenia w stanach nagłych u pacjentów, u których można spodziewać się przedłużonego działania produktu leczniczego, należy rozważyć dawkę 0,6 mg/kg mc. Niezależnie od stosowanej metody znieczulenia, zalecaną dawką podtrzymującą u tych pacjentów jest dawka 0,075-0,1 mg/kg mc. bromku rokuronium, a zalecaną szybkością wlewu jest 0,3 do 0,4 mg/kg mc./h. U pacjentów z nadwagą lub otyłych (wg definicji, u których mc. jest o 30% lub więcej większa od należnej masy ciała) dawki leku należy zmniejszyć, mając na względzie beztłuszczową masę ciała. Zabiegi wykonywane w OIOM. Intubacja dotchawicza: do intubacji dotchawiczej stosuje się te same dawki, jak opisano powyżej podczas wykonywania zabiegów chirurgicznych. Ułatwienie mechanicznej wentylacji. Zalecane jest stosowanie dawki początkowej 0,6 mg/kg mc. bromku rokuronium, a gdy wartość reakcji skurczowej na bodziec powróci do 10% wartości początkowej lub wystąpią 1 do 2 odpowiedzi na ciąg czterech impulsów, należy rozpocząć ciągły wlew. Dawkowanie należy zawsze dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta. Zalecana początkowa szybkość wlewu do utrzymania bloku nerwowo-mięśniowego na poziomie 80 do 90% (1 do 2 odpowiedzi na ciąg czterech impulsów) u dorosłych pacjentów wynosi od 0,3 do 0,6 mg/kg mc./h w pierwszej godzinie podawania. W ciągu następnych 6-12 h szybkość wlewu należy zmniejszyć zgodnie z indywidualnym zapotrzebowaniem pacjenta na lek. Później indywidualne zapotrzebowanie pozostaje względnie stałe. W kontrolowanych badaniach klinicznych stwierdzono występowanie znacznej zmienności dotyczącej szybkości wlewu u poszczególnych pacjentów, przy czym średnia godzinna szybkość wlewu wynosi od 0,2 do 0,5 mg/kg mc./h, w zależności od rodzaju i stopnia niewydolności narządu, stosowanych równocześnie leków oraz cech indywidualnych danego pacjenta. Aby uzyskać optymalną kontrolę pacjenta, zalecane jest monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Badano podawanie leku przez okres do 7 dni. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania leku w celu ułatwienia mechanicznej wentylacji w OIOM u dzieci i młodzieży oraz u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania. Sposób podania. Lek podaje się dożylnie w szybkim wstrzyknięciu lub w infuzji ciągłej.

Bromek rokuronium powinien być używany wyłącznie przez doświadczony personel medyczny, wykwalifikowany w stosowaniu leków zwiotczających mięśnie. Niezbędna jest stała dostępność odpowiednich warunków oraz osób posiadających doświadczenie w intubacji dotchawiczej oraz sztucznej wentylacji. Ponieważ bromek rokuronium powoduje porażenie mięśni oddechowych, niezbędne jest wspomaganie wentylacji u pacjentów leczonych preparatem, aż do samoistnego przywrócenia czynności oddechowych. Należy uwzględnić możliwość wystąpienia trudności podczas intubacji, szczególnie w przypadku stosowania techniki szybkiej indukcji sekwencyjnej. Podczas stosowania bromku rokuronium odnotowano występowanie zjawiska powtórnego zwiotczenia mięśni (rekuraryzacji). W celu uniknięcia powikłań będących skutkiem rekuraryzacji, zaleca się usunięcie rurki intubacyjnej wyłącznie po stwierdzeniu ustąpienia blokady nerwowo-mięśniowej. Należy uwzględnić również inne czynniki mogące wywołać rekuraryzację po ekstubacji w fazie pooperacyjnej (np. interakcje pomiędzy lekami lub stan pacjenta). Jeśli nie jest to element standardowej praktyki klinicznej, należy rozważyć zastosowanie środka znoszącego zwiotczenie mięśni, szczególnie w przypadkach zwiększonego ryzyka wystąpienia rekuraryzacji. Niezwykle ważne jest upewnienie się. że pacjent oddycha samoistnie, głęboko i regularnie zanim zezwoli się na opuszczenie przez niego sali operacyjnej. Po podaniu leków zwiotczających mięśnie mogą wystąpić reakcje anafilaktyczne. Zawsze należy zastosować odpowiednie środki ostrożności w celu przeciwdziałania tego typu reakcjom. Szczególnie istotne jest to w przypadku zaistniałych uprzednio reakcji anafilaktycznych na leki zwiotczające mięśnie. Z uwagi na odnotowane przypadki wystąpienia alergicznej reakcji krzyżowej należy wówczas zastosować specjalne środki ostrożności. Dawki większe niż 0,9 mg/kg mc. mogą przyspieszać czynność serca; to działanie leku może neutralizować bradykardię wywołaną przez inne leki stosowane w znieczuleniu lub przez stymulację nerwu błędnego. Po długotrwałym stosowaniu preparatów zwiotczających mięśnie w OIOM, notowano przypadki przedłużonego zwiotczenia i (lub) osłabienia mięśni szkieletowych. W celu wykluczenia możliwego przedłużenia bloku nerwowo-mięśniowego i (lub) przedawkowania, zdecydowanie zaleca się monitorowanie przewodnictwa nerwowomięśniowego. Pacjenci powinni być poddani odpowiedniej analgezji i sedacji. Środki zwiotczające powinien podawać lub nadzorować podawanie doświadczony lekarz, znający działanie leku i odpowiednie metody monitorowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, w taki sposób, aby osiągnąć określony stopień zwiotczenia u danego pacjenta. Regularnie opisywano występowanie miopatii po długotrwałym stosowaniu innych leków niedepolaryzujących blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe w OIOM, w połączeniu z terapią kortykosteroidową. Dlatego, u pacjentów otrzymujących zarówno leki blokujące przewodnictwo nerwowomięśniowe, jak i kortykosteroidy, czas stosowania leku blokującego przewodnictwo nerwowo-mięśniowe powinien być ograniczony do minimum. Jeżeli do intubacji stosuje się sukcynylocholinę, bromek rokuronium można podać tylko wtedy, gdy u pacjenta ustąpią kliniczne objawy blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanej sukcynylocholiną. Lek powoduje zwiotczenie mięśni, które może prowadzić do zatrzymania czynności oddechowej i zgonu, co może być bardziej prawdopodobne w przypadku zastosowania go u pacjentów, u których nie był on wskazany. Należy upewnić się, że wybrano odpowiedni lek i czy nie pomylono go z innymi roztworami do wstrzykiwań, które stosowane są w OIOM oraz innych warunkach klinicznych. Z uwagi na stosowanie bromku rokuronium zawsze w połączeniu z innymi lekami oraz ryzyko wystąpienia hipertermii złośliwej podczas znieczulenia, nawet jeśli nie stosuje się preparatów o znanym działaniu wywołujących tę reakcję, lekarze powinni być zaznajomieni z wczesnymi objawami, rozpoznaniem oraz leczeniem hipertermii złośliwej przed przystąpieniem do znieczulenia. Bromek rokuronium wydalany jest w moczu i z żółcią. Produkt należy ostrożnie stosować u pacjentów z klinicznie istotnymi chorobami wątroby i (lub) dróg żółciowych i (lub) niewydolnością nerek. U tych pacjentów obserwowano przedłużone działanie leku po podaniu dawki 0,6 mg/kg mc. bromku rokuronium. Stany chorobowe związane ze spowolnionym przepływem krwi, takie jak: choroby serca i naczyń, podeszły wiek, stany obrzękowe powodujące zwiększenie objętości dystrybucji, mogą opóźniać wystąpienie działania leku. Czas trwania działania także może być przedłużony, ze względu na zmniejszony klirens osoczowy. Lek powinien być stosowany z maksymalną ostrożnością u pacjentów z chorobami nerwowo-mięśniowymi lub po przebytym zapaleniu substancji szarej rdzenia (Poliomyelitis), ponieważ u tych pacjentów reakcja na jego podanie może być znacznie zmieniona. Natężenie i rodzaje tych zmian mogą być bardzo różne. U pacjentów z Myasthenia gravis lub zespołem miastenicznym Eatona-Lamberta nawet małe dawki bromku rokuronium mogą działać silniej, dlatego dawkowanie należy dostosować do mierzonego napięcia mięśni. Hipotermia. Podczas wykonywania zabiegów chirurgicznych w obniżonej temperaturze działanie blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe leku jest zwiększone, a okres działania wydłużony. Lek może wydłużać czas działania blokującego połączenia nerwowo-mięśniowe i czas spontanicznego powrotu przewodnictwa u osób otyłych, jeżeli podawane dawki zostały ustalone w oparciu o rzeczywistą masę ciała. Wiadomo, że u pacjentów z oparzeniami rozwija się oporność na niedepolaryzujące leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. W takich przypadkach zaleca się dostosowanie indywidualnej dawki. Hipokaliemia (np. po ciężkich wymiotach, biegunce, lekach moczopędnych), hipermagnezemia, hipokalcemia (po licznych przetoczeniach krwi), hipoproteinemia, odwodnienie, kwasica, hiperkapnia, wyniszczenie mogą nasilać działanie leku. Należy zatem, o ile jest to możliwe, wyrównać ciężkie zaburzenia elektrolitowe, nieprawidłowe pH krwi lub odwodnienie przed zastosowaniem preparatu. 1 fiolka zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niezbyt często lub rzadko obserwowano (u 0,01% - 1% pacjentów):
- zwiększenie częstości akcji serca (tachykardia)
- zmniejszenie ciśnienia krwi (hipotensja)
- osłabienie lub nasilenie działania leku Esmeron
- ból w miejscu wstrzyknięcia
- przedłużenie zwiotczającego mięśnie działania leku Esmeron

Bardzo rzadko obserwowano (u mniej niż 0,01% pacjentów):
- reakcje nadwrażliwości, takie jak zmiany ciśnienia krwi lub częstości rytmu serca oraz wstrząs
  w następstwie zbyt małej objętości krwi krążącej
- uczucie ucisku w klatce piersiowej wywołane skurczem mięśni dróg oddechowych (skurcz
  oskrzeli)
- zaburzenia skóry (np. obrzęk naczynioruchowy, zaczerwienienie, wysypka lub pęcherze)
- osłabienie lub porażenie mięśni
- długotrwałe zaburzenia czynności mięśni, zwykle obserwowane u pacjentów krytycznie
  chorych (miopatia steroidowa), gdy w oddziale intensywnej opieki medycznej równocześnie
  zastosuje się Esmeron i kortykosteroidy (leki przeciwzapalne)

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- ciężki alergiczny skurcz naczyń wieńcowych (zespół Kounisa) powodujący ból w klatce
  piersiowej (dławica piersiowa) lub zawał serca (zawał mięśnia sercowego)

Dzieci i młodzież
Badania kliniczne u dzieci i młodzieży z zastosowaniem bromku rokuronium (do 1 mg/kg mc.)
wykazały zwiększenie częstości akcji serca u 1,4% pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Działanie leku nasilają: halogenowe wziewne leki znieczulające (nasilenie działania jest widoczne podczas podawania dawek podtrzymujących; odwrócenie bloku w wyniku podania inhibitorów antycholinesterazy też może być zahamowane), sukcynylocholina (wcześniej podana; bromek rokuronium można podać tylko wtedy, gdy u pacjenta ustąpią kliniczne objawy blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanej sukcynylocholiną), długotrwałego stosowanie kortykosteroidów (ponadto może wystąpić miopatia, czas stosowania bromku rokuronium powinien być ograniczony do minimum), antybiotyki aminoglikozydowe, linkozamidowe, polipeptydowe, acyloaminopenicyliny, leki moczopędne, chinidyna, chinina, sole magnezu, antagoniści kanału wapniowego, sole litu, leki miejscowo znieczulające (lidokaina i.v., bupiwakaina nadtwardówkowo), fenytoina lub leki β-adrenolityczne. Po pooperacyjnym podawaniu antybiotyków aminoglikozydowych, linkozamidowych, polipeptydowych i acylaminopenicylinowych, chinidyny, chininy i soli magnezu opisywano ponowną kuraryzację. Działanie leku osłabiają: długotrwałe podawanie fenytoiny lub karbamazepiny, inhibitory proteazy (gabeksat, ulinastatyna). Podawanie innych niedepolaryzujących leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe może spowodować zmniejszenie lub zwiększenie bloku nerwowo-mięśniowego, zależnie od porządku podawania i stosowanego środka blokującego przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Sukcynylocholina, podana po bromku rokuronium, może nasilać lub osłabiać działanie preparatu. Bromek rokuronium, w połączeniu z lidokainą, może spowodować szybszy początek działania lidokainy.

MSD Polska Sp. z o.o.
ul. Chłodna 51
00-867 Warszawa
22-549-51-00
[email protected]
www.msd.pl