Estraderm MX 25 25 µg/24 h system transdermalny

1 system transdermalny zawiera 0,75 mg, 1,5 mg lub 3 mg estradiolu (w postaci półwodzianu), który jest uwalniany odpowiednio z szybkością: 25 µg/24 h z powierzchni 11 cm², 50 µg/24 h z powierzchni 22 cm² lub 100 µg/24 h z powierzchni 44 cm². Substancja czynna uwalniana jest z systemu transdermalnego przez 4 doby.

Estradiol

U kobiet, które obecnie nie przyjmują doustnych estrogenów lub u kobiet zmieniających terapię z zastosowaniem przezskórnie podawanego estriadiolu, leczenie systemem transdermalnym można rozpocząć w dowolnym czasie. U kobiet, które obecnie przyjmują doustne estrogeny, leczenie systemem transdermalnym powinno rozpocząć się tydzień po zaprzestaniu doustnej HTZ lub wcześniej, jeśli w ciągu tego tygodnia pojawią się ponownie objawy menopauzy. Preparat nalepia się 2 razy w tygodniu, tzn. zmieniając go co 3-4 dni. Leczenie należy rozpocząć od zastosowania najmniejszej dawki. Jeśli wybrana dawka nie znosi objawów niedoboru estrogenów, należy zastosować większą dawkę. Napięcie i bolesność piersi, krwawienia miesiączkopodobne, zatrzymanie płynów lub wzdęcia (jeśli utrzymują się dłużej niż 6 tyg.) wskazują na ogół, że dawka jest zbyt duża i wymaga zmniejszenia. W profilaktyce osteoporozy zaleca się stosowanie preparatu MX 50 lub MX 100. Preparat MX 25 stosuje się tylko u tych pacjentek, które nie tolerują większych dawek. Schemat leczenia. Preparat stosuje się w sposób ciągły (stosowany nieprzerwanie) lub w sposób cykliczny (tj. 3 tyg. stosowania, po których następuje 1-tyg. przerwa w leczeniu). U kobiet z zachowaną macicą leczenie estrogenem powinno być skojarzone z dodatkowym, podawaniem progestagenu (np. octan medroksyprogesteronu 10 mg, noretysteron 5 mg, octan noretysteronu 1 do 5 mg lub dydrogesteron 20 mg na dobę). W przypadku cyklicznego stosowania estradiolu, progestagen powinien być przyjmowany co najmniej przez 12-14 ostatnich dni w każdym 3-tygodniowym cyklu, tak aby 4. tydzień był wolny od podawania wymienionych leków. W przypadku stosowania estradiolu w sposób ciągły, progestagen powinien być przyjmowany co najmniej przez 12-14 ostatnich dni w każdym 4-tygodniowym cyklu (dawkowanie ciągle sekwencyjne). Krwawienie z odstawienia występuje zazwyczaj po 12 lub więcej dniach podawania progestagenu. U kobiet z usuniętą macicą progestagen podaje się tylko w przypadku, kiedy obecne są ogniska endometriozy resztkowej. W przypadku, gdy pacjentka zapomni nalepić system transdermalny, powinna to uczynić najszybciej jak to tylko możliwe według stosowanego schematu leczenia. Przerwa w leczeniu mogłaby zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia lub plamienia. Podczas rozpoczynania i kontynuacji leczenia objawów pomenopauzalnych należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy czas. Sposób użycia. System transdermalny należy nalepić na czystą, suchą i nieuszkodzoną skórę niezwłocznie po usunięciu folii ochronnej. Skóra wybranego miejsca powinna jak najmniej marszczyć się podczas ruchów ciała (np. pośladki, biodra lub skóra brzucha). Powinna być także osłonięta ubraniem, ponieważ należy unikać długotrwałego działania światła słonecznego na system transdermalny przylepiony na skórę. Dotychczasowa praktyka wskazuje, że w porównaniu z innymi miejscami stosowania, mniej podrażnień skóry występuje na pośladkach. Z tych względów zaleca się nalepianie systemu transdermalnego na pośladki. Powierzchnia skóry nie powinna być natłuszczona ani podrażniona. Systemu transdermalnego nie należy nalepiać na skórę piersi. System należy każdorazowo nalepiać w innym miejscu.

Hormonalną terapię zastępczą (HTZ) można rozpocząć tylko w przypadku występowania objawów menopauzy niekorzystnie wpływających na jakość życia pacjentki. Przynajmniej raz w roku należy przeprowadzić dokładną ocenę ryzyka i korzyści wynikających ze stosowania HTZ i leczenie kontynuować tak długo, jak korzyści przewyższają ryzyko związane z jego stosowaniem. Dane dotyczące ryzyka związanego ze stosowaniem HTZ u kobiet z przedwczesną menopauzą są ograniczone. Jednak z uwagi na niskie ryzyko bezwzględne u młodszych kobiet, stosunek korzyści do ryzyka u tych pacjentek może być wyższy niż u pacjentek starszych. Pacjentkę należy poddać starannej obserwacji w razie obecności wymienionych poniżej stanów w danym momencie lub w przeszłości i (lub) zaostrzenia ich w ciąży lub w trakcie poprzedniego leczenia hormonalnego. Należy uwzględnić fakt. że mogą one nawracać lub nasilać się w trakcie stosowania preparatu: mięśniaki (włókniaki macicy) lub endometrioza, czynniki ryzyka zaburzeń zakrzepowo-zatorowych, czynniki ryzyka wystąpienia nowotworów hormonozależnych (np. rak piersi u bliskich krewnych - matka, siostra), nadciśnienie tętnicze, choroby wątroby (np. gruczolak wątroby), cukrzyca z zajęciem naczyń lub bez zajęcia naczyń, kamica żółciowa, migrena lub (ciężkie) bóle głowy, toczeń rumieniowaty układowy, rozrost endometrium w wywiadzie, padaczka, astma, otoskleroza. Leczenie należy przerwać w przypadku stwierdzenia przeciwwskazań oraz w następujących sytuacjach: żółtaczka lub pogorszenie czynności wątroby, istotne podwyższenie ciśnienia tętniczego, wystąpienie bólów typu migrenowego u osoby, która dotychczas nie miała takich dolegliwości, ciąża. U kobiet z zachowaną macicą ryzyko rozrostu i raka endometrium ulega zwiększeniu, gdy estrogeny stosuje się w monoterapii przez dłuższe okresy czasu. Cykliczne stosowanie dodatkowego progestagenu 12 dni w miesiącu przy 28-dniowym cyklu leczenia lub stosowanie skojarzenia estrogenu z progestagenem w sposób ciągły u kobiet z zachowaną macicą, zapobiega wzrostowi ryzyka związanego ze stosowaniem HTZ samymi estrogenami. W pierwszych miesiącach leczenia może dojść do krwawienia lub plamienia śródcyklicznego. Gdy tego typu objawy wystąpią po pewnym czasie od rozpoczęcia terapii lub będą się utrzymywać po jej zakończeniu, należy przeprowadzić badania ukierunkowane na wykrycie ich przyczyny. Do badań tych może należeć biopsja endometrium w celu wykluczenia raka endometrium. Stymulacja wyłącznie estrogenami może doprowadzić do transformacji przedrakowej lub złośliwej w resztkowych ogniskach endometriozy. Dlatego zaleca się dodatkowo podawanie progestagenów u kobiet, które przebyły histerektomię z powodu endometriozy, i u których istnieją resztkowe ogniska endometriozy. Dane zbiorcze sugerują wzrost wystąpienia ryzyka raka piersi u kobiet stosujących złożone preparaty estrogenu z progestagenem oraz prawdopodobnie terapię HTZ opartą na podawaniu samego estrogenu, w zależności od czasu trwania terapii HTZ. Zwiększone ryzyko wystąpienia raka piersi staje się widoczne w ciągu kilku lat stosowania, ale powraca do normy w ciągu kilku lat (najdalej 5) po zaprzestaniu leczenia. Hormonalna terapia zastępcza, a w szczególności złożona estrogenowo-progestagenowa, zwiększa gęstość obrazów mammograficznych, co może utrudniać radiologiczne wykrywanie raka piersi. Długotrwałe stosowanie leków zawierających wyłącznie estrogeny (przez co najmniej 5-10 lat) wykazało nieznaczne zwiększenie częstości występowania raka jajnika. Wyniki niektórych badań sugerują, że długotrwałe stosowanie HTZ produktami złożonymi może nieść podobne lub nieco mniejsze ryzyko wystąpienia raka jajnika. Stosowanie HTZ wiąże się z 1,3-3-krotnym wzrostem ryzyka wystąpienia żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ). tj. zakrzepicy żył głębokich lub zatorowości płucnej. Wystąpienie przypadków zakrzepicy żylnej jest bardziej prawdopodobne w 1. roku stosowania HTZ niż w latach późniejszych. Powszechnie uznane czynniki ryzyka ŻChZZ obejmują: stosowanie estrogenów, starszy wiek, rozległy zabieg operacyjny, długotrwałe unieruchomienie, znaczną otyłość (wskaźnik masy ciała WMC > 30 kg/m²), ciąża/okres poporodowy, toczeń rumieniowaty układowy (SLE) oraz nowotwór. Badacze nie są zgodni, co do roli żylaków w występowaniu ŻChZZ. W przypadku dłuższego unieruchomienia pacjentki w związku z planowaną operacją, zaleca przerwanie HTZ na 4-6 tyg. wcześniej. Nie należy rozpoczynać leczenia zanim pacjentka nie osiągnie pełnej aktywności ruchowej. Kobietom, u których wcześniej nie wystąpiła ŻChZZ, których krewny pierwszego stopnia doznał zakrzepicy w młodym wieku można zaproponować badania przesiewowe informując je wcześniej o ograniczeniach takich badań (jedynie część zaburzeń świadczących o skłonnościach do zakrzepicy jest wykrywana w tych badaniach). Jeśli badania wykażą zaburzenia świadczące o skłonności do zakrzepicy u kobiet z zakrzepicą w wywiadzie rodzinnym, lub jeśli zaburzenia te są ciężkie (niedobór antytrombiny, białka C lub białka S bądź współwystępowanie tych niedoborów), stosowanie HTZ jest przeciwwskazane. U kobiet przewlekle stosujących leki przeciwzakrzepowe należy dokładnie rozważyć, czy ryzyko związane ze stosowaniem HTZ nie przewyższa oczekiwanych korzyści. Jeśli ŻChZZ rozwinie się po rozpoczęciu terapii, lek należy odstawić. Pacjentki należy poinformować, że jeśli stwierdzą u siebie wystąpienie ewentualnych objawów zakrzepicy (np. bolesny obrzęk kończyny dolnej, nagły ból w klatce piersiowej, duszność), powinny bezzwłocznie zgłosić się do lekarza. Wyniki randomizowanych, kontrolowanych badań klinicznych nie wykazały działania zapobiegającego zawałowi mięśnia sercowego u kobiet, u których wystąpiła lub nie choroba niedokrwienna serca, które otrzymywały leczenie skojarzone estrogenami z progestagenem lub HTZ samymi estrogenami; nie stwierdzono wzrostu ryzyka wystąpienia choroby niedokrwiennej serca u kobiet po histerektomii stosujących terapię samymi estrogenami. Terapia estrogenami w skojarzeniu z progestagenem oraz terapia samymi estrogenami są związane z maksymalnie 1,5-krotnym wzrostem ryzyka wystąpienia udaru niedokrwiennego. Ryzyko względne nie zmienia się wraz z wiekiem lub w miarę upływu czasu od menopauzy. Ponieważ jednak wyjściowe ryzyko udaru jest w dużym stopniu zależne od wieku, całkowite ryzyko udaru u kobiet stosujących HTZ będzie wzrastać wraz z wiekiem. Pacjentki wymagające stosowania terapii zastępczej hormonami tarczycy powinny regularnie kontrolować czynność tarczycy podczas przyjmowania HTZ, aby upewnić się, że stężenie hormonów tarczycy mieści się w dopuszczalnym zakresie wartości. Pacjentki, u których wystąpił obrzęk naczynioruchowy po zastosowaniu leku, nie powinny go ponownie stosować. Estrogeny mogą wywoływać lub zaostrzać objawy obrzęku naczynioruchowego, w szczególności u kobiet z dziedzicznym obrzękiem naczynioruchowym. Stosowanie estrogenów może prowadzić do zatrzymania płynów w związku, z czym pacjentki z zaburzeniami czynności serca lub nerek należy starannie obserwować. Kobiety z wcześniej istniejącą hipertrójglicerydemią muszą być dokładnie obserwowane w trakcie estrogenowej terapii zastępczej lub HTZ, gdyż stwierdzono rzadkie przypadki znacznego zwiększenia stężenia trójglicerydów w osoczu, prowadzące do zapalenia trzustki podczas estrogenowej terapii u kobiet z tym zaburzeniem. Estrogeny zwiększają stężenie globuliny wiążącej tyroksynę (TBG), co prowadzi do zwiększenia stężenia całkowitej ilości tyroksyny krążącej, mierzonej stężeniem jodu związanego z białkami (PBI), stężeniem T4 (metodą kolumnową lub radioimmunologiczną) lub T3 (metodą radioimmunologiczną). Dochodzi do spadku wychwytu T3 na żywicy, co jest konsekwencją zwiększonego stężenia TBG. Nie stwierdza się zmian stężenia wolnej T4 i T3. Może dochodzić do zwiększenia stężenia w osoczu innych białek wiążących, tj. globuliny wiążącej kortykosteroidy (CBG), globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG), co prowadzi odpowiednio do zwiększenia stężenia krążących kortykosteroidów i hormonów płciowych. Nie stwierdza się zmian stężenia hormonów w postaci niezwiązanej lub biologicznie czynnej. Może dochodzić do zwiększenia stężenia innych białek w osoczu (angiotensynogenu/substratu reniny, alfa-1-antytrypsyny, ceruloplazminy). Stosowanie HTZ nie poprawia funkcji poznawczych. Istnieją pewne dowody na temat zwiększonego ryzyka wystąpienia otępienia u kobiet, które rozpoczęły stosowanie terapii skojarzonej lub samymi estrogenami po 65 rż. Przy rozpoczynaniu HTZ w celu zapobiegania osteoporozie, należy bardzo dokładnie rozważyć stosunek korzyści do zagrożeń dla pacjentki. Zaleca się okresowe oceny celowości dalszego leczenia. Pacjentki, u których rozwija się uczulenie kontaktowe na którykolwiek składnik systemu transdermalnego, powinny zostać uprzedzone o możliwej ciężkiej reakcji nadwrażliwości w razie kontynuowania ekspozycji na czynnik wywołujący tę nadwrażliwość. Należy poinformować pacjentki, że lek nie jest środkiem antykoncepcyjnym ani też nie powoduje przywrócenia płodności.

Novartis Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-375-48-88
www.novartis.com/pl-pl/