Falsigra 100 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 100 mg syldenafilu w postaci cytrynianu. Preparat zawiera laktozę.

Syldenafil jest silnym selektywnym inhibitorem swoistej dla cGMP fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), która jest odpowiedzialna za rozkład cGMP w ciałach jamistych. Wywołuje erekcję poprzez swoje działanie obwodowe. Nie wykazuje bezpośredniego działania zwiotczającego na izolowane ludzkie ciała jamiste, natomiast znacznie nasila rozkurczający wpływ tlenku azotu na tę tkankę. W czasie pobudzenia seksualnego, gdy dochodzi do aktywacji przemian metabolicznych, w których biorą udział tlenek azotu i cGMP, zahamowanie aktywności PDE5 przez syldenafil powoduje wzrost stężenia cGMP w ciałach jamistych. Pobudzenie seksualne jest niezbędne, aby syldenafil mógł wywierać zamierzone korzystne działanie farmakologiczne. Syldenafil powoduje niewielkie i przejściowe obniżenie ciśnienia krwi, w większości przypadków bez istotnego znaczenia klinicznego. Szybko się wchłania. Po podaniu doustnym na czczo, C_max w surowicy występują po 30-120 min. Stosowanie syldenafilu podczas posiłku zmniejsza szybkość jego absorpcji. Syldenafil i jego główny krążący N-demetylo metabolit wiążą się z białkami osocza w około 96%. Stopień wiązania z białkami nie zależy od całkowitych stężeń leku. Syldenafil jest metabolizowany przede wszystkim przez układ enzymów mikrosomalnych wątroby cytochromu P450, w tym przez jego izoenzym CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9. Główny metabolit syldenafilu powstaje w wyniku jego N-demetylacji. T_0,5 wynosi 3-5 h. Po podaniu doustnym wydalany jest w postaci metabolitów, głównie z kałem oraz w mniejszym stopniu z moczem.

Leczenie mężczyzn z zaburzeniami erekcji czyli niezdolnością uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do odbycia stosunku płciowego. W celu skutecznego działania leku niezbędna jest stymulacja seksualna.

Nadwrażliwość na syldenafil lub inne składniki preparatu. Jednoczesne stosowanie z lekami uwalniającymi tlenek azotu (tj. azotan amylu) lub azotanami. Ciężka niewydolność wątroby. Niedociśnienie tętnicze (<90/50 mmHg). Niedawno przebyty udar mózgu lub zawał mięśnia sercowego. Stwierdzone dziedziczne zaburzenia degeneracyjne siatkówki tj. retinopatia barwnikowa. Nie stosować u mężczyzn u których aktywność seksualna jest niewskazana (pacjenci z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa lub ciężka niewydolność serca) oraz mężczyzn którzy stracili wzrok w jednym oku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego niezależnie od tego czy miało to związek z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor PDE5.

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet. W badaniach nad rozrodczością szczurów i królików, po zastosowaniu syldenafilu podanego doustnie nie stwierdzono działań niepożądanych w tym zakresie.

Doustnie. Dorośli: 50 mg w zależności od potrzeb ok. 1 h przed planowaną aktywnością seksualną. W zależności od skuteczności i tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do dawki 25 mg. Maksymalna zalecana dawka wynosi 100 mg. Nie zaleca się stosowania leku częściej niż raz na dobę. Jeżeli lek jest przyjmowany podczas posiłku, początek działania może być opóźniony w porównaniu do przyjęcia leku na czczo. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr 30-80 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności zmiany dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min) lub z nietolerancją wątroby należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg, a w zależności od skuteczności i tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 50 mg lub 100 mg. U pacjentów z niewydolnością wątroby (np. z marskością wątroby), ze względu na zmnijeszony klirens syldenafilu należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg. W zależności od skuteczności i tolerancji, dawkę można zwiększyć do 50 mg lub 100 mg. U pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory izoenzymu CYP3A4 (z wyjątkiem rytonawiru) lub leki α-adrenolityczne zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg.

Preparatu nie stosować u kobiet i osób poniżej 18 lat. Przed przepisaniem preparatu należy ocenić czy pacjent może być podatny na działanie rozszerzające naczynia, szczególnie w czasie aktywności seksualnej (zwiększoną wrażliwość wykazują pacjenci z lewokomorowym zaburzeniem odpływu krwi np. zwężeniem ujścia aorty czy kardiomiopatią przerostową oraz z rzadkim zespołem atrofii wielonarządowej charakteryzującym się silnym zaburzeniem kontroli ciśnienia tętniczego krwi przez autonomiczny układ nerwowy). Stosować ostrożnie u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (tj. zagięcie, zwłóknienie ciał jamistych lub choroba Peyroniego) oraz ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi lub białaczka). Nie zbadano bezpieczeństwa i skuteczności jednoczesnego stosowania syldenafilu oraz innych metod leczenia zaburzeń erekcji; nie zaleca się stosowania takich połączeń. Preparat należy odstawić w przypadku wystąpienia nagłych zaburzeń widzenia. Nie zaleca się skojarzonego stosowania syldenafilu i rytonawiru. Zachować ostrożność przy podawaniu syldenafilu pacjentom przyjmującym leki α-adrenolityczne, ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia, które występuje najczęściej w ciągu 4 h od podania syldenafilu. Syldenafil stosować jedynie po dokładnym rozważeniu możliwych korzyści i zagrożeń u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub czynną chorobą wrzodową. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabl. powl., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem w przypadku:
- nagłego pogorszenia widzenia lub nagłej utraty wzorku;
- wystąpienia bólu w klatce piersiowej w trakcie lub po odbyciu stosunku płciowego. Nie
  należy zażywać azotanów w celu złagodzenia tego bólu.

Bardzo częste działania niepożądane (występujące u więcej niż u 1 na 10 pacjentów):
- ból głowy.

Częste działania niepożądane (występujące u więcej niż u 1 na 100 pacjentów i u mniej niż 1 na 10
pacjentów):
- zawroty głowy;
- nagłe zaczerwienienie twarzy;
- zmiany widzenia (np. nadwrażliwość na światło, nieostre widzenie, zaburzenia widzenia
  barw);
- uderzenia gorąca;
- uczucie zatkanego nosa;
- niestrawność.

Niezbyt częste działania niepożądane (występujące u więcej niż u 1 na 1000 pacjentów i u mniej niż
1 na 100 pacjentów):
- senność, zmęczenie;
- niedoczulica (osłabienie czucia);
- podwójne widzenie;
- ból i zaczerwienienie oczu;
- zawroty głowy;
- szum w uszach;
- kołatanie serca;
- wymioty, nudności, suchość w jamie ustnej;
- wysypka skórna (zaczerwienienie skóry);
- ból mięśni;
- ból w klatce piersiowej;
- zmęczenie.

Rzadkie działania niepożądane (występujące u więcej niż u 1 na 10 000 pacjentów i u mniej niż 1 na
1000 osób):
- udar mózgu;
- omdlenie;
- utrata słuchu;
- podwyższone ciśnienie tętnicze krwi;
- obniżone ciśnienie tętnicze krwi;
- zawał serca;
- migotanie przedsionków (objawiające się kołataniem serca, nierównym, szybkim biciem
  serca);
- krwawienie z nosa;
- utrzymująca się długo erekcja, czasami bolesna;
- chwilowe lub trwałe osłabienie wzroku;
- utrata wzroku w jednym lub obojgu oczach.
Ponadto z częstością nieznaną występowały zaburzenia rytmu serca w postaci arytmii komorowej oraz
nagła śmierć.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: (22) 49 21 301
Faks: (22) 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Inhibitory izoenzymów CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna) i CYP2C9 mogą zmniejszać klirens syldenafilu; należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej 25 mg. Jednoczesne zastosowanie rytonawiru z syldenafilem, powodowało zwiększenie C_max syldenafilu i wzrost jego AUC w surowicy - nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu i rytonawiru, jeśli jednak nastąpi równoczesne podanie leków, maksymalna dawka syldenafilu nie powinna przekroczyć 25 mg w ciągu 48 h. Jednoczesne zastosowanie sakwinawiru z syldenafilem, powodowało zwiększenie C_max syldenafilu i wzrost jego AUC; syldenafil nie wpływał na parametry farmakokinetyczne sakwinawiru. Podanie syldenafilu jednocześnie z erytromycyną, powodowało zwiększenie AUC syldenafilu. Zastosowanie cymetydyny równocześnie z syldenafilem powodowało zwiększenie jego stężenia w surowicy. Sok grejpfrutowy będący słabym inhibitorem CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy. Nikorandyl, ze względu na zawartość azotanu może powodować poważne interakcje z syldenafilem. Syldenafil nasila hipotensyjne działanie azotanów. Jednoczesne stosowanie syldenafilu i leków uwalniających tlenek azotu lub azotanów w jakiejkolwiek postaci jest przeciwwskazane. Jednoczesne podawanie syldenafilu pacjentom przyjmującym leki α-adrenolityczne może prowadzić do objawowego niedociśnienia u nielicznych, podatnych pacjentów. Jednorazowe dawki leków zobojętniających kwas solny nie wpływały na biodostępność syldenafilu. Nie wykazano istotnych interakcji podczas stosowania syldenafilu w dawce 50 mg jednocześnie z tolbutamidem (250 mg) i warfaryną (40 mg). Syldenafil w dawce 50 mg nie nasilał wydłużenia czasu krwawienia po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego (150 mg) oraz nie nasilał obniżającego ciśnienie krwi działania alkoholu. Nie wykazano wpływu na farmakokinetykę syldenafilu następujących leków: inhibitorów CYP2C9 i CYP2D6, tiazydowych leków moczopędnych i leków pokrewnych, diuretyków pętlowych i oszczędzających potas, inhibitorów konwertazy angiotensyny, antagonistów kanału wapniowego, leków β-adrenolitycznych czy indukujących enzymy układu CYP450.

Polfarmex S.A.
ul. Józefów 9
99-300 Kutno
24-357-44-44
[email protected]
www.polfarmex.pl