Faxolet ER 37,5 mg kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde

1 kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 37,5 mg, 75 mg lub 150 mg wenlafaksyny w postaci chlorowodorku.

Lek przeciwdepresyjny. Mechanizm działania wenlafaksyny jest związany z jej zdolnością nasilania aktywności neuroprzekaźników w OUN. Wenlafaksyna i jej główny metabolit - O-demetylowenlafaksyna (ODV) są inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna jest również słabym inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy. Wenlafaksyna i ODV zmniejszają odpowiedź β-adrenergiczną zarówno po podawaniu jednorazowym, jak i po podaniu przewlekłym. Wenlafaksyna praktycznie nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych, histaminowych H₁ oraz α₁-adrenergicznych w mózgu szczura in vitro. Nie hamuje aktywności MAO. Praktycznie nie ma powinowactwa do receptorów opioidowych oraz beznodiazepinowych. Po podaniu doustnym wenlafaksyna jest intensywnie metabolizowana, głównie do aktywnego metabolitu ODV. Średnie T_0,5 wenlafaksyny i ODV wynoszą odpowiednio 5±2 h i 11±2 h. Stężenia leku i ODV osiągają stan stacjonarny w ciągu 3 dni doustnego, wielokrotnego podawania. Po podaniu wenlafaksyny w postaci kaps. o przedł. uwalnianiu maksymalne stężenia wenlafaksjyny i ODV w osoczu występują odpowiednio w ciągu po 5,5 h i 9 h. Biodostępność wynosi ok. 40-45%, w zależności od metabolizmu ogólnoustrojowego. Wenlafaksyna podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Jest metabolizowana do głównego aktywnego metabolitu - ODV (przy udziale CYP2D6) oraz do mniej aktywnego metabolitu - N-demetylowenlafaksyny (przy udziale CYP3A4). Wenlafaksyna i ODV wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 27% i 30%. Wenlafaksyna i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki.

Leczenie epizodów dużej depresji (ICD-10 "Umiarkowane do ciężkich epizodów depresyjnych"). Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych. Leczenie zaburzeń lękowych o charakterze fobii społecznej. Leczenie lęku napadowego z lub bez towarzyszącej agorafobii.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie leku z nieodwracalnymi inhibitorami MAO ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, z objawami takimi jak pobudzenie, drżenie czy hipertermia. Nie należy rozpoczynać leczenia wenlafaksyną wcześniej niż 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Podawanie leku należy przerwać na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na rozród. Lek może być stosowany w okresie ciąży jedynie, gdy spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem. Stosowanie wenlafaksyny w ciąży lub krótko przed porodem może spowodować objawy odstawienne u noworodków. U niektórych noworodków narażonych na działanie leku w końcowym okresie III trymestru ciąży wystąpiły powikłania wymagające wspomagania oddychania, karmienia przez zgłębnik lub długotrwałej hospitalizacji; takie powikłania mogą wystąpić natychmiast po porodzie. Jeżeli SSRI lub SNRI były stosowane pod koniec ciąży, u noworodków mogą wystąpić następujące objawy: drażliwość, drżenie, hipotonia, nieustający płacz oraz trudności z ssaniem lub spaniem; w większości przypadków powikłania te obserwuje się natychmiast lub w ciągu 24 h po porodzie. Stosowanie inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny w ciąży, szczególnie w III trymestrze, może zwiększać ryzyko zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN). Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (mniej niż dwukrotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Wenlafaksyna i ODV przenikają do mleka kobiecego. Obserwowano przypadki płaczu, drażliwości oraz zaburzeń rytmu snu u niemowląt karmionych piersią. Po zaprzestaniu karmienia piersią zgłaszano również objawy odpowiadające objawom przerwania leczenia wenlafaksyną. Należy podjąć decyzję o kontynuowaniu bądź przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu bądź przerwaniu leczenia preparatem, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla kobiety wynikające z terapii lekiem. Zmniejszenie płodności zaobserwowano w badaniu, w którym szczury obu płci poddano działaniu O-demetylowenlafaksyny. Znaczenie tej obserwacji dla stosowania leku u ludzi nie jest znane.

Doustnie. Epizody dużej depresji: zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg raz na dobę. U pacjentów niereagujących na początkową dawkę, korzystne może być zwiększenie dawki do dawki maksymalnej 375 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych. W przypadkach uzasadnionych klinicznie wynikających z ciężkości objawów, zwiększenie dawki może odbywać się w krótszych odstępach, ale nie krótszych niż 4 dni. Dawkę należy zwiększać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Długoterminowa terapia może być również odpowiednia w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji. W większości przypadków dawka zalecana w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji jest taka sama, jak dawka stosowana w leczeniu zaburzeń depresyjnych. Stosowanie leków przeciwdepresyjnych powinno być kontynuowane przez co najmniej 6 mies. od czasu osiągnięcia remisji. Uogólnione zaburzenia lękowe: zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg raz na dobę. U pacjentów niereagujących na początkową dawkę, korzystne może być zwiększenie dawki do dawki maksymalnej 225 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych. Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych zależnych od wielkości dawki, zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Fobia społeczna: zalecana dawka początkowa wynosi 75 mg raz na dobę. Brak dowodów, że większe dawki przynoszą dodatkowe korzyści. Jednakże, w przypadku pacjentów niereagujących na początkową dawkę, należy rozważyć zwiększenie dawki do dawki maksymalnej 225 mg na dobę. Dawkowanie należy zwiększać stopniowo w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych. Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych zależnych od wielkości dawki, zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Lęk napadowy: zalecane dawkowanie to 37,5 mg na dobę przez 7 dni. Następnie dawkę należy zwiększyć do 75 mg na dobę. U pacjentów niereagujących na tę dawkę, korzystne może być zwiększenie dawki do dawki maksymalnej 225 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych. Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych zależnych od wielkości dawki, zwiększanie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka miesięcy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Przerwanie leczenia. Należy unikać nagłego odstawiania preparatu; dawkę należy zmniejszać stopniowo przez co najmniej 1-2 tyg. Jednak czas wymagany do stopniowego zmniejszania dawki i stopień zmniejszenia dawki może zależeć od dawki, czasu trwania terapii i indywidualnego pacjenta. U niektórych pacjentów może być konieczne bardzo powolne odstawienie leku przez okres kilku miesięcy lub dłużej. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikowania dawki leku. Należy zwrócić szczególną uwagę na możliwe zaburzenia czynności nerek (możliwe zmiany wrażliwości oraz powinowactwa przekaźników nerwowych występujące z wiekiem) w tej grupie pacjentów. Wenlafaksyna nie jest zalecana u dzieci i młodzieży <18 lat. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki zazwyczaj o 50%. Jednakże ze względu na zmienność osobniczą wartości klirensu, może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zachowanie ostrożności oraz zmniejszenie dawki o więcej niż 50%. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z GFR od 30 do 70 ml/min zmiana dawkowania nie jest konieczna, jednak zaleca się zachowanie ostrożności. W przypadku pacjentów wymagających hemodializ oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min), dawkę należy zmniejszyć o 50%. Ze względu na występującą u tych pacjentów zmienność osobniczą wartości klirensu, może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania. Sposób podawania. Kapsułki przyjmować codziennie podczas posiłku, mniej więcej o tej samej porze, połykać w całości, popijając płynem; nie wolno ich dzielić, kruszyć, żuć ani rozpuszczać.

Pacjenta należy pouczyć, aby nie spożywał alkoholu, ze względu na jego wpływ na OUN, możliwość klinicznego nasilenia się zaburzeń psychicznych i możliwość wystąpienia niepożądanych interakcji z wenlafaksyną, w tym depresyjnego wpływu na OUN. Przypadki przedawkowania wenlafaksyny, w tym ze skutkiem śmiertelnym, notowano głównie w skojarzeniu z alkoholem i (lub) innymi lekami. Wenlafaksynę należy przepisywać w najmniejszej ilości, zgodnej z zaleconym dla danego pacjenta dawkowaniem, tak aby zmniejszyć ryzyko przedawkowania. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu wystąpienia pełnej remisji. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu pojawienia się poprawy oraz we wczesnych etapach powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z epizodami dużej depresji. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. W trakcie terapii, zwłaszcza na początku terapii i po zmianie dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów oraz ich opiekunów należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza. W trakcie leczenia wenlafaksyną może wystąpić potencjalnie zagrażający życiu stan zwany zespołem serotoninowym lub objawy podobne do Złośliwego Zespół Neuroleptycznego (NMS), zwłaszcza gdy jednocześnie stosowane są inne leki mogące wpływać na system neuroprzekaźników serotoninergicznych [w tym tryptany, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), inhibitory zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny (SNRI), pochodne amfetaminy, lit, sybutramina, ziele dziurawca zwyczajnego, fentanyl oraz jego odpowiedniki, tramadol, dekstrometorfan, tapentadol, petydyna, buprenorfina, metadon i pentazocyna], z lekami zaburzającymi metabolizm serotoniny (takimi jak inhibitory MAO, np. błękit metylenowy), z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) lub z lekami przeciwpsychotycznymi, lub innymi antagonistami dopaminy. Najcięższa postać zespołu serotoninowego może przypominać NMS, z objawami hipertermii, sztywności mięśni, niestabilności autonomicznej z możliwą szybką fluktuacją objawów życiowych i zmianami stanu umysłowego. Jeśli leczenie wenlafaksyną w skojarzeniu z inną substancją, która może wpływać na system neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego i (lub) dopaminergicznego, jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważne obserwowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i po zwiększeniu dawki. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) nie jest zalecane. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym oraz pacjentów ze zwiększonym ryzykiem ostrej jaskry z wąskim kątem przesączania. U niektórych pacjentów leczonych wenlafaksyną zaobserwowano zależne od dawki zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. U pacjentów leczonych wenlafaksyną zaleca się regularne monitorowanie ciśnienia krwi. Przed rozpoczęciem terapii należy uzyskać kontrolę istniejącego nadciśnienia. Ciśnienie krwi należy monitorować okresowo, po rozpoczęciu leczenia i po zwiększeniu dawki. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których współistniejące choroby mogą ulec pogorszeniu w następstwie zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi, np. u pacjentów z zaburzeniami czynności serca. W trakcie leczenia może wystąpić przyspieszenie czynności serca, szczególnie w przypadku stosowania dużych dawek. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których współistniejące choroby mogą ulec pogorszeniu w następstwie przyspieszenia akcji serca. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze świeżym zawałem mięśnia sercowego lub niestabilną chorobą wieńcową serca. U pacjentów z podwyższonym ryzykiem wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca należy przed przystąpieniem do leczenia rozważyć stosunek korzyści do ryzyka. Wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z drgawkami w wywiadzie. Pacjenci tacy powinni być ściśle monitorowani. W przypadku wystąpienia drgawek leczenie należy przerwać. W trakcie leczenia mogą wystąpić przypadki hiponatremii i (lub) zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Przypadki te obserwowano częściej u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej lub odwodnionych. Ryzyko wystąpienia ww. przypadków jest większe u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów przyjmujących leki moczopędne i innych pacjentów ze zmniejszoną objętością krążącej krwi. Leki hamujące wychwyt serotoniny mogą prowadzić do zaburzeń czynności płytek krwi. U pacjentów przyjmujących wenlafaksynę może wystąpić zwiększone ryzyko krwawienia w obrębie skóry i błon śluzowych, w tym krwawienia z przewodu pokarmowego. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z predyspozycjami do krwawień, w tym pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe i inhibitory płytek krwi. Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego. W czasie długotrwałego leczenia należy okresowo oznaczać stężenie cholesterolu w surowicy krwi. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i leków zmniejszających masę ciała. Lek nie jest wskazany w leczeniu otyłości zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z innymi lekami. Ze względu na ryzyko wystąpienia manii lub hipomanii, lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym. U pacjentów z zachowaniami agresywnymi w wywiadzie lek stosować ostrożnie. Skutki odstawienia leków przeciwdepresyjnych mogą być długotrwałe i ciężkie. Samobójstwa, myśli samobójcze i zachowania agresywne były obserwowane u pacjentów podczas zmiany schematu dawkowania wenlafaksyny, w tym także po przerwaniu leczenia. W związku z tym, pacjenci powinni być ściśle monitorowani po zmniejszeniu dawki lub w trakcie przerwania leczenia. W przypadku przerwania leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek wenlafaksyny przez okres kilku tygodni lub miesięcy, w zależności od potrzeb pacjenta. U niektórych pacjentów, przerywanie leczenia może trwać miesiące lub dłużej. W trakcie terapii (szczególnie na początku leczenia) może wystąpić akatyzja (niepokój psychoruchowy), charakteryzująca się subiektywnie nieprzyjemnym lub wyczerpującym niepokojem oraz potrzebą ruchu powiązaną często z niezdolnością siedzenia lub stania w miejscu; w przypadku wystąpienia takich objawów zwiększenie dawki może być szkodliwe. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) oraz inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych. Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI i (lub) SNRI. U pacjentów z cukrzycą leczenie SSRI lub wenlafaksyną może wpływać na kontrolę glikemii - może być konieczne dostosowanie dawkowania insuliny i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych. Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku (np. ze względu na możliwe zaburzenia czynności nerek, możliwe zmiany wrażliwości oraz powinowactwa przekaźników nerwowych występujące z wiekiem). Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby; zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki o więcej niż 50% oraz należy rozważyć potencjalne korzyści względem ryzyka. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z GFR od 30 do 70 ml/min należy zachować ostrożność; u pacjentów wymagających hemodializ oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR<30 ml/min) należy zmniejszyć dawkę o 50% i zachować szczególną ostrożność. Preparat nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. W badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (głównie agresja, zachowania buntownicze i gniew) obserwowano częściej w grupie otrzymującej leki przeciwdepresyjne, niż w grupie otrzymującej placebo. Jeśli mimo to, ze względu na wskazania kliniczne podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto, brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży w odniesieniu do wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i behawioralnego. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w kapsułce, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych, należy odstawić lek
Faxolet ER oraz skontaktować się bezzwłocznie z lekarzem lub zgłosić się do najbliższego szpitala
na Izbę Przyjęć:

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 osób)
• Obrzęk twarzy, warg, języka, gardła, rąk lub stóp, i (lub) wypukła, swędząca wysypka (pokrzywka),
trudności w przełykaniu lub oddychaniu.

Rzadko (mogące wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów)
• Ucisk w klatce piersiowej, sapanie, trudności w przełykaniu lub oddychaniu.
• Ciężka skórna wysypka, świąd lub pokrzywka (obrzęk o czerwonym lub bladym zabarwieniu,
któremu często towarzyszy świąd).
• Objawy zespołu serotoninowego mogą być następujące: niepokój ruchowy, omamy, utrata
koordynacji ruchowej, przyspieszona czynność serca, podwyższona temperatura ciała, szybkie zmiany
ciśnienia tętniczego krwi, nadreaktywność, biegunka, śpiączka, nudności, wymioty.
Najcięższa postać zespołu serotoninowego może przypominać złośliwy zespół neuroleptyczny.
Objawy złośliwego zespołu neuroleptycznego mogą obejmować gorączkę, przyspieszoną czynność
serca, pocenie się, sztywność mięśni, dezorientację, zwiększone stężenie enzymów w mięśniach
(wykrywane w badaniu krwi).
• Objawy zakażenia, takie jak wysoka gorączka, dreszcze, drżenie, ból głowy, poty, objawy
grypopodobne. Mogą to być objawy choroby krwi, co może prowadzić do zwiększenia ryzyka
zakażenia.
• Ciężka wysypka, która może prowadzić do powstawania ciężkich pęcherzy i złuszczania się skóry.
• Ból mięśni o nieznanym pochodzeniu, tkliwość lub osłabienie. Mogą to być objawy rabdomiolizy.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• Objawy choroby określanej jako kardiomiopatia stresowa (albo zespół złamanego serca), w tym: ból
w klatce piersiowej, duszność, zawroty głowy, omdlenie, nieregularne bicie serca.

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych należy skontaktować
się z lekarzem (Częstość występowania tych działań niepożądanych została wymieniona poniżej w
punkcie „Inne działania niepożądane”):

• Kaszel, sapanie i duszność, którym może towarzyszyć wysoka temperatura.
• Czarne (smołowate) stolce lub krew w stolcu.
• Swędzenie, żółty kolor skóry lub białkówek oczu, lub ciemny kolor moczu, które mogą być
objawami zapalenia wątroby.
• Zaburzenia pracy serca, takie jak przyspieszone lub nieregularne tętno, podwyższone ciśnienie
tętnicze krwi.
• Zaburzenia wzroku, takie jak niewyraźne widzenie, rozszerzone źrenice.
• Zaburzenia układu nerwowego, takie jak zawroty głowy, uczucie mrowienia, zaburzenia koordynacji
ruchów (skurcze mięśni lub sztywność), napady padaczkowe lub drgawki.
• Zaburzenia psychiczne, takie jak nadmierna ruchliwość i uczucie nienaturalnego podekscytowania.
• Objawy odstawienia leku (patrz punkty „Jak stosować lek Faxolet ER”, „Przerwanie stosowania leku
Faxolet ER”).
• Wydłużony czas krwawienia – w wypadku skaleczenia się, czas zatrzymania krwawienia może być
nieznacznie dłuższy niż zazwyczaj.

Inne działania niepożądane

Bardzo często (mogące wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów)

• zawroty głowy; ból głowy, senność
• Bezsenność
• nudności; suchość w jamie ustnej, zaparcia
• pocenie się (w tym poty nocne)

Często (mogące wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów)
• Zmniejszenie łaknienia
• Dezorientacja; uczucie oderwania (lub oddzielenia) od samego siebie; brak orgazmu; zmniejszenie
  popędu płciowego; pobudzenie; nerwowość;; niezwykłe sny
• Drżenie; uczucie niepokoju lub niezdolność do usiedzenia albo ustania w miejscu; mrowienie;
  zaburzenia smaku, zwiększenie napięcia mięśniowego
• Zaburzenia widzenia, w tym niewyraźne widzenie; rozszerzenie źrenic; niezdolność oka do
  akomodacji (automatycznej zmiany ostrości z obiektów daleko położonych na blisko położone)
• Dzwonienie w uszach (szum w uszach)
• Przyspieszona czynność serca, kołatanie serca
• Zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi; nagłe zaczerwienienie
• Duszność, ziewanie
• Wymioty; biegunka
• Łagodna wysypka, swędzenie
• Zwiększona częstość oddawania moczu; niemożość oddania moczu; problemy z oddawaniem
  moczu
• Zaburzenia miesiączkowania, takie jak nasilone krwawienie lub częstsze nieregularne krwawienie;
  zaburzenia wytrysku /orgazmu (mężczyźni); zaburzenia erekcji (impotencja)
• Osłabienie (astenia); zmęczenie; dreszcze
• Zwiększenie masy ciała, utrata masy ciała
• Zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi

Niezbyt często (mogące wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów)
• Nadmierna aktywność, gonitwa myśli i zmniejszone zapotrzebowanie na sen (mania)
• Omamy; uczucie oderwania (lub oddzielenia) od rzeczywistości; pobudzenie; zaburzenia orgazmu
  (kobiety); apatia; uczucie nadmiernego pobudzenia; zgrzytanie zębami
• Omdlenie; niekontrolowane ruchy mięśni; zaburzenia koordynacji i równowagi;
• Zawroty głowy (zwłaszcza przy zbyt szybkim wstawaniu), spadek ciśnienia krwi
• Wymiotowanie krwią; czarne smołowate stolce (kał) lub krew w stolcu, które mogą być oznaką
   wewnętrznego krwawienia
• Nadwrażliwość na światło; siniaki; wysypka; nadmierne wypadanie włosów
• Nietrzymanie moczu
• Sztywność, skurcze i niekontrolowane ruchy mięśni
• Niewielkie zmiany w poziomie enzymów wątrobowych we krwi
• Zwiększenie masy ciała; zmniejszenie masy ciała

Rzadko (mogące wystąpić rzadziej niż u 1 na 1 000 pacjentów)
• Drgawki
• Kaszel, sapanie, duszność i wysoka temperatura, które są objawami zapalenia płuc związanego ze
  zwiększeniem liczby białych krwinek (eozynofilia płucna)
• Dezorientacja z często występującymi omamami (majaczenie)
• Nadmierne zatrzymanie wody w organizmie
• Zmniejszenie stężenia sodu we krwi
• Silny ból oka oraz zaburzenia widzenia lub niewyraźne widzenie
• Nieprawidłowa, przyspieszona lub nieregularna czynność serca, która może spowodować
  omdlenie
• Ciężkie bóle brzucha lub pleców (które mogą wskazywać na poważne problemy jelitowe, wątroby
  lub trzustki)
• Swędzenie, żółty kolor skóry lub białkówek oczu, ciemny kolor moczu lub objawy grypopodobne,
  które są objawami zapalenia wątroby

Bardzo rzadko (mogące wystąpić rzadziej niż u 1 na 10000 pacjentów)
• Przedłużające się krwawienia, mogą być objawem zmniejszonej liczby płytek krwi, co oznacza
  zwiększone ryzyko siniaków lub krwawień
• Nieprawidłowe wydzielanie mleka u kobiet
• Nieoczekiwane krwawienia np. krwawienie z dziąseł, krew w moczu lub w wymiocinach,
  nieoczekiwane pojawienie się siniaków lub pękniętych naczyń krwionośnych (pęknięte żyły)

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
• Myśli i zachowania samobójcze; w trakcie leczenia wenlafaksyną lub wkrótce po zakończeniu
  leczenia zgłaszano przypadki myśli i zachowań samobójczych (patrz punkt 2. Informacje ważne
  przed zastosowaniem leku Faxolet ER)
• Zawroty głowy
• Ciężki krwotok z pochwy, występujący krótko po porodzie (krwotok poporodowy), patrz
  dodatkowe informacje w podpunkcie „Ciąża i karmienie piersią” w punkcie 2

Faxolet ER może czasami powodować działania niepożądane, z których pacjent nie będzie zdawał
sobie sprawy, takie jak wzrost ciśnienia krwi lub nieprawidłową czynność serca; niewielkie zmiany
stężenia sodu, cholesterolu lub enzymów wątrobowych we krwi. W jeszcze rzadszych przypadkach
lek Faxolet ER może zaburzać czynność płytek krwi, co zwiększa ryzyko wybroczyn lub krwawień.
W związku z tym, lekarz może co pewien czas zalecić badanie krwi, zwłaszcza w przypadku
długotrwałego leczenia lekiem Faxolet ER.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na
temat bezpieczeństwa stosowania leku.

Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie stosować wenlafaksyny w skojarzeniu z nieodwracalnymi inhibitorami MAO oraz w ciągu co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Stosowanie inhibitorów MAO można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z odwracalnymi, selektywnymi inhibitorami MAO (np. moklobemid) jest przeciwwskazane. Po zakończeniu leczenia odwracalnymi inhibitorami MAO, przerwa przed rozpoczęciem stosowania wenlafaksyny może być krótsza niż 14 dni. Stosowanie odwracalnych inhibitorów MAO można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną. Nie stosować leku ze słabym, odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem MAO - linezolidem. W trakcie leczenia wenlafaksyną może wystąpić zespół serotoninowy, stan potencjalnego zagrożenia życia, zwłaszcza gdy jednocześnie stosowane są inne leki mogące oddziaływać na system serotoninergicznych neuroprzekaźników (w tym tryptany, SSRI, SNRI, pochodne amfetaminy, lit, sybutramina, ziele dziurawca zwyczajnego, fentanyl oraz jego odpowiedniki, tramadol, dekstrometorfan, tapentadol, petydyna, buprenorfina, metadon i pentazocyna), z lekami osłabiającymi metabolizm serotoniny (takimi jak IMAO, np. błękit metylenowy), z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) lub z lekami przeciwpsychotycznymi, lub innymi antagonistami dopaminy. Jeśli leczenie wenlafaksyną w skojarzeniu z SSRI, SNRI lub agonistą receptora serotoninowego (tryptan) jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważne obserwowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i w przypadku zwiększania dawkowania. Stosowanie wenlafaksyny jednocześnie z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) nie jest zalecane. Zaleca się ostrożność podczas stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi substancjami oddziaływującymi na OUN. Pacjenta należy pouczyć, aby nie spożywał alkoholu, ze względu na jego wpływ na OUN, możliwość klinicznego nasilenia się zaburzeń psychicznych i możliwość wystąpienia niepożądanych interakcji z wenlafaksyną, w tym depresyjnego wpływu na OUN. W wypadku jednoczesnego stosowania innych preparatów, które wydłużają odstęp QTc, wzrasta ryzyko wydłużenia odstępu QTc i (lub) wystąpienia arytmii komorowych (np. typu torsade de pointes). Należy unikać jednoczesnego stosowania z: lekami przeciwarytmicznymi - klasa Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid); niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. tiorydazyna); niektórymi antybiotykami makrolidowymi (np. erytromycyna); niektórymi lekami przeciwhistaminowymi; niektórymi antybiotykami chinolonowymi (np. moksyfloksacyna). Wenlafaksyna jest słabym inhibitorem CYP2D6; nie hamuje CYP3A4, CYP1A2 i CYP2C9 - zostało to potwierdzone w badaniach z następującymi lekami: alprazolam (CYP3A4), kofeina (CYP1A2), karbamazepina (CYP3A4), diazepam (CYP3A4 i CYP2C19) oraz tolbutamid (CYP2C9). Inhibitory CYP3A4 (np. atazanawir, klarytromycyna, indynawir, itrakonazol, worykonazol, posakonazol, ketokonazol, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna) mogą zwiększać stężenie wenlafaksyny i ODV - zalecana jest ostrożność podczas jednoczesnego stosowania. Wenlafaksyna nie ma wpływu na farmakokinetykę i farmakodynamikę diazepamu oraz jego aktywnego metabolitu; diazepam nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV. Nie wiadomo czy występują interakcje z innymi benzodiazepinami. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i imipraminy (odnotowano zależne od dawki zwiększenie o 2,5-4,5 razy wartości AUC 2-hydroksydezypraminy podczas podawania wenlafaksyny w dawce od 75 do 150 mg na dobę); imipramina nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV. Wenlafaksyna powodowała zmniejszenie o 42% całkowitego doustnego klirensu, zwiększenie wartości AUC o 70%, zwiększenie wartości C_max o 88%, ale brak zmiany T_0,5 dla haloperydolu - należy wziąć to pod uwagę podczas jednoczesnego stosowania haloperydolu i wenlafaksyny. Wenlafaksyna powoduje zwiększenie AUC rysperydonu o 50%, ale tylko nieznacznie oddziaływuje na profil farmakokinetyczny całkowitej aktywnej frakcji (rysperydon i 9-hydroksyrysperydon). Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i metoprololu (jednoczesne stosowanie obu leków powodowało zwiększenie stężenia metoprololu we krwi o ok. 30-40%, podczas gdy stężenie aktywnego metabolitu α-hydroksymetoprololu nie uległo zmianie; metoprolol nie wpływa na profil farmakokinetyczny wenlafaksyny oraz ODV). Wenlafaksyna zmniejsza wartość AUC oraz C_max indynawiru odpowiednio o 28% i 36%; indynawir nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV. Podczas jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i środków antykoncepcyjnych zgłaszano niezamierzone ciąże. Nie ma jednoznacznych dowodów na to, że ciąże te były wynikiem interakcji lekowej z wenlafaksyną. Nie przeprowadzono badań interakcji hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy
22-732-77-00
[email protected]
www.adamed.com