Fentanyl WZF 50 µg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 ml roztworu zawiera 50 µg fentanylu w postaci cytrynianu.

Lek przeciwbólowy z grupy czystych agonistów receptora opioidowego. Po podaniu działanie jest natychmiastowe i krótkotrwałe - utrzymuje się około 30 min. Wykazuje wszystkie typowe dla opioidów działania ośrodkowe, w tym zmniejszenie wrażliwości ośrodka oddechowego, wywoływanie wymiotów, zaparć i zależności fizycznej. Może powodować niewielkie obniżenie ciśnienia tętniczego. W 80% wiąże się z białkami osocza. Wydalany w około 8% z moczem.

W małych dawkach w celu zniesienia bólu podczas krótkich zabiegów chirurgicznych. W dużych dawkach jako środek przeciwbólowy i (lub) hamujący oddychanie u pacjentów wymagających oddychania wspomaganego. W celu wywołania analgezji chirurgicznej podczas znieczulenia ogólnego. W połączeniu ze środkami neuroleptycznymi w celu przeprowadzenia neuroleptoanalgezji. Jako lek pojedynczy lub w skojarzeniu z innymi lekami (np. benzodiazepinami) w celu przeprowadzenia analgosedacji. W leczeniu silnych bólów np. ból pourazowy, ból towarzyszący zawałowi mięśnia sercowego.

Nadwrażliwość na fentanyl lub związki o podobnej budowie chemicznej. Depresja oddychania. Choroby zaporowe płuc. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub stosowanie w ciągu 14 dni od odstawienia leczenia inhibitorami MAO. Stany kliniczne, które mogą stanowić przeciwwskazanie dla zewnątrzoponowej i podpajęczynówkowej drogi podania.

Fentanyl może przenikać przez łożysko, jeśli jest stosowany we wczesnym okresie ciąży. Nie ma danych dotyczących szkodliwego działania na organizm człowieka. Nie zaleca się podawania fentanylu podczas porodu (w tym podczas cesarskiego cięcia), ponieważ fentanyl przenika przez łożysko i może wywołać depresję ośrodka oddechowego u płodu. Jeżeli zastosowanie fentanylu jest konieczne, należy zapewnić dostępność sprzętu umożliwiającego wspomaganie czynności układu oddechowego dla matki i noworodka. Musi być zawsze zapewniona możliwość podania dziecku antagonistów receptorów opioidowych. Fentanyl przenika do mleka kobiecego. W ciągu 24 h po zastosowaniu preparatu nie zaleca się karmienia piersią ani użycia odciągniętego w tym czasie pokarmu. Należy rozważyć stosunek ryzyka do korzyści wynikający z karmienia piersią po zastosowaniu fentanylu. W badaniach na zwierzętach, niektóre testy na szczurach wykazały zmniejszoną płodność samic po podaniu dawek toksycznych dla matek.

Lek można stosować jedynie w oddziałach w pełni wyposażonych w sprzęt umożliwiający monitorowanie i wspomaganie czynności układu oddechowego oraz może być podawany jedynie przez personel doświadczony w zapewnieniu i utrzymaniu czynności oddechowej. W celu uniknięcia bradykardii, zaleca się dożylne podanie małej dawki leku cholinolitycznego bezpośrednio przed indukcją znieczulenia. Dawka powinna być dobrana indywidualnie do wieku, masy ciała, ogólnego stanu pacjenta, chorób towarzyszących, zastosowanych innych leków oraz rodzaju zabiegu operacyjnego i rodzaju znieczulenia. Dorośli i dzieci w wieku 12-17 lat. Dożylnie: przy oddechu spontanicznym: 0,05-0,2 mg jako dawka początkowa, 0,05 mg dawka dodatkowa; przy oddechu wspomaganym: 0,3-3,5 mg jako dawka początkowa, 0,1-0,2 mg dawka dodatkowa. Premedykacja: 0,05-0,1 mg domięśniowo 45 min przed planowanym znieczuleniem; dożylnie 0,1 mg fentanylu pacjentom dorosłym, nie poddanym premedykacji powinno zapewnić skuteczne zniesienie bólu na 10-20 min w czasie zabiegu powodującego niewielkie dolegliwości bólowe. Podanie 0,5 mg fentanylu w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus) daje zniesienie bólu przez ok. 1 h. Wywołana analgezja jest skuteczna w zabiegach ze średnim nasileniem bólowym. Podanie dawki 50 µg/kg mc. fentanylu wywołuje zniesienie bólu przez 4 do 6 h w czasie operacji o dużym nasileniu bólu. Pacjentom z oddechem kontrolowanym można podać dawkę nasycającą fentanylu w szybkim wlewie około 1 μg/kg mc./min przez pierwsze 10 minut, a następnie we wlewie około 0,1 μg/kg mc./min. Dawkę nasycającą można podawać w postaci bolusa. Szybkość wlewu należy dostosować do reakcji pacjenta na podawany fentanyl; zaleca się stosowanie możliwie najniższych dawek fentanylu. Jeżeli nie planuje się zastosowania u pacjenta oddychania wspomaganego w okresie pooperacyjnym, wlew należy zakończyć 40 min przed końcem zabiegu operacyjnego. Podtrzymanie spontanicznego oddychania: 0,05-0,08 µg/kg mc./min; kardiochirurgia: do 3 µg/kg mc./min.  Z powodu dużej różnicy pH, fentanyl wykazuje niezgodność chemiczną ze środkami stosowanymi w indukcji znieczulenia, takimi jak tiopental i metoheksytal. Podskórnie: we wstrzyknięciu lub wlewie ciągłym, dawki dostosowuje się do stanu pacjenta. Zewnątrzoponowo: 50-100 µg jednorazowo; 25-100 µg/h w ciągłym wlewie; metoda PCA: nasycenie - 75-100 µg; wlew zasadniczy 30-75 µg/h; dawka na żądanie 10-15 µg; czas blokady pompy 6 min. Podpajęczynówkowo (w odcinku lędźwiowym kręgosłupa): 5-25 µg/dawkę jednorazowo; 0,8 µg/kg mc./h w ciągłym wlewie. Dzieci od 2 do 11 lat. Dożylnie: przy oddechu spontanicznym i wspomaganym: 1-3 µg/kg mc. jako dawka początkowa, 1-1,25 µg/kg mc. dawka dodatkowa. Podskórnie: dzieci o mc. <50 kg: początkowo 0,5-2 µg/kg mc./h we wstrzyknięciu lub wlewie ciągłym; dzieci poniżej 6 mies.: początkowo 1/4-1/3 dawki 0,5-2 µg/kg mc./h, następna modyfikowana zależnie od efektu; dzieci o mc. >50 kg: początkowo 25-75 µg co 1 h. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych zaleca się zmniejszenie dawki początkowej fentanylu; podczas podawania dawki początkowej należy wziąć pod uwagę reakcję pacjenta i jeśli zachodzi konieczność, dokonać korekty dawki dodatkowej. U pacjentów otyłych istnieje ryzyko przedawkowania, jeśli dawkę oblicza się na podstawie masy ciała; dawkowanie dla otyłych pacjentów należy obliczyć na podstawie szacowanej beztłuszczowej masy ciała. U pacjentów z niewydolnością nerek należy rozważyć zmniejszenie dawki preparatu oraz obserwować pod kątem wystąpienia objawów toksyczności fentanylu. Sposób podania. Domięśniowo; dożylnie - w szybkim wstrzyknięciu (bolus), we wlewie ciągłym lub metodą PCA; podskórnie - we wstrzyknięciu, we wlewie ciągłym; zewnątrzoponowo, podając dawkę jednorazową, we wlewie ciągłym lub metodą PCA; podpajęczynówkowo –podając dawkę jednorazową lub we wlewie ciągłym.

Tolerancja/nadużywanie/uzależnienie. Wielokrotne stosowanie opioidów może prowadzić do tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego. Powtarzające się stosowanie opioidów może prowadzić do zaburzeń związanych ze stosowaniem opioidów (OUD). Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie opioidów może prowadzić do przedawkowania i (lub) zgonu. Ryzyko rozwoju OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie osobistym lub rodzinnym (rodzice lub rodzeństwo) stwierdzono zaburzenia związane ze stosowaniem substancji (w tym zaburzenia związane z używaniem alkoholu), u pacjentów obecnie palących tytoń lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. duża depresja, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości). Zespół odstawienny. Po wielokrotnym podawaniu w krótkich odstępach czasu, po zaprzestaniu leczenia może wystąpić zespół odstawienny. Szczególnie u pacjentów z hipowolemią, po podaniu dożylnym fentanylu może dojść do przemijającego obniżenia ciśnienia tętniczego. Depresja oddechowa. Istnieje ryzyko wystąpienia nasilonej depresji oddechowej mogącej utrzymywać się lub nawracać we wczesnym okresie pooperacyjnym; należy zachować ostrożność zwłaszcza w przypadku podawania fentanylu w dużych dawkach lub we wlewie, aby zapewnić odpowiednią kontrolę oddychania spontanicznego i jego podtrzymania przed przeniesieniem pacjenta na oddział szpitalny. Po zastosowaniu dawki przekraczającej 200 μg fentanylu może dojść do nasilonej depresji oddychania, działanie fentanylu można odwrócić podając antagonistę opioidowego, np. nalokson. Należy zapewnić dostępność sprzętu do resuscytacji oraz leków z grupy antagonistów receptorów opioidowych. Hiperwentylacja w trakcie znieczulenia może zmieniać reakcję pacjenta na CO₂, wpływając na akcję oddechową w okresie pooperacyjnym. Podawanie fentanylu w okresie porodu może spowodować depresję oddychania u noworodka. Choroby serca. Bradykardia, a nawet zatrzymanie akcji serca, mogą wystąpić w przypadku, jeśli pacjent otrzymał niewystarczającą dawkę środka cholinolitycznego lub jeśli fentanyl podawany jest łącznie z lekami zwiotczającymi mięśnie, nie mającymi działania wagolitycznego; bradykardia ustępuje po podaniu atropiny. Sztywność mięśniowa. Istnieje możliwość wystąpienia sztywności mięśniowej, można jej zapobiec: wstrzykując fentanyl wolno dożylnie (zwykle jest to skuteczne dla małych dawek); stosując premedykację z użyciem benzodiazepin; stosując leki zwiotczające mięśnie. Mogą wystąpić drgawki kloniczne (miokloniczne) niepadaczkowe. Skojarzone leczenie. Jednoczesne stosowanie fentanylu i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, może prowadzić do wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci; w przypadku konieczności skojarzonego leczenia należy podać możliwie najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Nie zaleca się stosowania opioidowych leków przeciwbólowych w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus) u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu (ryzyko wystąpienia przemijającego zmniejszenia przepływu mózgowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów z: niekontrolowaną niedoczynnością tarczycy, chorobami płuc, zmniejszoną rezerwą oddechową, chorobą alkoholową, zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Pacjenci długotrwale leczeni lekami opioidowymi lub w przeszłości uzależnieni od opioidów mogą wymagać zastosowania większych dawek fentanylu. Należy wnikliwie rozważyć podanie fentanylu pacjentom z myasthenia gravis. Jednoczesne zastosowanie fentanylu z lekiem neuroleptycznym zwiększa ryzyko hipotensji. Leki neuroleptyczne mogą wywoływać objawy pozapiramidowe, które można leczyć podając leki stosowane w chorobie Parkinsona. Drogi żółciowe. Podawanie fentanylu może prowadzić do zwiększenia ciśnienia w drogach żółciowych i w odosobnionych przypadkach wystąpienia skurczu zwieracza Oddiego. Zespół serotoninowy. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania fentanylu z lekami, które wpływają na system neuroprzekaźników serotoninergicznych (SSRI, SNRI) oraz leków osłabiających metabolizm serotoniny (włącznie z IMAO) - może dojść do rozwinięcia się potencjalnie groźnego dla życia zespołu serotoninowego.; w przypadku wystąpienia objawów, należy zaprzestać stosowania fentanylu. Dzieci i młodzież. Techniki, które obejmują analgezję u spontanicznie oddychających dzieci należy wyłącznie stosować jako część techniki anestezjologicznej lub jako część techniki sedacji/analgezji przez wykwalifikowany personel medyczny w warunkach, które pozwolą na natychmiastowe przeprowadzenie intubacji w przypadku wystąpienia sztywności klatki piersiowej lub na wspomaganie oddychania w przypadku wystąpienia bezdechu. Po podaniu zewnątrzoponowym lub podpajęczynówkowym pacjenta należy obserwować przez 24 h od zastosowania ostatniej dawki preparatu (ryzyko wystąpienia depresji ośrodka oddechowego). Podanie podpajęczynówkowe fentanylu obarczone jest większym ryzykiem wystąpienia wczesnej depresji oddychania niż podanie zewnątrzoponowe. Preparat zawiera poniżej 0,01 mg sodu w 1 ml roztworu do wstrzykiwań, uznaje się za „wolny od sodu”. Lek może być rozcieńczany w 0,9% roztworze sodu chlorku lub 5% roztworze glukozy. W obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu preparatu należy wziąć pod uwagę zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika; należy zapoznać się z ChPL stosowanego rozcieńczalnika.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli u pacjenta wystąpią pierwsze objawy nadwrażliwości (np. obrzęk twarzy, warg, języka,
gardła, powodujący trudności w oddychaniu lub przełykaniu), należy natychmiast powiedzieć
o tym lekarzowi. Częstość występowania takich objawów nie została określona. Lekarz oceni
wówczas stopień nasilenia objawów i zdecyduje o dalszym postępowaniu.

Bardzo często (częściej niż u 1 na 10 osób):
- sztywność mięśniowa (która może również obejmować mięśnie międzyżebrowe);
- nudności, wymioty.

Często (rzadziej niż u 1 na 10 osób):
- pobudzenie;
- dyskinezja (ruchy dowolne), sedacja (nadmierne uspokojenie), zawroty głowy;
- zaburzenia widzenia;
- zwolnienie akcji serca, przyspieszenie akcji serca, zaburzenia rytmu serca, bardzo niskie
  ciśnienie krwi, nadciśnienie, ból żył;
- skurcz krtani, skurcz oskrzeli, bezdech;
- alergiczne zapalenie skóry;
- pooperacyjna dezorientacja.

Niezbyt często (rzadziej niż u 1 na 100 osób):
- nastrój euforyczny;
- ból głowy;
- zapalenie żył, wahania ciśnienia krwi;
- przyspieszenie czynności oddechowej płuc (hiperwentylacja), czkawka;
- dreszcze, stan obniżonej temperatury ciała (hipotermia);
- powikłania związane z drogami oddechowymi wynikające ze znieczulenia.

Rzadko (rzadziej niż u 1 na 1 000 osób):
- trudności z przełykaniem.

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- nadwrażliwość (taka jak wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne, pokrzywka) – patrz
  informacja zamieszczona wyżej na początku tego punktu;
- drgawki, utrata przytomności, mioklonie (krótkie, szybkie i silne skurcze pojedynczych mięśni
  lub ich grup);
- zatrzymanie akcji serca;
- depresja (zahamowanie) oddychania; może wystąpić nawet do 24 godzin po podaniu leku
  zewnątrzoponowo lub podpajęczynówkowo.
- świąd;
- majaczenie (objawy mogą obejmować pobudzenie, niepokój, dezorientację, uczucie splątania,
  lęk, widzenie lub słyszenie rzeczy nieistniejących, zaburzenia snu, koszmary senne);
- objawy zespołu odstawiennego (mogą występować następujące objawy: nudności, wymioty,
  biegunka, lęk, dreszcze, drżenie i pocenie się).

Podczas jednoczesnego stosowania fentanylu z lekami neuroleptycznymi odnotowano: dreszcze,
niepokój ruchowy, przypadki omamów po operacji oraz zaburzenia pozapiramidowe (objawy, np.:
drżenie, sztywność postawy, powolne ruchy, chwiejny chód z pociąganiem nogami).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Stosowanie opioidów w premedykacji, barbituranów, benzodiazepin, leków neuroleptycznych, środków do znieczulenia ogólnego, leków takich jak gabapentynoidy (gabapentyna i pregabalina) i innych nieselektywnych leków działających hamująco na OUN (np. alkohol) może nasilić opioidową depresję oddechową. Ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, nadmiernego uspokojenia, głębokiej sedacji, śpiączki, a nawet zgonu - w przypadku skojarzonego leczenia należy zmniejszyć dawkę fantanylu i ograniczyć czas trwania leczenia. Jednoczesne podawanie inhibitora CYP3A4 może powodować zmniejszenie klirensu fentanylu. Po podawaniu wielokrotnych dawek fentanylu, ryzyko wystąpienia ostrej i (lub) opóźnionej depresji oddechowej może być zwiększone i może być konieczne zmniejszenie dawki fentanyluw celu uniknięcia jego kumulacji. Rytonawir stosowany doustnie zmniejsza klirens fentanylu podanego w jednorazowej dawce dożylnej o 2/3, jednak nie odnotowano wpływu na maksymalne stężenie fentanylu w osoczu. Itrakonazol stosowany doustnie w dawce 200 mg/dobę przez 4 dni nie wykazuje znaczącego wpływu na farmakokinetykę fentanylu podanego dożylnie w jednorazowej dawce. Jednoczesne zastosowanie innych silnych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, (np.  flukonazol lub worykonazol) i fentanylu może również spowodować zwiększenie i (lub) wydłużenie ekspozycji na fentanyl. W przypadku jednoczesnego stosowania fentanylu i leków zwiotczających mięśnie, które nie mają działania wagolitycznego, istnieje ryzyko wystąpienia bradykardii oraz zatrzymania akcji serca. Jednoczesne podawanie fentanylu oraz leków SSRI, SNRI oraz inhibitorów MAO zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Po podaniu fentanylu, należy zmniejszyć dawkę innych leków depresyjnie działających na OUN (szczególnie w okresie pooperacyjnym). Podczas jednoczesnego stosowania etomidatu i fentanylu znacząco zwiększa się stężenie etomidatu w osoczu (2-3 krotnie). Całkowity klirens osoczowy i objętość dystrybucji etomidatu zmniejsza się 2-3 krotnie, bez zmiany T_0,5, jeśli jest on podawany jest z fentanylem. Jednoczesne podawanie fentanylu i dożylnie midazolamu powoduje zwiększenie osoczowego T_0,5 w fazie końcowej i zmniejszenie klirensu osoczowego midazolamu; przy skojarzonym leczeniu ich dawki należy zmniejszyć.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl