Fokusin 0,4 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde

1 kaps. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 0,4 mg chlorowodorku tamsulosyny.

Wybiórczy i kompetycyjny antagonista postsynaptycznych receptorów adrenergicznych typu α₁. Tamsulosyna powoduje rozkurcz mięśni gładkich gruczołu krokowego i cewki moczowej, dzięki czemu zwiększa maksymalny przepływ moczu. Zmniejsza objawy podrażnienia i niedrożności. Zmniejszenie objawów związanych z napełnianiem i opróżnianiem pęcherza moczowego utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia. Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność jest prawie całkowita, pokarm zmniejsza wchłanianie. Po podaniu jednorazowej dawki maksymalne stężenie w osoczu występuje po ok. 6 h. Stan stacjonarny zostaje osiągnięty do 5. dnia po wielokrotnym podaniu leku. Tamsulosyna wiąże się z białkami osocza w ok. 99%. Metabolizowana jest w wątrobie i wydalana głównie z moczem, 9% dawki - w postaci niezmienionej. T_0,5 po jednorazowym przyjęciu preparatu po posiłku wynosi ok. 10 h, w stanie stacjonarnym ok. 13 h.

Objawy z dolnych dróg moczowych (LUTS) związane z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH).

Nadwrażliwość na substancję czynną w tym wywoływany przez lek obrzęk naczynioruchowy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Nie dotyczy - preparat przeznaczony do stosowania u mężczyzn. W krótko-i długoterminowych badaniach klinicznych tamsulosyny obserwowano zaburzenia wytrysku. Po wprowadzeniu leku odnotowano następujące działania niepożądane: zaburzenia wytrysku, wytrysk wsteczny i niepowodzenia wytrysku.

Doustnie: 1 kaps. dziennie. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami nerek, z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tamsulosyny u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Lek należy przyjmować po śniadaniu lub po pierwszym posiłku danego dnia. Kapsułkę należy połknąć w całości, nie należy jej rozgryzać ani żuć, ponieważ powoduje to zaburzenie zdolności do zmodyfikowanego uwalniania substancji czynnej.

Przed leczeniem chlorowodorkiem tamsulosyny, pacjent powinien zostać zbadany w celu wykluczenia obecności innych chorób, które mogą wywoływać takie same objawy jak łagodny rozrost gruczołu krokowego. Badanie per rectum, a w razie potrzeby oznaczenie poziomu swoistego antygenu sterczowego (PSA) należy wykonać przed leczeniem a następnie w regularnych odstępach czasu. Tak jak w przypadku innych antagonistów receptorów α₁-adrenergicznych w indywidualnych przypadkach podczas leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny może wystąpić obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, w wyniku którego, rzadko, może wystąpić omdlenie. Przy pierwszych objawach niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, osłabienie), pacjent powinien usiąść albo położyć się do czasu ustąpienia tych objawów. Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <10 ml/min), ponieważ nie badano tej grupy pacjentów. Po zastosowaniu tamsulosyny rzadko obserwowano wystąpienie obrzęku naczynioruchowego. W przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego należy natychmiast przerwać leczenie, pacjent powinien być monitorowany do czasu ustąpienia objawów obrzęku i nie należy ponownie stosować tamsulosyny. U niektórych pacjentów leczonych obecnie lub uprzednio chlorowodorkiem tamsulosyny obserwowano występowanie śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (ang. IFIS, rodzaj zespołu małej źrenicy) podczas operacji zaćmy. IFIS może zwiększyć ryzyko komplikacji podczas oraz po operacji zaćmy i jaskry. Odstawienie chlorowodorku tamsulosyny na 1 -2 tyg. przed operacją zaćmy lub jaskry może być pomocne, jednak dotychczas nie ustalono korzyści z odstawienia leku. IFIS odnotowano również u pacjentów, którzy przerwali leczenie tamsulosyną na dłuższy czas przed operacją zaćmy. Rozpoczynanie leczenia chlorowodorkiem tamsulosyny u pacjentów, u których została zaplanowana operacja zaćmy lub jaskry nie jest zalecane. Podczas oceny przedoperacyjnej chirurdzy operujący oraz zespoły okulistyczne, powinni rozważyć, czy pacjenci zakwalifikowani do operacji zaćmy lub jaskry stosują lub stosowali tamsulosynę, w celu zapewnienia odpowiednich środków do leczenia IFIS podczas operacji. Chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 pacjentom z fenotypem wolno metabolizującym CYP2D6. Chlorowodorek tamsulosyny należy ostrożnie stosować w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów, u których w wywiadzie występowały omdlenia związane z mikcją. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na kaps., co oznacza, że zasadniczo jest „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub osłabienia należy usiąść lub położyć się do czasu
ustąpienia objawów.

Należy przerwać stosowanie tego leku i szukać natychmiastowej pomocy medycznej
w przypadku wystąpienia:
- reakcji nadwrażliwości z fioletowymi plamkami lub plamami na skórze, pęcherzami na
  skórze, łuszczeniem się skóry, (wysoką) gorączką, bólem stawów i (lub) zapaleniem oka
  (zespół Stevensa-Johnsona)*
- poważnej reakcji alergicznej, która powoduje obrzęk twarzy lub krtani (obrzęk
  naczynioruchowy)**

Działania niepożądane, które mogą wystąpić wymieniono poniżej w grupach zgodnie
z częstością występowania:

Często (może dotyczyć do 1 na 10 pacjentów): zawroty głowy (mogą wystąpić szczególnie w
przypadku nagłej zmiany pozycji ciała - zmiany pozycji z leżącej na siedzącą lub stojącą), trudności z
wytryskiem nasienia, niewielka ilość lub brak wytrysku, mętny mocz po stosunku.

Niezbyt często (może dotyczyć do 1 na 100 pacjentów): bóle głowy, uczucie bicia serca (kołatanie
serca), uczucie „pustki” w głowie lub omdlenie (niedociśnienie ortostatyczne), obrzęk i podrażnienie
wewnątrz nosa (nieżyt nosa), zaparcia, biegunka, mdłości (nudności), wymioty, wysypka, świąd,
pokrzywka, uczucie osłabienia (astenia).

Rzadko (może dotyczyć do 1 na 1000 pacjentów): krótkotrwała utrata świadomości (omdlenie), obrzęk
naczynioruchowy**.

Bardzo rzadko (może dotyczyć do 1 na 10 000 pacjentów): bolesny, długotrwały niepożądany wzwód,
który wymaga natychmiastowego leczenia (priapizm), zespół Stevensa-Johnsona*.

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): zaburzenia widzenia,
niewyraźne widzenie, krwawienie z nosa (krwotok z nosa), wysypka z czerwonymi nieregularnymi
plamkami (rumień wielopostaciowy), rumień i łuszczenie skóry (złuszczające zapalenie skóry),
nieprawidłowy rytm serca (migotanie przedsionków, zaburzenia rytmu serca, tachykardia), trudności z
oddychaniem (duszność), suchość w jamie ustnej.

Podczas operacji oka (jaskry lub zaćmy) może pojawić się stan zwany Zespołem Wiotkiej Tęczówki
(IFIS ang. Floppy Iris Syndrome): źrenica może słabo się rozszerzać a tęczówka (kolorowa okrągła
część oka) może stać się zwiotczała podczas zabiegu. Aby uzyskać więcej informacji patrz punkt 2.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Nie obserwowano interakcji podczas jednoczesnego podawania z atenololem, enalaprylem i teofiliną. Jednoczesne stosowanie preparatu z cymetydyną powoduje zwiększenie, a z furosemidem zmniejszenie stężenia tamsulosyny w osoczu (zmiany stężeń mieszczą się w granicach terapeutycznych, dlatego zmiana dawkowania nie jest konieczna). In vitro ani diazepam ani też propranolol, trichlormetiazyd, chlormadinon, amitryptylina, diklofenak, glibenklamid, symwastatyna i warfaryna nie zmieniają wolnej frakcji tamsulosyny w ludzkim osoczu. Tamsulosyna nie zmienia również wolnych frakcji diazepamu, propranololu, trichlormetiazydu i chlormadinonu. Diklofenak i warfaryna mogą zwiększać szybkość eliminacji tamsulosyny. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na chlorowodorek tamsulosyny. Jednoczesne stosowanie z ketokonazolem (znany silny inhibitor CYP3A4) spowodowało zwiększenie AUC oraz C_max chlorowodorku tamsulosyny odpowiednio o współczynnik 2,8 oraz 2,2. Chlorowodorku tamsulosyny nie należy podawać w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 pacjentom z fenotypem wolno metabolizującym CYP2D6. Chlorowodorek tamsulosyny należy ostrożnie stosować w połączeniu z silnymi i umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4. Jednoczesne podawanie chlorowodorku tamsulosyny z paroksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, doprowadziło do zwiększenia C_max oraz AUC tamsulosyny odpowiednio o współczynnik 1,3 oraz 1,6, ale zwiększenia te nie są uważane za istotne klinicznie. Równoczesne stosowanie innych antagonistów receptorów α₁ adrenergicznych może prowadzić do działania hipotensyjnego.

Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
22-375-92-00
[email protected]
www.zentiva.pl