Gabacol 100 mg kapsułki twarde

1 kaps. zawiera 100 mg, 300 mg lub 400 mg gabapentyny.

Gabapentyna wykazuje strukturalne podobieństwo do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), ale jej mechanizm działania różni się od mechanizmu innych substancji oddziaływujących na synapsę GABA-ergiczną. Gabapentyna wiąże się z dużym powinowactwem z miejscami wiązania w mózgu, które są związane z podjednostkami α₂-delta kanałów wapniowych zależnych od potencjału elektrycznego. Nie wiąże się w mózgu z innymi powszechnymi receptorami dla leków lub neuroprzekaźników, takimi jak receptor GABA_A, GABA_B, benzodiazepinowy, dla glutaminianu, glicyny czy N-metylo-D-asparaginianu. Po podaniu doustnym gabapentyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-3 h. Biodostępność wynosi ok. 60%. Obecność posiłku nie wpływa na wchłanianie preparatu. Nie wiąże się z białkami osocza. U pacjentów z padaczką stężenie gabapentyny w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi ok. 20% stężenia stacjonarnego osiągniętego w osoczu. Jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 5-7 h.

Padaczka. Jako lek wspomagający w leczeniu napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych. W monoterapii napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego. Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego, np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i nerwobólu po przebytym półpaścu u dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Preparatu nie powinno się stosować w ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Bezpieczeństwo stosowania preparatu u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Przyjmowanie preparatów przeciwpadaczkowych podczas ciąży zwiększa 2-3-krotnie ryzyko wystąpienia wad rozwojowych w porównaniu do dzieci kobiet niechorujących na padaczkę. U kobiet planujących ciążę, należy rozważyć konieczność stosowania leczenia przeciwpadaczkowego. Przyjmowanie kilku leków przeciwpadaczkowych jednocześnie może być związane z większym ryzykiem wad wrodzonych niż monoterapia. Nie należy nagle przerywać leczenia przeciwpadaczkowego, ponieważ może wystąpić przełom drgawkowy, który może mieć poważne konsekwencje dla matki i dziecka. Preparat przenika do mleka matki i można go stosować u kobiet karmiących piersią tylko wtedy, kiedy korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko dla dziecka.

Doustnie. Padaczka. Jeśli istnieje potrzeba zmniejszenia dawki, odstawienia leku lub zastąpienia go innym, należy czynić to stopniowo przez co najmniej tydzień. Dorośli i młodzież: I dnia podaje się 300 mg, II dnia - 600 mg w dwóch dawkach podzielonych, III dnia - 900 mg w trzech dawkach podzielonych; alternatywnie I dnia można podać 900 mg w trzech dawkach podzielonych, a następnie w zależności od odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni, aż do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., dla dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długoterminowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h, by zapobiec napadom przełomowym. Dzieci w wieku 6 lat i starsze: dawka początkowa wynosi 10-15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna jest osiągana przez stopniowe zwiększenie dawki przez okres ok. 3 dni i wynosi 24-35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, a maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Obwodowy ból neuropatyczny. Dorośli: I dnia podaje się 300 mg, II dnia - 600 mg w dwóch dawkach podzielonych, III dnia - 900 mg w trzech dawkach podzielonych; alternatywnie I dnia można podać 900 mg w trzech dawkach podzielonych, a następnie w zależności od odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni, aż do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., dla dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Jeśli konieczne jest stosowanie preparatu dłużej niż 5 mies. należy ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dalszego leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w złym stanie ogólnym, tzn. z małą masą ciała, pacjenci po przeszczepie itp., dawkę należy zwiększać wolniej - stosując mniejsze dawki albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki dobowej. Pacjenci w podeszłym wieku: ze względu na pogarszającą się czynność nerek może być konieczne dostosowanie dawki. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek: dawkę dobową gabapentyny określa się w zależności od klirensu kreatyniny: dla klirensu ≥80 ml/min dawka dobowa wynosi 900-3600 mg; dla 50-79 ml/min - 600-1800 mg; dla 30-49 ml/min - 300-900 mg; dla 15-29 ml/min - 150-600 mg (należy podawać 300 mg co drugi dzień); dla klirensu <15 ml/min - 150-300 mg (dawkę dobową należy zmniejszyć proporcjonalnie do wartości klirensu kreatyniny, tzn. pacjenci z klirensem kreatyniny wynoszącym 7,5 ml/min powinni otrzymywać połowę dawki dobowej stosowanej u pacjentów z klirensem kreatyniny wynoszącym 15 ml/min). Pacjenci poddani hemodializie: w przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300-400 mg, a następnie 200-300 mg gabapentyny po każdych 4 h hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie wielkość dawki podtrzymującej należy uzależnić od klirensu kreatyniny. Oprócz dawki podtrzymującej, zaleca się podawanie 200 do 300 mg, po każdych 4 godzinach hemodializy. Sposób podania. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, połykać w całości, popijając szklanką wody.

U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentynę, zgłaszano ciężkie, zagrażające życiu układowe reakcje nadwrażliwości, takie jak osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS). Wczesne objawy nadwrażliwości, takie jak gorączka lub powiększenie węzłów chłonnych, mogą występować nawet przy braku widocznej wysypki. W przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast zbadać pacjenta. Jeśli nie uda się ustalić innej etiologii tych objawów, należy przerwać podawanie gabapentyny. Lek może powodować reakcje anafilaktyczne. Objawy podmiotowe i przedmiotowe w zgłaszanych przypadkach obejmowały: trudności w oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka oraz niedociśnienie tętnicze (w nagłych przypadkach z koniecznością leczenia). Pacjentom należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia objawów anafilaksji odstawili gabapentynę i natychmiast skorzystali z pomocy medycznej. Myśli i zachowania samobójcze zgłaszano u pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi w różnych wskazaniach - pacjenci powinni być poddani ścisłej obserwacji ze względu na możliwość wystąpienia myśli i zachowań samobójczych w trakcie leczenia. Jeżeli w trakcie stosowania gabapentyny rozwinie się ostre zapalenia trzustki, należy rozważyć przerwanie stosowania gabapentyny. Tak jak w przypadku innych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych, próby odstawienia dodatkowych przeciwpadaczkowych produktów leczniczych u pacjentów opornych na terapię, leczonych więcej niż jednym przeciwpadaczkowym produktem leczniczym, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, mają mały odsetek powodzeń. Pacjenci, którzy wymagają jednoczesnego stosowania opioidów powinni być ściśle monitorowani pod kątem objawów depresji ośrodkowego układu nerwowego jak senność, uspokojenie i depresja oddechowa. U pacjentów przyjmujących jednocześnie gabapentynę i morfinę, może wystąpić zwiększenie stężenia gabapentyny. Należy odpowiednio zmniejszyć dawkę gabapentyny lub opioidów. Gabapentyna nie jest uważana za skuteczny lek w napadach pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości; u niektórych pacjentów może je nasilać - gabapentynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z mieszanymi napadami, w tym z napadami nieświadomości. Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań nad wpływem długotrwałego (powyżej 36 tyg.) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży, dlatego korzyści płynące z długotrwałej terapii należy rozważyć pod względem możliwych zagrożeń. Nie przeprowadzono systematycznych badań u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. Odnotowano przypadki nadużywania leku i uzależnienia. Należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący ewentualnego nadużywania przez pacjenta leków w przeszłości oraz prowadzić obserwację pod kątem możliwych objawów nadużywania gabapentyny np. zachowań wskazujących na poszukiwanie leku, zwiększania dawki, rozwoju tolerancji na lek.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy zaprzestać przyjmowania leku Gabacol i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli
wystąpi którykolwiek z następujących objawów:
• Czerwonawe plamki przpominające tarczę lub okrągłe plamy na tułowiu, często z centralnymi
  pęcherzami, łuszczeniem się skóry, owrzodzenie jamy ustnej, gardła, nosa, narządów
  płciowych i oczu. Te ciężkie wysypki skórne mogą być poprzedzone gorączką i objawami
  grypopodobnymi (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).
• Rozległa wysypka, wysoka temperatura ciała i powiększone węzły chłonne (zespół DRESS
  lub zespół nadwrażliwości na lek).

Ze względu na możliwe, poważne konsekwencje zdrowotne należy niezwłocznie skontaktować
się z lekarzem, jeśli po przyjęciu leku wystąpi którykolwiek z następujących objawów:
• ciężkie reakcje skórne wymagające natychmiastowej pomocy lekarskiej, obrzęk wokół ust
  oraz twarzy, wysypka skórna i zaczerwienienie i (lub) wypadanie włosów (mogą to być
  objawy ciężkiej reakcji alergicznej)
• utrzymujący się ból brzucha, nudności i wymioty, ponieważ mogą to być objawy ostrego
  zapalenia trzustki
• zaburzenia oddychania, które mogą, zwłaszcza jeśli są ciężkie, powodować konieczność
  uzyskania natychmiastowej i intensywnej opieki medycznej w celu przywrócenia prawidłowego
  oddychania

• Gabacol może powodować poważne lub zagrażające życiu reakcje alergiczne, które mogą
dotyczyć skóry lub innych części ciała, na przykład wątroby lub krwinek. Przy takim
odczynie może występować wysypka. Taka reakcja może wymagać przyjęcia do szpitala lub
przerwania stosowania leku Gabacol. Należy natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli
wystąpi którykolwiek z poniższych objawów:
   • wysypka skórna
   • pokrzywka
   • gorączka
   • nieustępujące powiększenie węzłów chłonnych
   • obrzęk warg i języka
   • zażółcenie skóry lub białkówek oczu
   • nietypowe siniaki lub krwawienie
   • silne zmęczenie lub osłabienie
   • nieoczekiwany ból mięśni
   • częste zakażenia

Te objawy mogą być pierwszą oznaką poważnego odczynu. Lekarz powinien zbadać pacjenta
i podjąć decyzję o kontynuowaniu przyjmowania leku Gabacol.

• W przypadku leczenia hemodializą należy powiadomić lekarza o występujących bólach mięśni
  i (lub) osłabieniu.

Inne działania niepożądane obejmują:

Bardzo często: (mogą występować częściej niż u 1 na 10 osób)
• zakażenia wirusowe
• senność, zawroty głowy, brak koordynacji
• uczucie zmęczenia, gorączka

Często: (mogą występować nie częściej niż u 1 na 10 osób)
• zapalenie płuc, zakażenia układu oddechowego, zakażenia układu moczowego, zapalenie ucha lub
inne zakażenia
• zmniejszenie liczby białych krwinek
• jadłowstręt, zwiększony apetyt
• złość wobec innych, dezorientacja, zmiany nastroju, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia
• drgawki, nagłe ruchy mięśni, trudności z mówieniem, utrata pamięci, drżenie, zaburzenia snu, bóle
głowy, zwiększenie wrażliwości skóry, osłabione czucie (drętwienie), zaburzenia koordynacji,
nietypowe ruchy gałek ocznych, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy
• nieostre widzenie, podwójne widzenie
• zawroty głowy
• nadciśnienie tętnicze, zaczerwienienie lub rozszerzenie naczyń krwionośnych
• duszność, zapalenie oskrzeli, ból gardła, kaszel, uczucie suchości w nosie
• wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha,
niestrawność, zaparcia, suchość w ustach lub gardle, wzdęcia
• obrzęk twarzy, zasinienia, wysypka, swędzenie, trądzik
• bóle stawowe, bóle mięśniowe, bóle pleców, drżenie mięśni
• zaburzenia erekcji (impotencja)
• obrzęk nóg i rąk, trudności z chodzeniem, osłabienie, ból, złe samopoczucie, objawy
przypominające grypę
• zmniejszenie liczby białych krwinek, zwiększenie masy ciała
• przypadkowe urazy, złamania kości, otarcia naskórka

Dodatkowo w badaniach klinicznych u dzieci często zgłaszano agresywne zachowania i nagłe zgięcia
kończyn.

Niezbyt często: (mogą występować nie częściej niż u 1 na 100 osób)
• pobudzenie (stan ciągłego niepokoju oraz niezamierzone i bezcelowe ruchy)
• reakcje alergiczne, np. pokrzywka
• ograniczenie ruchu
• kołatanie serca
• obrzęk obejmujący twarz, tułów, kończyny
• nieprawidłowe wyniki badań krwi wskazujące na zaburzenia czynności wątroby
• zaburzenia psychiczne
• upadki
• podwyższone stężenie glukozy we krwi (najczęściej obserwowane u pacjentów z cukrzycą)
• trudności z połykaniem

Rzadko: (mogą występować nie częściej niż u 1 na 1000 osób)
• utrata przytomności
• obniżone stężenie glukozy we krwi (najczęściej obserwowane u pacjentów z cukrzycą)
• trudności z oddychaniem, płytki oddech (depresja oddechowa)

Częstość nieznana: (nie może zostać określona na podstawie dostępnych danych)
• uzależnienie od leku Gabacol („uzależnienie od leku”)

Pacjent powinien być świadomy, że po przerwaniu krótko- lub długoterminowego leczenia lekiem
Gabacol mogą wystąpić pewne działania niepożądane tzw. objawy odstawienne (patrz „Przerwanie
stosowania leku Gabacol”).

Po wprowadzeniu leku Gabacol do obrotu obserwowano następujące działania niepożądane:
• zmniejszenie liczby płytek krwi (krwinek odpowiedzialnych za krzepnięcie krwi)
• myśli samobójcze, omamy
• nieprawidłowe ruchy, jak na przykład wykręcanie kończyn czy nagłe ich zgięcia, sztywność mięśni
• dzwonienie w uszach
• zażółcenie skóry i białkówek oczu (żółtaczka), zapalenie wątroby
• ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu
• rozrost tkanek w obrębie piersi, powiększenie piersi
• działania niepożądane po nagłym przerwaniu stosowania gabapentyny (lęk, trudności ze snem,
nudności, ból, nadmierne pocenie się), ból w klatce piersiowej
• rozpad włókien mięśniowych (rabdomioliza)
• zmiany w wynikach badań krwi (zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej)
• zaburzenia czynności seksualnych, w tym niezdolność do osiągnięcia orgazmu, opóźniony wytrysk
• niedobór sodu we krwi
• reakcje anafilaktyczne (ciężkie, mogące zagrażać życiu reakcje alergiczne, obejmujące trudności w
oddychaniu, obrzęk warg, gardła i języka oraz niedociśnienie tętnicze z koniecznością
natychmiastowego leczenia)

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również do podmiotu odpowiedzialnego.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku

W przypadku łącznego stosowania z morfiną należy uważnie monitorować pacjentów pod kątem objawów zahamowania czynności OUN - należy odpowiednio zmniejszyć dawki obu leków. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i leków neutralizujących sok żołądkowy zawierających glin i magnez zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny do 24% - zaleca się przyjmowanie gabapentyny najwcześniej 2 h po przyjęciu leku neutralizującego. Cymetydyna może nieznacznie zmniejszać wydalanie gabapentyny, jednak nie ma to większego znaczenia klinicznego. Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki. Nie stwierdzono interakcji z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym, karbamazepiną i doustnymi preparatami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i (lub) etynyloestradiol.

Accord Healthcare Polska Sp. z o.o.
ul. Taśmowa 7
02-677 Warszawa
22-577-28-00
[email protected]