Gabitril 15 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 15 mg tiagabiny. Tabl. zawierają laktozę.

Lek przeciwpadaczkowy silnie i wybiórczo hamujący wychwyt GABA przez neurony i komórki gleju. Powoduje nasilenie hamującego wpływu przekaźnictwa GABA-ergicznego w mózgu. Nie wykazuje znaczącego powinowactwa do receptorów innych neuroprezkaźników ani miejsc wychwytu. Po podaniu doustnym lek szybko i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 89%). Obecność pokarmu powoduje zmniejszenie stężenia maksymalnego we krwi i opóźnia jego wystąpienie, ale nie ma wpływu na całkowitą ilość wchłoniętego leku. W 96% wiąże się z białkami osocza. Tiagabina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, głównie przy udziale CYP3A, do nieczynnych metabolitów. T_0,5 we krwi w monoterapii wynosi 7-9 h; w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwpadaczkowymi (np. karbamazepiną, fenytoiną, fenobarbitalem, prymidonem) T_0,5 zmniejsza się do 2-3 h. Tiagabina jest wydalana głównie z kałem w postaci metabolitów, około 14% jest wydalane z moczem jako izomery i około 1% z moczem w postaci niezmienionej.

Leczenie skojarzone, u dorosłych i dzieci >12 lat, napadów padaczkowych częściowych lub częściowych wtórnie uogólnionych, które nie poddawały się leczeniu po zastosowaniu innych leków przeciwpadaczkowych.

Nadwrażliwość na tiagabinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby. Jednoczesne stosowanie ziela dziurawca.

W badaniach przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazano teratogennego działania tiagabiny. Jednak po zastosowaniu bardzo dużych dawek tiagabiny w badaniach na zwierzętach wykazano jej okołoporodową i poporodową toksyczność. Kliniczne doświadczenie ze stosowaniem leku u ciężarnych kobiet jest niewielkie. Brak danych dotyczących stosowania w okresie karmienia piersią. W związku z tym nie należy stosować tiagabiny w okresie ciąży i karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat. Schemat dawkowania powinien być dostosowany indywidualnie z uwzględnieniem wieku pacjenta, czynności wątroby i przyjmowania innych leków. Należy unikać szybkiego zwiększania dawki i (lub) stosowania dużej dawki tiagabiny, ponieważ może to być źle tolerowane przez pacjenta. Pacjenci, którzy nie przyjmują leków indukujących enzymy wątrobowe - dawka początkowa: 5-10 mg/dobę, zwiększana co tydzień o 5-10 mg/dobę; dawka podtrzymująca: 15-30 mg/dobę. Pacjenci, którzy przyjmują leki indukujące enzymy wątrobowe (np. fenytoinę, karbamazepinę, fenobarbital, prymidon lub ryfampicynę) - dawka początkowa: 5-10 mg/dobę, zwiększana co tydzień o 5-10 mg/dobę; dawka podtrzymująca: 30-50 mg/dobę, dawki do 70 mg/dobę są dobrze tolerowane. Szczególne grupy pacjentów. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku. U chorych z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dawkę leku należy zmniejszyć lub wydłużyć odstępy w podawaniu  leku. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować z posiłkiem. Dobową dawkę początkową podawać w 1 dawce lub 2 równych dawkach podzielonych; dobową dawkę podtrzymującą podawać w 2 lub 3 równych dawkach podzielonych.

Nie stosować u dzieci do 12 lat. Tiagabina nie jest zalecana w napadach uogólnionych, szczególnie w padaczce idiopatycznej z napadami typu absence oraz w zespołach specyficznych, np. Lennoxa-Gausta. Podczas stosowania tiagabiny u niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych. Objaw ten może być wynikiem przedawkowania, zmniejszenia stężenia innych leków przeciwpadaczkowych w osoczu, rozwoju choroby lub efektu paradoksalnego. Badania porejestracyjne wykazały, że stosowanie leku było związane z wystąpieniem napadów i stanem padaczkowym u pacjentów nie chorujących na padaczkę. Chociaż napady odnotowano także u pacjentów przyjmujących typowe dawki dobowe tiagabiny, większość przypadków odnotowano po przedawkowaniu lub po zbyt szybkim zwiększaniu dawki leku. Innymi czynnikami sprzyjającymi występowaniu napadów u pacjentów nie-epileptycznych może być inna choroba pacjenta oraz inne przyjmowane w tym samym czasie leki, które mogą obniżać próg drgawkowy. Należy unikać szybkiego zwiększania dawki i (lub) stosowania dużej dawki tiagabiny ponieważ może to być źle tolerowane przez pacjenta. Podobnie, jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, nagłe odstawienie preparatu może spowodować nawrót napadów. Zalecane jest zatem stopniowe zmniejszanie dawki w ciągu 2-3 tygodni. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku; z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (konieczna modyfikacja dawkowania); z poważnymi zaburzeniami zachowania, np. depresją i lękiem w wywiadzie (tiagabina może spowodować nawrót tych dolegliwości - zaleca się rozpoczynanie leczenia małą dawką początkową i w warunkach szpitalnych). Pacjentów leczonych preparatem należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych. Pojawienie się wybroczyn w trakcie leczenia jest wskazaniem do przeprowadzenia badań krwi, zwłaszcza liczby płytek krwi. Jeżeli podczas stosowania preparatu wystąpią zaburzenia widzenia, należy zalecić kontrolę okulistyczną, w tym badanie pola widzenia. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane są z reguły łagodne do umiarkowanych. Większość działań niepożądanych pojawia
się w ciągu pierwszych kilku miesięcy leczenia i zwykle są one przemijające.

Po podaniu leku Gabitril wystąpiły następujące działania niepożądane:
Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 pacjentów):
zawroty głowy, drżenia, senność, obniżenie nastroju, nerwowość, zaburzenia koncentracji, uczucie
zmęczenia, nudności

Często (u nie więcej niż 1 pacjenta na 10):
chwiejność emocjonalna, biegunka, ból brzucha, siniaki

Rzadko (u nie więcej niż 1 pacjenta na 1000):
niedrgawkowy stan padaczkowy, spowolniony EEG (gdy szybko zwiększano dawki leku), zaburzenia pola
widzenia, splątanie (dezorientacja), reakcje paranoidalne (omamy, pobudzenie, urojenia).

Z nieznaną częstością (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
encefalopatia (letarg, splątanie, z napadami lub bez napadów),wrogość, bezsenność, niezborność ruchowa,
zaburzenia chodu, zaburzenia mowy, niewyraźne widzenie, czasowa utrata pamięci, wymioty, drżenie
mięśni, pęcherzowe zapalenie skóry, złuszczające zapalenie skóry, wysypka pęcherzykowo-pęcherzowa.
Jeżeli pacjent zauważy wysypkę, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie
181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks + 48 22 49 21 309;
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszac również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie ziela dziurawca (Hypericum perforatum) może prowadzić do mniejszej ekspozycji na tiagabinę i utraty jej skuteczności ze względu na silną indukcję CYP3A4 przez ziele dziurawca (powoduje zwiększenie metabolizmu tiagabiny). Z tego powodu jednoczesne stosowanie ziela dziurawca i tiagabiny jest przeciwskazane. Leki indukujące enzymy wątrobowe: leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, prymidon), ryfampicyna przyspieszają metabolizm tiagabiny - w przypadku leczenia skojarzonego z tymi lekami należy zwiększyć dobową dawkę tiagabiny lub podawać ją częściej. Po podaniu tiagabiny, szacunkowe stężenie w osoczu pacjentów leczonych lekami nie indukującymi enzymów jest 2 razy większe niż u pacjentów otrzymujących leki indukujące enzymy wątrobowe. W celu osiągnięcia podobnej reakcji na tiagabinę, pacjenci leczeni lekami nie indukującymi enzymów powinni otrzymywać mniejsze dawki i w większych odstępach czasu niż pacjenci, którym podaje się leki indukujące enzymy. Pacjenci ci mogą również wymagać wydłużenia czasu osiągnięcia dawki podtrzymującej. Tiagabina nie wpływa w sposób istotny klinicznie na stężenie we krwi: fenytoiny, karbamazepiny, fenobarbitalu, kwasu walproinowego, warfaryny, digoksyny, teofiliny oraz hormonów wchodzących w skład doustnych leków antykoncepcyjnych. Cymetydyna nie wpływa na stężenie tiagabiny we krwi.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl