Galvus 50 mg tabletki

1 tabl. zawiera 50 mg wildagliptyny. Preparat zawiera laktozę bezwodną.

Doustny lek przeciwcukrzycowy - silny, selektywny inhibitor peptydazy dipeptydylowej IV (DPP-4), poprawiający czynność wysepek Langerhansa. Wildagliptyna powoduje szybkie i całkowite zahamowanie aktywności DPP-4, co prowadzi do zwiększenia stężenia endogennych inkretyn GLP-1 (glukagonopodobnego peptydu 1) i GIP (żołądkowego peptydu hamującego), zarówno na czczo jak i po posiłku. Powoduje to poprawę wrażliwości komórek beta na glukozę, co skutkuje lepszym wydzielaniem insuliny zależnym od glukozy u pacjentów z cukrzycą typu 2. Zwiększając endogenne stężenie GLP-1 wildagliptyna poprawia również wrażliwość komórek alfa na glukozę - wydzielanie glukagonu jest bardziej dostosowane do stężenia glukozy. Zwiększenie współczynnika insulina/glukagon podczas hiperglikemii, w wyniku zwiększonego stężenia inkretyn, skutkuje zmniejszonym wątrobowym wydzielaniem glukozy na czczo i po posiłku, a w konsekwencji - zmniejszeniem glikemii. Po podaniu doustnym na czczo lek jest szybko wchłaniany, a maksymalne stężenie w osoczu występuje po 1,7 h. Spożycie pokarmu nieznacznie opóźnia wystąpienie maksymalnego stężenia w osoczu - do 2,5 h, jednak nie zmienia całkowitej ekspozycji na lek (AUC). Całkowita biodostępność wynosi 85%. Wildagliptyna w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (9,3%) i zostaje równomiernie rozmieszczona w osoczu i krwinkach czerwonych. Znaczna część dawki (69%) jest metabolizowana. Dane z badań in vitro sugerują, że nerka może być jednym z głównych narządów przyczyniających się do hydrolizy leku do jej głównego nieczynnego metabolitu. Lek nie jest metabolizowany przez CYP450 w wymiernych ilościach. Po podaniu doustnym 85% dawki wydalane jest z moczem, 15% - z kałem; 23% dawki - w postaci niezmienionej przez nerki. T_0,5 w fazie eliminacji po podaniu doustnym wynosi ok. 3 h.

Uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii u osób dorosłych z cukrzycą typu 2: w monoterapii u pacjentów, u których metformina jest nieodpowiednia z powodu występowania przeciwwskazań lub nietolerancji; w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu cukrzycy, w tym z insuliną, gdy produkty te nie zapewniają wystarczającej kontroli glikemii.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Leku nie wolno stosować w okresie ciąży (brak danych). Nie wiadomo, czy wildagliptyna przenika do mleka - leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli. W monoterapii, w skojarzeniu z metforminą, w skojarzeniu z tiazolidynodionem, w skojarzeniu z metforminą i sulfonylomocznikiem lub w skojarzeniu z insuliną (z metforminą lub bez niej), zalecana dawka dobowa wildagliptyny wynosi 100 mg, podawana w dawce pojedynczej 50 mg rano i w dawce pojedynczej 50 mg wieczorem. W terapii dwulekowej, w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem, zalecana dawka wildagliptyny to 50 mg raz na dobę, podawana rano. W przypadku stosowania w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem, w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii można rozważyć podanie mniejszej dawki sulfonylomocznika. Nie zaleca się podawania dawek większych niż 100 mg. W razie pominięcia dawki leku należy ją przyjąć tak szybko jak tylko pacjent sobie o niej przypomni. Nie należy stosować dawki podwójnej w tym samym dniu. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności wildagliptyny w trzylekowej terapii doustnej - w skojarzeniu z metforminą i tiazolidynodionem. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek zalecana dawka to 50 mg raz na dobę. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥50 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku (w wieku ≥ 65 lat). Nie należy stosować leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tym u pacjentów, u których aktywność AlAT lub AspAT przed rozpoczęciem leczenia przekraczała ponad 3 razy górną granicę normy (GGN). Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Sposób podania. Lek można podawać podczas posiłku lub niezależnie od posiłku.

Ogólne. Lek nie jest środkiem zastępującym insulinę u pacjentów wymagających podawania insuliny. Preparatu nie stosować u pacjentów z cukrzycą typu 1 oraz w leczeniu cukrzycowej kwasicy ketonowej. Zaburzenia czynności nerek. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych hemodializie, ze względu na ograniczone doświadczenie dotyczące stosowania leku w tej grupie. Zaburzenia czynności wątroby. Nie należy stosować leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tym u pacjentów, u których aktywność AlAT lub AspAT przed zastosowaniem leczenia przekraczała ponad 3 razy ULN. Monitorowanie aktywności enzymów wątrobowych. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać próby czynnościowe wątroby, czynność wątroby należy monitorować w czasie leczenia w odstępach 3 mies. w czasie pierwszego roku, a następnie okresowo. U pacjentów, u których wystąpi zwiększona aktywność aminotransferaz, należy wykonać powtórnie próby wątrobowe, w celu potwierdzenia wcześniejszego wyniku. Kolejne badania powinny być wykonywane często, aż do ustąpienia zaburzeń. Jeżeli w trakcie leczenia aktywność AspAT lub AlAT utrzymuje się na poziomie co najmniej 3 razy powyżej GGN lub w przypadku wystąpienia żółtaczki lub innych objawów wskazujących na zaburzenia czynności wątroby - lek należy odstawić. Po przerwaniu leczenia i uzyskaniu prawidłowych wyników prób czynnościowych wątroby, nie należy ponownie rozpoczynać leczenia preparatem. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Niewydolność serca. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z niewydolnością serca stopnia III - IV wg NYHA (brak doświadczenia). Zaburzenia skóry. Istnieje ograniczone doświadczenie dotyczące stosowania preparatu u pacjentów ze skórnymi powikłaniami cukrzycowymi - zaleca się monitorowanie zaburzeń skóry (powstawanie pęcherzy, owrzodzeń) w trakcie terapii. Ostre zapalenie trzustki. W trakcie stosowania leku istnieje ryzyko wystąpienia ostrego zapalenia trzustki - należy poinformować pacjentów o jego charakterystycznym objawie. W razie podejrzenia wystąpienia zapalenia trzustki, należy przerwać stosowanie wildagliptyny; w razie potwierdzenia ostrego zapalenia trzustki, nie należy wznawiać stosowania wildagliptyny. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ostrym zapaleniem trzustki w wywiadzie. Hipoglikemia. U pacjentów otrzymujących wildagliptynę w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem może wystąpić ryzyko hipoglikemii - można rozważyć podanie mniejszej dawki sulfonylomocznika. Substancje pomocnicze. Każda tabletka zawiera 47,82 mg laktozy bezwodnej - preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niektóre działania niepożądane wymagają natychmiastowej opieki medycznej:
W razie wystąpienia następujących działań niepożądanych, należy natychmiast przerwać stosowanie
leku Galvus i zwrócić się do lekarza:
• Obrzęk naczynioruchowy (rzadko: może wystąpić maksymalnie u 1 na 1 000 pacjentów): Do
  objawów należą: obrzęk twarzy, języka lub gardła, trudności w połykaniu, trudności w
  oddychaniu, nagłe wystąpienie wysypki lub pokrzywki. Mogą one wskazywać na reakcję zwaną
  „obrzękiem naczynioruchowym”.
• Choroba wątroby (zapalenie wątroby) (częstość nieznana). Do objawów należą: zażółcenie
  skóry i białkówek oczu, nudności, utrata apetytu lub ciemno zabarwiony mocz. Mogą one
  wskazywać na chorobę wątroby (zapalenie wątroby).
• Zapalenie trzustki (rzadko: może wystąpić maksymalnie u 1 na 1 000 pacjentów): Objawy
  obejmują silny i uporczywy ból brzucha (okolice żołądka), który może promieniować do
  pleców, a także nudności i wymioty.

Inne działania niepożądane

U niektórych pacjentów podczas przyjmowania leku Galvus wystąpiły wymienione poniżej działania
niepożądane:
•   Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów): ból gardła, katar, gorączka.
•   Często (mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 10 pacjentów): swędząca wysypka, drżenie, ból
    głowy, zawroty głowy, ból mięśni, ból stawów, zaparcie, opuchnięte dłonie, kostki lub stopy
    (obrzęk), nadmierne pocenie się, wymioty, ból żołądka i wokół żołądka (ból brzucha), biegunka,
    zgaga, nudności, nieostre widzenie.
•   Niezbyt często (mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 100 pacjentów): zwiększenie masy ciała,
    dreszcze, osłabienie, zaburzenia funkcji seksualnych, niskie stężenie glukozy we krwi, wzdęcia.
•   Rzadko (mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 1 000 pacjentów): zapalenie trzustki.

Po wprowadzeniu tego leku do obrotu, zgłaszano również występowanie następujących działań
niepożądanych:
• częstość występowania nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych
  danych): miejscowe łuszczenie skóry lub powstawanie pęcherzy, zapalenie naczyń
  krwionośnych, które może powodować wysypkę skórną lub spiczaste, płaskie, czerwone,
  okrągłe plamy pod powierzchnią skóry lub siniaki.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Wildagliptyna nie wpływa na układ enzymów CYP450, dlatego prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji za pośrednictwem CYP450 jest niewielkie. W przypadku stosowania w skojarzeniu z pioglitazonem, metforminą, gliburydem brak klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Badania kliniczne u zdrowych ochotników nie wykazały klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z digoksyną (substrat Pgp) i warfaryną (substrat CYP2C9), nie zostało to jednak ustalone w populacji docelowej. W badaniach nie zaobserwowano żadnych klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z amlodypiną, ramiprylem, walsartanem, symwastatyną. U pacjentów jednocześnie przyjmujących inhibitory ACE może zwiększyć się ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Działanie hipoglikemizujące leku może być osłabione pod wpływem niektórych substancji czynnych, w tym tiazydów, kortykosteroidów, leków stosowanych w leczeniu chorób gruczołu tarczowego i sympatykomimetyków.

Novartis Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-375-48-88
www.novartis.com/pl-pl/