Gastrostad 40 mg tabletki dojelitowe

1 tabl. dojelitowa zawiera 20 mg lub 40 mg pantoprazolu. Lek zawiera maltitol, lecytynę (uzyskaną z oleju sojowego) i sód.

Inhibitor pompy protonowej (H⁺/K⁺- ATP-azy) w komórkach okładzinowych żołądka. Hamuje wydzielanie kwasu solnego zarówno podstawowe, jak i stymulowane (niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie). Pantoprazol szybko wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając C_max w czasie 2 h. Biodostępność wynosi około 77%; wiązanie się z białkami osocza - 98%. Jest metabolizowany w wątrobie. Głównym szlakiem metabolicznym jest demetylacja przez CYP2C19 a następnie sprzężenie z siarczanem, inne szlaki metaboliczne obejmują utlenienie przez CYP3A4. Metabolity pantoprazolu są wydalane przede wszystkim przez nerki (około 80%); reszta wydalana jest z kałem. T_0,5 pantoprazolu w końcowej fazie eliminacji wynosi około 1 h; T_0,5 głównego metabolitu - ok. 1,5 h. U pacjentów z niewydolnością nerek T_0,5 głównego metabolitu ulega wydłużeniu do 2-3 h, niemniej jednak wydalanie pantoprazolu w tej grupie pacjentów jest szybkie i nie występuje kumulacja. U pacjentów z marskością wątroby (A i B wg Child-Pugh), T_0,5 ulega wydłużeniu do 7-9 h, a wartości AUC zwiększają się 5-7 -krotnie, maksymalne stężenie pantoprazolu we krwi zwiększa się nieznacznie (1,5-krotnie).

Tabl. dojelitowe 20 mg. Leczenie łagodnej postaci choroby refluksowej przełyku i jej objawów (takich jak zgaga, zarzucanie treści żołądkowej, ból podczas przełykania). Długotrwałe leczenie refluksowego zapalenia przełyku i zapobieganie jego nawrotom. Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym przez nieselektywne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, u których konieczne jest długotrwałe leczenie NLPZ. Tabl. dojelitowe 40 mg. Eradykacja Helicobacter pylori w skojarzeniu z dwoma antybiotykami i zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy u pacjentów z owrzodzeniem wywołanym przez H.pylori. Choroba wrzodowa dwunastnicy. Choroba wrzodowa żołądka. Umiarkowana i ciężka postać refluksowego zapalenia przełyku. Długotrwałe leczenie zespołu Zollingera-Ellisona i innych zaburzeń związanych z patologicznie zwiększonym wydzielaniem kwasu solnego.

Nadwrażliwość na pantoprazol, podstawione benzoimidazole, nadwrażliwość na orzeszki ziemne lub soję, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ze względów bezpieczeństwa wskazane jest unikanie stosowania pantoprazolu w ciąży, choć dane otrzymane z ograniczonej liczby (300 -1000 kobiet w ciąży) zastosowań pantoprazolu w ciąży nie wskazują, aby wywoływał on wady rozwojowe lub działał szkodliwie na płód lub noworodka. Badania na zwierzętach wykazują szkodliwy wpływ na reprodukcję. Pantoprazol może przenikać do mleka; nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/niemowląt. Należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią bądź przerwaniu leczenia pantoprazolem, rozważając korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści ze stosowania pantoprazolu dla matki. W badaniach na zwierzętach nie wykazano zaburzeń płodności występujących po podaniu pantoprazolu.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat. Objawowa postać choroby refluksowej przełyku: 1 tabl. 20 mg raz na dobę. Objawy ustępują zwykle po 2-8 tyg. stosowania. Gdy objawy ustąpią, można kontrolować nawrót choroby, stosując „na żądanie” 20 mg pantoprazolu na dobę. Jeśli pomimo stosowania pantoprazolu „na żądanie” objawy nie ustąpią, można rozważyć ponowne stosowanie pantoprazolu w sposób ciągły. Długotrwałe leczenie i zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku: dawka podtrzymująca 1 tabl. 20 mg raz na dobę. Jeśli wystąpi nawrót choroby, dawkę można zwiększyć do 1 tabl. 40 mg na dobę. Po ustąpieniu nawrotu objawów dawkę można ponownie zmniejszyć do 1 tabl. 20 mg na dobę. Refluksowe zapalenie przełyku: 1 tabl. 40 mg raz na dobę. W indywidualnych przypadkach dawka może być podwojona (zwiększona do 80 mg/dobę) szczególnie, gdy brak odpowiedzi na inne leczenie. Wyleczenie refluksowego zapalenia przełyku wymaga zazwyczaj 4-8 tyg. Dorośli. Zapobieganie owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka, u których konieczne jest długotrwałe leczenie NLPZ: 1 tabl. 20 mg raz na dobę. Eradykacja H. pylori w skojarzeniu z dwoma odpowiednimi antybiotykami. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne lokalne (np. zalecenia krajowe) dotyczące oporności bakterii oraz właściwego stosowania i przepisywania leków przeciwbakteryjnych. W zależności od wzorca oporności w celu eradykacji H. pylori zalecane są następujące schematy leczenia skojarzonego: a) 1 tabl. 40 mg pantoprazolu 2 razy na dobę + 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę + 500 mg klarytromycyny 2 razy na dobę; b) 1 tabl. 40 mg pantoprazolu 2 razy na dobę + 400-500 mg metronidazolu (lub 500 mg tinidazolu) 2 razy na dobę + 250-500 mg klarytromycyny 2 razy na dobę; c) 1 tabl. 40 mg pantoprazolu 2 razy na dobę + 1000 mg amoksycyliny 2 razy na dobę + 400-500 mg metronidazolu (lub 500 mg tinidazolu) 2 razy na dobę. W skojarzonym leczeniu w celu eradykacji infekcji H. pylori druga dojelitowa tabletka preparatu powinna zostać przyjęta 1 h przed kolacją. Leczenie skojarzone jest stosowane zazwyczaj przez 7 dni i może być przedłużone o kolejne 7 dni, do całkowitego czasu trwania leczenia łącznie do 2 tyg. Jeśli w celu zagojenia wrzodów wskazane jest dalsze leczenie pantoprazolem, należy uwzględnić zalecenia dotyczące dawki w przypadku wrzodów żołądka i dwunastnicy. Jeśli nie ma możliwości zastosowania leczenia skojarzonego, np. badania wykazały, że pacjent nie jest nosicielem H. pylori, w przypadku monoterapii pantoprazolem zastosowanie mają niżej wymienione wytyczne. Leczenie choroby wrzodowej żołądka: 1 tabl. 40 mg raz na dobę. W poszczególnych przypadkach dawka może zostać podwojona (zwiększona do 80 mg/dobę), zwłaszcza, gdy brak odpowiedzi na inne leczenie. Do wyleczenia wrzodów żołądka niezbędny jest zwykle okres 4-8 tyg. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy: 1 tabl. 40 mg raz na dobę. W poszczególnych przypadkach dawka może zostać podwojona (zwiększona do 80 mg/dobę), zwłaszcza, gdy brak odpowiedzi na inne leczenie. Wrzody dwunastnicy goją się zwykle w ciągu 2-4 tyg. Zespół Zollingera-Ellisona i inne chorobowe stany będące wynikiem nadmiernego wydzielania: początkowo 80 mg na dobę (2 tabl. po 40 mg), następnie dawkę można zwiększyć lub zmniejszyć wg potrzeb na podstawie pomiarów wydzielania soku żołądkowego. Dawki dobowe >80 mg należy podawać w 2 dawkach podzielonych. Przejściowe zwiększenie dawki >160 mg jest możliwe, ale dawka taka nie powinna być podawana dłużej niż jest to niezbędne do uzyskania odpowiedniej kontroli wydzielania kwasu. Czas trwania leczenia w przypadku zespołu Zollingera-Ellisona i innych chorobowych stanów będących wynikiem nadmiernego wydzielania jest nieokreślony i powinien zostać dostosowany do potrzeb klinicznych. Specjalne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek; nie stosować pantoprazolu w terapii skojarzonej w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować dawki dobowej >20 mg; nie stosować pantoprazolu w terapii skojarzonej w celu eradykacji H. pylori u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie stosować u dzieci <12 lat. Sposób podania. Tabl. należy połykać w całości 1 h przed posiłkiem, popijając wodą. Tabletek nie należy rozgryzać ani rozgniatać.

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy regularnie kontrolować aktywność enzymów wątrobowych we krwi, zwłaszcza jeśli pantoprazol jest stosowany długotrwale. Gdy wystąpi zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, pantoprazol należy odstawić. Stosowanie pantoprazolu w zapobieganiu owrzodzeniom żołądka i dwunastnicy wywołanym przez NLPZ należy ograniczyć do pacjentów, którzy wymagają stałego leczenia za pomocą NLPZ, u których ryzyko rozwoju powikłań żołądkowo-jelitowych jest zwiększone (czynniki ryzyka: wiek >65 lat, wrzody żołądka lub dwunastnicy lub krwawienia z przewodu pokarmowego w wywiadzie). U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka, jak również w przypadku jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znacznego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców, niedokrwistości) należy wykluczyć nowotworowe podłoże choroby, gdyż leczenie pantoprazolem może łagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźniać jej rozpoznanie. Pacjenci długotrwale leczeni preparatem (zwłaszcza jeśli leczenie trwa dłużej niż rok) powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską. Leczenie pantoprazolem może powodować nieznaczne zwiększenie ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego takimi bakteriami, jak Salmonella i Campylobacter lub Clostridium difficile. Pantoprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂ (cyjanokobalaminy) na skutek hipo- lub achlorhydrii; należy to wziąć pod uwagę podczas długotrwałego leczenia pacjentów ze zmniejszonymi zapasami witaminy B₁₂ lub czynnikami ryzyka sprzyjającymi zmniejszeniu jej wchłaniania lub w przypadku wystąpienia objawów klinicznych. U pacjentów leczonych pantoprazolem przez co najmniej 3 mies. (w większości przypadków przez rok) notowano ciężką hipomagnezemię; u pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują inhibitory pompy protonowej jednocześnie z digoksyną bądź lekami powodującymi hipomagnezemię (np. lekami moczopędnymi), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia pantoprazolem, a następnie okresowo w trakcie leczenia. Inhibitory pompy protonowej mogą zwiększyć ogólne ryzyko złamań o 10-40%; pacjentom zagrożonym osteoporozą należy zapewnić opiekę zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi, a także podawać odpowiednie ilości witaminy D i wapnia. Nie jest zalecane stosowanie pantoprazolu z atazanawirem (zmniejszenie ekspozycji na atazanawir). Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem podostrej postać skórnej tocznia rumieniowatego (SCLE); w przypadku pojawienia się zmian skórnych, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów należy rozważyć przerwanie stosowania omeprazolu (wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE). Ze względu na zawartość maltitolu, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabletce dojelitowej, to znaczy lek uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
W przypadku wystąpienia któregokolwiek z poniższych działań niepożądanych należy przerwać
stosowanie tabletek i niezwłocznie poinformować lekarza lub skontaktować się z najbliższym
szpitalem, gdzie pełniony jest ostry dyżur:

- Ciężkie reakcje uczuleniowe (rzadko: mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób): obrzęk
  języka i (lub) gardła, trudności z połykaniem, pokrzywka (wysypka jak po oparzeniu pokrzywą),
  trudności z oddychaniem, alergiczny obrzęk twarzy (obrzęk Quinckego/obrzęk naczynioruchowy),
  ciężkie zawroty głowy z przyspieszonym biciem serca i obfitym poceniem się.

- Ciężkie reakcje skórne (częstość nieznana: częstości nie można określić na podstawie
  dostępnych danych): tworzenie się pęcherzy na skórze i szybkie pogorszenie stanu ogólnego,
  nadżerka (z lekkim krwawieniem) oczu, nosa, jamy ustnej/ust albo narządów płciowych (zespół
  Stevensa-Johnsona, zespół Lyella, rumień wielopostaciowy) oraz wrażliwość na światło.

- Inne ciężkie reakcje (częstość nieznana): żółte zabarwienie skóry i białek oczu (ciężkie
  uszkodzenie komórek wątroby, żółtaczka) lub gorączka, wysypka oraz powiększenie nerek,
  niekiedy z bolesnym oddawaniem moczu i bólem w dolnej części pleców (ciężkie zapalenie nerek),
  mogące prowadzić do niewydolności nerek.

Inne działania niepożądane występujące:

- Często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów)
  Łagodne polipy żołądka.

- Niezbyt często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów)
  Ból głowy, zawroty głowy, biegunka, nudności, wymioty, uczucie pełności w jamie brzusznej
  i wzdęcia (wiatry), zaparcia, suchość w jamie ustnej, ból i dyskomfort w obrębie brzucha, wysypka
  skórna, wykwity, wypryski, swędzenie, osłabienie, wyczerpanie lub ogólne złe samopoczucie,
  zaburzenia snu, złamanie kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa.

- Rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 pacjentów).
  Zniekształcenie lub całkowity brak zmysłu smaku, zaburzenia wzroku, takie jak niewyraźne
  widzenie, pokrzywka, bóle stawów, bóle mięśni, zmiany masy ciała; podwyższona temperatura
  ciała, wysoka gorączka, obrzęk kończyn (obrzęk obwodowy), reakcje alergiczne, depresja,
  powiększenie piersi u mężczyzn.

- Bardzo rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
  Dezorientacja

- Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
  Omamy, stan splątania (szczególnie u pacjentów, u których takie objawy wystąpiły już wcześniej),
  zmniejszenie stężenia sodu we krwi, zmniejszenie poziomu magnezu we krwi (patrz punkt 2),
  uczucie mrowienia, kłucia, pieczenia lub zdrętwienia, wysypka z możliwym bólem w stawach
  (podostra postać tocznia rumieniowatego skórnego), zapalenie jelita grubego powodujące
  uporczywą wodnistą biegunkę.

Działania niepożądane rozpoznawane za pomocą badań krwi i występujące:

- Niezbyt często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów)
  Zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

- Rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 pacjentów).
  Zwiększone stężenie bilirubiny, zwiększone stężenie tłuszczów we krwi, zmniejszenie liczby
  krążących granulocytów wiążące się z wysoką gorączką.

- Bardzo rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów).
  Zmniejszenie liczby płytek krwi, co może powodować częstsze krwawienia i siniaki, zmniejszenie
  liczby białych krwinek, co może sprzyjać częstszym zakażeniom, współtowarzyszące
  nieprawidłowe zmniejszenie liczby czerwonych i białych krwinek oraz płytek.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel: + 48 22 49 21 301
Fax: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Pantoprazol może zmieniać wchłanianie leków o dostępności zależnej od pH soku żołądkowego, takich jak azole przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol), erlotinib. Nie zaleca sie jednoczesnego stosowania pantoprazolu i inhibitorów proteazy HIV, których wchłanianie uzależnione jest od kwaśnego pH w żołądku (np. atazanawir), ze względu na znaczne zmniejszenie biodostępności - jeśli skojarzenie inhibitorów proteazy HIV z inhibitorami pompy protonowej jest konieczne zaleca się dokładną obserwację kliniczną (np. wiremia); nie należy stosować dawki pantoprazolu >20 mg/dobę; może zajść konieczność dostosowania dawki inhibitora proteazy HIV. Podczas stosowania pantoprazolu z warfaryną lub fenprokumonem należy kontrolować wskaźnik INR i czas protrombinowy (mogą być zwiększone). U niektórych pacjentów przyjmujących jednocześnie duże dawki metotreksatu (np. 300 mg) i inhibitory pompy protonowej obserwowano zwiększenie stężenia metrotrekastu; w przypadku stosowania dużych dawek metorteksatu, np. w leczeniu choroby nowotworowej lub łuszczycy, można rozważyć czasowe odstawienie pantoprazolu. Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z: karbamazepiną, diazepamem, glibenklamidem, nifedypiną i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi lewonorgestrel i etynyloestradiol. Nie można wykluczyć interakcji pantoprazolu z preparatami lub związkami metabolizowanymi przy udziale tego samego układu enzymatycznego (CYP2C19 i CYP3A4). Wyniki badań dotyczących interakcji wskazują, że pantoprazol nie ma wpływu na metabolizm substratów CYP1A2 (np. kofeina, teofilina), CYP2C9 (np. piroksykam, diklofenak, naproksen), CYP2D6 (np. metroprolol), CYP2E1 (np. etanol) oraz nie koliduje z zależnym od p-glikoproteiny wchłanianiem digoksyny. Nie stwierdzono interakcji podczas jednoczesnego stosowania pantoprazolu z lekami zobojętniającymi kwas solny. Nie stwierdzono występowania klinicznie istotnych interakcji z klarytromycyną, metronidazolem, amoksycyliną. Inhibitory CYP2C19, takie jak fluwoksamina mogą zwiększyć ekspozycję ogólnoustrojową na pantoprazol - zmniejszenie dawki można rozważyć w przypadku pacjentów leczonych długotrwale z zastosowaniem dużych dawek pantoprazolu lub pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Leki indukujące izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum) mogą zmniejszać stężenie pantoprazolu we krwi.

STADA PHARM Sp. z o.o.
ul. Krakowiaków 44
02-255 Warszawa
22-737-79-20
[email protected]
www.stadapoland.pl