Glibenese GITS 5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg lub 10 mg glipizydu.

Doustny lek hipoglikemizujący z grupy pochodnych sulfonylomocznika. Działa stymulująco na wydzielanie insuliny przez komórki beta trzustki, szczególnie w odpowiedzi na posiłek. Stężenie maksymalne leku w osoczu osiągane jest 6-12 h po podaniu. Stężenie skuteczne utrzymuje się przez 24 h. Stan równowagi leku w osoczu występuje co najmniej po 5 dniach stosowania preparatu (u pacjentów w podeszłym wieku wydłuża się o 1-2 dni). Średnia względna biodostępność w stanie równowagi wynosi 81 ±22%. Glipizyd metabolizowany jest głównie w wątrobie. Mniej niż 10% dawki wydalane jest z moczem i z kałem w postaci nie zmienionej; ok. 90% podanej dawki wydala się w postaci produktów biotransformacji z moczem (80%) i z kałem (10%). Lek w 98-99% wiąże się z białkami osocza.

Leczenie cukrzycy typu 2 (insulinoniezależnej), gdy właściwego stężenia glukozy we krwi nie można uzyskać za pomocą diety.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek substancję pomocniczą. Cukrzyca typu 1. Ostre powikłania cukrzycy (kwasica ketonowa, śpiączka cukrzycowa). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, nerek, tarczycy. Znaczne zwężenia w obrębie przewodu pokarmowego. Jednoczesne stosowanie mikonazolu. Ciąża i okres karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. W czasie ciąży należy stosować insulinę.

Doustnie. Dawkę ustala się indywidualnie. Dawka początkowa. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę. Dostosowanie dawkowania. Dawkę można zwiększać o 5 mg co kilka dni, na podstawie wyniku oznaczenia stężenia glukozy. Pomiędzy kolejnymi zmianami w dawkowaniu powinno upłynąć co najmniej kilka dni. Stężenie glipizydu w osoczu odpowiadające stanowi stacjonarnemu ustala się po 5 dobach stosowania preparatu. U pacjentów w podeszłym wieku czas ten może się wydłużać o 1-2 dni. Leczenie podtrzymujące. Lek stosowany raz na dobę skutecznie zmniejsza stężenie glukozy we krwi. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 20 mg. Glipizyd podawany w postaci o natychmiastowym uwalnianiu w dawkach od 5 do 20 mg na dobę, można bezpiecznie zmienić na preparat Glibenese GITS stosując go raz na dobę, w takiej samej dawce lub mniejszej od poprzednio stosowanej. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych, niedożywionych, z nieregularną podażą kalorii, zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek należy zachować ostrożność na początku i podczas trwania terapii. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci. Pacjenci leczeni insuliną. U pacjentów ze stabilną cukrzycą typu 2., przyjmujących insulinę można zamiast insuliny podawać glipizyd. U pacjentów, u których zapotrzebowanie na insulinę wynosi 20 jednostek na dobę lub mniej, można odstawić insulinę i rozpocząć podawanie preparatu w zalecanej dawce 5 mg. Dawkę można zwiększyć po upływie kilku dni. U pacjentów, u których dobowe zapotrzebowanie na insulinę jest większe niż 20 jednostek, należy zmniejszyć dawkę insuliny o 50% i rozpocząć podawanie preparatu w zalecanej dawce 5 mg. Późniejsze zmniejszenie dawki insuliny powinno być uzależnione od reakcji pacjenta na leczenie. Dawkę preparatu można zwiększyć po kilku dniach. W okresie zmniejszania dawek insuliny pacjent powinien przynajmniej 3 razy na dobę samodzielnie badać stężenie glukozy. W niektórych przypadkach, zwłaszcza u pacjentów, którzy otrzymują insulinę w dawce ponad 40 jednostek insuliny na dobę, należy rozważyć hospitalizację pacjenta podczas zamiany sposobu leczenia. Pacjenci leczeni uprzednio innymi doustnymi lekami hipoglikemizującymi. W czasie zamiany innej pochodnej sulfonylomocznika (zwłaszcza o wydłużonym okresie półtrwania, np. chlorpropamid) na preparat należy uważnie obserwować pacjentów ze względu na ryzyko hipoglikemii co najmniej przez 2 tyg. i zachować ostrożność podczas zmiany dawkowania. Pacjenci leczeni jednocześnie innymi lekami hipoglikemizującymi. U pacjentów, u których nie uzyskano zadowalającej kontroli glikemii podczas stosowania tylko preparatu, lub u których jest on wtórnie nieskuteczny, powinno się dołączyć do leczenia inny doustny lek hipoglikemizujący. W takim przypadku zaleca się utrzymanie dotychczasowych dawek preparatu, a stosowanie innego doustnego leku hipoglikemizującego należy rozpoczynać w najmniejszej zalecanej dawce początkowej. Jeżeli terapię preparatem dodajemy do innego leku hipoglikemizującego, powinno się zastosować dawkę 5 mg, zwiększaną w razie potrzeby w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Sposób podania. Lek należy przyjmować podczas śniadania. Tabletki należy połykać w całości popijając odpowiednią ilością płynu; tabletek nie rozgryzać, dzielić ani kruszyć.

Stosowanie pochodnych sulfonylomocznika u pacjentów z niedoborem G-6-PD może prowadzić do niedokrwistości hemolitycznej - należy zachować ostrożność w tej grupie pacjentów i rozważyć leczenie alternatywne. Wszystkie pochodne sulfonylomocznika, w tym glipizyd, mogą wywołać hipoglikemię. Objawami mogącymi świadczyć o hipoglikemii są m. in.: osłabienie, senność, zaburzenia orientacji, nadmierne pocenie się, dreszcze, głód, pobudzenie, zawroty głowy, kołatanie serca, zaburzenia koncentracji, uczucie zimna, a w ciężkich przypadkach utrata przytomności i śpiączka. Ciężka hipoglikemia prowadzącą do śpiączki wymaga hospitalizacji pacjenta. U pacjentów ze znaczną hipoglikemią należy zastosować odpowiednie leczenie glukozą i monitorować stan  pacjenta co najmniej przez 24 do 48 h. W celu uniknięcia napadów hipoglikemii ważny jest odpowiedni dobór pacjentów, odpowiednie dawkowanie leku i zapewnienie pacjentowi pełnej informacji dotyczącej stosowania leku. W celu utrzymania prawidłowego stężenia glukozy we krwi należy systematycznie i w odpowiednich porach spożywać węglowodany, również podczas śniadania, gdyż stany hipoglikemiczne spowodowane działaniem leku mogą występować w przypadku opóźniania pory posiłków, spożywania niewystarczających ilości pożywienia, niezbilansowanej podaży węglowodanów. Niewydolność nerek lub wątroby może powodować zwiększenie stężenia glipizydu we krwi i upośledzać glukoneogenezę. W stanach tych zwiększone stężenie leku we krwi może prowadzić do ciężkiej i długotrwałej hipoglikemii. Prawdopodobieństwo wystąpienia hipoglikemii jest większe w przypadku stosowania niskokalorycznej diety, po ciężkim i długotrwałym wysiłku, po spożyciu alkoholu oraz gdy stosuje się więcej niż jeden lek hipoglikemizujący. Najbardziej narażeni na wystąpienie hipoglikemii są pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci niedożywieni, pacjenci z niewydolnością nadnerczy i przysadki mózgowej. Hipoglikemia może być trudna do rozpoznania u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów stosujących leki β-adrenolityczne. Czynniki takie jak: gorączka, uraz, zakażenie lub zabieg chirurgiczny mogą spowodować zaburzenie wcześniej wyrównanej glikemii - w takich przypadkach może być konieczne odstawienie preparatu i okresowe podanie insuliny. U niektórych pacjentów może wystąpić wtórna nieskuteczność leku - zmniejszenie skuteczności leku z upływem czasu, które może być związane z progresją cukrzycy lub zmniejszoną podatnością na działanie leku. Przed stwierdzeniem wtórnej nieskuteczności należy zweryfikować dawkowanie i sprawdzić czy pacjent stosuje prawidłową dietę. W trakcie leczenia należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi i dokonywać pomiarów stężenia hemoglobiny glikowanej. W przypadkach znacznego skrócenia czasu zalegania tabletek preparatu w przewodzie pokarmowym może zmienić się farmakokinetyka glipizydu, a więc i jego skuteczność kliniczna. Ukazały się nieliczne doniesienia o objawach niedrożności u pacjentów ze zwężeniami przewodu pokarmowego, którzy przyjmowali inny lek zawierający niewchłanialną otoczkę, podobną do otoczki jaką zawiera glipizyd. Z tego względu stosowanie leku u tych pacjentów jest przeciwwskazane. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w jednej tabletce, to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystapią.
Podobnie jak w przypadku innych pochodnych sulfonylomocznika możliwe jest wystąpienie
następujących działań niepożądanych:

Często (u 1 do 10 na 100 osób)
- hipoglikemia^‡
- bóle głowy*, drżenia*
- zaburzenia widzenia
- ból brzucha, nudności, zaparcia, biegunka, wymioty
- świąd
- zmiany w wynikach badań laboratoryjnych (zwiększona aktywność aminotransferazy
  asparaginianowej^§, zwiększona aktywność fosfatazy zasadowej we krwi^§, zwiększone stężenie
  kreatyniny we krwi§)

Niezbyt często (u 1 do 10 na 1000 osób)
- splątanie*
- pokrzywka

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- leukopenia (zmniejszenie liczby białych krwinek), agranulocytoza (brak granulocytów),
  małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi), niedokrwistość hemolityczna, niedokrwistość
  aplastyczna i pancytopenia (zmniejszenie liczby wszystkich komórek krwi);
- hiponatremia
- niewyraźne widzenie*, zmniejszona ostrość widzenia*
- uczucie dyskomfortu w nadbrzuszu
- żółtaczka cholestatyczna†, toksyczne zapalenie wątroby
- skórne odczyny alergiczne, w tym wykwity na skórze i błonach śluzowych, oraz wysypka
  grudkowo-plamista
- porfiria nieostra
- złe samopoczucie*
- zmiany w wynikach badań laboratoryjnych (zwiększona aktywność dehydrogenazy mleczanowej
  we krwi^§, zwiększone stężenie mocznika we krwi^§)

* objawy są zwykle przemijające i nie jest konieczne przerwanie leczenia; mogą być jednak wyrazem
   hipoglikemii.
^‡ może być ciężka, długotrwała i może powodować śpiączkę.
† w razie wystąpienia żółtaczki cholestatycznej należy przerwać leczenie.
^§ związek ze stosowaniem leku Glibenese GITS nie jest pewny.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio
do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301,
faks: + 48 22 49 21 309,
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również przedstawicielowi podmiotu odpowiedzialnego.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Następujące substancje zwiększają działanie hipoglikemizujące: mikonazol (nie stosować glipizydu jednocześnie z mikonazolem), flukonazol, worykonazol (zaleca się dokładne monitorowanie stężenia glukozy we krwi podczas jednoczesnego podawania), NLPZ (np. fenylobutazon), salicylany (kwas acetylosalicylowy), alkohol, leki β-adrenolityczne (maskują niektóre z objawów hipoglikemii, np. kołatanie serca i tachykardię), inhibitory ACE (może być konieczne zmniejszenie dawki glipizydu), antagoniści receptora H₂ (np. cymetydyna). Hipoglikemizujące działanie pochodnych sulfonylomocznika mogą nasilać inhibitory MAO i leki silnie wiążące się z białkami osocza, takie jak sulfonamidy, chloramfenikol, probenecyd i pochodne kumaryny. W razie stosowania wymienionych leków lub po ich odstawieniu, należy starannie obserwować pacjenta otrzymującego glipizyd, ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii (lub utraty kontroli glikemii). Należy zachować ostrożność stosując lek z salicylanami lub dikumarolem. Jednoczesne stosowanie glipizydu i następujących substancji może prowadzić do wystąpienia hiperglikemii: pochodne fenotiazyny (np. chlorpromazyna) w dużych dawkach (>100 mg chlorpromazyny na dobę), kortykosteroidy, leki sympatykomimetyczne (np. rytodryna, salbutamol, terbutalina). Do leków, które mogą wywoływać hiperglikemię i prowadzić do utraty kontroli glikemii należą: niektóre leki moczopędne, w tym tiazydowe, leki stosowane w leczeniu chorób tarczycy, estrogeny, progestageny, doustne środki antykoncepcyjne, fenytoina, kwas nikotynowy, antagoniści kanału wapniowego i izoniazyd. Po odstawieniu powyższych leków (lub po rozpoczęciu ich stosowania) należy starannie obserwować pacjenta otrzymującego glipizyd, ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii lub utraty kontroli glikemii. W przypadku jednoczesnego stosowania z kolesewelamem maksymalne stężenie w osoczu i całkowita ekspozycja na glipizyd jest zmniejszona - lek powinien być stosowany co najmniej 4 h przed podaniem kolesewelamu.

Pfizer Polska Sp. z o.o.
ul. Żwirki i Wigury 16B
02-092 Warszawa
22-335-61-00
[email protected]
www.pfizerpro.pl