Glypressin 1 mg/8,5 ml roztwór do wstrzykiwań

1 ampułka (8,5 ml) zawiera 1 mg octanu terlipresyny, co odpowiada 0,85 mg terlipresyny. Stężenie roztworu wynosi 0,12 mg/ml terlipresyny octanu co odpowiada 0,1 mg/ml terlipresyny. Preparat zawiera sód.

Terlipressin acetate

Syntetyczna pochodna wazopresyny, naturalnego hormonu tylnego płata przysadki mózgowej. Terlipresyna jest prolekiem o częściowej, wewnętrznej aktywności. Terlipresyna jest przekształcana do w pełni aktywnego metabolitu lizyno-wazopresyny (LVP) w wyniku enzymatycznego rozszczepienia. Dawki 1 mg i 2 mg octanu terlipresyny skutecznie zmniejszają ciśnienie krwi w żyle wrotnej i wywołują wyraźne zwężenie naczyń. Obniżenie ciśnienia wrotnego i przepływu krwi w żyle nieparzystej zależy od wielkości dawki. Działanie mniejszej dawki ulega osłabieniu po 3 h. Dane hemodynamiczne wykazują, że dawka 2 mg jest bardziej skuteczna od dawki 1 mg, a działanie utrzymuje się przez cały okres leczenia trwający od 4 do 6 h. Terlipresyna jest podawana dożylnie, co powoduje natychmiastową ekspozycję ogólnoustrojową. Stężenie aktywnego metabolitu, lizyno-wazopresyny, zaczyna wzrastać po około 30 min od podania terlipresyny w bolusie, a maksymalne stężenie osiągane jest między 60 a 120 min po podaniu terlipresyny. Okres półtrwania w fazie eliminacji terlipresyny wynosi około 40 min u pacjentów z marskością wątroby z zespołem wątrobowo-nerkowym lub bez zespołu wątrobowo-nerkowego, a średni klirens obserwowano w zakresie od 5 do 9 ml/kg mc./min w dwóch badaniach klinicznych z udziałem odpowiednio Japończyków i osób rasy kaukaskiej.

Leczenie krwawienia z żylaków przełyku.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża.

Stosowanie leku w ciąży jest przeciwwskazane. Wykazano, że lek wywołuje skurcze macicy i zwiększa ciśnienie wewnątrzmaciczne we wczesnej ciąży oraz może zmniejszać przepływ krwi w macicy. Lek może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i płód. Nie wiadomo, czy terlipresyna przenika do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/dzieci. Biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia terlipresyną dla matki, należy podjąć decyzję, czy kontynuować karmienie piersią i przerwać leczenie terlipresyną, czy przerwać karmienie piersią i kontynuować leczenie terlipresyną.

Dożylnie. Dorośli: początkowo 2 mg leku co 4 h. Leczenie należy prowadzić przez 24 h, do czasu opanowania krwawienia, ale nie dłużej niż przez 48 h. U pacjentów o mc. mniejszej niż 50 kg lub w razie wystąpienia objawów niepożądanych, po podaniu dawki początkowej, kolejne dawki mogą być zmniejszone do 1 mg dożylnie co 4 h. Szczególne grupy pacjentów. Brak dostępnych danych dotyczących zalecanego dawkowania u osób w podeszłym wieku. Brak dostępnych danych dotyczących zalecanego dawkowania u dzieci i młodzieży.

Monitorowanie w czasie leczenia. W czasie leczenia wymagana jest regularna kontrola ciśnienia tętniczego krwi, EKG lub tętna, wysycenia krwi tlenem (saturacja), stężenia sodu i potasu w surowicy oraz bilansu płynów. Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia pacjentów z chorobami układu krążenia lub płuc, ponieważ terlipresyna może wywoływać niedokrwienie i przekrwienie naczyń płucnych. Szczególna ostrożność jest wymagana również podczas leczenia pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Wstrząs septyczny. Terlipresyny nie należy stosować u pacjentów we wstrząsie septycznym z małą pojemnością minutową serca. Reakcja w miejscu wstrzyknięcia. W celu uniknięcia miejscowej martwicy skóry w miejscu podania, wstrzyknięcie musi być podane dożylnie. Martwica skóry. Po wprowadzeniu terlipresyny do obrotu zgłoszono kilka przypadków niedokrwienia i martwicy skóry niezwiązanych z miejscem wstrzyknięcia. Przypuszcza się, że skłonność do tej reakcji jest większa u pacjentów z cukrzycą i otyłością. Dlatego należy zachować ostrożność podając terlipresynę tym pacjentom. Torsade de pointes. Podczas badań klinicznych i po wprowadzeniu leku do obrotu zgłoszono kilka przypadków wydłużenia odstępu QT i komorowych zaburzeń rytmu, w tym „torsade de pointes”. W większości przypadków pacjenci mieli czynniki predysponujące, takie jak podstawowe wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemia, hipomagnezemia) lub przyjmowali leki wpływające jednocześnie na wydłużenie odstępu QT. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania terlipresyny u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie, zaburzeniami elektrolitowymi lub jednocześnie stosującymi leki, które mogą wydłużać odstęp QT. Dzieci, młodzież i osoby w podeszłym wieku. Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia dzieci i osób w podeszłym wieku, ponieważ doświadczenie w tych grupach wiekowych jest ograniczone. Substancje pomocnicze. Lek zawiera 30,7 mg sodu w każdej ampułce, co odpowiada 1,5% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Bardzo często zgłaszane działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 leczonych
pacjentów)
- ból brzucha.

Częste: dotyczą od 1 do 10 na 100 leczonych pacjentów
- małe stężenie sodu we krwi
- ból głowy
- ból w klatce piersiowej
- bradykardia (bardzo wolna czynność serca)
- przyspieszony puls
- skurcz naczyń krwionośnych
- sinica (niebieskawe przebarwienie skóry spowodowane brakiem tlenu)
- płyn w płucach
- duszność
- zmniejszony dopływ krwi do kończyn
- bladość
- zwiększone ciśnienie krwi
- biegunka
- nudności
- wymioty.

Niezbyt częste: dotyczą od 1 do 10 na 1 000 leczonych pacjentów
- nieregularne bicie serca
- zawał mięśnia sercowego (atak serca)
- ciężkie zaburzenia rytmu serca typu Torsade de pointes
- niewydolność serca. Objawy obejmują: spłycenie oddechu, uczucie zmęczenia, obrzęk kostek (stawów
  skokowych)
- zmniejszony dopływ krwi do jelit
- uderzenie gorąca
- ostre wyczerpanie oddechowe i niewydolność oddechowa (trudności w oddychaniu)
- martwica skóry (martwa skóra)
- martwica (martwa skóra) w miejscu wstrzyknięcia.

Nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych
- skurcz macicy
- zmniejszony przepływ krwi w macicy.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Aleje Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
Tel: +48 22 49 21 301,
Fax: +48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Terlipresyna nasila działanie hipotensyjne nieselektywnych β-adrenolityków w obrębie żyły wrotnej. Równoczesne leczenie lekami wywołującymi bradykardię, takimi jak propofol, sufentanyl może zwalniać tętno i zmniejszać pojemność minutową serca. Działanie to jest spowodowane odruchowym zahamowaniem czynności serca przez nerw błędny w wyniku zwiększonego ciśnienia krwi. Terlipresyna może wywołać „torsade de pointes”. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania terlipresyny u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki mogące wydłużyć odstęp QT, takie jak leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, erytromycyna, niektóre leki przeciwhistaminowe i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub leki, które mogą powodować hipokaliemię lub hipomagnezemię (np. niektóre leki moczopędne).

Ferring Pharmaceuticals Poland Sp. z o.o.
ul. Szamocka 8
01-748 Warszawa
22-246-06-80
[email protected]
www.ferring.com.pl