Gutron 2,5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 2,5 mg chlorowodorku midodryny.

Midodryna jest pro-lekiem, który po podaniu doustnym, przekształcany jest na drodze hydrolizy enzymatycznej do czynnego metabolitu - deglimidodryny, która pobudza wybiórczo obwodowe receptory α₁-adrenergiczne. Nie działa na receptory β-adrenergiczne mięśnia sercowego. Po podaniu midodryny dochodzi do zwiększenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi, jak również do odruchowej bradykardii. Zwiększenie ciśnienia krwi zasadniczo spowodowane jest poprzez obkurczenie drobnych żył i, w mniejszym stopniu, tętniczek, tj. przez zwiększenie oporu obwodowego. Deglimidodryna zmniejsza nieznacznie pojemność minutową serca i przepływ krwi przez nerki. Midodryna, działając na pęcherz moczowy zwiększa napięcie mięśniowe zwieracza pęcherza i tym samym opóźnia opróżnienie pęcherza. Po podaniu doustnym midodryna wchłania się szybko i niemal całkowicie: C_max osiąga w ciągu 30 min. Maksymalne stężenie deglimidodryny w osoczu u zdrowych ochotników i pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym występuje w ciągu ok. 1 h. Całkowita biodostępność midodryny (w postaci deglimidodryny) wynosi 93% po podaniu doustnym. Midodryna jest metabolizowana w drodze rozkładu enzymatycznego w różnych tkankach (także w wątrobie) do farmakologicznie czynnego metabolitu: deglimidodryny. Midodryna i jej metabolity są niemal całkowicie wydalane z moczem w ciągu 24 h, ok. 40-60% w postaci aktywnego, głównego metabolitu, 2-5% w postaci niezmetabolizowanej midodryny, reszta jako farmakologiczne nieaktywne metabolity. Należy uwzględnić możliwość przeniknięcia przez midodrynę bariery krew-mózg. T_0,5 w fazie eliminacji z osocza midodryny wynosi 0,49 h, a jej czynnego metabolitu - 2-4 h.

Leczenie ciężkiego niedociśnienia ortostatycznego spowodowanego zaburzeniami czynności autonomicznego układu nerwowego, gdy nie ma możliwości leczenia przyczynowego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie organiczne schorzenia serca i układu krwionośnego, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu serca. Ciężkie choroby naczyniowe zarostowe lub spastyczne (np. niedrożność i skurcz naczyń mózgowych). Ostre zapalenie nerek, ciężka niewydolność nerek, przerost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu, mechaniczne upośledzenie oddawania moczu, zatrzymanie moczu. Cukrzycowa retinopatia proliferacyjna. Guz chromochłonny nadnerczy (phaeochromocytoma). Nadczynność tarczycy. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Ciąża i kamienie piersią.

Nie należy stosować midodryny podczas ciąży i karmienia piersią. W badaniach na zwierzętach nie wykazano działania teratogennego midodryny. Dawki przekraczające 50-krotnie maksymalną dawkę stosowaną u ludzi w przeliczeniu na mg/kg masy ciała powodowały zwiększenie częstości obumierania zarodków po zagnieżdżeniu się w macicy u szczurów i królików. Brak danych dotyczących stosowania u ludzi. Nie wiadomo, czy midodryna lub deglimidodryna przenika do mleka.

Doustnie. Leczenie należy dostosować indywidualnie i prowadzić zależnie od napięcia i reaktywności układu wegetatywnego pacjenta. Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat): początkowo 1/2 tabl. 1-2 razy na dobę. Przy braku dostatecznego działania dawkę można zwiększyć do 1 tabl. 2-3 razy na dobę. Dawkowanie u pacjentów z niedociśnieniem w trakcie terapii preparatami psychotropowymi: 1 tabl. 2 razy na dobę. Przy braku dostatecznego działania dawkę można zwiększyć do 2 tabl. 2-3 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 30 mg. Midodrynę należy przyjmować w ciągu dnia, kiedy pacjent znajduje się w pozycji stojącej i wykonuje codzienne zajęcia. Zalecana przerwa między kolejnymi dawkami wynosi 3-4 h. Pierwszą dawkę należy przyjąć krótko po porannym wstaniu, następną w porze obiadowej i ewentualnie trzecią późnym popołudniem. Aby zminimalizować ryzyko nadmiernego podwyższenia ciśnienia tętniczego w pozycji leżącej, nie należy przyjmować midodryny po kolacji lub później niż 4 h przed położeniem się do łóżka. Szczególne grupy pacjentów. Brak jest dostępnych danych dotyczących stosowania midodryny u dzieci (w wieku poniżej 12 lat), pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Stosowanie midodryny jest przeciwskazane u pacjentów z ostrym zapaleniem nerek i (lub) ciężką niewydolnością nerek. Sposób podania. Tabl. przyjmować z płynem. Preparat może być przyjmowany z posiłkiem.

W trakcie leczenia należy regularnie kontrolować ciśnienie tętnicze w pozycji leżącej, siedzącej oraz stojącej. Ryzyko wystąpienia nadciśnienia w pozycji leżącej lub siedzącej należy ocenić na początku leczenia. Należy zwrócić uwagę pacjenta na objawy wskazujące na wystąpienie nadciśnienia tętniczego (np. objawy ze strony serca, zawroty głowy, bóle głowy, zaburzenia widzenia) i pouczyć, aby w takim przypadku przerwać terapię i natychmiast skontaktować się z lekarzem. Nadciśnienia tętniczego w pozycji leżącej można uniknąć poprzez zmniejszenie dawki. Długotrwałe leczenie zaleca się wyłącznie u pacjentów, u których wystąpiła odpowiedź na leczenie początkowe. W przypadku wystąpienia dużych zmian ciśnienia krwi stosowanie midodryny należy przerwać. Należy unikać równoczesnego stosowania sympatykomimetyków i innych substancji obkurczających naczynia jak: rezerpina, guanetydyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, hormony tarczycy i inhibitory MAO, ponieważ może dojść do nadmiernego wzrostu ciśnienia krwi. Pacjentów należy poinformować o konieczności zwrócenia uwagi na objawy subiektywne i obiektywne wskazujące na bradykardię (spowolnienie tętna, nasilone zawroty głowy, omdlenia, utrata świadomości) oraz należy zalecić przerwanie leczenia i natychmiastowy kontakt z lekarzem w razie wystąpienia tych objawów. Należy kontrolować ze szczególną starannością pacjentów z przerostem prawej komory serca. Należy zachować szczególną ostrożność również u pacjentów z jaskrą/zwiększonym ciśnieniem śródgałkowym lub znajdujących się w grupie zwiększonego ryzyka wystąpienia tych schorzeń, jak również podczas równoczesnego stosowania mineralokortykoidów/octanu fludrokortyzonu (ze względu na możliwość zwiększania ciśnienia śródgałkowego). U pacjentów poddanych długotrwałemu leczeniu zaleca się kontrolowanie czynności nerek.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W trakcie stosowania leku Gutron mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Bardzo często (częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- gęsia skórka;
- bolesne oddawanie moczu.

Często (częściej niż u 1 do 10 na 100 pacjentów):
- nadciśnienie tętnicze w pozycji leżącej (przy dawkach powyżej 30 mg na dobę);
- świąd, dreszcze, uderzenia gorąca, wysypka;
- nudności, zgaga, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej;
- zaburzenia czucia (mrowienie);
- zatrzymanie moczu.

Niezbyt często (częściej niż u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
- zaburzenia snu, bezsenność;
- spowolniona akcja serca (bradykardia), kołatanie serca;
- nagłe parcie na mocz;
- ból głowy, niepokój, pobudliwość, rozdrażnienie.

Rzadko (częściej niż u 1 do 10 na 10 000 pacjentów):
- przyspieszona akcja serca (tachykardia), zaburzenia rytmu serca;
- zaburzenia czynności wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- lęk, stan splątania;
- ból brzucha, wymioty, biegunka.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane,
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C
PL-02 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Midodryna jest inhibitorem CYP2D6 i w związku z tym może wpływać na przemianę innych leków metabolizowanych przez ten izoenzym (np. perfenazyna, amiodaron, metoklopramid). Może to prowadzić do zwiększonej ekspozycji ogólnoustrojowej i nasilonego działania tych leków. Należy unikać jednoczesnego stosowania midodryny z lekami sympatykomimetycznymi i innymi substancjami obkurczającymi naczynia krwionośne, jak rezerpina, guanetydyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki antyhistaminowe, hormony tarczycy i inhibitory MAO, ponieważ może doprowadzić to do znacznego zwiększenia ciśnienia krwi. Efekt działania midodryny może być zniesiony przez leki blokujące receptory α-adrenergiczne (takie jak prazosyna i fentolamina). Jednoczesne stosowanie midodryny z lekami blokującymi receptory α- i β-adrenergiczne może prowadzić do nasilonej bradykardii i wymaga starannego monitorowania. Alkaloidy rauwolfii (rezerpina) mogą nieznacznie zwiększać działanie midodryny podwyższające ciśnienie krwi. Glikozydy naparstnicy mogą nasilać odruchową bradykardię i inne rodzaje zaburzeń przewodzenia wewnątrzsercowego lub zaburzenia rytmu. Przy równoczesnym stosowaniu z atropiną lub kortykosteroidami może dojść do nadmiernego zwiększenia ciśnienia krwi. Podczas leczenia może wystąpić odruchowa bradykardia, dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas równoczesnego stosowania leków, które bezpośrednio lub pośrednio spowalniają częstość pracy serca (np. pochodne naparstnicy, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, substancje psychoaktywne).

Komtur Polska Sp. z o.o.
Plac Farmacji 1
02-699 Warszawa
22-566-26-00
[email protected]