Hydroxyzinum Adamed 25 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 25 mg chlorowodorku hydroksyzyny. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Lek psycholeptyczny; aksjolityk. Hydroksyzyna jest pochodną difenylometanu, chemicznie niezwiązaną z fenotiazynami, rezerpiną, meprobamatem czy benzodiazepinami. Hydroksyzyna nie hamuje czynności kory mózgu. Jego działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN. Lek ma silne działanie przeciwhistaminowe, rozszerzające oskrzela i przeciwwymiotne. W dawce terapeutycznej nie zwiększa wydzielania kwasu żołądkowego ani jego kwasowości oraz w większości przypadków wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze. Zmniejsza odczyn bąbel-rumień. Hydroksyzyna zmniejsza świąd w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. Lek ma działanie anksjolityczno - sedacyjne. Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się ok. 1 h, natomiast działanie sedacyjne po 30-45 min od podania. Hydroksyzyna wykazuje również działanie spazmolityczne i sympatykolityczne. Ma słabe powinowactwo do receptorów muskarynowych. Lek wykazuje łagodne działanie przeciwbólowe. Hydroksyzyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. C_max w osoczu osiągane jest w ciągu ok. 2 h po podaniu doustnym. Hydroksyzyna jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół osiąga większe stężenia w tkankach niż w osoczu. Przenika do skóry po podaniu doustnym. Stężenie hydroksyzyny w skórze jest większe niż w surowicy, zarówno po pojedynczym, jak i po wielokrotnym podaniu. Przechodzi przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki. Hydroksyzyna jest w znacznym stopniu metabolizowana. Główny metabolit - cetyryzyna, wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H₁. T_0,5 u dorosłych wynosi około 14 h (zakres: 7 - 20 h). T_0,5 cetyryzyny, u dorosłych wynosi około 10 h. Jedynie 0,8% doustnej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Cetyryzyna jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej (25% dawki doustnej hydroksyzyny).

Objawowe leczenie lęku u dorosłych. Objawowe leczenie świądu u dorosłych i dzieci w wieku ≥6 lat.

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę lub inne pochodne piperazyny, aminofilinę, etylenodiaminę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z porfirią. Ciąża i karmienie piersią. Pacjenci ze stwierdzonym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT. Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujący jednocześnie leki, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes.

Hydroksyzyna jest przeciwwskazana do stosowania w okresie ciąży. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w późnym okresie ciąży i (lub) podczas porodu, obserwowano następujące objawy bezpośrednio lub kilka godzin po urodzeniu: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, zahamowanie czynności OUN, niedotlenienie noworodka lub zatrzymanie moczu. Hydroksyzyna jest przeciwwskazana podczas karmienia piersią. Jeżeli leczenie hydroksyzyną jest konieczne, karmienie piersią należy przerwać.

Doustnie. Lek należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Objawowe leczenie lęku. Dorośli: 50 mg na dobę, podzielone na 3 dawki: 12,5 mg, 12,5 mg i 25 mg, przy czym większa dawka może być przyjmowana wieczorem. W cięższych przypadkach można stosować do 100 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Farmakoterapia lęku powinna być zawsze stosowana jako leczenie uzupełniające. Jeśli to możliwe, leczenie powinno być rozpoczęte, prowadzone oraz zakończone przez tego samego lekarza. Objawowe leczenie świądu: dawka początkowa wynosi 25 mg przyjmowane wieczorem (około 1 h przed snem), następnie w razie konieczności dawkę można zwiększyć do łącznie 25 mg, 3 do 4 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Objawowe leczenie świądu. Dzieci w wieku ≥6 do 17 lat: 1 mg/kg mc. na dobę do 2 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych; u dzieci o masie ciała do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc. na dobę; u dzieci o masie ciała powyżej 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Dostosowanie dawki: dawkę należy dostosować w ramach zakresu dawkowania, zgodnie z odpowiedzią pacjenta na leczenie. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na przedłużone działanie zaleca się, aby u osób w podeszłym wieku rozpocząć leczenie od połowy zalecanej dawki. U osób w podeszłym wieku należy zastosować najmniejszą możliwą dawkę. Maksymalna dawka dobowa u osób w podeszłym wieku wynosi 50 mg. Należy stale oceniać wyniki oraz potrzebę leczenia. Zaleca się ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy zmniejszyć dawkę hydroksyzyny, ze względu na zmniejszone wydalanie jej metabolitu, cetyryzyny. Należy zapoznać się z dawkowaniem poniżej i dostosować dawkę zgodnie ze wskazaniami. Zmniejszenie dawki może mieć wpływ na działanie przeciwlękowe hydroksyzyny, co należy oceniać indywidualnie. Łagodne zaburzenia czynności nerek (eGFR 60 -< 90 ml/min): 100% zalecanej dawki; umiarkowane zaburzenia czynności nerek (eGFR 30 -< 60 ml/min): 50% zalecanej dawki; ciężkie zaburzenia czynności nerek (eGFR 15 -< 30 ml/min): 25% zalecanej dawki; schyłkowa niewydolność nerek (eGFR <15 ml/min): 25% zalecanej dawki, 3 razy w tygodniu. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz rozważyć zmniejszenie dawki. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 6 lat ze względu na możliwe trudności z połykaniem tabletek. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności hydroksyzyny u dzieci w wieku poniżej 12 miesięcy; dane nie są dostępne. Sposób podania. Tabletki należy połykać, popijając odpowiednią ilością wody. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Tabletki 25 mg można podzielić na 2 równe dawki.

Stosowanie hydroksyzyny było związane z wydłużeniem odstępu QT w elektrokardiogramie. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów przyjmujących hydroksyzynę zgłaszano przypadki wydłużenia odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes. U większości tych pacjentów występowały inne czynniki ryzyka, takie jak zaburzenia elektrolitowe oraz jednoczesne stosowanie innych leków, które mogły przyczynić się do wystąpienia tych zdarzeń. Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy związane z sercem. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, przyjmujących hydroksyzynę regularnie, należy kontrolować czynność wątroby. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek hydroksyzynę należy stosować z ostrożnością i zmniejszyć jej dawkę. Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne). U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczęcie leczenia połową zalecanej dawki ze względu na przedłużone działanie. Ze względu na możliwe działanie przeciwcholinergiczne, należy zachować ostrożność podczas stosowania hydroksyzyny u pacjentów z jaskrą, niedrożnością dróg moczowych, u osób z osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni lub otępieniem. Należy zachować ostrożność podając hydroksyzynę pacjentom ze zwiększoną skłonnością do występowania drgawek. Młodsze dzieci są bardziej narażone na występowanie działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego (OUN), związanych z podawaniem hydroksyzyny. U dzieci częściej niż u osób dorosłych zgłaszano występowanie drgawek po podaniu hydroksyzyny. Może być konieczne dostosowanie dawkowania hydroksyzyny, jeśli podaje się ją razem z innymi lekami wpływającymi hamująco na OUN lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych. Należy unikać picia alkoholu podczas stosowania hydroksyzyny. Leczenie należy przerwać na co najmniej 5 dni przed wykonaniem testów alergicznych lub testu prowokacji oskrzeli z metacholiną, aby uniknąć wpływu hydroksyzyny na wyniki tych badań. Po zastosowaniu dużych dawek może wystąpić suchość błony śluzowej jamy ustnej. Należy uprzedzić poinformować o tym ryzyku i zalecić dbałość o higienę jamy ustnej i zębów. Lekarz przepisujący lek powinien omówić z pacjentem przewidywany czas trwania leczenia i poinformować o początkowych działaniach niepożądanych. W randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych przeprowadzonych u pacjentów z otępieniem, stosujących niektóre atypowe neuroleptyki, obserwowano około 3-krotne zwiększenie ryzyka wystąpienia zdarzeń naczyniowo-mózgowych. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka nie jest znany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka dla innych neuroleptyków ani innych populacji pacjentów, dlatego hydroksyzynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Lek zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać przyjmowanie tego leku i natychmiast poszukać pomocy medycznej, jeśli u
pacjenta wystąpią:
• jakiekolwiek zaburzenia rytmu serca, takie jak szybkie bicie serca (kołatanie serca), problemy w
  oddychaniu, utrata przytomności (częstość nieznana, nie może być określona na podstawie
  dostępnych danych),
• obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, powodujący czasem trudności w oddychaniu lub
  przełykaniu (obrzęk naczynioruchowy) (bardzo rzadkie działania niepożądane, które mogą
  wystąpić nie więcej niż 1 na 10 000 osób),
• uogólniona wysypka z pęcherzami (ostra uogólniona osutka krostkowa), czerwona wysypka w
  kształcie pierścienia, często z pęcherzami, głównie na dłoniach i stopach (rumień
  wielopostaciowy), zapalenie błon śluzowych i skóry, w połączeniu z wysoką gorączką (zespół
  Stevensa-Johnsona) (bardzo rzadkie działania niepożądane, które mogą wystąpić nie więcej niż
  1 na 10 000 osób),
• intensywne łuszczenie i oddzielanie się skóry (martwica toksyczno-rozpływna naskórka)
  (częstość nieznana, nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Inne możliwe działania niepożądane:

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób):
• senność.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób):
• ból głowy,
• uspokojenie,
• suchość w jamie ustnej,
• zmęczenie.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób):
• pobudzenie,
• splątanie,
• zawroty głowy,
• bezsenność,
• drżenie,
• nudności,
• gorączka.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1 000 osób):
• reakcje alergiczne (nadwrażliwość),
• dezorientacja, omamy (widzenie rzeczy, które nie istnieją),
• napady drgawkowe (drgawki), zaburzenia ruchowe (dyskinezy),
• zaburzenia akomodacji oczu (trudności w ogniskowaniu oka), zamazane widzenie,
• niskie ciśnienie tętnicze krwi,
• zaparcie,
• wymioty,
• zmiany aktywności enzymów wątrobowych (aminotransferaz, fosfatazy zasadowej, bilirubiny i
  glutamylu),
• świąd, wysypka skórna z zaczerwienieniem, plamy lub przebarwienia skóry, zapalenie skóry,
• zatrzymanie moczu,
• zatrzymanie akcji serca, wpływ na rytm serca, nieregularny rytm serca.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 osób):
• wstrząs anafilaktyczny (ciężka reakcja alergiczna),
• zwężenie dróg oddechowych (skurcz oskrzeli),
• nasilone pocenie się.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• zmniejszenie liczby płytek krwi (trombocytopenia),
• agresja,
• depresja,
• powtarzające się, mimowolne skurcze mięśni (tiki),
• nieprawidłowe, długotrwałe skurcze mięśni (dystonia),
• uczucie łaskotania, mrowienia lub drętwienia (parestezje),
• omdlenia,
• niekontrolowane, okrężne ruchy gałek ocznych (napad przymusowego patrzenia w górę z
  rotacją gałek ocznych),
• nieregularny rytm serca i związane z tym zmiany w elektrokardiogramie (wydłużenie odstępu
  QT, torsade de pointes),
• biegunka,
• zapalenie wątroby,
• pemfigoid (pęcherze występujące na rękach, nogach, brzuchu i błonach śluzowych),
• moczenie nocne lub trudności w oddawaniu moczu (nieprawidłowe wydalanie moczu),
• skrajne osłabienie (astenia),
• obrzęk tkanek spowodowany zatrzymaniem wody (obrzęki),
• zwiększenie masy ciała.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Z tego względu jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane. Połączenia niezalecane. Hydroksyzyna działa antagonistycznie do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Leczenie należy przerwać na co najmniej 5 dni przed wykonaniem testów alergicznych lub testu prowokacji oskrzeli z metacholiną, aby uniknąć wpływu hydroksyzyny na wyniki tych badań. Należy unikać równoczesnego podawania hydroksyzyny razem z inhibitorami MAO. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Należy poinformować pacjenta, że hydroksyzyna może nasilać działanie leków wpływających hamująco na OUN lub leków wykazujących działanie przeciwcholinergiczne; należy dostosować dawkę indywidualnie. Alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna przeciwdziała wzrostowi ciśnienia krwi wywołanego działaniem adrenaliny. U szczurów hydroksyzyna zmniejszała przeciwdrgawkowe działanie fenytoiny. Wykazano, że podanie 600 mg cymetydyny 2 razy na dobę powodowało zwiększenie stężenia hydroksyzyny w osoczu o 36% oraz zmniejszenie C_max metabolitu hydroksyzyny, cetyryzyny o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 (Ki: 3,9 μ M: 1,7 μ g/ml) i w dużych dawkach może powodować interakcje z substratami izoenzymu CYP2D6: beta-adrenolitykami (metoprolol, propafenon, tymolol); selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny, SSRI (fluoksetyna, fluwoksamina); lekami przeciwdepresyjnymi (amitryptylina, klomipramina, dezypramina, duloksetyna, imipramina, paroksetyna, wenlafaksyna); lekami przeciwpsychotycznymi (arypiprazol, haloperydol, rysperydon, tiorydazyna); kodeiną, dekstrometorfanem, flekainidem, meksyletyną, ondasetronem, tamoksyfenem, tramadolem. Jest mało prawdopodobne, aby hydroksyzyna wpływała niekorzystnie na metabolizm leków, które sąsubstratami dla izoenzymów 2C9, 2C19 i 3A4 cytochromu P450 oraz dla UDP-glukuronylotransferazy. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. Przykładami silnych inhibitorów CYP3A4/5 są: telitromycyna, klarytromycyna, delawirdyna, styrypentol, ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol i niektóre inhibitory proteazy HIV, w tym atazanawir, indynawir, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, lopinawir/rytonawir, sakwinawir/rytonawir i typranawir/rytonawir. Przykładami silnych inhibitorów dehydrogenazy alkoholowej są disulfiram i metronidazol. Nie oczekuje się interakcji hydroksyzyny z substratami dla CYP3A4/5. Należy unikać jednoczesnego stosowania z lekami, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takimi jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia), ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wystąpienia opornych na leczenie zaburzeń rytmu serca.

Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. Mariana Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów k/Warszawy
22-732-77-00
[email protected]
www.adamed.com