Hydroxyzinum Espefa 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 25 mg chlorowodorku hydroksyzyny; tabletki zawierają laktozę. 5 ml syropu zawiera 10 mg chlorowodorku hydroksyzyny; syrop zawiera sacharozę.

Lek o działaniu uspokajającym i przeciwlękowym. Mechanizm działania prawdopodobnie polega na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN. Nie hamuje czynności kory mózgu. Wykazuje także działanie przeciwhistaminowe, rozkurczające oskrzela i przeciwwymiotne. Wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze kwasu solnego. Zmniejsza świąd w przebiegu pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego; działanie rozpoczyna się po 15-30 min i utrzymuje się 4-6 h (C_max jest osiągane po ok. 2 h). Hydroksyzyna jest w znacznym stopniu metabolizowana. Główny metabolit to cetyryzyna - antagonista receptora histaminowego H₁ (45% dawki doustnej), a jej powstawanie katalizuje dehydrogenaza alkoholowa. Inne metabolity, N-dealkilowany oraz O-dealkilowany powstają przy udziale CYP3A4/5. T_0,5 wynosi ok. 7-20 h u dorosłych, ok. 4 h u rocznych pacjentów oraz 11 h u dzieci w wieku 14 lat. Jedynie 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Cetyryzyna, główny metabolit, jest wydalana z moczem.

Objawowe leczenie lęku u dorosłych. Objawowe leczeniu świądu. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi.

Nadwrażliwość na hydroksyzynę, cetryryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę, etylenodiaminę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Porfiria. Pacjenci ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT. Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujący jednocześnie leki wydłużające odstęp QT i (lub) wywołujące zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Ciąża i okres karmienia piersią.

Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Hydroksyzyna przenika do mleka matki oraz przez barierę łożyska, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę podczas porodu, notowano: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie, zatrzymanie moczu.

Doustnie. Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Dorośli. Leczenie lęku: 50 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych; objawowe leczenie świądu: początkowo 25 mg przed snem, zwiększając w miarę potrzeby dawkę, podając po 25 mg 3-4 razy na dobę; premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi: 50-100 mg w pojedynczej dawce. Maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Dzieci i młodzież. Objawowe leczenie świądu: od 12 miesięcy: 1-2 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych; premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg mc. w pojedynczej dawce. U dzieci o mc. do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę. U dzieci o mc. >40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. U dzieci do 6 lat, ze względu na możliwość zachłyśnięcia, zaleca się stosowanie syropu. Szczególne grupy pacjentów. Jeśli hydroksyzyna jest przepisywana pacjentowi w podeszłym wieku, mimo zalecenia niestosowania w tej grupie wiekowej, zaleca się rozpocząć leczenie od połowy zalecanej dawki, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę dobową o 33%. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć stosowane dawki.

Ostrożnie stosować u pacjentów: ze zwiększoną skłonnością do drgawek; z jaskrą, utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni, otępieniem (ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne); z zaburzeniami czynności wątroby i nerek (zmniejszyć dawkę). Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne). Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony OUN. U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych. Może być konieczne dostosowanie dawkowania, jeśli hydroksyzyna jest stosowana jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych. Ze względu na ryzyko związane z wydłużeniem odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. Należy poinstruować pacjentów, by niezwłocznie zgłaszali wszelkie objawy dotyczące serca. Lek może powodować senność. Tabletki zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Syrop zawiera sacharozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy oraz niedoborem sacharazy-izomaltazy. Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu podczas stosowania hydroksyzyny.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi:
- wstrząs anafilaktyczny (pierwszymi objawami mogą być: duszność, obrzęk krtani i gardła, świąd
  skóry i jej zaczerwienienie, ból głowy, uczucie „ucisku”, zawroty głowy, znaczne osłabienie, aż do
  utraty przytomności włącznie; w ciężkich przypadkach może zagrażać życiu).

Bardzo częste działania niepożądane (u więcej niż 1 na 10 osób):
- senność.

Częste działania niepożądane (u 1 do 10 na 100 osób):
- suchość w jamie ustnej;
- zmęczenie, ból głowy, nadmierne uspokojenie.

Niezbyt częste działania niepożądane (u 1 do 10 na 1000 osób):
- nudności;
- złe samopoczucie, gorączka;
- zawroty głowy, bezsenność;
- drżenie, pobudzenie, splątanie (zaburzenia świadomości, zaburzenia orientacji czasu, miejsca, sytuacji
  lub własnej osoby).

Rzadkie działania niepożądane (u 1 do 10 na 10 000 osób):
- tachykardia (szybkie, nieprawidłowe bicie serca);
- zaburzenia akomodacji (objawiające się nieostrym widzeniem), niewyraźne widzenie;
- zaparcia, wymioty;
- reakcje nadwrażliwości ze strony układu immunologicznego;
- nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby;
- drgawki, dyskineza (nieskoordynowane i niezależne od woli ruchy kończyn lub całego ciała);
- dezorientacja, omamy (spostrzeganie nieistniejących przedmiotów, osób);
- zatrzymanie moczu;
- świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry;
- niedociśnienie (obniżenie ciśnienia tętniczego).

Bardzo rzadkie działania niepożądane (u mniej niż 1 na 10 000 osób, w tym pojedyncze przypadki):
- wstrząs anafilaktyczny;
- skurcz oskrzeli (świszczący oddech, duszność);
- obrzęk naczynioruchowy (nagły obrzęk twarzy, kończyn lub stawów bez świądu i bólu);
- wzmożona potliwość;
- utrwalona wysypka polekowa;
- ostra uogólniona osutka krostkowa;
- rumień wielopostaciowy (czerwono-sine plamy na skórze i (lub) błonach śluzowych, niekiedy
  z pęcherzami, gorączką i bólem stawów);
- zespół Stevensa-Johnsona (pęcherze na skórze i (lub) błonach śluzowych, które pękając przechodzą
  w bolesne rany (nadżerki), często towarzyszy im gorączka, ból mięśni i stawów).

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes (częstoskurcz komorowy);
- wydłużenie odcinka QT;
- zwiększenie masy ciała.

Należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast zgłosić się do lekarza, jeśli u pacjenta wystąpią
zaburzenia rytmu serca, takie jak szybkie bicie serca (palpitacje), trudności z oddychaniem, utrata
przytomności.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do:
Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów
Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301,
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami MAO. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. Podczas jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z lekami o działaniu przeciwcholinergicznym należy rozważyć możliwość nasilenia działania, dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Hydroksyzyna osłabia działanie adrenaliny. Hydroksyzyna zmniejszała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny u szczurów. Cymetydyna w dawce 600 mg 2 razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu, cetyryzyny, o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6. Hydroksyzyna nie hamuje izoenzymów 1A1 i 1A6 UDP-glukuronylotransferazy w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Hamuje izoenzymy cytochromu P450 2C9/C10, 2C19 i 3A4 w stężeniach znacznie większych niż stężenia maksymalne w osoczu. Metabolit, cetyryzyzna, w stężeniu 100 μmol nie hamuje cytochromu P450 ani izoenzymów UDP-glukuronylotransferazy.

Chemiczno-Farmaceutyczna Spółdzielnia Pracy Espefa
ul. Juliusza Lea 208
30-133 Kraków
12-639-27-27
[email protected]
www.espefa.com.pl