Hydroxyzinum Polfarmex 2 mg/ml syrop

1 ml syropu zawiera 2 mg chlorowodorku hydroksyzyny. Lek zawiera sacharozę, benzoesan sodu (E211), etanol, geraniol i citral.

Lek o działaniu uspokajającym i przeciwlękowym. Hydroksyzyna nie hamuje czynności kory mózgu, jej działanie może polegać na hamowaniu aktywności niektórych głównych obszarów podkorowych OUN. Posiada działanie przeciwhistaminowe i rozszerzające oskrzela. Działa przeciwwymiotnie. Wykazuje łagodne działanie przeciwwydzielnicze. Zmniejsza świąd w różnych postaciach pokrzywki, wyprysku i zapalenia skóry. Działanie przeciwhistaminowe rozpoczyna się po ok. 1 h po podaniu leku w postaci doustnej. Działanie sedacyjne rozpoczyna się po 5-10 min od doustnego podania syropu. Hydroksyzyna wykazuje również działanie spazmolityczne i sympatykolityczne oraz łagodne przeciwbólowe. Hydroksyzyna szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając. C_max w czasie ok. 2 h. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 80%. Jest szeroko dystrybuowana w organizmie i na ogół osiąga większe stężenia w tkankach niż we krwi. Przechodzi przez barierę krew-mózg oraz barierę łożyskową. Jest w znacznym stopniu metabolizowana. W powstawaniu głównego metabolitu - cetyryzyny (45% dawki doustnej), bierze udział dehydrogenaza alkoholowa. Metabolit ten wywiera istotne działanie blokujące na obwodowe receptory H₁. Inne metabolity, w tym N-dealkilowany oraz O-dealkilowany, powstają głównie przy udziale CYP3A4/5. T_0,5 hydroksyzyny wynosi ok. 14 h (zakres: 7-20 h). Jedynie 0,8% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Cetyryzyna, główny metabolit, jest wydalana z moczem.

Objawowe leczenie lęku u dorosłych. Objawowe leczenie świądu. Premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi.

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, inne pochodne piperazyny, aminofilinę, etylenodiaminę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Porfiria. Pacjenci ze znanym nabytym lub wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, również w wywiadzie. Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym ze stwierdzoną chorobą układu krążenia, znaczącymi zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nagłą śmiercią sercową w rodzinie, znaczącą bradykardią, stosujący jednocześnie leki wydłużające odstęp QT i (lub) wywołujące zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes. Ciąża i okres karmienia piersią. Syrop zawiera sacharozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Hydroksyzyna przenika przez barierę łożyska, osiągając większe stężenie w organizmie płodu niż u matki. U noworodków, których matki otrzymywały hydroksyzynę w późnej ciąży i (lub) podczas porodu, notowano: hipotonię, zaburzenia ruchowe, w tym zaburzenia pozapiramidowe, ruchy kloniczne, depresję OUN, niedotlenienie, zatrzymanie moczu. Cetyryzyna, główny metabolit hydroksyzyny, przenika do mleka ludzkiego. Obserwowano ciężkie działania niepożądane u noworodków i niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące hydroksyzynę.

Doustnie. Hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce. Czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Dorośli. Objawowe leczenie lęku: 50 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych (w ciężkich przypadkach do 100 mg/dobę); objawowe leczenie świądu: początkowo 25 mg przed snem, zwiększając w miarę potrzeby dawkę, podając po 25 mg 3-4 razy na dobę; premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi: 50-100 mg w pojedynczej dawce. Maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Dzieci i młodzież. Objawowe leczenie świądu: od 12 miesięcy: 1-2 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych; premedykacja przed zabiegami chirurgicznymi: 0,6 mg/kg mc. w pojedynczej dawce. U dzieci o mc. do 40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 2 mg/kg mc./dobę. U dzieci o mc. >40 kg maksymalna dawka dobowa wynosi 100 mg. Szczególne grupy pacjentów. Jeśli hydroksyzyna jest przepisywana pacjentowi w podeszłym wieku, mimo zalecenia niestosowania w tej grupie wiekowej, zaleca się rozpocząć leczenie od połowy zalecanej dawki, maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy zmniejszyć dawkę dobową o 33%. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć stosowane dawki.

Ostrożnie stosować u pacjentów: ze skłonnością do drgawek; z jaskrą, utrudnionym odpływem moczu z pęcherza moczowego, osłabioną perystaltyką przewodu pokarmowego, nużliwością mięśni, otępieniem (ze względu na potencjalne działanie przeciwcholinergiczne); z zaburzeniami czynności wątroby i nerek (zmniejszyć dawkę). Nie zaleca się stosowania hydroksyzyny u pacjentów w podeszłym wieku, ze względu na zmniejszoną eliminację hydroksyzyny w tej grupie pacjentów, w porównaniu do pacjentów dorosłych, oraz ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (np. działanie przeciwcholinergiczne). Małe dzieci są bardziej narażone na wystąpienie działań niepożądanych ze strony OUN. U dzieci występowanie drgawek zgłaszano częściej niż u dorosłych. Może być konieczne dostosowanie dawkowania, jeśli hydroksyzyna jest stosowana jednocześnie z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z lekami o właściwościach przeciwcholinergicznych. Ze względu na ryzyko związane z wydłużeniem odstępu QT oraz zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes hydroksyzynę należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Leczenie hydroksyzyną należy przerwać, jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe, które mogą być związane z zaburzeniami rytmu serca. Pacjenci powinni natychmiast zgłosić się do lekarza. U pacjentów z cukrzycą, przy stosowaniu syropu w dawkach >6,5 ml należy wziąć pod uwagę zawartość sacharozy. Sacharoza jest szkodliwa dla zębów. Syrop zawiera niewielką ilość etanolu (0,1%). Należy unikać jednoczesnego spożywania alkoholu podczas stosowania hydroksyzyny. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozo-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować tego leku. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 ml syropu, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu. Preparat zawiera 1,386 mg etanolu w 1 ml syropu, co jest równoważne mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina. Maksymalna dawka jednorazowa (zawarta w 50 ml syropu) wynosi 69,3 mg etanolu, co jest równoważne 2 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Aromat pomarańczowy, będący składnikiem preparatu, zawiera olejek pomarańczowy, zawierający m.in. geraniol i citral. Lek zawiera 0,3 mg benzoesanu sodu w 1 ml syropu. Benzoesan sodu (E 211) może zwiększać ryzyko żółtaczki u noworodków (do 4 tyg. życia), jednak ten lek jest stosowany od 12 mies. życia. Zwiększona bilirubinemia występująca w następstwie wypierania z albuminy może zwiększać ryzyko żółtaczki u noworodków, która może rozwinąć się w żółtaczkę jąder podkorowych mózgu (złogi niesprzężonej bilirubiny w tkance mózgowej). Maksymalna dawka jednorazowa (zawarta w 50 ml syropu) wynosi 15 mg sodu benzoesanu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość występowania działań niepożądanych wymienionych poniżej jest zdefiniowana
w następujący sposób:

Bardzo często: mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób: senność

Często: mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób: suchość w jamie ustnej, zmęczenie, ból głowy,
sedacja (uspokojenie)

Niezbyt często: mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób: nudności, złe samopoczucie, gorączka,
zawroty głowy, bezsenność, drżenie, pobudzenie, splątanie

Rzadko: mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 osób: tachykardia (przyspieszenie czynności serca),
zaburzenia akomodacji, niewyraźne widzenie, zaparcia, wymioty, reakcje nadwrażliwości,
nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, drgawki, dyskineza (niezależne od woli,
nieskoordynowane ruchy kończyn i innych części ciała), dezorientacja, omamy, zatrzymanie moczu,
świąd, wysypka rumieniowa, wysypka grudkowo-plamkowa, pokrzywka, zapalenie skóry,
niedociśnienie tętnicze krwi

Bardzo rzadko: mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 000 osób: wstrząs anafilaktyczny
(spowodowany jest ciężką ogólnoustrojową reakcją alergiczną, jego objawy to: duszność, obrzęk
krtani i gardła, świąd skóry i jej zaczerwienienie, ból głowy, uczucie „ucisku”, zawroty głowy,
znaczne osłabienie, aż do utraty przytomności włącznie;
w ciężkich przypadkach może zagrażać życiu), skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy (wykwity
na skórze w postaci nieregularnych plam, bąbli i obrzęków), wzmożona potliwość, utrwalona wysypka
polekowa, ostra uogólniona osutka krostkowa (wysypka krostkowa na zaczerwienionej skórze, której
może towarzyszyć obrzęk i objawy ogólne np.: gorączka), rumień wielopostaciowy (wysypka na
skórze, która może powodować powstawanie pęcherzy i wyglądać jak małe tarcze strzelnicze - ciemny
punkt otoczony jaśniejszym obszarem i ciemnym kręgiem dookoła), zespół Stevensa-Johnsona
(rozległa wysypka z pęcherzami i złuszczającą się skórą, występująca głównie w okolicy ust, oczu,
nosa i narządów płciowych)

Częstość nieznana: nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych: wydłużenie
odcinka QT w elektrokardiogramie, zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes

Należy przerwać przyjmowanie leku i natychmiast zgłosić sie do lekarza, jeśli u pacjenta wystąpią
zaburzenia rytmu serca, takie jak szybkie bicie serca (palpitacje), trudności z oddychaniem, utrata
przytomności.

Dodatkowo zaobserwowano następujące działania niepożądane związane z cetyryzyną, głównym
metabolitem hydroksyzyny, które mogą wystąpić również po podaniu hydroksyzyny: zmniejszenie
liczby płytek krwi, agresywność, depresja, tiki, ruchy mimowolne, mrowienie, napady przymusowego
patrzenia z rotacją gałek ocznych, biegunka, trudności w oddawaniu moczu, mimowolne oddawanie
moczu, astenia (zmęczenie, osłabienie), obrzęk, zwiększenie masy ciała.

U niektórych osób w czasie stosowania leku Hydroxyzinum Polfarmex mogą wystąpić inne działania
niepożądane.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne stosowanie hydroksyzyny z lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT i (lub) wywołują zaburzenia rytmu serca typu torsade de pointes, np. z lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (np. chinidyna, dyzopiramid), klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. haloperydol), niektórymi lekami przeciwdepresyjnymi (np. cytalopram, escytalopram), niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina), niektórymi antybiotykami (np. erytromycyna, lewofloksacyna, moksyfloksacyna), niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi (np. pentamidyna), niektórymi lekami stosowanymi w chorobach układu pokarmowego (np. prukalopryd), niektórymi lekami stosowanymi w leczeniu raka (np. toremifen, wandetanib), metadonem, zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z lekami wywołującymi bradykardię i hipokaliemię. Hydroksyzyna jest metabolizowana przez dehydrogenazę alkoholową oraz CYP3A4/5. Podczas jednoczesnego stosowania leków, o których wiadomo, że są silnymi inhibitorami tych enzymów, można spodziewać się zwiększenia stężenia hydroksyzyny we krwi. Podczas jednoczesnego stosowania hydroksyzyny z lekami działającymi depresyjnie na OUN lub z lekami o działaniu przeciwcholinergicznym należy rozważyć możliwość nasilenia działania, dawkowanie należy dostosować indywidualnie. Alkohol nasila działanie hydroksyzyny. Hydroksyzyna działa antagonistycznie w stosunku do betahistyny oraz inhibitorów cholinoesterazy. Należy unikać jednoczesnego podawania hydroksyzyny z inhibitorami MAO. Hydroksyzyna osłabia działanie adrenaliny. Hydroksyzyna zmniejszała działanie przeciwdrgawkowe fenytoiny u szczurów. Cymetydyna w dawce 600 mg 2 razy na dobę zwiększa stężenie hydroksyzyny w surowicy o 36% oraz zmniejsza stężenie jej metabolitu, cetyryzyny, o 20%. Hydroksyzyna jest inhibitorem CYP2D6 i może w dużych dawkach powodować interakcje z substratami enzymu CYP2D6. Hydroksyzyna nie hamuje izoenzymów 1A1 i 1A6 UDP-glukuronylotransferazy w ludzkich mikrosomach wątrobowych. Metabolit, cetyryzyzna, w stężeniu 100 μmol nie hamuje cytochromu P450 ani izoenzymów UDP-glukuronylotransferazy.

Polfarmex S.A.
ul. Józefów 9
99-300 Kutno
24-357-44-44
[email protected]
www.polfarmex.pl