Imodium Instant 2 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

1 tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu. Preparat zawiera aspartam oraz kompozycję smakowo-zapachową miętową ze śladowymi ilościami siarczynów, alkoholu benzylowego i maltodekstryną (zawierającą glukozę) w ilości mniejszej niż 0,24 mg.

Loperamide hydrochloride

Doustny lek przeciwbiegunkowy, działający silnie i długotrwale. Loperamid wiąże się z receptorami opioidowymi w ścianie jelita. W następstwie tego hamuje uwalnianie acetylocholiny i prostaglandyn, zmniejszając tym samym perystaltykę przewodu pokarmowego. Zwiększa spoczynkowe napięcie zwieracza odbytu, ułatwiając utrzymanie stolca, jednocześnie zmniejszając natychmiastową potrzebę wypróżnienia (parcie na stolec). Loperamid łatwo wchłania się z jelita, lecz jest prawie całkowicie wychwytywany przez wątrobę, gdzie jest metabolizowany, sprzęgany i wydalany z żółcią. T_0,5 wynosi 9-14 h (średnio 11 h). Loperamid wiąże się z białkami osocza w 95%, głównie z albuminami. Eliminacja zachodzi głównie na drodze oksydacyjnej N-demetylacji, która jest najważniejszym szlakiem metabolicznym loperamidu. Loperamid w postaci niezmienionej i jego metabolity wydalane są głównie z kałem.

Objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki. Objawowe leczenie ostrych epizodów biegunki związanej z zespołem jelita drażliwego u osób dorosłych (od 18 rż.) po uprzednim zdiagnozowaniu tej choroby przez lekarza. U pacjentów z wytworzoną przetoką jelita krętego preparat może być stosowany w celu zmniejszenia liczby i objętości stolców oraz zwiększenia ich konsystencji.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci w wieku poniżej 6 lat. Preparatu nie należy stosować jako leczenia zasadniczego: u pacjentów z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką; u pacjentów z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia jelit; u pacjentów z bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter; u pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania. Nie należy stosować w przypadkach, w których należy unikać zwolnienia perystaltyki jelit, z powodu możliwego ryzyka wystąpienia ciężkich powikłań, w tym niedrożności jelit, rozszerzenia okrężnicy (megacolon) i toksycznego rozszerzenia okrężnicy (megacolon toxicum). Leczenie należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit. Leczenie biegunki jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione (lub wskazane), należy zastosować leczenie przyczynowe.

Mimo że nic nie wskazuje na to, aby chlorowodorek loperamidu wykazywał działanie teratogenne lub embriotoksyczne, należy dokładnie rozważyć przewidywane korzyści terapeutyczne względem potencjalnego ryzyka związanego z podaniem leku kobietom w ciąży, szczególnie w I trymestrze. Nie zaleca się stosowania leku przez kobiety ciężarne. Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią (małe ilości loperamidu mogą przenikać do mleka matki).

Doustnie. Objawowe leczenie ostrej i przewlekłej biegunki. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 6 lat. Ostra biegunka - początkowo 2 tabl. (4 mg) dla dorosłych i 1 tabl. (2 mg) dla dzieci, następnie 1 tabl. (2 mg) po każdym kolejnym luźnym stolcu; przewlekła biegunka - początkowo 2 tabl. (4 mg) na dobę dla dorosłych i 1 tabl. (2 mg) na dobę dla dzieci, dawkę tę należy stosować do momentu uzyskania 1-2 normalnych stolców na dobę, co zazwyczaj osiąga się poprzez utrzymanie dawki podtrzymującej 1 - 6 tabl. (2-12 mg) na dobę. Dawka maksymalna w biegunce ostrej i przewlekłej wynosi 8 tabl. (16 mg) na dobę dla dorosłych i dzieci; w przypadku dzieci dawka musi być dostosowana do mc. - 3 tabl./20 kg mc. na dobę. Leczenie objawowe ostrych epizodów biegunki związanej z zespołem jelita drażliwego. Dorośli od 18 rż. Początkowa dawka - 2 tabl. (4 mg) na dobę, a następnie 1 tabl. (2 mg) po każdym kolejnym luźnym stolcu lub według dawkowania uprzednio zaleconego przez lekarza. Dawka maksymalna w biegunce związanej z zespołem jelita drażliwego - 6 tabl. (12 mg) na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Z powodu zmniejszenia metabolizmu związanego z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność. Sposób podania. Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy położyć na języku, poczekać aż się rozpuści i połknąć ze śliną. Nie jest potrzebny płyn do popicia.

U pacjentów z biegunką, szczególnie u dzieci, może wystąpić odwodnienie i nadmierna utrata elektrolitów - w tych przypadkach postępowaniem z wyboru jest uzupełnianie odpowiednich płynów i elektrolitów. Jeżeli w ciągu 48 h od przyjęcia leku nie nastąpi poprawa, pacjent powinien przerwać przyjmowanie leku i skonsultować się z lekarzem. Jeśli pacjent przyjmuje lek w leczeniu objawowym ostrych epizodów biegunki towarzyszącej zespołowi jelita drażliwego, następujące ostrzeżenia oraz środki ostrożności powinny być wzięte pod uwagę: pacjent powinien przyjmować lek w tym wskazaniu tylko wtedy, gdy zespół jelita wrażliwego został wcześniej u niego zdiagnozowany przez lekarza; jeśli pacjent ma 40 lat lub więcej i minęło trochę czasu od ostatniego epizodu objawów zespołu jelita drażliwego, lub jeśli tym razem objawy różnią się od tych występujących poprzednio, pacjent przed zastosowaniem leku powinien skontaktować się z lekarzem; pacjent powinien skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem leku, jeżeli występują u niego ciężkie zaparcia lub nastąpił spadek masy ciała; pacjent powinien skonsultować się ponownie z lekarzem, jeżeli objawy związane z zespołem jelita drażliwego nasilą się lub jeśli wystąpią nowe objawy, lub gdy nawracające napady biegunki będą trwać dłużej niż 2 tygodnie. U pacjentów z AIDS, leczonych z powodu biegunki, należy przerwać podawanie preparatu w razie pojawienia się objawów wzdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy u leczonych loperamidem pacjentów z AIDS i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez wirusy, jak i bakterie. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość wystąpienia objawów toksycznych ze strony OUN (znaczący efekt pierwszego przejścia). U osób uzależnionych od opioidów odnotowano przypadki nadużywania i stosowania loperamidu niezgodnie ze wskazaniami, jako środka zastępującego substancje o działaniu opioidalnym. W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT i czasu trwania zespołu QRS oraz zaburzenia rytmu typu torsade de pointes. W niektórych przypadkach nastąpił zgon. Nie należy przekraczać zalecanej dawki i (lub) zalecanego czasu trwania leczenia. W przypadku przedawkowania zgłaszano również przypadki ujawnienia się zespołu Brugadów. Substancje pomocnicze. 1 tabl. zawiera 0,75 mg aspartamu. Aspartam jest źródłem fenyloalaniny, może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Ponadto zawarte w kompozycji smakowo-zapachowej miętowej śladowe ilości siarczynów mogą spowodować reakcje alergiczne, najczęściej są to objawy astmy u pacjentów chorujących na astmę. Wystąpić mogą także objawy alergicznego nieżytu nosa, pokrzywka i anafilaksja. Lek zawiera glukozę będącą składnikiem maltodekstryny znajdującej się w kompozycji smakowo-zapachowej miętowej - pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni go przyjmować. Preparat zawiera 0,00003 mg alkoholu (etanolu) w każdej tabletce. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. 1 tabl. zawiera 0,00066 mg alkoholu benzylowego. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne. Pacjenci z chorobami wątroby lub nerek powinni skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem leku, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w ich organizmie i powodować działania niepożądane (tzw. kwasicę metaboliczną). Ponadto lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Wiele zdarzeń niepożądanych związanych ze stosowaniem loperamidu jest częstymi objawami zespołów
biegunkowych (dyskomfort i ból w jamie brzusznej, nudności, wymioty, suchość w jamie ustnej,
zmęczenie, senność, zawroty głowy, zaparcie, wzdęcia z oddawaniem wiatrów). Często objawy te trudno
jest odróżnić od działań niepożądanych stosowanego leku.

Częstość występowania działań niepożądanych przedstawiono zgodnie z następującym schematem:
Często występuje u 1 do 10 na 100 pacjentów
Niezbyt często występuje u 1 do 10 na 1 000 pacjentów
Rzadko występuje u 1 do 10 na 10 000 pacjentów
Częstość nieznana nie może być określona na podstawie dostępnych danych

W badaniach klinicznych dotyczących leczenia ostrej biegunki często zgłaszanymi działaniami
niepożądanymi były: ból głowy, zatwardzenie, wzdęcia i nudności.
Niezbyt często zgłaszano zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, ból i dolegliwości w obrębie brzucha,
wymioty, ból nadbrzusza oraz wysypkę.
Rzadko zgłaszano zwiększenie obwodu brzucha.
W badaniach dotyczących leczenia przewlekłej biegunki często zgłaszano zawroty głowy, wzdęcia,
zatwardzenie i nudności oraz niezbyt często ból głowy, suchość w jamie ustnej, ból i dolegliwości
w obrębie brzucha oraz niestrawność.

Po wprowadzeniu leku Imodium Instant do obrotu często zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były
bóle i zawroty głowy oraz zatwardzenie, nudności i wzdęcia.
Niezbyt często zgłaszano bezsenność, bóle i dolegliwości w obrębie brzucha, suchość w jamie ustnej, ból
w nadbrzuszu, wymioty i niestrawność oraz wysypkę.
Po wprowadzeniu leku do obrotu rzadko zgłaszano zaburzenia układu odpornościowego (reakcja
nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna oraz anafilaktoidalna), zaburzenia układu nerwowego
(nieprawidłowa koordynacja, obniżony poziom świadomości, utrata świadomości, wzmożone napięcie
mięśniowe, senność, otępienie), zaburzenia układu pokarmowego (niedrożność jelita, rozszerzenie
okrężnicy, pieczenie języka, zwiększenie obwodu brzucha), zaburzenia w obrębie skóry i tkanki
podskórnej (obrzęk naczynioruchowy, wysypka pęcherzowa, świąd, pokrzywka) oraz zwężenie źrenicy,
zatrzymanie moczu i zmęczenie.
Po wprowadzeniu leku Imodium Instant do obrotu zgłaszano również (częstość nieznana – nie może być
określona na podstawie dostępnych badań) ból w nadbrzuszu, ból brzucha promieniujący do pleców,
wrażliwość uciskowa brzucha, gorączka, przyspieszone tętno, nudności, wymioty, mogące być objawami
stanu zapalnego trzustki (ostre zapalenie trzustki).

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wyżej wymienionych objawów należy przerwać stosowanie
leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Dane niekliniczne wskazują, że loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach (2-16 mg na dobę), nie jest znane. Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało trzy- lub czterokrotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej dwukrotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało czterokrotny wzrost szczytowego stężenia loperamidu i trzynastokrotny wzrost całkowitej ekspozycji osocza. Wzrostom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony OUN, co sprawdzono z zastosowaniem testów psychomotorycznych (tj. subiektywna ocena senności oraz test zastępowania cyfr symbolami). Jednoczesne podanie loperamidu (pojedyncza dawka 16 mg) oraz ketakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P, powodowało pięciokrotny wzrost stężenia loperamidu w osoczu krwi. Wzrostowi nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne. Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało trzykrotny wzrost stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku z mniejszą ruchliwością w przewodzie pokarmowym. Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu, oraz że leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie.

Johnson & Johnson Poland Sp. z o.o.
ul. Iłżecka 24
02-135 Warszawa
22-237-80-00