Indapamide SR Genoptim 1,5 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 1,5 mg indapamidu. Preparat zawiera laktozę.

Lek moczopędny o działaniu hipotensyjnym - pochodna sulfonamidowa, o właściwościach farmakologicznych podobnych do leków tiazydowych działających poprzez hamowanie resorpcji zwrotnej sodu w cewkach nerkowych warstwy korowej. Lek zwiększa wydalanie sodu i chlorków z moczem, a także, w mniejszym stopniu, wydalanie potasu i magnezu. W ten sposób powoduje zwiększenie ilości wydalanego moczu i wykazuje działanie obniżające ciśnienie. Działanie przeciwnadciśnieniowe indapamidu jest związane ze zwiększeniem podatności tętnic i zmniejszeniem tętniczkowego i całkowitego oporu naczyniowego. Indapamid zmniejsza przerost lewej komory serca. Uwolniona z tabletki frakcja indapamidu ulega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu w przewodzie pokarmowym. C_max w osoczu występuje w ciągu 12 h po podaniu pojedynczej dawki. Wielokrotne dawkowanie zmniejsza wahania stężenia substancji w osoczu w okresie pomiędzy następującymi po sobie dawkami. Występuje zmienność międzyosobnicza. Indapamid wiąże się z białkami osocza w 79%. T_0,5 w osoczu wynosi 14-24 h (średnio 18 h). Stan równowagi jest osiągany po 7 dniach. Przyjęcie kolejnych dawek leku nie prowadzi do kumulacji. Lek ulega wydaleniu głównie z moczem (70% dawki) oraz z kałem (22%), w postaci nieczynnych metabolitów.

Pierwotne nadciśnienie tętnicze u dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność nerek (Ccr < 30 ml/min). Encefalopatia wątrobowa lub inne ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Hipokaliemia.

Brak danych lub istnieją ograniczone dane (dotyczące mniej niż 300 ciąż) odnośnie stosowania indapamidu u kobiet w ciąży. Przedłużona ekspozycja na lek tiazydowy podczas III trymestru ciąży może zmniejszyć objętość osocza u matki, jak również przepływ maciczno-łożyskowy krwi, co może powodować niedokrwienie łożyska i płodu oraz opóźnienie wzrostu. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku podczas ciąży. Istnieją niewystarczające informacje dotyczące przenikania indpamidu i (lub) metabolitów do mleka kobiecego. Może wystąpić nadwrażliwość na pochodne sulfonamidów i hipokaliemia. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków lub niemowląt. Indapamid jest podobny do tiazydowych leków moczopędnych, których stosowanie podczas kamienia piersią było powiązane ze zmniejszeniem, a nawet zahamowaniem wydzielana mleka. Nie zaleca się stosowania leku podczas karmienia piersią. Płodność. Badania toksycznego działania na rozrodczość nie wykazały wpływu na płodność samic i samców szczurów. Nie przewiduje się wpływu na płodność u ludzi.

Doustnie. Dorośli: 1 tabl. co 24 h. Stosowanie dużych dawek indapamidu nie zwiększa hipotensyjnego działania indapamidu, lecz nasila jego działanie natriuretyczne. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku stężenie kreatyniny w osoczu należy skorygować, biorąc pod uwagę wiek, masę ciała i płeć pacjenta. Indapamid może być stosowany u pacjentów w podeszłym wieku, jeśli mają oni prawidłową lub nieznacznie upośledzoną czynność nerek. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) oraz ciężkiej niewydolności wątroby stosowanie leku jest przeciwwskazane. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci z uwagi na brak danych. Sposób podania. Tabletkę należy połknąć w całości, popijając wodą, bez żucia, najlepiej w godzinach rannych.

W przypadku zaburzenia czynności wątroby, leki moczopędne o działaniu podobnym do tiazydów mogą powodować, szczególnie w przypadku występowania zaburzeń gospodarki wodno- elektrolitowej, wystąpienie encefalopatii wątrobowej, która może prowadzić do śpiączki wątrobowej. W takiej sytuacji należy natychmiast przerwać stosowanie leku moczopędnego. Opisywano przypadki reakcji uczuleniowych na światło, związanych ze stosowaniem tiazydowych i tiazydopodobnych leków moczopędnych. Jeżeli taka reakcja wystąpi zaleca się przerwanie leczenia. Gdy konieczne jest ponowne podanie leku, należy chronić skórę przed światłem słonecznym lub sztucznym promieniowaniem UVA. Przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć stężenie sodu w osoczu, a następnie regularnie je kontrolować. Zmniejszenie sodu w osoczu może początkowo przebiegać bezobjawowo, dlatego też konieczna jest jego regularna kontrola, częstsza u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z marskością wątroby. Każde leczenie moczopędne może powodować hiponatremię, niekiedy z bardzo poważnymi skutkami. Hiponatremia z hipowolemią może być przyczyną odwodnienia i niedociśnienia ortostatycznego. Jednoczesna utrata jonów chlorkowych może prowadzić do wtórnej kompensacyjnej zasadowicy metabolicznej: częstość i stopień tego działania są niewielkie. Utrata potasu i hipokaliemia stanowią poważne ryzyko związane ze stosowaniem tiazydowych leków moczopędnych i leków o podobnym działaniu. Hipokaliemia może powodować zaburzenia dotyczące mięśni. Zgłaszano przypadki rabdomiolizy, głównie w związku z ciężką hipokaliemią. Należy zapobiegać hipokaliemii (< 3,4 mmol/l) w grupach pacjentów obciążonych dużym ryzykiem jej wystąpienia, np. u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów niedożywionych i (lub) przyjmujących wiele leków, pacjentów z marskością wątroby, obrzękami i wodobrzuszem, pacjentów z chorobą naczyń wieńcowych i niewydolnością serca. W takich grupach pacjentów hipokaliemia zwiększa kardiotoksyczne działanie glikozydów naparstnicy i ryzyko zaburzeń rytmu serca. W grupie ryzyka wystąpienia hipokaliemii są również pacjenci z wydłużonym odstępem QT, bez względu na to, czy jest to zaburzenie wrodzone czy jatrogenne. Hipokaliemia, podobnie jak bradykardia, stanowi czynnik predysponujący do wystąpienia ciężkich arytmii, zwłaszcza potencjalnie śmiertelnego torsades de pointes. We wszystkich wymienionych powyżej sytuacjach, konieczne jest częstsze monitorowanie stężenia potasu w osoczu. Pierwszy pomiar stężenia powinien być wykonany w ciągu pierwszego tygodnia po rozpoczęciu leczenia. Po stwierdzeniu hipokaliemii konieczne jest wyrównanie stężenia potasu we krwi. Hipokaliemia występująca w połączeniu z małym stężeniem magnezu w surowicy może powodować oporność na leczenie, chyba, że stężenie magnezu w surowicy zostanie skorygowane. Leki moczopędne tiazydowe i leki o podobnym działaniu mogą zmniejszać wydalanie wapnia z moczem i powodować nieznaczne i przejściowe zwiększenie jego stężenia w osoczu. Znaczna hiperkalcemia może być skutkiem nierozpoznanej nadczynności gruczołów przytarczyc. Należy przerwać stosowanie leku przed przeprowadzeniem badania oceniającego czynność przytarczyc. Wykazano, że leki moczopędne z grupy tiazydów i ich analogi, w tym indapamid, zwiększają wydalanie magnezu z moczem, co może powodować hipomagnezemię. Monitorowanie stężenia glukozy we krwi jest ważne u pacjentów chorych na cukrzycę, szczególnie jeśli współistnieje hipokaliemia. U pacjentów z hiperurykemią może dojść do zwiększenia częstości ataków dny moczanowej. Leki moczopędne tiazydowe i leki o podobnym działaniu są w pełni skuteczne jedynie wtedy, gdy czynność nerek jest prawidłowa lub nieznacznie upośledzona (u dorosłych pacjentów stężenie kreatyniny w osoczu poniżej 25 mg/l, tj. 220 μmol/l). U osób w podeszłym wieku, oceniając czynności nerek na podstawie stężenia kreatyniny, należy wziąć pod uwagę wiek, masę ciała oraz płeć pacjenta. Hipowolemia, wtórna do utraty płynów i sodu wywołana przez leki moczopędne, na początku leczenia prowadzi do zmniejszenia przesączania kłębuszkowego. Może to powodować wzrost stężenia mocznika we krwi i kreatyniny w osoczu. Tego typu przejściowe upośledzenie czynności nerek nie ma znaczenia klinicznego u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, może jednak nasilać już istniejącą niewydolność nerek. Sulfonamid lub pochodne sulfonamidu mogą powodować reakcję idiosynkratyczną wywołującą wysięk naczyniówkowy z ograniczeniem pola widzenia, przejściową krótkowzroczność i ostrą jaskrę zamkniętego kąta. Objawy obejmują nagłe pogorszenie ostrości widzenia lub ból oka i zazwyczaj pojawiają się w ciągu kilku godzin do tygodni od rozpoczęcia leczenia. Nieleczona ostra jaskra zamkniętego kąta może doprowadzić do trwałej utraty wzroku. Podstawowe leczenie polega na jak najszybszym odstawieniu leku. Jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe pozostaje niekontrolowane, należy rozważyć natychmiastowe podjęcie leczenia zachowawczego lub chirurgicznego. Czynniki ryzyka rozwoju ostrej jaskry zamkniętego kąta mogą obejmować uczulenie na sulfonamidy lub penicylinę w wywiadzie. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z następujących objawów niepożądanych, które mogą być
ciężkie, należy przerwać stosowanie leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem:
- obrzęk naczynioruchowy i (lub) pokrzywka. Obrzęk naczynioruchowy charakteryzuje się
  opuchlizną skóry kończyn lub twarzy, warg lub języka, błon śluzowych gardła lub dróg
  oddechowych, co powoduje duszność lub trudności w przełykaniu. Jeśli wystąpią takie objawy,
  należy natychmiast zgłosić się do lekarza (bardzo rzadko - mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 10
  000 pacjentów);
- ciężkie reakcje skórne, w tym nasilona wysypka, zaczerwienienie skóry całego ciała, nasilone
  swędzenie, powstawanie pęcherzy, łuszczenie i obrzęk skóry, zapalenie błon śluzowych (zespół
  Stevensa-Johnsona) lub inne reakcje alergiczne (bardzo rzadko - mogą wystąpić maksymalnie u 1
  na 10 000 pacjentów);
- zagrażające życiu zaburzenia rytmu serca (częstość nieznana);
- zapalenie trzustki, które może powodować silny ból brzucha i pleców z towarzyszącym bardzo
  złym samopoczuciem (bardzo rzadko - może wystąpić maksymalnie u 1 na 10 000 pacjentów);
- choroba mózgu spowodowana przez schorzenie wątroby (encefalopatia wątrobowa) (częstość
  nieznana);
- zapalenie wątroby (częstość nieznana);
- osłabienie mięśni, kurcze, tkliwość lub ból mięśni, szczególnie, gdy w tym samym czasie pacjent
  źle się czuje lub ma wysoką temperaturę, co może być spowodowane przez nieprawidłowy rozpad
  mięśni (częstość nieznana).

W kolejności malejącej częstości występowania, inne działania niepożądane mogą obejmować:

Często (mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 10 pacjentów):
- czerwona, uwypuklająca się wysypka;
- reakcje alergiczne, głównie dotyczące skóry, u osób skłonnych do alergii i reakcji astmatycznych;
- małe stężenie potasu we krwi.

Niezbyt często (mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 100 pacjentów):
- wymioty;
- czerwone punkciki na skórze (plamica);
- małe stężenie sodu we krwi, co może powodować odwodnienie i obniżenie ciśnienia tętniczego;
- impotencja (niezdolność osiągnięcia lub utrzymania erekcji).

Rzadko (mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 1000 pacjentów):
- uczucie zmęczenia, ból głowy; mrowienie lub drętwienie (parestezje), zawroty głowy;
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe (takie jak nudności, zaparcia), suchość w jamie ustnej;
- małe stężenie chlorków we krwi;
- małe stężenie magnezu we krwi.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić maksymalnie u 1 na 10 000 pacjentów):
- zmiany w składzie komórek krwi, takie jak małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi, co
  powoduje łatwe tworzenie się siniaków oraz krwawienia z nosa), leukopenia (zmniejszenie liczby
  krwinek białych, co może powodować występowanie niewyjaśnionej gorączki, ból gardła lub inne
  objawy grypopodobne – w przypadku ich pojawienia, należy skontaktować się z lekarzem) i
  niedokrwistość (zmniejszenie liczby krwinek czerwonych);
- zwiększone stężenie wapnia we krwi;
- zaburzenia rytmu serca, niskie ciśnienie krwi;
- niewydolność nerek;
- zaburzenia czynności wątroby.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- omdlenie;
- u pacjentów z ostrym uogólnionym toczniem rumieniowatym (rzadka choroba zapalna) podczas
  przyjmowania leku może dojść do zaostrzenia objawów choroby;
- reakcje nadwrażliwości na światło (zmiany wyglądu skóry) po ekspozycji na światło słoneczne
  lub sztuczne promieniowanie UVA;
- krótkowzroczność;
- zamazane widzenie;
- zaburzenia widzenia;
- osłabienie wzroku lub ból oczu na skutek podwyższonego ciśnienia (możliwe objawy
  gromadzenia się płynu w unaczynionej błonie otaczającej oko - nadmiernego nagromadzenia
  płynu między naczyniówką a twardówką - lub ostrej jaskry zamkniętego kąta).
- mogą pojawić się zmiany w wynikach badań laboratoryjnych (badań krwi) i lekarz może zlecić
  badania krwi. Mogą wystąpić następujące zmiany w wynikach badań laboratoryjnych:
    - zwiększenie stężenia kwasu moczowego, substancji, która może powodować wystąpienie lub
      nasilenie dny moczanowej (bolesność stawu lub stawów, szczególnie stóp);
    - zwiększenie stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą;
    - wysokie stężenie wapnia we krwi;
    - zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
- nieprawidłowy zapis czynności serca w badaniu EKG.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: +
48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania indapamidu z litem, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia litu w osoczu z objawami przedawkowania, podobnie jak w przypadku stosowania diety bezsolnej (zmniejszone wydalanie litu z moczem). Jeśli jednak zastosowanie leków moczopędnych jest konieczne, należy ściśle kontrolować stężenia litu w osoczu i jeśli to konieczne odpowiednio zmodyfikować dawkę. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu preparatu i leków wywołujących zaburzenia rytmu serca typu torsades de pointes takie jak (ale nie ograniczajace sie tylko do nich): leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid); leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid, bretylium); niektóre leki przeciwpsychotyczne: fenotiazyny (chlorpromazyna, cyjamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna); pochodne benzamidu (amisulpiryd, sulpiryd, sultopryd, tiapryd); pochodne butyrofenonu (droperydol, haloperydol); inne: pimozyd, beprydyl, cyzapryd, difemanyl, erytromycyna stosowana dożylnie, halofantryna, mizolastyna, pentamidyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna, winkamina stosowana dożylnie, metadon, astemizol, terfenadyna. Przed zastosowaniem takiego połączenia leków zalecana jest kontrola stężenia potasu w osoczu i, w razie konieczności, jego korekta. Zalecane jest monitorowanie stężenia elektrolitów w osoczu i EKG. W przypadku hipokaliemii zaleca się stosowanie leków, które nie powodują zaburzeń rytmu serca typu torsades de pointes. Przy jednoczesnym stosowaniu indapamidu i leków z grupy NLPZ (stosowanych ogólnie), w tym selektywnych inhibitorów COX-2, kwasu acetylosalicylowego w dużych dawkach (≥3 g/dobę) możliwe jest zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego indapamidu oraz istnieje ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek u odwodnionych pacjentów (zmniejszona szybkość filtracji kłębkowej); rozpoczynając leczenie należy nawodnić pacjenta i kontrolować czynność nerek. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu indapamidu i inhibitorów ACE, za względu na ryzyko wystąpienia nagłego niedociśnienia i (lub) ostrej niewydolności nerek na początku leczenia inhibitorami ACE u pacjentów z uprzednio istniejącym niedoborem sodu (szczególnie u pacjentów ze zwężeniem tętnicy nerkowej). U pacjentów z nadciśnieniem, u których stosowane uprzednio leki moczopędne mogły spowodować niedobór sodu, konieczne jest: przerwanie stosowania leku moczopędnego na 3 dni przed rozpoczęciem leczenia ACE, a następnie, jeżeli to konieczne, należy powrócić do podawania leku moczopędnego nieoszczędzającego potasu; lub podanie małej dawki początkowej inhibitora ACE i stopniowe jej zwiększanie. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca należy rozpocząć leczenie od bardzo małych dawek inhibitora ACE, jeśli to może możliwe, po zmniejszeniu dawki jednocześnie stosowanego leku moczopędnego nieoszczędzającego potasu. U wszystkich pacjentów należy kontrolować czynność nerek (stężenie kreatyniny w osoczu) podczas pierwszych tygodni leczenia inhibitorem ACE. Przy jednoczesnym stosowaniu preparatu z innymi lekami powodującymi hipokaliemię: amfoterycyna B (stosowana dożylnie), glikokortykosteroidy i mineralokortykosteroidy (działające ogólnoustrojowo), tetrakozaktyd, środki przeczyszczające pobudzające perystaltykę) istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia hipokaliemii (działanie addytywne). Zalecana jest kontrola stężenia potasu w osoczu i, w razie konieczności, jego uzupełnienie. Należy przestrzegać powyższego zalecenia, szczególnie w przypadku jednoczesnego leczenia glikozydami naparstnicy. Nie należy stosować leków przeczyszczających o działaniu pobudzającym perystaltykę. Baklofen nasila działanie przeciwnadciśnieniowe indapamidu - należy nawodnić pacjenta i kontrolować czynność nerek podczas rozpoczynania leczenia. Hipokaliemia i (lub) hipomagnezemia nasila toksyczne działanie glikozydów naparstnicy - należy kontrolować stężenie potasu i magnezu w osoczu oraz EKG, a w razie konieczności, przeanalizować sposób leczenia. Jednoczesne stosowanie allopurynolu z indpamidem może zwiększyć częstość reakcji nadwrażliwości na allopurynol. Stosowanie indpamidu jednocześnie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (amiloryd, spironolakton, triamteren) jest racjonalne i korzystne dla niektórych pacjentów, nie eliminuje jednak ryzyka wystąpienia hipokaliemii (szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek lub cukrzycą) lub hiperkaliemii. Należy monitorować stężenie potasu w osoczu oraz EKG, a także, w razie konieczności, przeanalizować sposób leczenia. Metformina zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej z powodu możliwości rozwoju czynnościowej niewydolności nerek związanej ze stosowaniem leków moczopędnych, a zwłaszcza diuretyków pętlowych. Nie należy stosować metforminy u pacjentów ze stężeniem kreatyniny większym niż 15 mg/l (135 μmol/l) u mężczyzn oraz 12 mg/l (110 μmol/l) u kobiet. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek u pacjentów odwodnionych wskutek stosowania leków moczopędnych, szczególnie w przypadku stosowania dużych dawek środków kontrastowych zawierających jod. Należy nawodnić pacjenta przed zastosowaniem środka kontrastowego zawierającego jod. Przy jednoczesnym stosowaniu indapamidu i leków przeciwdepresyjnych o działaniu podobnym do imipraminy, neuroleptyków występuje nasilone działanie przeciwnadciśnieniowe i zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego (działanie addycyjne). Przy jednoczesnym stosowaniu soli wapnia istnieje ryzyko wystąpienia hiperkalcemii, spowodowanej zmniejszeniem wydalania wapnia z moczem. Przy jednoczesnym stosowaniu indapamidu i cyklosporyny lub takrolimusu istnieje ryzyko zwiększenia stężenia kreatyniny w osoczu bez zmiany stężenia krążącej cyklosporyny, nawet przy braku niedoboru wody i lub sodu. Kortykosteroidy, tetrakozaktyd (działające ogólnoustrojowo) osłabiają działanie przeciwnadciśnieniowe indapamidu.

Synoptis Pharma Sp z o.o.
ul. Krakowiaków 65
02-255 Warszawa
22-321-62-40
[email protected]
www.synoptispharma.pl