Levosol 60 mg/ml krople doustne, roztwór

1 ml roztworu zawiera 60 mg lewodropropizyny. 1 ml roztworu zawiera 490 mg maltitolu ciekłego, 14,5 mg glikolu propylowego (E 1520), 1,45 mg metylu parahydroksybenzoesanu (E 218).

Lewodropropizyna, S(-)3-(4-fenylo-piperazyn-1-ylo)-propano-1,2-diol, jest związkiem otrzymywanym na drodze syntezy stereospecyficznej. Jest to lek cechujący się głównie obwodowym (o punkcie uchwytu w oskrzelach i tchawicy) działaniem przeciwkaszlowym i znoszącym skurcz oskrzeli: u zwierząt stwierdzono także działanie miejscowo znieczulające leku. Mechanizm działania przeciwkaszlowego lewodropropizyny polega na hamującym wpływie na włókna C. W szczególności okazało się, że lewodropropizyna wykazuje in vitro zdolność hamowania uwalniania z włókien C neuropeptydów związanych z przewodzeniem bodźców czuciowych. Lek nie powoduje depresji oddechowej ani nie zaburza oczyszczania śluzowo-rzęskowego. W szczególności, w jednym z ostatnich badań wykazano, że lewodropropizyna nie działa depresyjnie na ośrodki oddechowe u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową, zarówno w warunkach oddechu spontanicznego jak i w warunkach hiperkapnii. U ludzi lewodropropizyna wiąże się z białkami osocza w bardzo niewielkim stopniu (11-14%). Lewodropropizyna szybko wchłania się po doustnym podaniu u ludzi i ulega szybkiej dystrybucji w organizmie. T_0,5 wynosi około 1 do 2 h. Lek wydalany jest głównie z moczem, w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów (lewodropropizyna skoniugowana oraz wolna i skoniugowana p-hydroksylewodropropizyna). Ilość leku i powyższych metabolitów wydalona z moczem w ciągu 48 h wynosi około 35% podanej dawki. Nie stwierdza się istotnych zmian profilu farmakokinetyki leku u dzieci, pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek.

Leczenie objawowe kaszlu suchego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie należy stosować leku u osób z obfitą wydzieliną oskrzelową i zaburzeniami czynności rzęsek nabłonka oskrzelowego (zespół Kartagenera, dyskineza rzęsek) lub przyjmujących leki o działaniu upłynniającym wydzielinę. Ciąża i okres karmienia piersią. Nie należy stosować u dzieci w wieku <2 lat.

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży lub zamierzających zajść w ciążę, ponieważ bezpieczeństwo stosowania leku w okresie ciąży nie jest udokumentowane. Badania nad potencjalnym działaniem teratogennym lewodropropizyny oraz jej wpływem na płodność i rozrodczość, a także badania dotyczące okresu około- i poporodowego nie ujawniły żadnych specyficznych działań toksycznych leku. Ponieważ w badaniach toksykologicznych na zwierzętach, przy dawce 24 mg/kg obserwowano niewielkie opóźnienie przyrostu masy ciała i wzrostu, a lewodropropizyna wykazuje zdolność przenikania bariery łożyskowej u szczurów. Stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. W badaniach na szczurach wykazano, że lewodropropizynę można wykryć w mleku karmiącej samicy do 8 h po podaniu.

Doustnie. Dorośli: 20 kropli (co odpowiada 60 mg) do 3 razy na dobę w odstępach co najmniej 6 h, chyba że lekarz zaleci inaczej. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 kropli 3 razy na dobę. Dzieci w wieku powyżej 2 lat: do 3 dawek na dobę w odstępie co najmniej 6 h, zgodnie z następujący schematem: mc. 7-10 kg - 3 krople; mc. 11-13 kg - 4 krople; mc. 14-16 kg - 5 kropli; 17-19 kg - 6 kropli; 20-22 kg - 7 kropli; 23-25 kg - 8 kropli; 26-28 kg - 9 kropli; mc. 29-31 kg - 10 kropli; mc. 32-34 kg - 11 kropli; 35-37 kg - 12 kropli; 38-40 kg - 13 kropli; mc. 41-43 kg - 14 kropli; mc. 44-46 kg - 15 kropli; mc. >46 kg - 20 kropli. Leku nie należy stosować u dzieci w wieku <2 lat. Leczenie należy kontynuować aż do ustąpienia kaszlu lub zgodnie z zalecaniem lekarza. W przypadku, gdy kaszel nie ustępuje po 7 dniach stosowania leku, wskazane jest przerwanie leczenia i zasięgnięcie porady lekarza. Należy pamiętać, że kaszel jest objawem i należy rozpoznać, a następnie leczyć chorobę, która jest jego przyczyną. Sposób podania. Krople najlepiej rozcieńczyć w połowie szklanki wody.

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Obserwowany brak istotnych zmian profilu farmakokinetycznego lewodropropizyny wraz z wiekiem sugeruje, że modyfikacja dawek czy odstępów między kolejnymi dawkami u osób w podeszłym wieku prawdopodobnie nie jest konieczna. W każdym razie, wobec dowodów na zmiany wrażliwości na wiele leków u osób w podeszłym wieku, w tej grupie pacjentów należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania lewodropropizyny. Zaleca się ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr < 35 ml/min). Lek należy stosować ostrożnie przy jednoczesnym stosowaniu leków uspokajających u szczególnie wrażliwych pacjentów. Leki przeciwkaszlowe to leki stosowane objawowo, przeznaczone do stosowania w okresie zanim zostanie rozpoznana przyczyna kaszlu i (lub) zanim zostanie wyleczona choroba powodująca ten kaszel. Ze względu na brak informacji o wpływie posiłków na wchłanianie leku, zaleca się jego zażywanie między posiłkami. Substancje pomocnicze. Lek zawiera metylu parahydroksybenzoesan, który może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego), takie jak kontaktowe zapalenie skóry, rzadko: reakcje natychmiastowe, jak pokrzywka czy skurcz oskrzeli. Lek zawiera maltitol, pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tego leku. Lek zawiera 14,5 mg glikolu propylenowego w jednym mililitrze roztworu.

Podczas leczenia lewodropropizyną może wystąpić kołatanie serca, tachykardia, nudności, wymioty, biegunka i rumień. Zgłaszano pokrzywkę i reakcję anafilaktyczną jako ciężkie działania niepożądane. Częstość nieznana: rozszerzenie źrenic, obustronna ślepota; reakcje alergiczne i rzekomoanafilaktyczne, obrzęk powiek, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; drażliwość, senność, zmiany osobowości lub zaburzenia osobowości; omdlenia, zawroty głowy, zaburzenia równowagi, drżenia, parestezje, drgawki kloniczno-toniczne, napady typu petit mal, śpiączka hipoglikemiczna; tachykardia i inne zaburzenia rytmu, obniżenie ciśnienia tętniczego; duszność, kaszel, obrzęk układu oddechowego; bóle żołądka, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka; cholestatyczne zapalenie wątroby; pokrzywka, rumień, osutka, świąd, zapalenie języka i aftowe zapalenie jamy ustnej, epidermoliza; osłabienie kończyn dolnych; ogólne złe samopoczucie, uogólniony obrzęk, astenia. U jednego noworodka opisano senność, obniżenie napięcia mięśni oraz wymioty, co przypisano przedostaniu się do organizmu dziecka lewodropropizyny zażywanej przez karmiącą piersią matkę. Objawy pojawiły się po karmieniu i ustąpiły spontanicznie po ominięciu kilku karmień (piersią).

W badaniach farmakologicznych na zwierzętach wykazano, że lewodropropizyna nie nasila działania substancji wpływających na ośrodkowy układ nerwowy (np. benzodiazepin, alkoholu, fenytoiny, imipraminy). U zwierząt nie stwierdzono wpływu leku na aktywność doustnych leków przeciwzakrzepowych (takich jak warfaryna) ani na hipoglikemizujący efekt insuliny. W badaniach farmakologicznych u ludzi lek w połączeniu z benzodiazepinami nie powodował modyfikacji zapisu krzywej EEG. U osób szczególnie wrażliwych należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego zażywania leków uspokajających. Badania kliniczne nie wykazały żadnych interakcji z lekami stosowanymi w przypadku chorób oskrzeli i płuc, takimi jak agoniści receptora β-2-adrenergicznego, metyloksantyny i ich pochodne, kortykosteroidy, antybiotyki, leki regulujące wydzielanie śluzu i przeciwhistaminowe.

Solinea sp. z o.o.
ul. Szafranowa 6, Elizówka
21-003 Ciecierzyn
[email protected]
www.solinea.pl