Medikinet CR 5 mg kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu, twarde

1 tabl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg chlorowodorku metylofenidatu. Tabletki zawierają laktozę. 1 kaps. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg lub 40 mg chlorowodorku metylofenidatu. Kapsułki zawierają sacharozę.

Lek łagodnie stymulujący OUN. Wpływ na psychikę jest bardziej zauważalny niż wpływ na aktywność ruchową. Mechanizm działania nie jest jasno ustalony. Przypuszcza się, że lek blokuje wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy przez neuron presynaptyczny oraz zwiększa uwalnianie monoamin do przestrzeni pozaneuronalnej. Preparat jest mieszaniną racemiczną enencjomerów d- i l-treo metylofenidatu. Enancjomer d- ma większą aktywność farmakologiczną niż l. Po podaniu doustnym metylofenidat wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego. Po podaniu tabl. o natychmiastowym uwalnianiu (10 mg) C_max w osoczu występuje po 1-2 h. Po podaniu kaps. o zmodyfik. uwalnianiu część kapsułki rozpuszcza się szybko, w wyniku czego występuje początkowe C_max w osoczu. Następnie po przejściu do jelita cienkiego dochodzi do uwolnienia metylofenidatu z części kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu. Prowadzi to do uzyskania 3-4 h fazy plateau, w trakcie której stężenia nie zmniejszają się poniżej 75% C_max w osoczu. Ze względu na intensywny metabolizm pierwszego przejścia dostępność biologiczna metylofenidatu wynosi ok. 30% (11-51% dawki). We krwi metylofenidat i jego metabolity ulegają dystrybucji pomiędzy osoczem (57%) a erytrocytami (43%). Metylofenidat i jego metabolity w niewielkim stopniu wiążą się z białkami osocza (10-33%). Metylofenidat jest eliminowany z osocza ze średnim T_0,5 ok. 2 h. Po podaniu doustnym 78-97% dawki wydalane jest z moczem, a 1-3% z kałem w postaci metabolitów. Jedynie poniżej 1% leku wykrywane jest w moczu w postaci niezmienionej.  

Zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD). Lek jest wskazany do stosowania u dzieci ≥6 lat (tabl. i kaps. o zmodyf. uwalnianiu) oraz dorosłych (kaps. o zmodyf. uwalnianiu) jako część całościowego programu leczenia zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD) w przypadkach, kiedy inne środki zaradcze nie są wystarczające. Leczenie musi być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza specjalizującego się w leczeniu ADHD, takiego jak specjalista pediatra, psychiatra dzieci i młodzieży lub psychiatra. Specjalne uwagi dotyczące rozpoznawania ADHD u dzieci. Rozpoznanie powinno być zgodne z aktualnymi kryteriami DSM lub wytycznymi ICD-10 i powinno opierać się na pełnym wywiadzie i ocenie stanu pacjenta. Rozpoznanie nie może opierać się jedynie na stwierdzeniu obecności jednego lub kilku objawów. Swoista etiologia tego zespołu chorobowego nie jest znana. Nie ma także pojedynczego testu diagnostycznego, który pozwalałby na postawienie rozpoznania ADHD. Właściwy proces diagnostyczny wymaga zastosowania zarówno medycznych, jak i innych specjalistycznych kryteriów diagnostycznych: psychologicznych, edukacyjnych i społecznych. Całościowy program leczenia obejmuje zwykle działania psychologiczne, edukacyjne i społeczne, a także farmakoterapię. Jego celem jest uzyskanie stabilizacji u dzieci z zespołem zaburzeń zachowania, który cechuje przewlekła niezdolność do skupienia uwagi na dłuższy czas, skłonność do rozproszenia uwagi, niestabilność emocjonalna, impulsywność, umiarkowana do ciężkiej nadaktywność, drobne objawy neurologiczne oraz nieprawidłowości w zapisie EEG. Mogą występować zaburzenia uczenia się, ale też mogą być one nieobecne. Nie u wszystkich dzieci z ADHD wskazane jest leczenie metylofenidatem, a decyzja o zastosowaniu tego leku musi być oparta na bardzo dogłębnej ocenie stopnia ciężkości i przewlekłości występujących u dziecka objawów z uwzględnieniem jego wieku. Zasadnicze znaczenie ma właściwe zastosowanie środków edukacyjnych. Zwykle konieczna jest także interwencja psychospołeczna. Dopiero gdy takie środki naprawcze okażą się niewystarczające, można na podstawie rygorystycznej oceny ciężkości występujących u dziecka objawów podjąć decyzję o przepisaniu leków pobudzających. Stosowanie metylofenidatu powinno odbywać się zawsze zgodnie z zarejestrowanymi wskazaniami i z wytycznymi dotyczącymi rozpoznania oraz przepisywania leku. Specjalne uwagi dotyczące rozpoznawania ADHD u osób dorosłych. Rozpoznanie powinno być zgodne z kryteriami DSM lub wytycznymi ICD i powinno opierać się na pełnym wywiadzie i ocenie stanu pacjenta. Nie jest znana specyficzna etiologia tego zespołu, nie ma też pojedynczego testu diagnostycznego, który pozwalałby na postawienie rozpoznania ADHD. U osób dorosłych z ADHD występują wzory objawów charakteryzujące się niepokojem, niecierpliwością i brakiem uwagi. Takie objawy jak nadpobudliwość mają tendencję do zmniejszania się wraz z wiekiem, prawdopodobnie z powodu dostosowania, neurorozwoju i samoleczenia. Bardziej widoczne są natomiast objawy związane z nieuwagą (brakiem uwagi) i mają większy wpływ na osoby dorosłe z ADHD. Rozpoznanie u osób dorosłych powinno obejmować szczegółowy wywiad z pacjentem w celu ustalenia aktualnych objawów. Do postawienia takiego rozpoznania wymagane jest uprzednie występowanie u pacjenta dziecięcego ADHD, co należy ustalić retrospektywnie (analizując akta pacjenta lub w razie ich braku, za pomocą odpowiednich i zorganizowanych instrumentów/wywiadów). Wskazane jest potwierdzenie danych przez osobę trzecią. Nie należy rozpoczynać leczenia preparatem, jeśli weryfikacja objawów dziecięcego ADHD jest niepewna. Występowanie jednego lub kilku objawów nie wystarczy do rozpoznania ADHD. Decyzja o zastosowaniu leku pobudzającego u osób dorosłych musi być oparta na bardzo dokładnej ocenie, a rozpoznanie może zostać postawione, jeśli występuje umiarkowane lub ciężkie upośledzenie funkcjonowania w co najmniej 2 obszarach (np. funkcjonowanie społeczne, związane z nauką i (lub) zawodowe) wpływające na kilka aspektów życia danej osoby.

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Jaskra. Guz chromochłonny (pheochromocytoma). Jednoczesne stosowanie nieselektywnych i nieodwracalnych inhibitorów MAO lub przez min. 14 dni od ich odstawienia, z powodu ryzyka przełomu nadciśnieniowego. Nadczynność tarczycy lub tyreotoksykoza. Występowanie obecnie lub w przeszłości ciężkiej depresji, jadłowstrętu psychicznego/zaburzeń anorektycznych, skłonności samobójczych, objawów psychotycznych, ciężkich zaburzeń nastroju, manii, schizofrenii albo zaburzeń psychopatycznych/osobowości chwiejnej emocjonalnie typu borderline. Występowanie obecnie lub w przeszłości ciężkiej i epizodycznej (typ I) choroby afektywnej dwubiegunowej (która nie jest skutecznie kontrolowana). Występujące wcześniej zaburzenia układu sercowo-naczyniowego: ciężkie nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, zarostowa choroba tętnic, choroba niedokrwienna serca, wrodzone wady serca powodujące znaczące zaburzenia hemodynamiczne, kardiomiopatie, zawał mięśnia sercowego, potencjalnie zagrażające życiu zaburzenia rytmu, kanałopatie (zaburzenia spowodowane dysfunkcją kanałów jonowych). Występujące wcześniej zaburzenia naczyń mózgowych, tętniak mózgu, anomalie naczyniowe, w tym zapalenia naczyń lub udar. Ponadto kaps. o zmodyf. uwalnianiu: występująca w wywiadzie przedłużona bezkwaśność żołądka z wartościami pH >5,5 w czasie leczenia antagonistami receptora H₂, inhibitorami pompy protonowej lub lekami zobojętniającymi kwas żołądkowy.

Dane z dużego badania kohortowego dotyczącego około 3400 kobiet narażonych na działanie leku w I trymestrze ciąży, nie świadczą o zwiększeniu ryzyka wad wrodzonych ogółem. Stwierdzono niewielkie zwiększenie częstości występowania wad rozwojowych serca. Zgłaszano przypadki objawów toksyczności krążeniowo-oddechowej u noworodków, a zwłaszcza tachykardii płodu i zespołu niewydolności oddechowej. Preparatu nie zaleca się stosować w ciąży, chyba że z oceny klinicznej wynika, że przerwanie terapii stanowiłoby większe zagrożenie dla przebiegu ciąży. Metylofenidat jest wydzielany do mleka kobiecego. Zgłaszano jeden przypadek nieokreślonej utraty masy ciała u niemowlęcia w okresie ekspozycji na lek. Należy zdecydować, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać/czasowo wstrzymać terapię metylofenidatem, w oparciu o ocenę korzyści karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści stosowania metylofenidatu dla karmiącej matki. Brak dostępnych danych dotyczących wpływu metylofenidatu na płodność u ludzi. W badaniach na zwierzętach nie zaobserwowano klinicznie istotnego wpływu na płodność.

Doustnie. Leczenie musi być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza specjalizującego się w leczeniu ADHD, takiego jak specjalista pediatra, psychiatra dzieci i młodzieży lub psychiatra. Badanie przesiewowe przed rozpoczęciem leczenia. Przed przepisaniem leku konieczne jest przeprowadzenie wyjściowej oceny układu krążenia pacjenta, włącznie z pomiarem ciśnienia tętniczego krwi i tętna. Całościowy wywiad powinien obejmować informacje o stosowanych jednocześnie lekach, wcześniejszych i obecnie współistniejących zaburzeniach lub objawach fizycznych i psychicznych, występujących w rodzinie przypadkach nagłej śmierci z przyczyn kardiologicznych lub niewyjaśnionych, oraz dokładne pomiary wzrostu i masy ciała w okresie przed włączeniem leczenia, dokonane na wykresach wzrostu. W przypadku osób dorosłych należy dokonać tylko pomiaru masy ciała. Monitorowanie stanu pacjenta w czasie trwania leczenia. W sposób ciągły należy monitorować wzrost (dzieci), masę ciała, stan psychiczny i status krążeniowy pacjenta. Ciśnienie tętnicze krwi i tętno należy zapisywać na siatce centylowej po każdej modyfikacji dawki, a następnie nie rzadziej niż co 6 mies. Wzrost (dzieci), masę ciała i poziom łaknienia należy rejestrować nie rzadziej niż co 6 mies. i analizować w odniesieniu do wykresu wzrostu. Pojawianie się zaburzeń psychicznych de novo lub nasilanie się wcześniej występujących zaburzeń psychicznych należy badać po każdej modyfikacji dawki, a następnie nie rzadziej niż co 6 mies. i przy okazji każdej wizyty. Należy zapewnić kontrolę nad pacjentami pod kątem ryzyka pozorowanego przyjmowania, niewłaściwego używania lub nadużywania metylofenidatu. Dzieci. Na początku leczenia metylofenidatem konieczne jest ostrożne, stopniowe zwiększanie dawki. Dostosowywanie dawki należy zacząć od najmniejszej możliwej dawki. Efekt działania jest widoczny w ciągu godziny od przyjęcia, jeśli dawka jest odpowiednio duża. Zwykle stosuje się w tym celu lek w postaci o natychmiastowym uwalnianiu podawany w dawkach podzielonych. Zalecana dobowa dawka początkowa wynosi 5 mg raz lub 2 razy na dobę (np. podczas śniadania i obiadu), zwiększana w razie konieczności co tydzień o 5 do 10 mg na dobę, w zależności od obserwowanej tolerancji i stopnia skuteczności. Nie zaleca się stosowania dawki większej niż 60 mg na dobę. Całkowita dawka dobowa powinna być podawana w dawkach podzielonych (zwykle 2-3). Można też rozpocząć leczenie od zastosowania kaps. o zmodyf. uwalnianiu 10 mg raz na dobę zamiast chlorowodorku metylofenidatu o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 5 mg podawanego 2 razy na dobę, jeśli lekarz prowadzący stwierdzi, że odpowiednie jest dawkowanie 2 razy na dobę już od początku leczenia, a podawanie leku 2 razy na dobę jest niewykonalne. Dzieci nie powinny przyjmować kaps. o zmodyf. uwalnianiu zbyt późno rano, ponieważ może to powodować zaburzenia snu. Kaps. o zmodyf. uwalnianiu zawierają składnik o natychmiastowym uwalnianiu (50% dawki) oraz składnik o uwalnianiu zmodyfikowanym (50% dawki). Dzięki temu kaps. o zmodyf. uwalnianiu 10 mg dostarczają natychmiast 5 mg chlorowodorku metylofenidatu oraz stopniowo uwalniają kolejne 5 mg. Składnik o wydłużonym uwalnianiu z każdej dawki podtrzymuje odpowiedź terapeutyczną do popołudnia, bez konieczności zastosowania dawki południowej. Został on opracowany w taki sposób, aby zapewniać terapeutyczne stężenie substancji czynnej w osoczu przez okres w przybliżeniu 8 h, co odpowiada raczej okresowi pobytu w szkole niż całej dobie. Na przykład kaps. o zmodyf. uwalnianiu 20 mg są przeznaczone do zastąpienia 10 mg chlorowodorku metylofenidatu o natychmiastowym uwalnianiu przyjmowanego ze śniadaniem oraz 10 mg w porze obiadu. U pacjentów stosujących postać leku o natychmiastowym uwalnianiu można zmienić go na kaps. o zmodyf. uwalnianiu o równoważnej w miligramach dawce dobowej. W leczeniu zespołu nadpobudliwości psychoruchowej/ADHD należy tak wybrać czas podania leku, aby najlepszy efekt działania uzyskać wtedy, kiedy jest najbardziej pożądany dla zniwelowania problemów w szkole i problemów z zachowaniami społecznymi. Ostatnia dawka nie powinna być przyjmowana w ciągu 4 h przed snem, w celu uniknięcia problemów z zasypianiem. Jednak, jeśli działanie leku ustępuje zbyt wcześnie wieczorem, mogą pojawić się ponownie problemy z zachowaniem lub problemy z pójściem spać. Mała dawka (5 mg) leku w postaci o natychmiastowym uwalnianiu podana wieczorem może rozwiązać te problemy; powinno się rozpatrzyć za i przeciw stosowania małej dawki stosowanej wieczorem w stosunku do problemów z zasypianiem. Nie powinno się kontynuować stosowania kaps. o zmodyf. uwalnianiu, jeśli jest konieczne podawanie dodatkowej późnej dawki metylofenidatu o natychmiastowym uwalnianiu, chyba że wiadomo, iż taka sama dodatkowa dawka była także konieczna w przypadku stosowania standardowego schematu leczenia postacią o natychmiastowym uwalnianiu przy równoważnej dawce przyjmowanej w porze śniadania/obiadu. Należy zastosować schemat leczenia zapewniający satysfakcjonującą kontrolę objawów z zastosowaniem najmniejszej możliwej dawki dobowej. Maksymalna dawka dobowa chlorowodorku metylofenidatu wynosi 60 mg. Dorośli. Należy zastosować schemat leczenia zapewniający satysfakcjonującą kontrolę objawów z zastosowaniem najmniejszej całkowitej dawki dobowej. Efekt działania jest widoczny w ciągu godziny od przyjęcia, jeśli dawka jest odpowiednio duża. Kontynuacja leczenia metylofenidatem. Osoby dorosłe, u których leczenie preparatem Medikinet CR w dzieciństwie i (lub) w okresie dojrzewania przynosiło wyraźne korzyści, mogą kontynuować leczenie tym preparatem po osiągnięciu wieku dorosłego, początkowo w takiej samej dawce dobowej (mg/dobę). Konieczne jest regularne kontrolowanie, czy - zależnie od skuteczności i tolerancji leku - nie jest potrzebne dostosowanie dawkowania. Dorośli nieleczeni uprzednio preparatem Medikinet CR. Każde leczenie metylofenidatem wymaga indywidualnego dostosowania dawki na podstawie skuteczności i tolerancji, ponieważ indywidualna odpowiedź może się znacznie różnić. Dostosowywanie dawki należy rozpocząć od możliwie najniższej dawki. Zalecana dawka początkowa kaps. o zmodyf. uwalnianiu wynosi 10 mg na dobę i może być zwiększana w razie konieczności co tydzień o 10 mg na dobę, w zależności od obserwowanej tolerancji i stopnia skuteczności. Całkowitą dawkę dobową należy podawać w dwóch dawkach podzielonych, rano i w południe. Celem indywidualnego dostosowywania dawki powinno być ustalenie najmniejszej dawki dobowej zapewniającej satysfakcjonującą kontrolę objawów. W porównaniu do dzieci i młodzieży pacjenci dorośli mogą wymagać większej dawki dobowej w zależności od masy ciała pacjenta. Maksymalna dawka dobowa zależy od masy ciała pacjenta i nie może przekraczać 1 mg/kg mc. Niezależnie od masy ciała nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 80 mg chlorowodorku metylofenidatu. Leczenie długotrwałe (>trwające ponad 12 mies.). Bezpieczeństwa i skuteczności długotrwałego stosowania metylofenidatu nie oceniano systematycznie w kontrolowanych badaniach klinicznych. Leczenie metylofenidatem nie powinno i nie musi być bezterminowe. Leczenie metylofenidatem, w przypadku stosowania u dzieci z ADHD, można zwykle przerwać w czasie pokwitania lub po jego zakończeniu. Lekarz, który zdecyduje się na podawanie metylofenidatu przez dłuższy czas (>12 mies.) powinien okresowo weryfikować przydatność długotrwałego stosowania metylofenidatu u danego pacjenta, podejmując próby jego odstawienia, aby określić, jak pacjent funkcjonuje bez farmakoterapii. Zaleca się odstawienie metylofenidatu co najmniej raz w roku (u dzieci najlepiej w okresie wakacji), w celu dokonania oceny stanu pacjenta. Uzyskana poprawa może utrzymać się po okresowym lub trwałym odstawieniu leku. Zmniejszenie dawki i odstawienie. Jeśli po odpowiednim dostosowaniu dawki objawy choroby nie ulegną poprawie w okresie jednego miesiąca, leczenie musi zostać przerwane. W razie paradoksalnego zaostrzenia objawów lub wystąpienia innych poważnych działań niepożądanych, dawkę należy zmniejszyć lub przerwać leczenie. Szczególne grupy pacjentów. Metylofenidat nie powinien być stosowany u dzieci <6 lat oraz u pacjentów w podeszłym wieku - nie ustalono bezpieczeństwa ani skuteczności leku w tych grupach wiekowych. Lek nie był badany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub zaburzeniami czynności nerek - należy zachować ostrożność u tych pacjentów. Sposób podania. Tabletki. Połykać w całości lub podzielone na połowy, z niewielką ilością płynu, w trakcie posiłków lub po nich. Zaleca się przyjmowanie tabletek w standaryzowany sposób w stosunku do ustalonej pory posiłków, tj. dawki powinny być podawane w tym samym czasie względem pór posiłków każdego dnia, najlepiej z posiłkiem lub natychmiast po nim. Kaps. o zmodyf. uwalnianiu. Przyjmować z posiłkiem lub po posiłku, aby uzyskać wystarczająco długi czas działania i uniknąć gwałtownych wzrostów stężenia substancji czynnej w osoczu. Chlorowodorek metylofenidatu jest wchłaniany z kaps. o zmodyf. uwalnianiu znacznie szybciej, gdy lek jest przyjmowany na czczo. W takim przypadku uwalnianie substancji czynnej może nie być wystarczająco przedłużone, dlatego kaps. o zmodyf. uwalnianiu nie należy przyjmować bez posiłku. Kapsułki można połykać w całości, popijając płynem. Można też kapsułkę otworzyć, jej zawartość wysypać do niewielkiej ilości (łyżka stołowa) tartego jabłka lub jogurtu i niezwłocznie podać; tak przygotowanego produktu nie wolno przechowywać w celu późniejszego podania. Peletki wysypane na tarte jabłko lub jogurt należy popić płynem, np. wodą. Kapsułek ani ich zawartości nie wolno rozgniatać ani żuć. Dzieci - kaps. o zmodyf. uwalnianiu należy podawać w godzinach porannych, w trakcie śniadania lub po nim. Dorośli - kaps. o zmodyf. uwalnianiu należy podawać w godzinach porannych i w porze obiadowej, w trakcie posiłku lub po posiłku.

Nie u wszystkich pacjentów z ADHD wskazane jest leczenie metylofenidatem, a decyzja o zastosowaniu leku musi być oparta na bardzo dogłębnej ocenie stopnia ciężkości i przewlekłości występujących u pacjenta objawów. W przypadku rozważania leczenia dzieci ocena stopnia ciężkości i przewlekłości występujących u dziecka objawów powinna uwzględniać wiek dziecka (6-18 lat). Nie oceniano systematycznie w kontrolowanych badaniach klinicznych bezpieczeństwa ani skuteczności długotrwałego stosowania metylofenidatu (>12 mies.). Leczenie z zastosowaniem metylofenidatu nie powinno i nie musi być bezterminowe. Pacjenci poddawani długotrwałemu leczeniu (tj. powyżej 12 miesięcy) muszą mieć zapewnione staranne monitorowanie. Należy obserwować stanu układu krążenia, wzrost (dzieci), masę ciała, łaknienie, pojawienie się de novo lub pogorszenie dotychczasowych zaburzeń psychicznych. Zaburzenia psychiczne objęte obowiązkiem monitorowania to m.in.: ruchowe i wokalne tiki, agresywne i wrogie zachowanie, podniecenie, lęk, depresja, psychoza, mania, urojenia, drażliwość, brak spontaniczności, wycofanie i nadmierna perseweracja. Lekarz, który zdecyduje się na podawanie metylofenidatu przez dłuższy czas (ponad 12 miesięcy), powinien okresowo weryfikować przydatność długotrwałego stosowania leku u danego pacjenta, podejmując próby odstawienia leczenia w celu określenia, jak pacjent funkcjonuje bez farmakoterapii. Zaleca się odstawienie metylofenidatu co najmniej raz w roku (u dzieci najlepiej w okresie wakacji), aby ocenić stan pacjenta. Uzyskana poprawa może utrzymać się po okresowym lub trwałym odstawieniu leku. Metylofenidat nie powinien być stosowany u osób w podeszłym wieku. Nie ustalono bezpieczeństwa ani skuteczności tego produktu leczniczego u pacjentów >60 lat. Metylofenidat nie powinien być stosowany u dzieci