Melabiorytm B6 MAX 6 mg + 20 mg tabletki

1 tabl. zawiera 6 mg melatoniny i 20 mg chlorowodorku pirydoksyny. Każda tabletka zawiera 30,0 mg sorbitolu.

Melatonina wykazuje dwa główne kierunki działania w leczeniu zaburzeń snu. Po pierwsze, powoduje bezpośredni efekt nasenny, który jest prawdopodobnie wynikiem interakcji z ośrodkowym układem GABA-ergicznym. Po drugie, wykazuje działanie chronobiologiczne, dostosowując zmiany w zakresie rytmu snu i czuwania do zmian oświetlenia i długości trwania dnia i nocy. Działanie to odbywa się przede wszystkim poprzez specyficzne ośrodkowe receptory melatoninowe MT1 i MT2. Oprócz pozytywnego wpływu na proces zasypiania, regulację faz snu i jego długości, melatonina wykazuje także aktywność przeciwzapalną i antyoksydacyjną, działanie immunostymulujące, przeciwnowotworowe, hipotensyjne i termoregulacyjne oraz posiada właściwości cytoprotekcyjne. W badaniach eksperymentalnych wykazano, że ww. działania farmakodynamiczne są wywoływane również poprzez egzogenne podanie melatoniny. Pirydoksyna ulega przemianie w erytrocytach do fosforanu pirydoksalu i w mniejszym stopniu do fosforanu pirydoksaminy, które działają jako koenzymy enzymów biorących udział w przemianach metabolicznych białek, węglowodanów i lipidów. Pirydoksyna bierze udział m.in. w powstawaniu serotoniny, w syntezie kwasu gamma aminomasłowego i hemu. 20 mg pirydoksyny jest większą dawką niż dobowe zapotrzebowanie na witaminę B₆. W badaniach stwierdzono, że niedobór witaminy B6 jest związany z wyraźnym zmniejszeniem wytwarzania melatoniny w organizmie, zaś podawanie witaminy B₆ pobudza wydzielanie melatoniny. Biodostępność melatoniny jest bardzo różna i waha się w granicach od 3% do 76%. Melatonina ulega efektowi pierwszego przejścia (30-85%). Posiłek zwiększa wchłanianie produktu leczniczego. Z danych eksperymentalnych wynika, że w metabolizmie melatoniny biorą udział izoenzymy CYP1A1, CYP1A2 i CYP2C19 układu cytochromu P450. Melatonina jest metabolizowana do 6-hydroksymelatoniny i N-acetyloserotoniny, a następnie powstałe metabolity w postaci glukuronianów lub siarczanów są wydalane z moczem. Melatonina szybko przenika do tkanek oraz płynów ustrojowych takich jak ślina, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn omoczniowy. Po doustnym podaniu maksymalne stężenie we krwi osiągane jest w ciągu 0,5-2 h. Melatonina może powodować uczucie senności, które pojawia się ok. 30 minut po zażyciu i utrzymuje się przez co najmniej 1h. Po przyjęciu melatoniny w godzinach wczesno wieczornych maximum jej nocnego stężenia występuje szybciej o ok. 3 h. T_0,5 melatoniny po podaniu doustnym wynosi 30 do 50 minut. Pojedyncza dawka wieczorna jest wydalana z organizmu do godzin porannych następnego dnia. Pirydoksyna dobrze wchłania się w jelicie cienkim nawet w bardzo dużych dawkach. Metabolizowana jest w wątrobie, a jej okres półtrwania wynosi 15 do 20 dni. Wydalana jest przez nerki prawie całkowicie w postaci metabolitów. Jedynie po przyjęciu bardzo dużej dawki większość pirydoksyny wydalana jest z moczem w postaci niezmienionej.

Środek pomocniczy w zaburzeniach snu związanych ze zmianą stref czasowych lub w związku z pracą zmianową.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci i młodzież w wieku do 18 lat. Pacjenci z zaburzeniami wątroby lub nerek. Depresja. Ze względu na wysoką zawartość chlorowodorku pirydoksyny, leku nie należy stosować w chorobie Parkinsona leczonej L-dopą bez stosowania inhibitora obwodowej dekarboksylazy lewodopy. Ciąża, okres karmienia piersią.

W świetle braku danych klinicznych lek jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży czy rozwój zarodka/płodu. Lek jest przeciwwskazany do stosowania podczas karmienia piersią. Dane z badań na zwierzętach są niewystarczające do stwierdzenia wpływu melatoniny na płodność.

Doustnie. Dorośli: w zaburzeniach snu związanych ze zmianą stref czasowych: pół tabletki lub 1 tabl. raz na dobę, po zapadnięciu zmroku, rozpoczynając od pierwszego dnia podróży. Kontynuować leczenie przez 2 do 3 kolejnych dni po zakończeniu podróży. W zaburzeniach rytmu dobowego snu i czuwania związanych np. z pracą zmianową: pół tabletki lub 1 tabl. na godzinę przed snem. Działanie leku obserwuje się stopniowo, czasami dopiero po upływie dwóch tygodni stosowania melatoniny. Należy stosować najniższą skuteczną dawkę melatoniny, a w razie konieczności należy zastosować inny lek z melatoniną, zapewniający możliwość przyjęcia innej (np. niższej) dawki. Szczególne grupy pacjentów. Nie należy stosować leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Dostosowanie dawki nie jest konieczne u osób w podeszłym wieku. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 18 lat. Sposób podania. Tabletki należy popić wodą. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Ostrożnie stosować u osób z zaburzeniami czynności układu immunologicznego, z zaburzeniami hormonalnymi lub padaczką oraz u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi. Lek zawiera 30,0 mg sorbitolu w każdej tabletce, należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie preparatów zawierających fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Sorbitol zawarty w leku może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, preparatów. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w każdej tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Niezbyt często: drażliwość, nerwowość, niepokój, bezsenność, nietypowe sny, koszmary senne, lęk, migrena, ból głowy, letarg, pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, senność, nadciśnienie tętnicze, bóle brzucha, bóle w nadbrzuszu, dyspepsja, owrzodzenie jamy ustnej, suchość w jamie ustnej, nudności, hiperbilirubinemia, zapalenie skóry, pocenie się w nocy, świąd, wysypka, uogólniony świąd, suchość skóry, bóle kończyn, cukromocz, białkomocz, objawy menopauzalne, astenia, ból w klatce piersiowej, obniżenie temperatury ciała, Nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zwiększenie masy ciała. Rzadko: półpasiec, leukopenia, małopłytkowość, hipertriglicerydemia, hipokalcemia, hiponatremia, zmiany nastroju, agresja, pobudzenie, płacz, objawy napięcia, dezorientacja, budzenie się wcześnie rano, zwiększone libido, nastrój depresyjny, depresja, omdlenia, zaburzenia pamięci, zaburzenia koncentracji, stan marzeniowy, zespół niespokojnych nóg, niska jakość snu, parestezje, zwiększenie liczby napadów padaczkowych u dzieci z uszkodzeniami OUN i padaczką, zmniejszona ostrość widzenia, niewyraźne widzenie, nasilone łzawienie, zawroty głowy przy zmianie pozycji, zawroty głowy układowe, dławica piersiowa, kołatanie serca, tachykardia, uderzenia krwi do głowy („uderzenia gorąca”), choroba refluksowa przełyku, zaburzenia żołądkowo- jelitowe, pęcherze na błonie śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie języka, rozstrój żołądka, wymioty, odbiegające od normy odgłosy perystaltyki jelit, wzdęcia, nadmierne wydzielanie śliny, cuchnący oddech, dolegliwości brzuszne, zaburzenia żołądkowe, zapalenie żołądka, wyprysk, rumień, zapalenie skóry rąk, łuszczyca, ogólna wysypka, wysypka ze świądem, pokrzywka, zmiany chorobowe płytki paznokciowej, zapalenie stawów, skurcze mięśni, ból karku, skurcze w nocy, wielomocz, hematuria, moczenie nocne, priapizm, zapalenie gruczołu krokowego, ginekomastia, uczucie znużenia, bóle, pragnienie, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, nieprawidłowe stężenie elektrolitów we krwi, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych. Częstość nieznana: reakcja nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy twarzy, obrzęk języka, mlekotok.

Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych fluwoksaminą, która zwiększa stężenie melatoniny, hamując jej metabolizm przez izoenzymy CYP1A2 i CYP2C19 cytochromu wątrobowego P450 (CYP), należy unikać łączenia tych leków. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych 5- lub 8-metoksypsoralenem, cymetydyną, estrogenami (np. środki antykoncepcyjne lub hormonalna terapia zastępcza), które zwiększają stężenie melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu. Leki metabolizowane przez izoenzym CYP2C19 (cytalopram, omeprazol, lanzoprazol) spowalniają metabolizm egzogennie podawanej melatoniny i zwiększają jej biodostępność, prawdopodobnie poprzez hamowanie przemian hormonu do N-acetyloserotoniny. Inhibitory CYP1A2, takie jak chinolony, mogą prowadzić do zwiększenia ekspozycji na melatoninę. Leki indukujące aktywność CYP1A2 (karbamazepina, ryfampicyna) mogą powodować zmniejszenie stężenia melatoniny w osoczu. Melatonina może nasilać właściwości uspokajające pochodnych benzodiazepiny i innych leków, takich jak zaleplon, zolpidem i zopiklon. Stosowanie melatoniny z tiorydazyną prowadzi do nasilonego „zamroczenia” w porównaniu ze stosowaniem samej tiorydazyny. Stosowanie melatoniny z imipraminą – do nasilonego uczucia rozluźnienia oraz trudności z wykonywaniem zadań. W piśmiennictwie znajduje się duża liczba danych dotyczących wpływu agonistów/antagonistów receptorów adrenergicznych, agonistów/antagonistów receptorów opioidowych, leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów prostaglandyn, pochodnych benzodiazepiny, tryptofanu i alkoholu na wydzielanie endogennej melatoniny. Palenie papierosów może zmniejszać stężenie melatoniny w wyniku indukowania CYP1A2. Nie zaleca się równoczesnego stosowania leku z lewodopą, gdyż działanie przeciwparkinsonowe lewodopy jest usuwane już przez dawkę 5 mg pirydoksyny podawanej doustnie. Nie dotyczy to przypadku połączenia karbidopa-lewodopa. Witamina B6 może zmniejszać stężenie fenytoiny w surowicy krwi. Nie należy spożywać alkoholu, podczas przyjmowania leku, gdyż zmniejsza on skuteczność działania nasennego leku.

Aflofarm Farmacja Polska Sp. z o.o.
ul. Partyzancka 133/151
95-200 Pabianice
42-225-31-02
aflofarm@aflofarm.pl
www.aflofarm.com.pl