Mesopral 20 mg kapsułki dojelitowe, twarde

1 kaps. dojelitowa zawiera 20 mg lub 40 mg esomeprazolu w postaci dwuwodnej soli magnezowej. Preparat zawiera sacharozę, parahydroksybenzoesan metylu i parhydroksybenzoesanu propylu.

S-izomer omeprazolu, specyficzny inhibitor pompy protonowej (H⁺/K⁺ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowe, jak i stymulowane. Oba izomery omeprazolu (R i S) mają podobne działanie farmakodynamiczne. Esomeprazol jest nietrwały w środowisku kwaśnym, dlatego podawany jest doustnie w postaci peletek odpornych na działanie kwasu. W warunkach in vivo konwersja do izomeru R nie odgrywa istotnej roli. Wchłanianie esomeprazolu jest szybkie, a C_max występuje ok. 1-2 h po podaniu. Całkowita biodostępność wynosi 64% po podaniu pojedynczej dawki 40 mg i zwiększa się do 89% po wielokrotnym dawkowaniu raz na dobę. Odpowiednio, po podaniu dawki 20 mg powyższe wartości wynoszą 50% i 68%. W 97% wiąże się z białkami osocza. Esomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez cytochrom P450. Główną rolę w metabolizmie esomeprazolu odgrywa polimorficzny izoenzym CYP2C19, odpowiedzialny za powstawanie hydroksylowych i demetylowych metabolitów esomeprazolu. Pozostała część leku jest metabolizowana z udziałem izoenzymu CYP3A4, który odpowiada za powstawanie sulfonu esomeprazolu - głównego metabolitu obecnego we krwi. T_0,5 we krwi w fazie eliminacji, po wielokrotnym podaniu raz na dobę, wynosi około 1,3 h. Prawie 80% dawki doustnej esomeprazolu jest wydalane w postaci metabolitów w moczu, a pozostała część z kałem. Mniej niż 1% leku macierzystego wykrywane jest w moczu. U osób wolno metabolizujących (nieposiadających czynnego izoenzymu CYP2C19), średnie maksymalne stężenia we krwi były większe ok. 60%, niż u osób szybko metabolizujących (posiadających czynny izoenzym CYP2C19) - obserwacje te nie mają wpływu na dawkowanie esomeprazolu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone.

Dorośli. Choroba refluksowa przełyku (GERD): leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku, zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku, leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku. Eradykacja Helicobacter pylori w połączeniu z odpowiednim leczeniem przeciwbakteryjnym, także leczenie wrzodów dwunastnicy współistniejących z zakażeniem Helicobacter pylori, zapobieganie nawrotom wrzodu trawiennego u pacjentów z chorobą wrzodową wywołaną zakażeniem Helicobacter pylori. Leczenie pacjentów, u których konieczne jest stosowanie długotrwałego leczenia NLPZ: leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem NLPZ, zapobieganie wrzodom żołądka i dwunastnicy, związanym z leczeniem NLPZ, u pacjentów z grupy ryzyka. Przedłużone leczenie po terapii dożylnej rozpoczynającej leczenie zapobiegające ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona. Młodzież ≥12 lat. Choroba refluksowa przełyku: leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku, zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku, objawowe leczenie choroby refluksowej przełyku. W skojarzeniu z odpowiednimi schematami leczenia przeciwbakteryjnego w celu eradykacji Helicobacter pylori.

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne benzoimidazolu lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować z nelfinawirem.

Dane dotyczące ograniczonej liczby (300-1000) kobiet w ciąży stosujących esomeprazol oraz dane z badań epidemiologicznych dotyczące większej liczby kobiet w ciąży stosujących omeprazol (mieszanina racemiczna) nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia wad rozwojowych lub ryzyko szkodliwego działania na płód lub noworodka. Należy jednak zachować ostrożność w przypadku przepisywania esomeprazolu kobietom w ciąży. Nie wiadomo, czy esomeprazol przenika do mleka kobiecego, dlatego leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Badania na zwierzętach, którym podawano doustnie racemiczną mieszaninę omeprazolu, nie wskazują na wpływ preparatu na płodność.

Doustnie. Dorośli. Choroba refluksowa przełyku: leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku - 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. (u pacjentów, u których zapalenie przełyku nie zostało wyleczone lub u których utrzymują się objawy, zaleca się kontynuowanie leczenia przez następne 4 tyg.); leczenie podtrzymujące u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom - 20 mg raz na dobę; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku - 20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku (jeśli po 4 tyg. objawy nie zostały opanowane, należy wykonać dalsze badania, po ustąpieniu objawów dalszą kontrolę dolegliwości można uzyskać podając lek w dawce 20 mg raz na dobę; dawka 20 mg może być stosowana doraźnie, w razie potrzeby; u pacjentów leczonych NLPZ, u których istnieje ryzyko choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, nie zaleca się doraźnego stosowania leku w przypadku nawrotu dolegliwości). Leczenie skojarzone z odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi w celu eradykacji Helicobacter pylori (także leczenie wrzodu dwunastnicy związanego z zakażeniem H. pylori oraz zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z zakażeniem H. pylori): 20 mg esomeprazolu oraz 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny (wszystkie leki należy podawać 2 razy na dobę przez 7 dni). U pacjentów, którzy wymagają ciągłego leczenia NLPZ: leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem NLPZ - 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg.; zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej z leczeniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka - 20 mg raz na dobę. Przedłużone leczenie po terapii dożylnej rozpoczynającej leczenie zapobiegające ponownemu krwawieniu z wrzodów trawiennych: 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. po dożylnym leczeniu. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona: zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg 2 razy na dobę; dawkę tę należy następnie dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta i kontynuować leczenie tak długo, jak istnieją wskazania kliniczne; dostępne dane kliniczne wskazują, że u większości pacjentów kontrolę objawów można uzyskać stosując dawki w zakresie 80-160 mg esomeprazolu na dobę; dawki >80 mg/dobę należy podawać w dawkach podzielonych (2 razy na dobę). Młodzież w wieku ≥12 lat. Choroba refluksowa przełyku: leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku - 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. (u pacjentów, u których zapalenie przełyku nie zostało wyleczone lub u których utrzymują się objawy, zaleca się kontynuowanie leczenia przez następne 4 tyg.); leczenie podtrzymujące u pacjentów z wyleczonym zapaleniem przełyku w celu zapobiegania nawrotom - 20 mg raz na dobę; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku - 20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku (jeśli po 4 tyg. objawy nie zostały opanowane, należy wykonać dalsze badania, po ustąpieniu objawów dalszą kontrolę dolegliwości można uzyskać podając lek w dawce 20 mg raz na dobę). Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez H. pylori. Wybór odpowiedniej terapii skojarzonej powinien uwzględniać oficjalne krajowe, regionalne i lokalne wytyczne dotyczące oporności bakterii, czasu trwania leczenia (najczęściej 7 dni, ale czasami do 14 dni) oraz właściwego zastosowania leków przeciwbakteryjnych. Przebieg leczenia powinien nadzorować specjalista. Masa ciała 30-40 kg: 20 mg esomeprazolu oraz 750 mg amoksycyliny i 7,5 mg/kg mc. klarytromycyny (wszystkie leki należy podawać 2 razy na dobę przez tydzień); mc. >40 kg: 20 mg esomeprazolu oraz 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny (wszystkie leki należy podawać 2 razy na dobę przez tydzień). Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dostosowanie dawki nie jest wymagane. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, należy zachować ostrożność. Sposób podania. Kapsułki należy połykać w całości i popijać płynem; nie należy ich żuć ani kruszyć. W razie trudności z przełykaniem, kapsułkę można otworzyć i rozpuścić jej zawartość w połowie szklanki wody niegazowanej. Nie należy rozpuszczać zawartości kapsułek w żadnym innym płynie, ponieważ otoczka zabezpieczająca zawartość przed działaniem soku żołądkowego może zostać uszkodzona. Roztwór z widocznymi peletkami należy wymieszać i wypić od razu lub w ciągu 30 min od przygotowania. Następnie należy napełnić szklankę wodą do połowy, zamieszać i wypić. Nie należy żuć ani kruszyć peletek. Jeśli pacjent nie może samodzielnie połykać, zawartość kapsułki można rozpuścić w wodzie niegazowanej i podać przez zgłębnik do żołądka.

U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka, jak również w przypadku jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znacznego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców) należy wykluczyć nowotworowe podłoże choroby, gdyż leczenie esomeprazolem może łagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźniać jej rozpoznanie. Pacjenci długotrwale leczeni preparatem (zwłaszcza jeśli leczenie trwa dłużej niż rok) powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską. Leczenie esomeprazolem może powodować nieznaczne zwiększenie ryzyka zakażeń przewodu pokarmowego takimi bakteriami, jak Salmonella spp. i Campylobacter spp. Esomeprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B₁₂ (cyjanokobalaminy) na skutek hipo- lub achlorhydrii; należy to wziąć pod uwagę podczas długotrwałego leczenia pacjentów ze zmniejszonymi zapasami witaminy B₁₂ lub czynnikami ryzyka dla zmniejszonego jej wchłaniania. U pacjentów leczonych esomeprazolem przez co najmniej 3 mies. (w większości przypadków przez rok) notowano ciężką hipomagnezemię; u pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują inhibitory pompy protonowej jednocześnie z digoksyną bądź lekami powodującymi hipomagnezemię (np. lekami moczopędnymi), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia esomeprazolem, a następnie okresowo w trakcie leczenia. Inhibitory pompy protonowej mogą zwiększyć ogólne ryzyko złamań o 10-40%; pacjentom zagrożonym osteoporozą należy zapewnić opiekę zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi, a także podawać odpowiednie ilości witaminy D i wapnia. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej jest związane ze sporadycznym występowaniem SCLE. Jeśli pojawią się zmiany skórne, zwłaszcza w miejscach narażonych na działanie promieni słonecznych, z jednoczesnym bólem stawów, pacjent powinien niezwłocznie poszukać pomocy medycznej, a lekarz powinien rozważyć możliwość przerwania stosowania preparatu. Wystąpienie SCLE w wyniku wcześniejszego leczenia inhibitorem pompy protonowej może zwiększyć ryzyko SCLE w wyniku leczenia innymi inhibitorami pompy protonowej. Stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Esomeprazol, jako inhibitor CYP2C19, może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym - należy zachować ostrożność. Należy unikać jednoczesnego podawania esomeprazolu i klopidogrelu. Nie jest zalecane stosowanie esomperazolu z atazanawirem (zmniejszenie ekspozycji na atazanawir). Jeśli esomeprazol przepisywany jest w celu eradykacji Helicobacter pylori, należy brać pod uwagę możliwe interakcje wszystkich składników terapii trójlekowej (w tym klarytromycyny, silnego inhibitora CYP3A4). Nie zaleca się stosowania esomeprazolu u dzieci w wieku <12 lat. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość sacharozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującymi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Lek zawiera p-hydroksybenzoesany, które mogą powodować występowanie reakcji alergicznej (także opóźnionej). Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kaps., to znaczy preparat uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli wystąpi którykolwiek z poniżej opisanych ciężkich działań niepożądanych, należy
zaprzestać stosowania leku Mesopral i natychmiast skontaktować się z lekarzem:
- Nagłe wystąpienie świszczącego oddechu, opuchnięcie twarzy lub ciała, wysypka, omdlenie lub
  trudności z przełykaniem (ciężka reakcja alergiczna).
- Zaczerwienienie skóry z pęcherzami lub łuszczenie się skóry. Mogą również wystąpić pęcherze
  i krwawienie w obrębie ust, oczu, jamy ustnej, nosa i genitaliów. Może wystąpić zespół
  Stevensa-Johnsona lub martwica toksyczno-rozpływna naskórka.
- Żółta skóra, ciemny mocz i ogólne zmęczenie mogą być objawami chorób wątroby.

Są to rzadkie działania niepożądane, występujące u 1 na 1000 pacjentów.

Inne działania niepożądane:

Często (mogą wystąpić u 1 na 10 pacjentów)
- Ból głowy.
- Objawy ze strony układu pokarmowego: bóle brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia
  (z oddawaniem wiatrów), łagodne polipy żołądka.
- Nudności, wymioty.

Niezbyt często (mogą wystąpić u 1 na 100 pacjentów)
- Obrzęki stóp i wokół kostek.
- Zaburzenia snu (bezsenność).
- Zawroty głowy, uczucie kłucia, mrowienia i drętwienia (parestezje), senność.
- Zawroty głowy pochodzenia błędnikowego.
- Suchość w jamie ustnej.
- Zmiany w badaniach krwi oceniających czynność wątroby.
- Wysypka, swędzenie i swędząca wysypka.
- Złamania kości biodrowej, kości nadgarstka lub kręgosłupa (jeśli Mesporal jest stosowany
  w dużych dawkach i długotrwale).

Rzadko (mogą wystąpić u 1 na 1000 pacjentów)
- Zaburzenia krwi, takie jak zmniejszenie liczby białych krwinek i płytek krwi. Mogą powodować
  osłabienie, siniaczenia lub zwiększać podatność na zakażenia.
- Małe stężenie jonów sodu we krwi. Może się objawiać przez osłabienie, nudności (wymioty)
  i skurcze.
- Uczucie pobudzenia, dezorientacja lub depresja.
- Zmiany odczuwania smaku.
- Zaburzenia wzroku, takie jak niewyraźne widzenie.
- Nagle występująca duszność, trudności w oddychaniu (skurcz oskrzeli).
- Zapalenie błony śluzowej jamy ustnej.
- Zakażenie grzybicze zwane pleśniawką, które może zajmować jelita.
- Choroby wątroby, w tym żółtaczka, która może powodować żółte zabarwienie skóry
  i białkówek oczu, ciemny kolor moczu i uczucie zmęczenia.
- Łysienie.
- Wysypka po przebywaniu na słońcu.
- Bóle stawów lub mięśni.
- Ogólne złe samopoczucie, brak energii.
- Zwiększona potliwość.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u 1 na 10 000 pacjentów)
- Zmiany w liczbie krwinek, w tym agranulocytoza (brak białych krwinek).
- Agresja.
- Widzenie, czucie lub słyszenie rzeczy, których nie ma (omamy).
- Poważne problemy z wątrobą, prowadzące do niewydolności wątroby i zapalenia mózgu.
- Nagłe pojawienie się ciężkiej wysypki, owrzodzenia lub złuszczanie się skóry. Mogą
  występować łącznie z wysoką gorączką i bólami mięśni (rumień wielopostaciowy, zespół
  Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka).
- Osłabienie mięśni.
- Ciężkie choroby nerek.
- Powiększenie piersi u mężczyzn.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- Jeżeli przyjmowano Mesopral przez okres dłuższy niż trzy miesiące, istnieje możliwość,
  zmniejszenia stężenia magnezu we krwi. Małe stężenie magnezu może objawiać się jako
  zmęczenie, mimowolne skurcze mięśni, dezorientacja, drgawki, zawroty głowy, przyspieszona
  akcja serca. W razie zaobserwowania któregoś z powyższych objawów, należy o tym
  niezwłocznie poinformować lekarza. Małe stężenie magnezu może prowadzić do zmniejszenia
  stężenia potasu lub wapnia we krwi. Lekarz może zalecić regularne przeprowadzanie badań
  krwi w celu kontrolowania stężenia magnezu.
- Zapalenie jelit (prowadzące do biegunki).
- Wysypka mogąca przebiegać z bólem stawów.

Bardzo rzadko Mesopral może wpłynąć na białe komórki krwi, prowadząc do zaburzeń odporności.
Jeśli u pacjenta występuje zakażenie z takimi objawami, jak gorączka z bardzo złym stanem ogólnym
lub gorączka z objawami miejscowego zakażenia, jak ból szyi, gardła lub jamy ustnej, podobnie jak
trudności w oddawaniu moczu, należy niezwłocznie skonsultować się z lekarzem w celu wykluczenia
możliwości zmniejszenia liczby białych krwinek (agranulocytoza) za pomocą badania krwi. Należy
koniecznie podać lekarzowi informacje dotyczące aktualnie stosowanych leków.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Esomeprazol może zmieniać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH. Może zmniejszać wchłanianie erlotynibu, ketokonazolu, itrakonazolu, osłabiając ich skuteczność kliniczną. Opisywano interakcje inhibitorów pompy protonowej z niektórymi lekami przeciwwirusowymi (mechanizm interakcji może być związany zarówno ze zmianą pH soku żołądkowego jak i hamowaniem aktywności CYP2C19). Obserwowano znaczące zmniejszenie stężenia atazanawiru i nelfinawiru podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu. Ze względu na podobne działanie farmakodynamiczne oraz właściwości farmakokinetyczne omeprazolu i esomeprazolu, podobnych interakcji można się spodziewać w przypadku esomeprazolu. Jednoczesne stosowanie esomeprazolu i nelfinawiru jest przeciwwskazane. Nie jest zalecane stosowanie esomeprazolu z atazanawirem - jeśli nie można uniknąć takiego połączenia, należy zwiększyć dawkę atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru i dokładnie monitorować pacjenta; nie należy podawać dawki większej niż 20 mg esomeprazolu. Podczas stosowania omeprazolu obserwowano także zwiększenie o 80-100% stężenia we krwi stosowanego jednocześnie sakwinawiru (w skojarzeniu z rytonawirem); nie obserwowano wpływu na ekspozycję na darunawir, lopinawir (stosowane w skojarzeniu z rytonawirem) ani na amprenawir (stosowany razem z rytonawirem lub bez rytonawiru). Esomeprazol może zwiększać wchłanianie digoksyny - zachować ostrożność w przypadku podawania dużych dawek esomeprazolu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku; należy zastosować kontrolowanie działania terapeutycznego digoksyny. Esomeprazol hamuje aktywność CYP2C19. Stosowanie esomeprazolu razem z innymi lekami metabolizowanymi przez CYP2C19, takimi jak diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może prowadzić do zwiększenia stężenia tych leków we krwi i konieczności zmniejszenia ich dawki; w przypadku rozpoczynania lub zakończenia leczenia esomeprazolem zaleca się kontrolowanie stężeń fenytoiny we krwi. Może zwiększać C_max i AUC worykonazolu oraz cylostazolu i jednego z czynnych metabolitów cylostazolu. W pojedynczych przypadkach, podczas równoczesnego stosowania z warfaryną obserwowano zmiany wartości INR - u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe zaleca się kontrolę INR na początku leczenia oraz po zakończeniu leczenia esomeprazolem. Nieznaczne wydłużenie odstępu QTc, które obserwowano po podaniu samego cyzaprydu, nie zwiększało się po podaniu cyzaprydu w skojarzeniu z esomeprazolem. Esomeprazol nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny. Stosowanie esomeprazolu z naproksenem lub z rofekoksybem nie powoduje klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Obserwowano zmniejszenie ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu podczas jednoczesnego stosowania esomeprazolu, zmniejszyło się również średnie zahamowanie agregacji płytek krwi - dla ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania esomeprazolu i klopidogrelu. Opisano zwiększenie stężenia takrolimusu podczas jednoczesnego stosowania z esomeprazolem - zaleca się wzmożone monitorowanie stężeń takrolimusu, a także czynności nerek (klirensu kreatyniny) i w razie konieczności dostosowanie dawkowania takrolimusu. Istnieją doniesienia o zwiększeniu stężenia metotreksatu po jednoczesnym podaniu z inhibitorami pompy protonowej - jeśli metotreksat stosowany jest w dużych dawkach, może być konieczne rozważenie czasowego odstawienia esomeprazolu. Esomeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4. Jednoczesne stosowanie esomeprazolu z klarytromycyną (inhibitor CYP3A4,), spowodowało podwojenie ekspozycji na esomeprazol. Jednoczesne podanie esomeprazolu z lekiem hamującym zarówno CYP2C19, jak i CYP3A4, może powodować ponaddwukrotne zwiększenie ekspozycji na esomeprazol. Worykonazol, który jest inhibitorem CYP2C19 i CYP3A4, zwiększał wartość AUC dla omeprazolu o 280%. Dostosowanie dawki esomeprazolu w takich sytuacjach nie zawsze jest konieczne, jednak należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie. Leki, które indukują aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu izoenzymów (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca), mogą powodować zmniejszenie stężenia esomeprazolu we krwi.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl