Mestinon 60 mg tabletki drażowane

1 tabl. zawiera 60 mg bromku pirydostygminy. Preparat zawiera sacharozę.

Lek parasympatykomimetyczny z grupy inhibitorów esterazy cholinowej. Ułatwia przewodzenie impulsów nerwowych w obrębie płytki nerwowo-mięśniowej, czego efektem jest m.in. zwiększenie napięcia mięśni szkieletowych oraz błony mięśniowej jelit, zwężenie źrenicy, oskrzeli i moczowodów, bradykardia oraz nasilenie wydzielania przez gruczoły ślinowe i potowe. Wywiera także bezpośrednie działanie cholinomimetyczne na mięśnie szkieletowe. Słabo wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając po 1-2 h maksymalne stężenie we krwi. Biodostępność wynosi 10-20%. Metabolizm zachodzi w wątrobie, a wydalanie przez nerki, głównie w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 3-4 h. Stężenie w mleku matki wynosi 36-113% wartości stężenia w osoczu.

Miastenia, porażenna niedrożność jelit, pooperacyjne zatrzymanie moczu.

Nadwrażliwość na substancję czynną, bromki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niedrożność mechaniczna przewodu pokarmowego lub układu moczowego.

Nie zostało ustalone bezpieczeństwo stosowania w ciąży i okresie karmienia piersią. Preparat może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. U 20% noworodków urodzonych przez matki stosujące inhibitory esterazy cholinowej stwierdzono przemijające osłabienie siły mięśniowej. Lek jest wydzielany do mleka matki - zachodzi ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Badania niekliniczne u szczurów nie wykazały niekorzystnego wpływu na ich zachowania reprodukcyjne.

Doustnie. Miastenia. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 30-180 mg kilka razy na dobę, w okresach, kiedy potrzebne jest uzyskanie największej siły fizycznej (np. przed wstaniem z łóżka, przed posiłkami). Lek działa przez 3-4 h od podania, a gdy zostanie podany przed spoczynkiem nocnym przez ok. 6 h. Dawka dobowa wynosi zwykle 120-1200 mg na dobę, jednak może być konieczne stosowanie większych dawek. Dzieci w wieku 6-12 lat: dawka początkowa wynosi 60 mg. Dzieci poniżej 6 lat: dawka początkowa wynosi 30 mg. Należy ją stopniowo zwiększać o 15-30 mg na dobę aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi na leczenie. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 30-360 mg na dobę. Porażenna niedrożność jelit i pooperacyjne zatrzymanie moczu. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 60-240 mg na dobę. Dzieci poniżej 12 lat: 15-60 mg na dobę. Częstość podawania dawek może być różna w zależności od potrzeby pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. Pirydostygmina wydalana jest głównie z moczem w postaci niezmienionej, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne zastosowanie mniejszych dawek, a leczenie powinno polegać na ustalaniu dawki do uzyskania pożądanego działania. Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku i z zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Lek należy przyjmować popijając wodą (pół lub pełna szklanka wody).

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z astmą oskrzelową, POCHP, bradykardią i blokiem przedsionkowo-komorowym (osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej podatne na wystąpienie niemiarowości), stwierdzoną niedawno niedrożnością naczyń wieńcowych, niedociśnieniem tętniczym, wagotonią, chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, padaczką lub chorobą Parkinsona, nadczynnością tarczycy, zaburzeniami czynności nerek. W przypadku stosowania dużych dawek leku u pacjentów z miastenią, konieczne może być zastosowanie atropiny lub innego leku antycholinergicznego w celu zniesienia działania muskarynowego pirydostygminy. Należy jednak wówczas pamiętać, że leki te, spowolniając perystaltykę jelit, mogą wpływać na absorpcję pirydostygminy. U pacjentów z podejrzeniem przełomu cholinergicznego spowodowanego przez przedawkowanie pirydostygminy w diagnostyce różnicowej należy uwzględnić przełom miasteniczny wynikający z nasilenia miastenii. Oba te stany charakteryzują się nasileniem osłabienia mięśniowego, wymagają natomiast zupełnie różnego postępowania terapeutycznego (przełom miasteniczny wymagać może zintensyfikowania leczenia antycholinesterazowego, natomiast przełom cholinergiczny - natychmiastowego odstawienia leku i wdrożenia leczenia objawowego, w tym stosowania oddechu wspomaganego). Dotychczas nie stwierdzono, by lek w jakiś szczególny sposób działał na osoby w wieku podeszłym. Jednak pacjenci ci są bardziej niż młode osoby dorosłe podatni na zaburzenia rytmu serca. Atropina, która jest lekiem stosowanym w leczeniu przełomu cholinergicznego, używana jest również w celu eliminowania lub zmniejszania intensywności działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego oraz przeciwdziałania działaniu muskarynowemu pirydostygminy. Należy jednak pamiętać, że postępowanie takie, poprzez maskowanie objawów przedawkowania pirydostygminy, spowodować może wystąpienie jatrogennego przełomu cholinergicznego. Ze względu na zawartość sacharozy, pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Tak jak wszystkie leki cholinergiczne, Mestinon może mieć niepożądany wpływ na czynność
autonomicznego układu nerwowego (część układu nerwowego, którego nerwy unerwiają narządy
wewnętrzne).

Mogą wystąpić muskarynopodobne objawy niepożądane, takie jak nudności, wymioty, biegunka,
skurcze brzucha, wzmożona perystaltyka, zwiększenie wydzielania śluzu oskrzelowego i śliny,
bradykardia (spowolnienie skurczów serca poniżej 60 uderzeń/minutę) oraz zwężenie źrenic.
Podstawowe działanie nikotynowe polega na wywołaniu skurczów mięśni, drżenia pęczkowego
(krótkotrwałe, niewielkie skurcze grup włókien mięśniowych) oraz osłabienia siły mięśni.
Częstość wymienionych poniżej działań niepożądanych jest nieznana (nie może być określona na
podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość na lek

Zaburzenia układu nerwowego: omdlenie

Zaburzenia oka: zwężenie źrenic, wzmożone łzawienie, zaburzenia akomodacji
(np. niewyraźne widzenie)

Zaburzenia serca: zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia - spowolniona praca serca, tachykardia -
przyspieszona praca serca, blok przedsionkowo-komorowy), dławica Prinzmetala (jedna z postaci
choroby wieńcowej)

Zaburzenia naczyniowe: nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy, niedociśnienie tętnicze
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: wzmożone wydzielanie śluzu
oskrzelowego z towarzyszącym skurczem oskrzeli

Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, biegunka, nadmierna motoryka przewodu
pokarmowego, nadmierne wydzielanie śliny, objawy brzuszne (dyskomfort, ból, skurcze itp.)

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rzadko (występuje u ≥1/10 000 do <1/1000 pacjentów):
wysypka (zazwyczaj ustępuje wkrótce po odstawieniu leku. Leki zawierające bromki nie powinny
być więcej stosowane); częstość nieznana: nadmierna potliwość, pokrzywka

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: nasilenie osłabienia siły mięśni, drżenie
pęczkowe (krótkotrwałe, niewielkie skurcze grup włókien mięśniowych), drżenie oraz
skurcze mięśni lub obniżenie napięcia mięśniowego

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: nagłe parcie na mocz
Ponieważ wymienione objawy mogą wskazywać na przełom cholinergiczny, należy o nich
niezwłocznie powiadomić lekarza, żeby ustalić właściwe rozpoznanie.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Podczas jednoczesnego stosowania z glikokortykosteroidami lub lekami immunosupresyjnymi może dojść do zmniejszenia zapotrzebowania na pirydostygminę; jednakże dodanie glikokortykosteroidów może początkowo nasilić objawy miastenii. Po operacji usunięcia grasicy możliwe zapotrzebowanie na lek może być zmniejszone. Metyloceluloza i leki zawierające metylocelulozę jako substancję pomocniczą mogą hamować wchłanianie pirydostygminy. Atropina i hioscyna znoszą muskarynowe działanie pirydostygminy, a spowodowane przez te leki osłabienie motoryki przewodu pokarmowego, może zaburzyć jej wchłanianie. Pirydostygmina znosi działanie niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. pankuronium i wekuronium). Może wydłużyć działanie depolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. suksametonium). W interakcje z pirydostygminą mogą wchodzić antybiotyki aminoglikozydowe, środki znieczulające miejscowo oraz niektóre środki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwarytmiczne i inne leki zakłócające przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.

Viatris Healthcare Sp. z o.o.
ul. Postępu 21B
02-676 Warszawa
[email protected]
www.viatris.pl