Metformin Bluefish 1000 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 500 mg, 850 mg lub 1000 mg chlorowodorku metforminy.

Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidów. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku. Nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego nie wywołuje hipoglikemii. Metformina działa na drodze trzech mechanizmów: zmniejsza wątrobowe wytwarzanie glukozy hamując glukoneogenezę i glikogenolizę, zwiększa wrażliwość na insulinę komórek w mięśniach, poprawiając obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie, opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu. Zwiększa zdolność do transportu przez błonę komórkową wszystkich typów nośników glukozy. Ponadto wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, frakcji LDL i trójglicerydów. Po podaniu doustnym wchłanianie leku ulega wysyceniu i jest niecałkowite. Całkowita biodostępność wynosi 50-60%. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 2,5 h po podaniu. Pokarm zmniejsza i w niewielkim stopniu opóźnia wchłanianie leku. Wiązanie z białkami osocza jest nieznaczne. Metformina przenika do erytrocytów. T_0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi ok. 6,5 h. Wydalana jest w postaci niezmienionej w moczu. W przypadku zaburzonej czynności nerek klirens nerkowy metforminy zmniejsza się, okres półtrwania wydłuża się, powodując zwiększenie stężenia leku w osoczu.

Leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy za pomocą diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać właściwego stężenia glukozy we krwi. U dorosłych lek można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną. U dzieci w wieku powyżej 10 lat i młodzieży lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z insuliną. U dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadwagą leczonych metforminą jako lekiem pierwszego rzutu w razie nieskuteczności leczenia samą dietą wykazano zmniejszenie występowania powikłań cukrzycy.

Nadwrażliwość na metforminę lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Każdy rodzaj ostrej kwasicy metabolicznej (takiej, jak kwasica mleczanowa, cukrzycowa kwasica ketonowa). Stan przedśpiączkowy w cukrzycy. Ciężka niewydolność nerek (GFR <30 ml/min). Ostre choroby, które mogą powodować zaburzenia czynności nerek: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs. Ostre lub przewlekłe choroby, które mogą być przyczyną niedotlenienia tkanek: niewydolność serca lub niewydolność oddechowa, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, wstrząs. Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm.

U kobiet z cukrzycą planujących ciążę lub będących w ciąży nie zaleca się stosowania metforminy. Zalecana jest insulina w celu utrzymania właściwego stężenia glukozy we krwi, co zmniejsza ryzyko wad rozwojowych płodu. Metformina przenika do mleka kobiecego. U noworodków i niemowląt karmionych piersią nie obserwowano żadnych działań niepożądanych. Jednak, ze względu na dostępność jedynie ograniczonych danych, nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia metforminą. Decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią i potencjalne zagrożenie wystąpieniem działań niepożądanych u dziecka. Nie stwierdzono wpływu metforminy na płodność samców i samic szczura metforminy podawanej w dawkach do 600 mg/kg mc./dobę, to znaczy ok. 3 razy większych niż maksymalna zalecana dobowa dawka u ludzi w przeliczeniu na pc.

Doustnie. Dorośli z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥90 ml/min). Monoterapia i w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: zazwyczaj dawka początkowa wynosi 500 mg lub 850 mg 2 lub 3 razy na dobę podawana w czasie posiłku lub po nim. Po 10-15 dniach należy dostosować dawkę na podstawie wyników badań stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego. Maksymalna zalecana dawka wynosi 3 g na dobę, podana w 3 dawkach podzielonych. W przypadku zamiany innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na metforminę, należy odstawić poprzednio stosowany lek i zastosować chlorowodorek metforminy w wyżej podanych dawkach. W skojarzeniu z insuliną. Chlorowodorek metforminy stosuje się zwykle w dawce początkowej 500 mg lub 850 mg 2 lub 3 razy na dobę natomiast dawkę insuliny dostosowuje się na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi. Młodzież i dzieci powyżej 10 lat. Monoterapia i leczenie skojarzone z insuliną. Zazwyczaj dawka początkowa wynosi 500 mg lub 850 mg raz na dobę, w czasie posiłku lub po nim. Po 10-15 dniach należy dostosować dawkę na podstawie wyników badań stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego. Maksymalna zalecana dawka chlorowodorku metforminy wynosi 2 g na dobę podana w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Zaburzenie czynności nerek. Wartość GFR należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co najmniej raz na rok. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem dalszego pogorszenia czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku czynność nerek należy oceniać częściej, np. co 3-6 mies. Pacjenci z GFR 60-89 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa 3000 mg w 2-3 dawkach podzielonych - można rozważyć zmniejszenie dawki w reakcji na pogarszającą się czynność nerek; GFR 45-59 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa 2000 mg w 2-3 dawkach podzielonych - przed rozważaniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki mogące zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej, dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej; GFR 30-44 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa 1000 mg w 2-3 dawkach podzielonych - przed rozważaniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki mogące zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej, dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej; GFR <30 ml/min - metformina jest przeciwwskazana. Z uwagi na ryzyko obniżenia czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku dawkę chlorowodorku metforminy należy ustalić na podstawie czynności nerek; konieczna jest regularna kontrola czynności nerek.

W przypadkach nagłego pogorszenia czynności nerek dochodzi do kumulacji metforminy, co zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej. W przypadku odwodnienia (ciężka biegunka lub wymioty, gorączka lub zmniejszona podaż płynów) należy tymczasowo wstrzymać stosowanie metforminy i zalecane jest zwrócenie się do lekarza. U pacjentów leczonych metforminą należy ostrożnie rozpoczynać leczenie preparatami, które mogą ciężko zaburzyć czynność nerek (takimi jak leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne lub NLPZ). Inne czynniki ryzyka kwasicy mleczanowej to nadmierne spożycie alkoholu, niewydolność wątroby, źle kontrolowana cukrzyca, ketoza, długotrwałe głodzenie i wszelkie stany związane z niedotlenieniem, jak również jednoczesne stosowanie leków mogących wywołać kwasicę mleczanową. W razie wystąpienia objawów kwasicy mleczanowej pacjent powinien odstawić metforminę i szukać natychmiastowej pomocy medycznej. Odchylenia od wartości prawidłowych w wynikach badań laboratoryjnych obejmują zmniejszenie wartości pH krwi (<7,35), zwiększenie stężenia mleczanów w osoczu (>5 mmol/l) oraz zwiększenie luki anionowej i stosunku mleczanów do pirogronianów. Donaczyniowe podanie środków kontrastowych zawierających jod może doprowadzić do nefropatii wywołanej środkiem kontrastowym, powodując kumulację metforminy i zwiększenie ryzyka kwasicy mleczanowej. Należy przerwać stosowanie metforminy przed badaniem lub podczas badania obrazowego i nie stosować jej przez co najmniej 48 h po badaniu, po czym można wznowić podawanie metforminy pod warunkiem ponownej oceny czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona stabilna. Wartość GFR powinna być oznaczona przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu. Lek należy tymczasowo odstawić w razie występowania stanów wpływających na czynność nerek. Podawanie metforminy musi być przerwane bezpośrednio przed zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym. Leczenie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h po zabiegu chirurgicznym lub wznowieniu odżywiania doustnego oraz dopiero po ponownej ocenie czynności nerek i stwierdzeniu, że jest stabilna. U dzieci i młodzieży przed rozpoczęciem leczenia metforminą należy potwierdzić rozpoznanie cukrzycy typu 2. W kontrolowanych badaniach klinicznych trwających rok nie stwierdzono wpływu metforminy na wzrost i dojrzewanie, ale nie ma wyników długoterminowych badań dotyczących tego zagadnienia. Dlatego zaleca się staranną obserwację dzieci leczonych metforminą, szczególnie przed okresem dojrzewania, pod kątem wpływu metforminy na powyższe parametry. U pacjentów w wieku od 10 do 12 lat skuteczność i bezpieczeństwo metforminy nie różniły się od skuteczności i bezpieczeństwa leczenia u dzieci starszych i młodzieży - zaleca się jednak szczególną ostrożność stosując lek u dzieci w wieku od 10 do 12 lat.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Lek Metformin Bluefish może bardzo rzadko powodować (może wystąpić u maksymalnie 1 pacjenta
na 10 000) wystąpienie bardzo ciężkiego działania niepożądanego określanego jako kwasica
mleczanowa, zwłaszcza jeśli nerki nie pracują prawidłowo. Objawy kwasicy mleczanowej są
niecharakterystyczne (patrz punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”). Jeżeli wystąpi ona u pacjenta,
należy przerwać przyjmowanie leku Metformin Bluefish i natychmiast skontaktować się z
lekarzem lub najbliższym szpitalem, gdyż kwasica mleczanowa może doprowadzić do śpiączki.

Bardzo częste działania niepożądane (występują u więcej niż 1 na 10 pacjentów)
• Zaburzenia trawienne, takie jak nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha i utrata apetytu.
  Takie działania niepożądane występują najczęściej na początku stosowania leku Metformin
  Bluefish. Zapobiega im rozłożenie dawek w ciągu dnia oraz przyjmowanie leku Metformin
  Bluefish w trakcie posiłku lub zaraz po nim. Jeśli objawy nie ustępują, należy przerwać
  stosowanie leku Metformin Bluefish i skonsultować się z lekarzem.

Częste działania niepożądane (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów)
• Zaburzenia smaku.
• Zmniejszone lub małe stężenie witaminy B12 we krwi (objawy mogą obejmować skrajne
  zmęczenie (znużenie), ból i zaczerwienienie języka (zapalenie języka), uczucie mrowienia
  (parestezje) lub bladą lub żółtą skórę). Lekarz może zlecić wykonanie kilku badań, aby znaleźć
  przyczynę objawów, ponieważ niektóre z nich mogą być również spowodowane cukrzycą lub
  innymi nie związanymi z cukrzycą problemami zdrowotnymi.

Bardzo rzadkie działania niepożądane (występują u mniej niż 1 na 10000 pacjentów)
• Zaburzenia czynności wątroby z odbiegającymi od normy wynikami badań lub zapalenie
  wątroby (mogą powodować zmęczenie, utratę apetytu, utratę masy ciała, z zażółceniem skóry
  i białkówek oczu lub bez ich zażółcenia). Jeżeli u pacjenta wystąpią te objawy, należy
  przerwać stosowanie leku Metformin Bluefish i skontaktować się z lekarzem.
• Reakcje skórne, takie jak zaczerwienienie skóry (rumień), świąd lub swędząca wysypka
  (pokrzywka).

Dzieci i młodzież
Ograniczone dane dotyczące badań dzieci i młodzieży wskazują, że działania niepożądane mają
charakter i nasilenie podobne jak u dorosłych.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301
Faks: +48 22 4921 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Niezalecane jednoczesne stosowanie: alkohol - zatrucie alkoholem związane jest ze zwiększonym ryzykiem kwasicy mleczanowej, szczególnie w przypadkach głodzenia, niedożywienia lub zaburzeń czynności wątroby; środki kontrastowe zawierające jod - stosowanie metforminy musi być przerwane przed badaniem lub podczas badania obrazowego i nie wolno wznawiać jej stosowania przez co najmniej 48 h po badaniu, po czym można wznowić podawanie metforminy pod warunkiem ponownej oceny czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona stabilna. Jednoczesne stosowanie wymagające ostrożności. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu metforminy i leków, które mogą wywierać niekorzystne działanie na czynność nerek, co może zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, np. NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2), inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II i leki moczopędne, w szczególności pętlowe. W razie rozpoczynania stosowania lub stosowania takich leków w skojarzeniu z metforminą, konieczne jest dokładne monitorowanie czynności nerek. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu metforminy i leków posiadających wewnętrzną aktywność hiperglikemiczną, jak glikokortykosteroidy (do stosowania ogólnego i miejscowego) i leki sympatomimetyczne. Może być konieczna częstsza kontrola stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia. Jeśli jest to konieczne, należy dostosować dawkę metforminy podczas leczenia skojarzonego z innym lekiem i po jego odstawieniu. Leki moczopędne, zwłaszcza diuretyki pętlowe, mogą zaburzać czynność nerek i przez to zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej. Inhibitory ACE mogą zmniejszać stężenie glukozy we krwi - może być konieczne dostosowanie dawki chlorowodorku metforminy podczas stosowania takich leków, po ich dodaniu lub odstawieniu.

Bluefish Pharma Sp. z o.o
ul. Wspólna
00-687 Warszawa
22-332-59-05