Metocard 100 mg tabletki

1 tabl. zawiera 50 mg lub 100 mg winianu metoprololu. Preparat zawiera laktozę.

Selektywny lek β₁-adrenolityczny. Wykazuje nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe i nie ma właściwości agonistycznych. Zmniejsza lub hamuje pobudzające działanie katecholamin (uwalnianych zwłaszcza pod wpływem stresu fizycznego lub psychicznego) na serce. Zmniejsza efekty wywoływane przez nagły wyrzut katecholamin, takie jak: tachykardia, zwiększona pojemność minutowa i kurczliwość serca, a ponadto zmniejsza ciśnienie tętnicze krwi. Po podaniu doustnym wchłania się szybko i prawie całkowicie, osiągając C_max w ciągu 1,5-2 h. Biodostępność po podaniu pojedynczej dawki wynosi ok. 50%, zwiększa się do 70% podczas wielokrotnego podawania. Biodostępność zwiększa się, gdy lek podawany jest w czasie posiłku. Metoprolol metabolizowany jest przez utlenianie w wątrobie, głównie przy udziale CYP2D6 do nieaktywnych metabolitów. Ze względu na polimorfizm genu CYP2D6 tempo metabolizmu leku waha się osobniczo. Ponad 95% dawki doustnej wydala się z moczem. Ok. 5% dawki w postaci niezmienionej, w pojedynczych przypadkach do 30%. T_0,5 wynosi średnio 3,5 h (zakres 1-9 h).

Nadciśnienie tętnicze. Dławica piersiowa. Zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza częstoskurcz nadkomorowy. Pomocniczo w nadczynności tarczycy. Wczesne rozpoczęcie leczenia metoprololem po przebyciu ostrej fazy zawału mięśnia sercowego zmniejsza obszar martwicy i ryzyko migotania komór, a także umożliwia zastosowanie mniejszych dawek leków przeciwbólowych.

Nadwrażliwość na winian metoprololu, inne leki β-adrenolityczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst.. Nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zaburzony przepływ krwi lub niedociśnienie) i stałe lub okresowe stosowanie leków zwiększających kurczliwość mięśnia sercowego (agoniści receptorów β-adrenergicznych). Objawowa i klinicznie istotna bradykardia zatokowa (częstość akcji serca <50/min). Zespół chorego węzła zatokowego. Wstrząs kardiogenny. Ciężkie zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego. Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <90 mmHg). Kwasica metaboliczna. Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (innych niż inhibitory MAO-B). Pacjenci z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego i częstością akcji serca <45 uderzeń/min, odstępem PQ >0,24 s lub ciśnieniem skurczowym <100 mmHg. Pacjenci z niewydolnością serca i powtarzającym się ciśnieniem skurczowym >100 mmHg (wskazane jest badanie przed rozpoczęciem leczenia). Jednoczesne podawanie (z wyjątkiem OIOM) dożylne leków blokujących kanały wapniowe (jak werapamil lub diltiazem) lub innych leków o działaniu przeciwarytmicznym (jak dyzopiramid).

W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla zarodka lub płodu. Leki β-adrenolityczne mogą zmniejszać perfuzję łożyska i powodować śmierć płodu oraz przedwczesny poród. Obserwowano opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu po długotrwałym stosowaniu metoprololu u kobiet w ciąży z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym. β-adrenolityki mogą przedłużać poród oraz wywoływać bradykardię u płodu i noworodka. Istnieją doniesienia o występowaniu hipoglikemii, niedociśnienia, zwiększonej bilirubinemii oraz utrudnionej odpowiedzi na niedotlenienie tkanek u noworodka. Stosowanie metoprololu należy przerwać na 48-72 h przed planowanym porodem. W przypadku gdy nie jest to możliwe - noworodka należy obserwować przez 48-72 h po urodzeniu pod kątem objawów podmiotowych i przedmiotowych zablokowania receptorów β- adrenergicznych (np. powikłań sercowych i płucnych). Stężenie metoprololu w mleku jest ok. 3-krotnie większe niż w osoczu. Chociaż przy stosowaniu dawek terapeutycznych ryzyko szkodliwego działania na oseska jest niewielkie (z wyjątkiem osób o powolnym metabolizmie), dziecko należy obserwować w kierunku objawów zablokowania receptorów β-adrenergicznych.

Doustnie. Dorośli: dawkę leku należy ustalać indywidualnie w zależności od jego tolerancji i skuteczności. Nadciśnienie tętnicze: 100-400 mg/dobę, w 1 dawce lub 2 dawkach podzielonych. Początkowo stosuje się dawkę 100 mg/dobę; w zależności od stanu pacjenta i skuteczności leczenia, dawkę dobową można zwiększać w odstępach tygodniowych o 100 mg. Jeśli nie uzyskano zadowalającego efektu leczniczego, można dodatkowo zastosować lek moczopędny lub inny lek zmniejszający ciśnienie tętnicze krwi. Dławica piersiowa: 50-100 mg 2-3 razy na dobę. Zaburzenia rytmu serca: 50-100 mg 2-3 razy na dobę; w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę w dawkach podzielonych. Nadczynność tarczycy: 50 mg 4 razy na dobę; dawkę należy zmniejszyć gdy wystąpi eutyreoza. Po przebyciu ostrej fazy zawału mięśnia sercowego: terapia doustna preparatem powinna rozpocząć się w ciągu 15 min po ostatniej dożylnej iniekcji metoprololu. Lek należy stosować w dawce 50 mg co 6 h przez pierwsze 48 h. Pacjent, który nie tolerował dawki dożylnej powinien otrzymać połowę zalecanej dawki doustnej. Zazwyczaj dawka podtrzymująca wynosi 200 mg/dobę, w dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki. U pacjentów w podeszłym wieku, w zależności od stanu czynności nerek i klinicznej reakcji na leczenie, można zalecić zmniejszenie dawki leku do najmniejszej dawki dostępnej na rynku; należy rozważyć rozpoczęcie terapii od dawki 12,5 mg 2 razy na dobę lub 25 mg 2 razy na dobę. Zaleca się stosowanie możliwie najmniejszej dawki początkowej.

W przypadku narastania bradykardii należy zmniejszyć dawkę preparatu lub odstawić lek, stopniowo zmniejszając dawkę. Zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową (w przypadku jednoczesnego stosowania leków β₂-adrenomimetycznych, przed rozpoczęciem leczenia metoprololem należy skontrolować dawkę β₂-adrenomimetyku i zwiększyć ją w razie konieczności). Metoprolol może zaburzać kontrolę glikemii w leczeniu cukrzycy i maskować objawy hipoglikemii. Podczas leczenia metoprololem mogą nasilać się zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (ryzyko wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego). Lek może nasilać objawy chorób naczyń obwodowych. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z dławicą Prinzmetala. W przypadku gdy metoprolol przepisany jest pacjentom z guzem chromochłonnym, należy wcześniej zastosować lek α-adrenolityczny i kontynuować jego podawanie jednocześnie z metoprololem. Leczenie metoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. Przed zabiegiem operacyjnym należy poinformować anestezjologa, że pacjent stosuje leki β-adrenolityczne; ich odstawienie na czas operacji nie jest zalecane. Lek może zwiększać wrażliwość na alergeny oraz nasilenie reakcji anafilaktycznych; adrenalina nie zawsze daje pożądany skutek terapeutyczny u pacjentów stosujących β-adrenolityki. Metoprolol może zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować preparatu u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy zaprzestać stosowania leku i skontaktować się natychmiast z lekarzem w przypadku
wystąpienia reakcji alergicznej, objawiającej się:
• swędzeniem skóry, zaczerwienieniem,
• obrzękiem twarzy, ust, języka i krtani,
• trudnościami w oddychaniu i połykaniu.
Jest to bardzo rzadkie działanie niepożądane. Może być konieczne natychmiastowe leczenie lub pobyt
w szpitalu.

Należy powiedzieć lekarzowi w przypadku wystąpienia niżej wymienionych lub jakichkolwiek
innych działań niepożądanych:

Bardzo częste (występujące częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
• zmęczenie.

Częste (występujące rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów, ale częściej niż u 1 na 100 pacjentów):
• zwolnione tętno,
• trudności w utrzymaniu równowagi (bardzo rzadko z omdleniem),
• kołatanie serca, zawroty głowy, bóle głowy,
• nudności, biegunka, zaparcie, bóle brzucha,
• skrócenie oddechu związane z forsownym wysiłkiem fizycznym.

Niezbyt częste (występujące rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów, ale częściej niż u 1 na
1000 pacjentów):
• chwilowe pogorszenie objawów niewydolności serca,
• zaburzenia w pobudzaniu przewodzenia w sercu,
• zatrzymanie płynów w organizmie,
• ból w klatce piersiowej,
• uczucie mrowienia i kłucia na skórze,
• zimne dłonie i stopy, kurcze mięśni, wymioty,
• zwiększenie masy ciała,
• depresja, zmniejszona koncentracja, bezsenność, koszmarne sny,
• skrócenie oddechu, wysypki, zwiększona potliwość.

Rzadkie (występujące rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów, ale częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów):
• pogorszenie cukrzycy,
• nerwowość, napięcie,
• zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek,
• impotencja, choroba Peyroniego (plastyczne stwardnienie prącia),
• nieregularne bicie serca, zaburzenia przewodzenia w sercu,
• suchość w ustach, katar,
• wypadanie włosów,
• zmiany w testach czynności wątroby.

Bardzo rzadkie (występujące rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów, w tym pojedyncze przypadki):
• zmniejszenie liczby białych ciałek krwi lub płytek krwi,
• zaburzenia pamięci, dezorientacja, omamy, zaburzenia nastroju,
• szum w uszach, zaburzenia słuchu, zaburzenia smaku,
• zapalenie wątroby, nadwrażliwość na światło,
• pogorszenie łuszczycy lub wystąpienie łuszczycy,
• osłabienie mięśni, bóle stawów,
• martwica tkanek u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: [email protected]
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Po podaniu leku blokującego zwoje współczulne w skojarzeniu i innymi lekami β-adrenolitycznymi (np. w kroplach do oczu) lub inhibitorami MAO, stan pacjenta należy starannie monitorować. Przy jednoczesnym stosowaniu metoprololu z antagonistami wapnia (werapamil, diltiazem) lub z lekami przeciwarytmicznymi, należy obserwować pacjenta pod kątem wystąpienia ujemnego działania inotropowego lub chronotropowego. Antagonistów wapnia z grupy werapamilu nie należy podawać dożylnie pacjentom stosującym β-adrenolityki. Leki przeciwarytmiczne I klasy i leki β-adrenolityczne mają addytywne ujemne działanie inotropowe, które może spowodować poważne hemodynamiczne działanie niepożądane u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Należy również unikać jednoczesnego stosowania tych leków w zespole chorej zatoki i nieprawidłowym przewodzeniu przedsionkowo-komorowym. Wziewne leki stosowane do znieczulenia ogólnego mogą nasilać bradykardię wywołaną działaniem β-adrenolityków. Metoprolol może nasilać działanie jednocześnie stosowanych leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania metoprololu, noradrenaliny, adrenaliny lub innych sympatykomimetyków może wystąpić znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi. Przy jednoczesnym stosowaniu metoprololu, rezerpiny, alfa-metyldopy, klonidyny, guanfacyny i glikozydów nasercowych może wystąpić wyraźne zmniejszenie akcji serca i przewodzenia w sercu. W przypadku konieczności przerwania leczenia klonidyną stosowaną jednocześnie z metoprololem, lek β-adrenolityczny należy odstawić kilka dni wcześniej. Pacjenci stosujący jednocześnie leki blokujące receptory β-adrenergiczne (np. krople do oczu zawierające tymolol) powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza. Metoprolol może osłabiać objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię; β-adrenolityki mogą hamować uwalnianie insuliny u pacjentów z cukrzycą typu II - zaleca się regularną kontrolę glikemii i odpowiednie dostosowanie leczenia przeciwcukrzycowego insuliną lub doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. Jednoczesne stosowanie z idometacyną lub niektórymi inhibitorami syntezy prostaglandyn może zmniejszać działanie hipotensyjne β-adrenolityków. Jeżeli pacjentowi stosującemu leki β-adrenolityczne poda się adrenalinę, kardioselektywne leki β-adrenolityczne znacznie słabiej wpływają na kontrolę ciśnienia krwi niż nieselektywne leki β-adrenolityczne. Skuteczność adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych może być osłabiona u pacjentów stosujących β-adrenolityki. Nie należy stosować metoprololu jednocześnie z pochodnymi kwasu barbiturowego. Ryfampicyna zmniejsza, a cymetydyna, alkohol, hydralazyna mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Substancje o działaniu hamującym na CYP2D6, takie jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (np. paroksetyna, fluoksetyna, sertralina), difenhydramina, hydroksychlorochina, celekoksyb, terbinafina, neuroleptyki (np. chloropromazyna, triflupromazyna, chlorprotyksen) i prawdopodobnie również propafenon, mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Działanie hamujące na CYP2D6 opisywane było również w przypadku amiodaronu i chinidyny. Metoprolol może powodować zmniejszenie wydalania innych (leków np. lidokainy).

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl