Montelukast Aurovitas 5 mg tabletki do rozgryzania i żucia

1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci soli sodowej. Preparat zawiera laktozę. 1 tabl. do rozgr. i żucia zawiera 4 mg lub 5 mg montelukastu w postaci soli sodowej. Tabl. do rozgr. i żucia zawierają aspartam.

Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT₁. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD₄ - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez montelukast potęguje efekt działania β-agonisty. Montelukast hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej oraz w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność ani na C_max. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg C_max w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Jest intensywnie metabolizowany z udziałem CYP 2C8, CYP3A4 i CYP2C9. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie w żółcią.

Tabl. do rozgr. i żucia 4 mg: pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów w wieku 2 do 5 lat z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia astmy wziewnymi kortykosteroidami i „doraźnie” stosowanymi krótko działającymi ß-agonistami są niezadowalające. Lek może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w wieku 2 do 5 lat z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Profilaktyka astmy u pacjentów w wieku od 2 lat i starszych, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Tabl. do rozgr. i żucia 5 mg: pomocniczo w leczeniu astmy przewlekłej, łagodnej lub umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnymch kortykosteroidów i „doraźnie” stosowanych krótko działających ß-agonistów jest niezadowalające. Lek może być również stosowany zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Profilaktyka astmy, w której dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym. Tabl. powl. 10 mg: pomocniczo w leczeniu astmy przewlekłej, łagodnej lub umiarkowanej, u których leczenie za pomocą wziewnych kortykosteroidów i doraźnie stosowanych krótko działających β-agonistów nie zapewnia odpowiedniej klinicznej kontroli objawów astmy. U pacjentów, u których montelukast wskazany jest w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego nieżytu nosa. Lek jest też stosowany w zapobieganiu astmie, w której skurcz oskrzeli wywołany jest głównie przez wysiłek fizyczny.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na ciążę lub rozwój zarodka (płodu). Dostępne dane z opublikowanych prospektywnych i retrospektywnych badań kohortowych dotyczących stosowania montelukastu u kobiet w ciąży, oceniających poważne wady wrodzone nie wykazały ryzyka związanego ze stosowaniem leku. Dostępne badania mają ograniczenia metodologiczne, w tym małą liczebność próby, w niektórych przypadkach retrospektywne zbieranie danych oraz niespójne grupy porównawcze. Montelukast może być stosowany w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. W badaniach na zwierzętach wykazano, że montelukast przenika do mleka samic. Nie wiadomo, czy lek/metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Preparat może być stosowany u matek karmiących piersią jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne.

Doustnie. Wpływ terapeutyczny leku na wskaźniki kontroli astmy widoczny jest w pierwszej dobie. Należy wyjaśnić pacjentom, że stosowanie preparatu powinno być kontynuowane zarówno w czasie, kiedy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy. Tabl. do rozgr. i żucia 4 mg. Zalecana dawka dla dzieci w wieku 2 do 5 lat to 1 tabl. do rozgr. i żucia 4 mg na dobę, przyjmowana wieczorem. W tej grupie wiekowej dostosowanie dawki nie jest konieczne. Dla dzieci, które mają problemy w zażywaniu tabletki do rozgryzania i żucia, dostępny jest produkt w postaci granulatu. Lek w postaci tabletek do rozgr. i żucia 4 mg nie jest zalecany u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Tabl do rozgr. i żucia 5 mg. Zalecana dawka dla dzieci w wieku 6 do 14 lat to 1 tabl. do rozgr. i żucia 5 mg przyjmowana raz na dobę, wieczorem. W tej grupie wiekowej dostosowanie dawki nie jest konieczne. Leku w postaci tabletek do rozgr. i żucia 5 mg nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Stosowanie leku zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnymi nasileniu: montelukast nie jest zalecany do stosowania w monoterapii u pacjentów z astmą przewlekłą o umiarkowanym nasileniu. Stosowanie montelukastu zamiast małych dawek kortykosteroidów wziewnych u dzieci z astmą przewlekłą o łagodnym nasileniu należy rozważać jedynie wtedy, gdy u pacjentów w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające stosowania doustnych kortykosteroidów i którzy nie potrafią stosować kortykosteroidów wziewnych. Zgodnie z definicją, astma przewlekła o łagodnym nasileniu charakteryzuje się występowaniem napadów częściej niż jeden raz w tygodniu, ale rzadziej niż jeden raz na dobę, występowaniem napadów nocnych częściej niż 2 razy w miesiącu, ale rzadziej niż jeden raz w tygodniu oraz prawidłową czynnością płuc pomiędzy napadami. Jeżeli do wizyty kontrolnej (zwykle w ciągu 1 mies.) nie udaje się w zadowalającym stopniu opanować objawów astmy, należy rozważyć włączenie dodatkowego leku lub innego leku przeciwzapalnego zgodnie ze schematem stopniowania leczenia astmy. U pacjentów należy okresowo oceniać stopień opanowania objawów astmy. Profilaktyka astmy u pacjentów w wieku 2 do 5 lat, u których dominującym objawem jest skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym: u pacjentów w wieku 2 do 5 lat, skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy, która wymaga leczenia wziewnymi kortykosteroidami. Po 2 do 4 tyg. leczenia montelukastem należy ocenić stan pacjentów. Jeżeli nie została osiągnięta zadowalająca odpowiedź, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Stosowanie leku w odniesieniu do innych metod leczenia astmy. Podczas stosowania leku jako leku pomocniczego do wziewnych kortykosteroidów, nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej preparatem. Tabl. powl. 10 mg. Dorośli i młodzież w wieku od 15 lat z astmą lub z astmą i jednoczesnym sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. raz na dobę, wieczorem. Korzystny wpływ montelukastu na wskaźniki kontroli astmy jest widoczny w pierwszej dobie od rozpoczęcia leczenia. Należy doradzić pacjentom, aby kontynuowali leczenie preparatem zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia astmy. Montelukast  może zostać dołączony do stosowanego aktualnie schematu leczenia. Nie powinien być stosowany zamiast kortykosteroidów wziewnych. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowywanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. W przypadku przyjmowania tabletek do rozgr. i żucia w połączeniu z posiłkiem, lek należy przyjąć 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku. Lek należy przyjmować wieczorem. Tabl. powl. należy połknąć popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Lek może byś stosowany w czasie posiłku lub niezależnie od posiłku.

Leku nie można stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Nie należy nagle zastępować montelukastem kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszyć dawkę kortykosteroidów przyjmowanych doustnie. Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Churga-Straussa należy zachować ostrożność i ponownie ocenić schemat leczenia, jeśli u pacjenta pojawi się eozynofilia, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatie. U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem, należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja i skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących montelukast. Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu. Tabl. powl. zawierają laktozę, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. U pacjentów z fenyloketonurią, należy wziąć pod uwagę to, że 1 tabl. do rozgr. i żucia 4 mg zawiera fenyloalaniny (do 0,674 mg fenyloalaniny/dawkę) oraz 1 tabl. do rozgr. i żucia 5 mg zawiera fenyloalaninę (0,842 mg fenyloalaniny/dawkę). Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabletce - to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem montelukastu w dawce 5 mg w postaci tabletek do rozgryzania
i żucia, najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym (mogącym dotyczyć do 1 na 10 osób), które
uważano za związane ze stosowaniem leku Montelukast Aurovitas, był:
- ból głowy.

Ponadto następujące działania niepożądane obserwowano w badaniach klinicznych z montelukastem 10
mg tabletki powlekane:
- ból brzucha.
Objawy te miały zwykle nasilenie łagodne i występowały częściej u pacjentów leczonych montelukastem
niż u pacjentów otrzymujących placebo (tabletka niezawierająca leku).

Ciężkie działania niepożądane
Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia któregokolwiek z
następujących działań niepożądanych, które mogą być ciężkie i pacjent może wymagać natychmiastowej
pomocy lekarskiej.

Niezbyt często: mogą dotyczyć do 1 na 100 osób
- reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy, warg, języka i (lub) gardła, które mogą powodować
  trudności w oddychaniu lub przełykaniu
- zmiany zachowania i nastroju: pobudzenie, w tym zachowanie agresywne lub wrogie, depresja
- drgawki.

Rzadko: mogą dotyczyć do 1 na 1 000 osób
- zwiększona skłonność do krwawień
- drżenie
- kołatanie serca.

Bardzo rzadko: mogą dotyczyć do 1 na 10 000 osób
- zespół objawów, takich jak objawy grypopodobne, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie rąk i
  nóg, nasilenie objawów ze strony układu oddechowego i (lub) wysypka (zespół Churga-Strauss)
  (patrz punkt 2)
- mała liczba płytek krwi
- zmiany zachowania i nastroju: omamy, dezorientacja, myśli i zachowania samobójcze
- obrzęk (zapalenie) płuc
- ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy), które mogą wystąpić bez wcześniejszych
  objawów
- zapalenie wątroby.

Inne działania niepożądane odnotowane po wprowadzeniu leku do obrotu
Bardzo często: mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób
- zakażenia górnych dróg oddechowych

Często: mogą dotyczyć do 1 na 10 osób
- biegunka, nudności, wymioty
- wysypka
- gorączka
- zwiększony poziom enzymów wątrobowych.

Niezbyt często: mogą dotyczyć do 1 na 100 osób
- zmiany zachowania i nastroju: nietypowe sny, w tym koszmary senne, trudności w zasypianiu,
  unatyzm, drażliwość, uczucie niepokoju, niepokój ruchowy
- zawroty głowy, senność, uczucie kłucia i mrowienia lub drętwienie
- krwawienie z nosa
- suchość w jamie ustnej, niestrawność
- siniaczenie, świąd, pokrzywka
- bóle mięśni lub stawów, skurcze mięśni
- moczenie nocne u dzieci
- osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęki.

Rzadko: mogą dotyczyć do 1 na 1 000 osób
- zmiany zachowania i nastroju: zaburzenia uwagi, zaburzenia pamięci, niekontrolowane ruchy
  mięśni.

Bardzo rzadko: mogą dotyczyć do 1 na 10 000 osób
- tkliwe, czerwone guzki podskórne, najczęściej występujące na goleniach (rumień guzowaty)
- zmiany zachowania i nastroju: objawy obsesyjno-kompulsywne, jąkanie się.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie
181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa:
https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływa istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i noretyndron w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital pole pod krzywą stężenia montelukastu w osoczu (AUC) zmniejszyło się o ok. 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem izoenzymu CYP3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania montelukastu z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, 2C8 i 2C9 takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednak dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie z udziałem CYP2C8) wskazywały na to, że montelukast nie hamuje izoenzymu CYP2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco nie zmienia metabolizmu leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). Badania in vitro wykazały, że montelukast jest substratem dla CYP2C8, i w mniej znaczącym stopniu, dla 2C9 i 3A4. W badaniu interakcji montelukastu z gemfibrozylem (inhibitor obu CYP 2C8 i 2C9) wykazano, że gemfibrozyl zwiększa ekspozycję ogólnoustrojową na montelukast 4,4-krotnie. Nie jest wymagane rutynowe dostosowanie dawki montelukastu przy jednoczesnym podaniu gemfibrozylu czy innych silnych inhibitorów CYP 2C8, ale istnieje ryzyko zwiększenia występowania działań niepożądanych. Badania in vitro pokazały, że nie są przewidywane klinicznie istotne interakcje z mniej silnymi inhibitorami CYP 2C8 (np. trimetoprym). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP 3A4, nie spowodowało znaczącego wzrostu ekspozycji na montelukast.

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13 D/27
01-909 Warszawa
www.aurovitas.pl