Nalpain 10 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 ml roztworu zawiera 10 mg chlorowodorku nalbufiny.

Opioid o właściwościach kappa-agonistycznych i mu-antagonistycznych. Poza podstawowym działaniem agonistycznym (znieczulającym) nalbufina ma działanie antagonistyczne o sile równej jednej czwartej nalorfiny i dziesięć razy silniejsze niż pentazocyny. Nalbufina ma minimalny potencjał uzależniający i nie ma wpływu na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego i moczowego. W minimalnym stopniu opóźnia opróżnianie żołądka oraz pasaż jelitowy. Nie powoduje trudności w oddawaniu moczu. U dorosłych działanie występuje po 2-3 min po podaniu dożylnym i po mniej niż 15 min po podaniu domięśniowym lub podskórnym. Czas działania wynosi od 3-6 h. T_0,5  wynosi 2,93 ± 0,795 h. U dzieci osiemnastomiesięcznych i starszych działanie występuje po 2-3 min po podaniu dożylnym i po 20-30 min po podaniu domięśniowym lub podskórnym. Czas działania wynosi od 3-4 h. Nalbufina wiąże się z białkami w umiarkowanym stopniu (około 50%). Chlorowodorek nalbufiny jest metabolizowany w wątrobie. Wydalany jest w moczu w postaci metabolitów glikozydu kwasu glukuronowego. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Krótkotrwałe leczenie bólu o umiarkowanym lub dużym nasileniu. Może być również stosowany do znieczulenia przed- i pooperacyjnego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Ciężkie zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne leczenie opioidami μ-agonistycznymi np.: morfiną i fentanylem.

Kobiety ciężarne mogą być leczone nalbufiną, jeżeli oczekiwane korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu. Podobnie jak w przypadku innych opioidów długotrwałe stosowanie przez matkę, szczególnie pod koniec ciąży może spowodować zespół odstawienny u noworodka, niezależny od dawki. Jak w przypadku wszystkich opioidów nie zbadano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania chlorowodorku nalbufiny w czasie porodu przedwczesnego. Jeśli nalbufina jest podawana matce bezpośrednio przed, lub w czasie porodu należy kontrolować czy u noworodków nie występuje depresja oddechowa, bezdech, bradykardia lub zaburzenia rytmu serca. Nalbufina przenika do mleka kobiecego. Karmienie piersią powinno zostać przerwane na 24 h po leczeniu nalbufiną.

Dożylnie, domięśniowo lub podskórnie. Dorośli: najczęściej 10-20 mg dla pacjentów o mc. 70 kg, co odpowiada dawce 0,1-0,3 mg/kg mc. Dawka ta może być podawana dożylnie, domięśniowo lub podskórnie i w razie konieczności może być powtórzona po 3-6 h. Maksymalna dawka jednorazowa nie może być większa niż 20 mg. Dawkowanie musi być dostosowane do nasilenia bólu oraz ogólnego stanu pacjenta. Dzieci i młodzież: najczęściej 0,1-0,2 mg/kg mc. Dawka ta może być podawana dożylnie, domięśniowo lub podskórnie, przy czym podania domięśniowe i podskórne mogą być bolesne i należy unikać u dzieci tych dróg podania. Dawka w razie konieczności może być powtórzona po 3-6 h. Maksymalna dawka jednorazowa wynosi 0,2 mg/kg mc. Nie ma wystarczających danych dotyczących leczenia dzieci poniżej 18 mż. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się rozpoczynanie stosowania od najmniejszej dawki nalbufiny. Pacjenci z umiarkowanym i lekkimi zaburzeniami czynności nerek mogą wykazywać nieprawidłową reakcję po podaniu dawek standardowych, u tych pacjentów należy zachować ostrożność. Preparat nie nadaje się do leczenia długotrwałego.

Lek nie może być stosowany jako zamiennik heroiny, metadonu lub innych opioidów u osób uzależnionych. W tych przypadkach objawy odstawienia mogą być znacząco nasilone. Objawy odstawienia, włączając nasilony ból, mogą wystąpić u pacjentów z bólem przewlekłym leczonych innymi opioidami μ-agonistycznymi, np.: morfiną i fentanylem. Nadużywanie produktu może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Szczególna ostrożność jest wymagana przed leczeniem pacjentów niestabilnych emocjonalnie lub pacjentów nadużywających opioidów w wywiadzie. Możliwe, iż silne środki znieczulające mogą powodować wzrost ciśnienia śródczaszkowego i w związku z tym powodować depresję oddechową. W przypadku urazu głowy, wewnętrznego urazu głowy lub istniejącego już podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego działanie to może się nasilać. Poza tym, silne środki znieczulające mogą działać w sposób maskujący przebieg choroby u pacjentów z urazem głowy. Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowanymi i lekkimi zaburzeniami czynności nerek. 10 mg produktu powoduje depresję oddechową porównywalną do wywoływanej przez 10 mg morfiny. Pułap depresji oddechowej istnieje przy dawce około 30 mg, a pułap analgetyczny przy około 50 mg leku podawanego w krótkim czasie. Pacjentom z dolegliwościami bólowymi wymagającym dużych dawek opiodów należy zaproponować opioid bez pułapu analgetycznego. Depresja oddechowa może być w razie konieczności leczona chlorowodorkiem naloksonu. Preparat musi być podawany ze szczególną ostrożnością i w bardzo małych dawkach u pacjentów z zaburzeniami oddychania (np.: spowodowanymi innym leczeniem, mocznicą, astmą oskrzelową, poważnymi zakażeniami, sinicą lub przeszkodą w drogach oddechowych). Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością serca, porażenną niedrożnością jelit, kolką żółciową, padaczką i niedoczynnością tarczycy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, NALPAIN może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Bardzo często (u więcej niż 1 na 10 osób): uspokojenie

Często (u więcej niż 1 na 100 osób i u mniej niż 1 na 10 osób): pocenie, senność, zawroty głowy,
suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból głowy, wymioty, nudności, zmniejszone poczucie szczęścia

Rzadko (u więcej niż 1 na 10000 osób i u mniej niż 1 na 1000 osób): uczucie lekkiego odrętwienia,
nerwowość, drżenie, objawy odstawienne, zaburzone czucie w obrębie skóry, trudności w oddychaniu

Bardzo rzadko (u mniej niż 1 na 10000 osób): urojenia, dezorientacja, zaburzenia osobowości,
zwolnienie rytmu serca, przyspieszenie rytmu serca, zatrzymywanie płynu w płucach, zwiększone
poczucie szczęścia, niskie ciśnienie krwi, wysokie ciśnienie krwi, łzawienie, zamazane widzenie,
reakcje alergiczne, ból w miejscu podania, zaczerwienienie skóry, pokrzywka, depresja oddechowa u
noworodków, opóźnienie rozwoju układu krążenia u noworodków

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departament Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al.
Jerozolimskie 181C, PL-02 222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, e-mail:
[email protected].
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Skojarzenie z czystymi μ-agonistami, jak morfina, petydyna, dekstromoramid, dihydrokodeina, dekstropropoksyfen, metadon, lewacetylmetadol jest przeciwwskazane (zmniejszają działanie znieczulające w wyniku kompetytywnego blokowania receptorów). Inne środki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, takie jak pochodne morfiny (leki przeciwbólowe i przeciwkaszlowe), leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym, antagoniści receptorów histaminowych H1 o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny, anksjolityki inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i substancje pokrewne mogą powodować zwiększone ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, potencjalnie zagrażającej życiu w przypadku przedawkowania. Zaleca się ostrożność w kojarzeniu nalbufiny z silnymi inhibitorami enzymów lub produktami leczniczymi o wąskim indeksie terapeutycznym. Alkohol nasila działanie uspokajające środków znieczulających opartych na morfinie – należy unikać napojów alkoholowych i produktów leczniczych zawierających alkohol.

Aop Orphan Pharmaceuticals Poland Sp. z o.o.
ul. Olkuska 7
02-604 Warszawa
22-542-81-80