Niko-Lek Mint 2 mg guma do żucia, lecznicza

1 guma do żucia zawiera 2 mg lub 4 mg nikotyny. Preparat zawiera maltitol (E965) i butylohydroksytoluen (E321).

Preparat łagodzący objawy wynikające z odstawienia nikotyny (zaburzenia nastroju lub obniżony nastrój, bezsenność, drażliwość, frustracja lub złość, niepokój, trudności w koncentracji, niepokój ruchowy, niecierpliwość, zmniejszona częstość akcji serca, zwiększenie apetytu lub zwiększenie masy ciała). Nikotyna jest agonistą receptorów nikotynowych w obwodowym i OUN, wykazującym wyraźne działanie na OUN i układ sercowo-naczyniowy. Badania kliniczne wykazały, że nikotynowa terapia zastępcza może pomóc palaczom rzucić palenie lub ograniczyć palenie poprzez łagodzenie objawów odstawienia. W badaniach klinicznych wykazano, że nikotynowa terapia zastępcza zmniejsza przyrost masy ciała po zaprzestaniu palenia. Ilość nikotyny wchłoniętej z nikotynowej gumy do żucia zależy od ilości nikotyny uwolnionej w jamie ustnej oraz od ilości nikotyny, która została połknięta. Główna część nikotyny wchłaniana jest przez śluzówkę jamy ustnej. Biodostępność nikotyny wchłanianej z układu pokarmowego jest mniejsza z powodu efektu pierwszego metabolicznego przejścia przez wątrobę. Duże i gwałtowne wzrosty stężenia nikotyny, obserwowane po zapaleniu papierosa, są rzadko stwierdzane podczas leczenia za pomocą nikotynowej gumy do żucia. Z gumy zawierającej 2 mg nikotyny zwykle uwalnia się około 1,4 mg nikotyny, a z gumy 4 mg uwalnia się około 3,4 mg nikotyny. Nikotyna osiąga maksymalne stężenie we krwi po 30 min żucia i jest porównywalne ze stężeniem osiąganym po 20-30 min od zapalenia papierosa o średniej mocy. Objętość dystrybucji nikotyny po podaniu dożylnym wynosi około 2-3 l/kg. Wiązanie nikotyny z białkami osocza wynosi <5%. Choroby oraz leki oddziałujące na stężenie białek osocza nie wywierają istotnego wpływu na farmakokinetykę nikotyny. Nikotyna jest metabolizowana głównie w wątrobie a klirens osoczowy wynosi średnio 70 l/godz. Nikotyna jest także metabolizowana w nerkach i płucach. Zidentyfikowano ponad 20 metabolitów nikotyny i wszystkie z nich uważa się za mniej aktywne od nikotyny. Głównym metabolitem nikotyny jest konityna, której czas połowicznej eliminacji wynosi 15-20 h. Osiągane przez konitynę maksymalne stężenia we krwi są około 10-krotnie wyższe w porównaniu z nikotyną. Głównymi metabolitami nikotyny wydalanymi z moczem są: kotynina (15% dawki) oraz trans-3-hydroksykotynina (45% dawki). Około 10% nikotyny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Do 30% nikotyny może być wydalane z moczem w postaci niezmienionej w przypadku zwiększonego wytwarzania moczu i kwasowości moczu poniżej pH 5. Czas połowicznej eliminacji nikotyny wynosi około 2 h. Szczególne grupy pacjentów. Uważa się, że ciężka niewydolność nerek wpływa na całkowity klirens nikotyny. Farmakokinetyka nikotyny nie zmienia się u pacjentów z marskością wątroby przebiegającą z łagodną niewydolnością tego narządu (wynik w skali Childa = 5). Przemiany metaboliczne nikotyny są wolniejsze u pacjentów z marskością przebiegającą z umiarkowaną niewydolnością wątroby (wynik w skali Childa = 7). Zwiększenie stężenia nikotyny obserwowano u palących pacjentów poddawanych hemodializie. Niewielkie zmniejszenie całkowitego klirensu nikotyny wykazano u zdrowych osób w podeszłym wieku, ale dostosowywanie dawki w tej grupie pacjentów nie jest konieczne. Nie stwierdzono zależnych od płci różnic w farmakokinetyce nikotyny.

Leczenie uzależnienia od tytoniu poprzez łagodzenie objawów odstawiennych u osób dorosłych. U palaczy, którzy obecnie nie są w stanie rzucić palenia nagle i całkowicie, preparat może być również początkowo stosowany w celu ograniczenia palenia papierosów (redukcja palenia) w celu osiągnięcia zaprzestania palenia. Preparat 2 mg jest przeznaczony dla palaczy, którzy przed leczeniem wypalali maksymalnie do 20 papierosów dziennie, preparat 4 mg dla nałogowych palaczy (spożycie papierosów powyżej 20 papierosów dziennie przed zabiegiem). Dodatkowe doradztwo i wsparcie mogą zwiększyć szanse powodzenia terapii.

Nadwrażliwość na substancję czynną, lewomenthol, maltitol (E965), butylohydroksytoluen (E321) lub którąkolwiek substancje pomocniczą. Niepalenie tytoniu lub okazjonalne palenie tytoniu.

Ciężarnej palącej papierosy należy zawsze zalecić całkowite zaprzestanie palenia bez stosowania nikotynowej terapii zastępczej. Palenie tytoniu w czasie ciąży wiąże się z toksycznym działanie na zarodek i płód (wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu, porów przedwczesny lub poród martwego płodu). Ponieważ płód jest narażony na palenie na wszystkich etapach rozwoju prenatalnego, należy odradzać palenie przez cały okres ciąży. Badania na zwierzętach z nikotyną wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Nikotyna przenika przez łożysko, gromadzi się we krwi płodu i płynie owodniowym oraz zwiększa częstość akcji serca płodu w sposób zależny od dawki. Zagrożenia dla płodu związane ze stosowaniem leku nie są w pełni znane. Lek powinien być stosowany przez ciężarne palące papierosy wyłącznie po konsultacji i starannej ocenie przez lekarza stosunku korzyści do ryzyka. W okresie karmienia piersią należy unikać stosowania preparatu. Nikotyna swobodnie przenika do mleka w ilościach mogących wpływać na dziecko nawet gdy stosowana jest w dawkach terapeutycznych. W przypadku niemożności rzucenia palenia tytoniu przez kobietę karmiącą piersią stosowanie preparatu może zostać rozpoczęte jedynie po uzyskaniu porady lekarskiej. W takich przypadkach kobieta powinna użyć lek niezwłocznie po karmieniu piersią i powinna zachować jak najdłuższą przerwę pomiędzy użyciem leku a następnym karmieniem (co najmniej 2 h). U kobiet palenie tytoniu opóźnia czas do poczęcia, zmniejsza odsetek powodzeń zapłodnienia pozaustrojowego i znacznie zwiększa ryzyko niepłodności. U mężczyzn palenie tytoniu zmniejsza produkcję nasienia. Plemniki od palaczy mają zmniejszoną zdolność zapładniającą. Kobietom planującym ciążę zaleca się zarówno niepalenie tytoniu, jak i stosowanie NTZ.

Doustnie. Dorośli i osoby w podeszłym wieku. Rzucanie palenia. Dawka powinna zostać ustalona indywidualnie w zależności od stopnia uzależnienia pacjenta od nikotyny. O ile nie zalecono inaczej: 1 szt. leku 4 mg na godzinę, maksymalnie 16 szt. dziennie, przy czym zazwyczaj stosuje się 8 do 12 szt.: u palaczy silnie uzależnionych od tytoniu (uważa się, że palacz jest bardziej uzależniony od tytoniu, jeśli wypala pierwszego papierosa w ciągu 20 min od wstania i wypala więcej niż 20 papierosów dziennie), u palaczy, którzy nie byli w stanie rzucić palenia przy mniejszej dawce leku 2 mg. 1 szt. leku 2 mg na godzinę, maksymalnie 24 szt. dziennie, przy czym zazwyczaj stosuje się 8 do 12 szt. u wszystkich innych palaczy. Lek należy stosować przez co najmniej 3 mies. 4 do 6 tyg. po rozpoczęciu leczenia dawkę należy stopniowo zmniejszać poprzez: żucie gumy 4 mg lub 2 mg w odstępach większych niż 1 h, przejście na mniejszą dawkę leku 2 mg u palaczy stosujących lek 4 mg. Pierwszą próbę przerwania stosowania leku 4 mg lub 2 mg należy podjąć, gdy średnie dzienne spożycie w ciągu ostatniego tygodnia wynosiło 1 do 2 sztuk gumy do życia. Jednak preparat powinien być zawsze pod ręką przez jakiś czas po zaprzestaniu leczenia, aby przeciwdziałać ponownej chęci palenia. Na ogół nie zaleca się leczenia preparatem 4 mg lub 2 mg dłużej niż 6 mies. W przypadku niektórych byłych palaczy może być konieczne dłuższe leczenie, aby zapobiec nawrotowi nałogu palenia. Redukcja palenia z późniejszym zaprzestaniem palenia: preparat 2 mg/4 mg należy stosować w czasie pomiędzy paleniem papierosów, aby zmniejszyć chęć zapalenia i tym samym wydłużyć czas bez palenia. Celem powinno być jak największe ograniczenie palenia. Gdy tylko pacjent poczuje gotowość, ale nie później niż 6 mies. po rozpoczęciu stosowania leku, należy podjąć próbę całkowitego rzucenia palenia. Jeśli jednak nie zostanie to osiągnięte w ciągu 9 mies. od rozpoczęcia stosowania leku należy skonsultować się z lekarzem. Należy przestrzegać odpowiednich instrukcji dotyczących rzucania palenia. W przypadku wystąpienia objawów nadmiaru nikotyny należy czasowo przerwać stosowanie nikotyny, zmniejszając częstotliwość dawkowania lub, w stosownych przypadkach, stosując mniejszą moc. Młodzież (w wieku ≥12 lat oraz <18 lat) powinna stosować nikotynowe gumy do żucia tylko wtedy, gdy zaleci to lekarz. Doświadczenie ze stosowaniem nikotynowych gum do żucia u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat jest ograniczone. Gumy do żucia z nikotyną nie wolno stosować u dzieci <12 rż. Sposób podania (podanie na śluzówkę jamy ustnej): żuć powoli z przerwami przez około 30 min. Lek powinien być żuty powoli, aż do momentu, gdy pojawi się wyraźny smak lub/i uczucie lekkiego mrowienia (szczypania). Wówczas należy przerwać żucie i zatrzymać gumę w ustach między dziąsłem a policzkiem dopóki smak i/lub uczucie mrowienia znikną. Następnie należy wznowić powolne żucie i powtarzać opisane wyżej czynności. Podczas żucia gumy nie należy jeść ani pić. Napoje, które obniżają pH w ustach, np. kawa, soki owocowe lub napoje gazowane, mogą zmniejszyć absorpcję nikotyny z jamy ustnej. Aby uzyskać maksymalne wchłanianie nikotyny, należy zachować 15 min. przerwę pomiędzy spożyciem takiego napoju a zażyciem preparatu.

Osoby uzależnione od palenia tytoniu, które ostatnio przebyły zawał serca, osoby cierpiące z powodu niestabilnej lub zaostrzającej się dławicy piersiowej (w tym: dławicy Prinzmetala), pacjenci z ciężkimi postaciami arytmii serca z niedawno przebytym incydentem mózgowo-naczyniowym i/lub chorzy z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, powinni być zachęcani do rzucenia palenia bez pomocy środków farmakologicznych (np. za pomocą odpowiedniego doradztwa). W przypadku niepowodzenia takich metod należy rozważyć użycie preparatu, aczkolwiek dane dotyczące bezpieczeństwa zastępczej terapii nikotynowej w tej grupie chorych są ograniczone (rozpoczęcie leczenia powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza). Pacjentom z cukrzycą, którzy rozpoczęli nikotynowa terapię zastępczą (NTZ) i zaprzestali palenia, należy doradzić dokładniejsze niż zwykle kontrolowanie glikemii, gdyż zmniejszenie wyrzutu katecholamin pod wpływem nikotyny może wpływać na metabolizm węglowodanów. Ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby lub/i z ciężką niewydolnością nerek, gdyż u takich chorych klirens nikotyny i jej metabolitów może być zmniejszony, prowadząc do wzrostu ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Zaleca się ostrożność u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy lub niekontrolowaną nadczynnością tarczycy, gdyż nikotyna zwiększa uwalnianie katecholamin. Połknięcie nikotyny może nasilać objawy u pacjentów cierpiących z powodu zapalenia przełyku lub wrzodów żołądka, dlatego w tej grupie chorych stosowanie nikotynowej terapii zastępczej wymaga zachowania ostrożności. Wysokie stężenie nikotyny w osoczu może wystąpić, jeśli pacjenci palą wkrótce po żuciu leku, w takich sytuacjach istnieje ryzyko nagromadzenia nikotyny. Osoby palące, które noszą protezy dentystyczne, mogą mieć trudności z żuciem gumy. Guma do żucia może przyklejać się do protez. Z tego powodu w niektórych przypadkach stosowanie leku nie jest możliwe. Wypełnienia dentystyczne lub wkłady, które nie są prawidłowo przymocowane, mogą się jeszcze bardziej poluzować podczas żucia leku. Obecne w dymie papierosowym wielocykliczne węglowodory aromatyczne mają wpływ na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP1A2. Rzucanie palenia może spowolniać metabolizm i w konsekwencji zwiększać stężenie tych leków w osoczu krwi. Ma to potencjalne znaczenie kliniczne dla leków z wąskim oknem terapeutycznym (np. teofiliny, takryny, klozapiny i ropinirolu). Dawki nikotyny tolerowane przez dorosłych i młodzież mogą wywołać ostre toksyczne działanie u małych dzieci, które może zakończyć się zgonem. Lek powinien być w związku z tym przechowywany poza wzrokiem i zasięgiem dzieci. Preparat zawiera maltitol (E965), pacjenci z rzadką wrodzoną nietolerancją fruktozy nie powinni stosować tego leku. Zawarty w preparacie butylohydroksytoluen (E321), może powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry) lub podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na 1 leczniczą gumę do żucia, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niko-lek Lemon może powodować działania niepożądane podobne do tych występujących podczas
stosowania nikotyny w innej postaci. Większość działań niepożądanych pojawia się na wczesnym
etapie leczenia i na ogół jest zależna od dawki.
Skutki związane z zaprzestaniem palenia (odstawienie nikotyny)
Niektóre działania niepożądane, które mogą wystąpić po rzuceniu palenia, mogą być objawami
odstawiennymi wynikającymi ze zmniejszonego spożycia nikotyny.

Zalicza się do nich:
• Drażliwość, frustracja, zniecierpliwienie lub złość
• Lęk, niepokój lub problemy z koncentracją
• Nocne przebudzenia lub zaburzenia snu
• Zwiększony apetyt lub zwiększenie masy ciała, zaparcia
• Poczucie przygnębienia
• Zachęty do palenia (zachcianki)
• Obniżenie częstości akcji serca
• Krwawienie w jamie ustnej
• Zawroty głowy lub omdlenie
• Kaszel, ból gardła, zatkany nos lub katar

Należy zaprzestać stosowania Niko-lek Lemon i natychmiast skontaktować się z lekarzem jeśli u
pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy reakcji alergicznej, które mogą być ciężkie (takie jak obrzęk
naczynioruchowy)

Są to rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u 1 na 1000 pacjentów stosujących lek):
− opuchlizna twarzy, języka lub gardła,
− trudności z przełykaniem,
− pokrzywka i trudności z oddychaniem.

Po zaprzestaniu palenia mogą pojawić się owrzodzenia jamy ustnej. Przyczyna tego jest niejasna.
Można jednak założyć, że działania niepożądane podczas leczenia lekiem Niko-lek Lemon są mniej
nasilone niż podczas palenia, ze względu na mniejsze maksymalne stężenie nikotyny we krwi. Oprócz
działania nikotyny, palenie stwarza dodatkowe ryzyko dla palaczy i biernych palaczy ze względu na
znany szkodliwy wpływ tlenku węgla, smoły i innych substancji toksycznych.

Może wystąpić podrażnienie gardła, zwiększone wydzielanie śliny i sporadyczne uszkodzenia błony
śluzowej jamy ustnej. Czkawka może również wystąpić na początku leczenia z powodu częstego
połykania śliny zawierającej nikotynę. Jeśli pacjent ma skłonność do nadwrażliwości żołądka,
Niko-lek Lemon może powodować łagodne rozstrój żołądka lub zgagę. Powolne żucie z dłuższymi
przerwami może pomóc temu zaradzić.

U pacjentów uczulonych na lewomentol może wystąpić reakcja nadwrażliwości (w tym duszność).

Działania niepożądane występujące bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10
pacjentów stosujących lek)
• ból głowy
• kaszel
• czkawka
• nudności
• podrażnienie jamy ustnej lub gardła

Działania niepożądane występujące często (mogą wystąpić u 1 na 10 pacjentów stosujących lek)
• nadwrażliwość
• zawroty głowy,
• zaburzenia smaku
• mrowienie
• biegunka
• niestrawność
• suchość w ustach
• zwiększone wydzielanie śliny
• stany zapalne w jamie ustnej
• wymioty (mdłości)
• uczucie pieczenia
• wzdęcia
• zmęczenie, znużenie
• ból brzucha

Działania niepożądane występujące niezbyt często (mogą wystąpić u 1 na 100 pacjentów
stosujących lek)
• niezwykłe sny
• pokrzywka
• palpitacje (przyspieszone bicie serca)
• uderzenia gorąca
• wysokie ciśnienie krwi
• nagły skurcz małych dróg oddechowych w płucach
• utrata lub uszkodzenie głosu
• duszność
• przekrwienie błony śluzowej nosa
• ból w jamie ustnej i gardle
• kichanie
• uczucie ucisku w gardło
• odbijanie
• zapalenie języka
• owrzodzenie i zapalenie błony śluzowej jamy ustnej
• drętwienie ust
• osłabienie
• dyskomfort i ból w klatce piersiowej
• złe samopoczucie
• nadmierne pocenie się
• swędzenie
• wysypka
• ból mięśni szczęki

Działania niepożądane występujące rzadko (u 1 na 1000 pacjentów stosujących lek):
• trudności w przełykaniu
• zmniejszona wrażliwość w jamie ustnej
• odruchy wymiotne

Działania niepożądane o nieznanej częstości:
• reakcje alergiczne (anafilaksja)
• niewyraźne widzenie
• zwiększone wytwarzanie łez
• suchość w gardle
• dolegliwości żołądkowo-jelitowe
• ból warg
• obrzęk twarzy, języka lub gardła (obrzęk naczynioruchowy)
• zaczerwienienie skóry
• napięcie mięśni

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeżeli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel: + 48 22 49 21 301, Fax: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie stwierdzono definitywnie istotnych klinicznie interakcji między nikotynową terapią zastępczą i innymi lekami. Nikotyna może jednak nasilać hemodynamiczne efekty działania adenozyny, np. powodując zwiększenie ciśnienia krwi i częstości rytmu serca, a także nasilać ból (ból klatki piersiowej związany z dławicą piersiową) w odpowiedzi na podanie adenozyny.

USP Zdrowie Sp. z o.o.
ul. Poleczki 35 Budynek A1
02-822 Warszawa